盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备

目的：制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法：分别以Eudragit NE30D为缓释膜材，HPMC E5为隔离层膜材，Eudragit L30D-55为肠溶层膜材，采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸，并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响。结果：制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度<10%，人工肠液中缓慢释放8 h。结论：该制备工艺简单易行，重现性好，有望应用于工业化生产。     

帕利哌酮缓释微丸的处方优化

该研究采用挤出滚圆法制备了帕利哌酮丸芯，再用甲基丙烯酸共聚物(Eudragit)包衣制备缓释微丸，并采用正交设计分别优化了载药丸芯和缓释微丸的处方包衣工艺参数。结果表明，采用Eudragit RS30D与Eudragit RL30D作为包衣材料，且Eudragit RS30D占包衣材料总量65%时得到的优化缓释微丸在不同pH介质中的体外释放行为符合一级动力学方程。     

洛索洛芬钠缓释微丸的制备与体外释放度研究

摘 要 目的：制备洛索洛芬钠缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法: 采用挤出滚圆法制备洛索洛芬钠载药丸芯,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D 进行包衣,制成洛索洛芬钠缓释微丸,并考察缓释微丸的体外释药行为。结果: 以Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D的比例为20∶80作为洛索洛芬钠载药丸芯的缓释包衣材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为10%,滑石粉用量为45%时,制备的洛索洛芬钠缓释微丸在12 h内能够平稳释药且释药完全。结论:制备的洛索洛芬钠缓释微丸释药行为较好,有望应用于工业生产。     

苦黄缓释微丸的制备及其质量考察

目的:考察苦黄缓释微丸的制备及其质量指标。方法:利用流化床包衣设备,采用薄膜包衣法制备苦黄缓释微丸,以总蒽醌为指标性成分,测定缓释微丸的释放度,并考察了包衣处方工艺因素对药物释放的影响。结果:流化床薄膜包衣法成功制备了苦黄缓释微丸,其Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的用量比例为1∶0时,包衣增重为14%;累积释放百分率2h26%,6h70%,12h90%。结论:水性薄膜包衣技术制备苦黄缓释微丸,具有良好的体外缓释行为。     

对乙酰氨基酚缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备对乙酰氨基酚缓释微丸,考察包衣处方等因素对微丸释放度的影响。方法采用离心-造粒法制备微晶纤维素空白丸核和对乙酰氨基酚微丸,并在此基础上采用甲基丙烯酸树脂(Eudragit RS30D/RL30D)包衣,制备对乙酰氨基酚缓释微丸。采用HPLC法测定对乙酰氨基酚缓释微丸释放度,单因素筛选包衣处方的优化参数。结果以Eudragit RS30D/RL30D比例为15:1(w/w),包衣增重为10%,柠檬酸三乙酯占包衣材料量的25%,滑石粉占包衣材料量的40%为包衣液,制备的对乙酰氨基酚释微丸释药曲线具有较好的缓释特性。结论制备的对乙酰氨基酚缓释微丸具有缓释特性且操作简便、工艺稳定。     

硝酸异山梨酯缓释微丸处方及工艺优化

目的制备硝酸异山梨酯缓释微丸,优化处方及制备过程。方法采用粉末层积法和流化床喷雾法制备膜控缓释微丸,用单因素考察实验优化处方及工艺,采用HPLC法测定缓释微丸的累积释放度。结果确定以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D混合分散体为包衣材料,Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例是4∶1,包衣增重为5%,热处理温度、时间为40℃、24小时,抗静电剂、增塑剂分别占包衣聚合物量的0.5%、20%。在体外释放度实验中,微丸累积释放硝酸异山梨酯百分率,0.5小时为10.71%,2小时为45.80%,8小时90.79%,24小时为99.14%。结论体外释放度实验中,Eudragit RS30D与Eudragit RL30D的比例对微丸累积释放度的影响较大,随着包衣量增加,释放度略有降低。本制剂为膜控制剂。     

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的：选用Eudragit RS 30 D与Eudragil RL30D两种包衣材料，制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释徽丸，并对其处方因素进行考察。方法：采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸，考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比（2：3，7：3和9：1）、聚合物包衣增重（10％，20％和30％）以及增塑利嗣量（10％，20％和40％）和放置时间对药物释放的影响。结果：当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9：1，聚合物包衣增重为20％，增塑剂用量为20％时，药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论：通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例，或提高聚合物包衣增重等手段，能使酒石酸美托洛尔载药徽丸具备较理想的缓释效果。     

星点设计-效应面法优化硝苯地平缓释微丸的包衣处方

目的以星点设计-效应面法筛选并优化硝苯地平缓释微丸包衣处方,量化Eudragit RL/RS用量及比例与释放度之间的关系,为硝苯地平缓释微丸胶囊的研究提供参考。方法采用层积上药法制备含药丸芯,流化床包衣制备缓释微丸。以释放度作为考察指标,将Eudragit RL/RS比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面法优化包衣处方,并对模型进行验证。结果包衣液中Eudragit RL/RS的配比、包衣增重量对释放度影响显著。二次方模型是描述指标与因素之间的最佳模型。当Eudragit RL/RS的包衣增重量为15%,Eudragit RL/RS的配比为4:6时,制备的硝苯地平缓释微丸能维持12 h持续释药,释药速率实测值与预测值的偏差<10%。结论星点设计-效应面法可用于硝苯地平缓释微丸包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性。     

盐酸环丙沙星缓释微丸的研制

目的:制备盐酸环丙沙星缓释微丸(CPSP),并对其体外释药行为进行研究.方法:粉末层积法制备了缓冲型和非缓冲型2种微丸,分别以Eudragit RL 30D,RS 30D水分散体混合物和Eudragit NE 30 D,L 30D55水分散体混合物为包衣材料制备CPSP.分别考察了包衣增重、包衣液中聚合物比例及介质pH对CPSP体外释药行为的影响.结果:选取含有柠檬酸的缓冲型丸芯,包衣增重为7%,RL与RS质量比为1:1.5时,体外释放呈非pH依赖型;包衣增重为4%,Eudragit NE 30D与L 30D55质量比为1:1时释放较理想,体外释放呈显著的pH依赖性.结论:CPSP具有较好的释药性能及良好的缓释效果.     

卡托普利缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:制备卡托普利缓释微丸,并对其处方工艺因素进行考察。方法:选用尤特奇RS 30 D与尤特奇RL 30 D的混合物作为包农缓释材料,采用溶液层积法、流化床底喷方式,进行空白丸芯的上药和缓释包衣;并考察缓释聚合物尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的不同比例、包衣增重,以及增塑剂用量对药物释放的影响。结果:当尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的比例为4:1,包衣增重为10%,增塑剂用量为20%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,在1、4和8 h的累积释放率分别为标示量的20%～35%,40%～65%和75%以上。结论:通过调整尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使卡托普利栽药微丸具备较理想的缓释效果。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

Design and study of ibuprofen disintegrating sustained-release tablets comprising coated pellets.

One challenge in tableting of sustained-release multiparticulates is maintaining the desired drug release after compaction. The aim of this study was to design sustained-release ibuprofen tablets which upon oral ingestion rapidly disintegrate into sustained-release pellets in which the integrity of the pellet core and/or coat is preserved. First free films composed of Eudragit RS 30D and RL 30D in 4:1 ratio and containing different levels of triethyl citrate (TEC) were prepared and tested to optimize the plasticizer level. Cured Eudragit based pellets with 60% ibuprofen loading which in our previous study showed proper mechanical properties for compression were coated with Eudragit RS 30D/RL 30D (4:1) containing 20% triethyl citrate at different coating levels. The mechanical properties of the coated pellets were tested. Polymer coated pellets were compacted into tablets either alone or with a blend of excipients comprising Avicel, PEG 4000, cross-linked PVP. A 3(2) full factorial design was used to optimize the filler blend composition. Effects of pellet to filler ratio, compression force and granulation of filler on tablet characteristics were investigated. Results of mechanical test showed that the coating of cured pellets had no significant effect on yield point and elastic modulus of the pellets. In the case of 5% coating level sustained release of ibuprofen over a period of 24h was achieved. The results obtained from tableting procedure showed that by selecting suitable filler blend (60% Avicel, 10% cross-linked PVP and 30% PEG 4000), compression force, and granulation of filler it was possible to prepare sustained-release tablets containing high ratio of coated pellets (even 80%) with desirable strength, disintegration time, and drug release rate. It was observed that compression force, pellet to filler ratio, composition of filler blend and granulation of fillers had no effect on drug release rate from compacted pellets but had significant influence on tablet strength, friability, and disintegration time. SEM graphs and in vitro release profiles for compacted pellets showed no apparent damage to the coated pellets as a result of the compaction process.     

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量、衣膜中两种丙烯酸树脂的配比和包衣温度是影响药物释放的关键因素     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

离心造粒法制备托拉塞米缓释小丸胶囊及其释放度考察

目的:制备托拉塞米缓释小丸胶囊。方法:采用离心造粒粉末层积法制备托拉塞米小丸,用丙烯酸树脂水分散体包衣,并对包衣小丸的释药特征进行探讨。结果:微晶纤维素(MCC)空白母核32～40目的收率约80.2%,含药素丸20～24目收率约87.6%,使用Eudragit NE30D包衣液,包衣增重10%。托拉塞米缓释胶囊体外释药行为较好地符合Higuchi方程。结论:在优化的工艺条件下可制得表面光滑、圆整度高的托拉塞米缓释小丸。     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。