5-~(125)碘-2′-脱氧尿嘧啶核苷治疗恶性肿瘤研究进展

5-125碘-2′-脱氧尿嘧啶核苷(125IudR)是一种俄歇电子(AE)释放体,掺人细胞DNA 后具有显著的细胞毒性。IUdR特异性掺入S期细胞DNA,是125I的良好转运载体。大量体内外实验及临床试验已证明125IudR的抗肿瘤作用显著。125IudR试用于人体内肿瘤,局部给药研究较多,同时人们也在探索联合应用其他抗肿瘤药物,解释IUdR的药物(代谢)动力学、IUdR药物 (代谢)动力学和临床毒性的关系。     

5-^125碘-2＇-脱氧尿嘧啶核苷治疗恶性肿瘤研究进展

5-^125碘-2＇-脱氧尿嘧啶核苷（125^IUdR）是一种俄歇电子（AE）释放体，掺入细胞DNA后具有显著的细胞毒性。IUdR特异性掺入S期细胞DNA，是125^I的良好转运载体。大量体内外实验及临床试验已证明125^IUdR的抗肿瘤作用显著。125^IUdR试用于人体内肿瘤，局部给药研究较多，同时人们也在探索联合应用其他抗肿瘤药物，解释IUdR的药物（代谢）动力学、IUdR药物（代谢）动力学和临床毒性的关系。     

125IUdR DNA导向治疗对大鼠C6胶质瘤细胞增殖动力学影响的研究

~(125)I是一种发射俄歇电子(AE)的放射性核素。IUdR可特异性掺入S期细胞DNA,是~(125)I的良好转运载体。在辐射致死效应中,基因组DNA是细胞内最重要的靶点。~(125)IUdR理论上可在分子水平切割DNA,造成细胞遗传物质严重损伤而死亡。大量体外研究已表明~(125)IUdR对哺乳动物分裂细胞具有显著毒性。由于大部分中枢神经系统细胞为非分裂细胞,不发生~(125)IUdR的掺入,所以~(125)IUdR在脑肿瘤治疗方面具有独特的优势。     

裸鼠原位膀胱癌放射性核素内照射治疗的实验研究

目的探讨膀胱内灌注125Ⅰ-脱氧尿嘧啶核苷（125IUdR）对裸鼠原位膀胱癌治疗的有效性与可行性。方法裸鼠原位膀胱癌模型设立对照组、MMC组、125IUdR组和联合组,通过流式细胞仪分析、实时定量PCR检测、病理学检查、caspase-3蛋白检测和生存分析比较各组的治疗情况。结果 MMC组、125IUdR组和联合组裸鼠的膀胱肿瘤重量均明显小于对照组,抑瘤率分别为33.45%、31.46%和50.27%;流式细胞仪检测显示125IUdR组和联合组肿瘤细胞的S期百分比较对照组明显降低,[分别为（3.9±0.7）%和（0.18±0.03）%],而凋亡指数明显高于对照组[分别为（3.367±1.629）%和（25.767±11.875）%];治疗组肿瘤细胞p21基因mRNA表达水平明显高于对照组;Caspase-3检测治疗组凋亡细胞数明显多于对照组;治疗组裸鼠的生存时间较对照组明显延长。结论膀胱内灌注125IUdR对裸鼠膀胱癌的治疗安全有效;125IUdR能选择性杀伤DNA合成S期的肿瘤细胞,显著抑制膀胱癌细胞的增殖,干扰膀胱癌细胞的DNA合成;氨甲喋呤联合125IUdR具有协同效应,可增强疗效。     

昼夜节律性癌症治疗

本文回顾了有关细胞毒性药物代谢及组织对化疗剂敏感性昼夜节律性变化的资料。提示在精心选择的每日某时相给药，抗肿瘤药物的毒性减低，抗癌效果提高。本文综述了分子、细胞及抗体的计时机制和细胞动力学、药代动力学、药理动力学等与癌症化疗有关参数的昼夜节律性变化。运用剂量和反应的可预测的昼夜节律性关系在癌症治疗中能取得新的进展。     

亚硝基脲对钙调素的体内体外作用

由于抗肿瘤药物存在着多种毒性,因而临床应用受到限制。这些毒性包括胃肠上皮细胞损害和骨髓的破坏。因此,新的抗肿瘤药物应考虑到已知的或潜在的毒性和作用机制来设计.亚硝基脲是具活性的抗肿瘤药物,将DNA 烷基化为其机制。此类药中,还有几种可使细胞蛋白质氨甲酰基化的.由于氨甲酰基化与抗肿瘤效果无关,因而,人们认为临床上产生的副作用是由此而产生的.另一方面,迄今已有报道表明,有几种抗肿瘤药     

新型抗肿瘤药物的肺毒性

0 引言 肿瘤的化学治疗是肿瘤治疗的重要手段之一.由于肿瘤细胞与正常组织细胞间缺乏根本性的代谢差异,化疗中使用的多数抗肿瘤药物在抑制或杀伤肿瘤细胞的同时,会对机体的某些正常细胞、组织和器官造成损害,抗肿瘤药物诱导的肺毒性就是其中之一.本文对一些新型抗肿瘤药物所致的肺毒性的发生机制、临床诊断及防治进行总结.     

2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖对人食管癌细胞Eca-109的致凋亡研究

目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖是否具有诱导人食管癌细胞Eca-109发生凋亡的作用.方法采用体外细胞培养实验方法,应用MTT法、流式细胞仪检测、DNA琼脂糖凝胶电泳、透射电镜等技术,观察药物对细胞生长的抑制率及细胞的形态学变化,检测凋亡峰及DNA Ladder.结果 MTT法测得细胞抑制率具有显著的时间及浓度依赖性;透射电镜下可见到凋亡典型的形态学变化,流式细胞仪检测显示细胞周期的G1期阻滞及凋亡峰;DNA琼脂糖凝胶电泳显示清晰的DNA梯状电泳.结论 2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖能够明显的抑制人食管癌细胞Eca-109的增殖,并诱导其发生凋亡.     

转铁蛋白-转铁蛋白受体抗肿瘤作用研究进展

转铁蛋白(Transferrin,Tf)与转铁蛋白受体(Transferrin receptor,TfR)抗肿瘤作用显著,它们广泛存在于人体中。Tf参与铁的代谢,TfR干扰铁的代谢,控制铁的吸收,与转铁蛋白组成复合物诱导肿瘤细胞凋亡。Tf与TfR的结合,共同通过维持铁代谢,调节细胞生长与代谢和肿瘤细胞的代谢。本文就转铁蛋白-转铁蛋白受体在抗肿瘤方面的作用进行综述。     

奥沙利铂化疗致腹部剧痛4例分析

奥沙利铂是一种水溶性的铂类复合物,是继顺铂和卡铂之后的第三代铂类抗肿瘤药物.通过产生烷类结合物作用于DNA,形成链内和链间交叉,从而抑制DNA的合成和复制,最终产生细胞毒性和抗肿瘤效应[1].