二甲双胍丝素微球的制备工艺研究

目的以丝素蛋白为载体,二甲双胍为模型药物,制备二甲双胍丝素微球,优选最佳制备工艺。方法以液状石蜡为油相,再生丝素溶液为水相,Span 80为乳化剂,采用乳化固化法制得二甲双胍丝素微球,应用激光粒径分布仪测定微球的粒径及其分布,单因素考察影响微球载药量和包封率的因素,并进一步采用正交实验优选微球的最佳制备工艺。结果所制得的微球圆整,微球的粒径分布在4～40μm之间。对微球载药量和包封率影响较大的因素为投药比、水油比和转速,最佳工艺条件是:投药比为7%、转速为300 rpm、水油比为11∶100,载药量可达5.8%。结论该二甲双胍丝素微球制备方法简单,无有毒有害物质加入,可在常温常压下制备,易于扩大生产。     

尼莫地平壳聚糖缓释微球制备工艺及性能研究

目的研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质,制备尼莫地平缓释微球的工艺。方法以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成球的最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:搅拌速度400 r/min,pH 4.5,壳聚糖与阿拉伯胶重量浓度比为1∶1,戊二醛用量为1%。结论以最佳制备工艺条件制备载药微球,重现性好,工艺稳定,同时体外释放实验表明,该微球具有较好的缓释作用。     

喷雾干燥环丙沙星白蛋白微球的载药量和包封产率

建立和采用一阶导数紫外分光光度法测定白蛋白微球中环丙沙星的含量,该法可避开白蛋白囊材对微球中环丙沙星含量测定的干扰,操作简便,结果准确可靠。测得1：1、1：2和1：4等不同药物／囊材比例的喷雾干燥微球中环丙沙星的载药量分别为46．93％、32．65％、20．56％,讨论并分析微球制剂中药物的分析方法,以恰当的包封产率评价方法计算喷雾干燥工艺对环丙沙星进行微囊化的包封产率的影响,结果满意。     

壳聚糖-阿拉伯胶吡格列酮微球的制备及工艺条件初探

本文以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,采用复凝法将噻唑烷二酮类口服降糖药吡格列酮微球化。探索了不同壳聚糖浓度、不同成球pH值、不同搅拌转速、不同成球温度对微球制备工艺的影响,研究表明在壳聚糖浓度为0.6%,pH值=4.0,搅拌转速为200r.min-1,成囊温度为30℃,制备的缓释微球具有球型好、粒径分布均匀,包封率高且制备工艺稳定。     

HPLC法测定醋酸曲普瑞林微球的载药量及包封率

目的 建立HPLC法测定醋酸曲普瑞林微球的载药量和包封率的方法.方法 色谱柱为Phenomenex Kinetex? EVO C18(150 mm×4.6mm,5 μm);流动相为0.05 mol·L-1磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.5)-乙腈(78 ∶22);柱温35℃;流速为1.0 mL·min-1;检测波长为...     

可降解淀粉微球包载盐酸洛美沙星的研究

目的 研究可降解淀粉微球用于包载盐酸洛美沙星药物.方法 以淀粉微球为药物载体,用反相乳液聚合的方法 制备了盐酸洛美沙星淀粉微球,建立了淀粉微球中盐酸洛美沙星的快速测定方法 -紫外分光光度法.用微球的载药量和包封率作为考察指标,通过正交设计实验研究了制备条件对微球载药量和包封率的影响.结果 该方法 快速、准确、操作简单;影响微球载药量和包封率的主要因素是淀粉溶液和盐酸洛美沙星溶液体积比以及淀粉乳浓度.结论 综合考虑了各种情况我们确定的最优实验方案为:淀粉浓度8%、淀粉溶液和盐酸洛美沙星溶液体积比2:1、油相水相体积比8:1、交联剂用量300μL.此时得到的载药量为:19.89μg*mg-1,包封率为:49.75%.     

青风藤总生物碱聚乳酸微球的制备

聚乳酸(PLA)及其共聚物具有良好的生物相容性和生物降解性,在人体内无积聚,最终可完全降解为二氧化碳和水.PLA微球可用于制备生物降解型缓释或定向给药体系[1,3],具有广泛的应用前景.     

奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球的制备

目的：目的：选择奥沙普秦作为模型药制备壳聚糖-海藻酸钠缓释微球。方法：采用滴制法制备奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球，通过正交试验设计优化了处方和工艺，考察其理化特征及体外释药行为。结果：优化处方制得的微球包封率及载药量分别为98．36％和16．26％，平均粒径为（346．6±164．1）μm；1h药物释放达到36％，随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论：制得了载药量较大，包封率较高的奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球。     

载胰岛素壳聚糖-果胶微球的制备及性能研究

目的以壳聚糖与果胶为载体,三聚磷酸钠、氯化钙为固化剂,制备载胰岛素的壳聚糖-果胶微球,并对微球的基本性质、载药性能及成型机制进行考察。方法采用离子移变胶凝法制备载胰岛素的壳聚糖-果胶微球,采用高效液相色谱法测定包封率,以微球形态、粒径、包封率作为考察指标,进行处方工艺的单因素筛选。用差示扫描量热法与傅里叶变换红外光谱法对微球的成型机制进行初步探讨。初步考察了载胰岛素壳聚糖-果胶微球的体外释药行为。结果胰岛素在0.8～60μg.mL-1内呈现良好的线性,相关系数r=0.999 8。所制备的微球形态圆整,平均粒径为（38.06±3.89）μm,包封率为（44.06±1.63）%。由DSC图谱推断,形成微球时,壳聚糖与果胶之间发生了相互作用。微球的FTIR图谱中未出现新的特征峰,推断在形成微球时,壳聚糖、果胶、胰岛素之间未发生化学反应。初步考察了载胰岛素壳聚糖-果胶微球体外释药呈现明显的缓释作用。结论本法制备工艺简单,重复性好,所制备的胰岛素微球外观圆整,粒径大小分布较均匀,具有明显缓释作用,但包封率不够理想,尚需进一步提高。     

仙鹤草根芽中新鞣花酸甙的结构研究

继前报从仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分得(R)-(-)-仙鹤草酚B、伪绵马素、仙鹤草内酯-6-O-β-D-葡萄吡喃糖甙、反式对羟基肉桂酸酯、(2S,3S)-(-)-花旗松素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙等后,又从其根芽中分得晶ⅩⅢ～ⅩⅥ。经理化性质,波谱数据,化学降解以及衍生物制备,将其中的一个新化合物确定为鞣花酸-4-O-β-D-木吡喃糖甙(ⅩⅤ),另外三个已知化合物分别鉴定为仙鹤草内酯(ⅩⅢ),委     

利福平丝素蛋白载药微球的制备及性能研究

目的通过测定利福平丝素蛋白微球的载药量、包封率及释放度,考察乳化转速、有机溶剂与丝素蛋白溶液比例,对微球的制备方法进行优化,筛选微球的最佳制备方法。方法采用乳化法制备利福平丝素蛋白微球,以不同转速、有机溶剂与丝素蛋白溶液不同比例分别制备利福平丝素蛋白微球,采用扫描电镜观察微球的形态,用紫外分光光度法测定微球的载药量、包封率及释放度,以形态、载药量、包封率及释放度为指标,筛选微球的最佳制备方法。在此基础上,采用最佳处方制备3批利福平丝素蛋白微球,对微球的形态、粒径、包封率、载药量和释放度进行考察。结果有机溶剂与丝素蛋白溶液体积比为4∶1、转速为200 r·min^-1时所得利福平丝素微球形态均匀,近似球形,载药量和包封率较高,所得载药微球有较好的缓释作用。以最佳处方制得微球载药量为66.1%±0.87%,包封率为87.80%±2.23%。结论有机溶剂与丝素蛋白溶液体积比为4∶1、转速为200 r·min^-1时载药量、包封率和释放度较好,故选择此处方为利福平丝素蛋白微球的最佳制备处方。     

尼莫地平聚乳酸缓释微球的制备及其药剂学性质

目的制备尼莫地平聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究.方法采用溶剂蒸发萃取法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,红外光谱分析验证舍药微球的形成,对制备的尼莫地平微球的粒径、栽药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究.结果尼莫地平聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜,药物确已被包裹于微球中.优化工艺制得的微球平均粒径为(61.7±0.46)μm,载药量为(53.2±0.8)%,包封率为(86.2±0.6)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=17.708t1/2-0.975 8(r=0.995 4),t1/2=8.29 d.结论本实验获得了较理想的尼莫地平聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征.     

HPLC测定赤胫散中的3,3’-二甲基鞣花酸和3,3’,4’-三甲基鞣花酸

目的采用HPLC测定赤胫散中的3,3’-二甲基鞣花酸和3,3’,4’-三甲基鞣花酸。方法色谱柱为Dikma-C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.1%磷酸(17∶33∶50),流速1 m L·min-1,检测波长248 nm,柱温30℃。结果 3,3’-二甲基鞣花酸0.198~0.990μg(r=0.9991)、3,3’,4’-三甲基鞣花酸0.098~0.491μg(r=0.9990)与峰面积的线性关系良好,回收率分别为102.40%、98.41%,RSD分别为2.25%、1.87%(n=6)。结论所用方法简便、快捷、准确,可用于赤胫散药材的质量控制。     

骨炎一号聚乳酸微球的研制

目的 筛选制备骨炎一号聚乳酸微球的最佳工艺。方法 复乳-溶剂挥发法(W／O／W-liquid drying process)制备骨炎一号聚乳酸微球。通过正交实验设计优化骨炙一号聚乳酸微球制备工艺，用电子显微镜观察微球表面形态，差示扫描热分析确证含药微球的形成，及对所制备微球的平均粒径、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究。结果骨炎一号聚乳酸微球的形态圆整，且药物确已被包裹在微球中，而非机械混合，微球的平均粒径为8．59μm，粒径在1～12μm左右的占总数的90%以上，载药量为48．39%，包封率为19．32％。结论得到了骨炎一号聚乳酸微球较满意的制备工艺。     

壳聚糖-聚丙烯酸磁性微球的制备

目的研究壳聚糖-聚丙烯酸磁性微球的制备及吸附性能。方法在Fe3O4磁流体与分散剂聚乙二醇存在下,壳聚糖与丙烯酸通过戊二醛进行接枝共聚制得表面具有两性基团(-COOH和-NH2)的磁性壳聚糖-聚丙烯酸微球,探讨了聚乙二醇、磁流体、戊二醛交联时间对其制备的影响。结果 20%聚乙二醇量为20mL,0.2g.mL-1磁流体为20mL,25%戊二醛为4mL、反应交联时间为30min。合成的磁性微球粒径约为200nm;磁性微球的饱和磁化强度约为0.5emu.g-1,磁化率可达2.8×10-4;其对胸腺五肽及鸡卵清蛋白有较好的吸附效果,饱和吸附量分别约460mg·g-1和550mg·g-1。结论制备的壳聚糖-聚丙烯酸磁性微球具有较好的吸附性能及磁化强度。     

RP-HPLC法测定开西尼孜散剂中没食子酸和鞣花酸的含量

目的建立同时测定开西尼孜散剂中没食子酸和鞣花酸含量的RP-HPLC方法。方法色谱柱为Waters X-Bridge C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-2 mL·L-1磷酸水溶液,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min-1;检测波长为254nm。结果没食子酸和鞣花酸的线性范围分别为0.132~0.792μg(r=0.999 9)和0.108~0.648 2μg(r=0.999 9),平均加样回收率分别为99.3%和98.8%,方法精密度RSD分别为1.4%和1.7%(n=6)。结论该方法操作简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好,可为开西尼孜散剂质量评价提供实验依据。     

高效液相色谱法测定地锦草中鞣花酸的含量

目的建立地锦草中鞣花酸含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱：OdyssilC18（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相：甲醇-0.1%磷酸（40：60）;流速：1.0 mL·min^-1;检测波长：254 nm;柱温：30℃。结果鞣花酸进样量在0.032～0.476μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均加样回收率为97.3%,RSD为1.4%。结论该方法简便准确,重现性好,可作为地锦草中鞣花酸的含量测定方法。     

维甲酸脂质体的制备及评价

目的:制备维甲酸脂质体并对其包封率、粒径、药物含量等进行考察。方法:采用逆向蒸发法制备维甲酸脂质体;高效液相色谱法测定药物含量和包封率;激光散射法和透射电镜测定和观察脂质体粒径和形态。结果:磷脂和胆固醇总的质量浓度在40～50mg·mL~(-1),磷脂与胆固醇的质量比在3:1～4:1时,得到包封率超过90%的维甲酸脂质体;粒径700～800nm,多分散系数(PI)＜0．3,电镜下观察为大单层脂质体。结论:维甲酸脂质体包封率较高,粒径大小均匀,含量符合要求。     

不同乳化剂制备阿司匹林微球工艺的研究

目的以聚乳酸为载体用溶剂挥发法制得阿司匹林聚乳酸微球。方法选择不同的乳化剂,正交设计实验。以微球包埋率、载药量、表面形态、体外释放为指标优化微球的制备工艺。结果与结论按优化条件制得的微球粒径5～22μm,占80%以上。微球包埋率39.5%,载药量7.25%,体外释药50%需70h。