星点设计-效应面法优化大蒜素-羟丙基-β-环糊精包合物滴鼻液的制备工艺

目的：制备大蒜素-羟丙基（HP）-β-环糊精（CD）包合物滴鼻液并对其工艺进行优化。方法：以HP-β-CD对大蒜素进行包合,以包合物收率、滴鼻液中大蒜素含量为综合评价指标,采用星点设计-效应面法对大蒜素滴鼻液的工艺进行优化,考察HP-β-CD与大蒜素比例、包合温度、包合时间等因素的影响,并对大蒜素包合物进行红外、紫外和显微鉴别。结果：大蒜素滴鼻液的最佳制备工艺为：以水为包合溶媒,HP-β-环糊精和大蒜素的比例为32：1,搅拌速度200 r·min^-1,包合温度35℃,包合时间1.5 h。在此条件下,大蒜素的包合率达到90.25%。红外、紫外和显微鉴别结果均表明,大蒜素以包合物形式存在于滴鼻液中。结论：采用星点设计-效应面法优化所得大蒜素HP-β-CD包合物滴鼻液的制备工艺合理可行,为大蒜素液体制剂的进一步开发奠定了基础。     

盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备

目的 研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺. 方法 采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优化制备工艺条件. 结果 最佳工艺条件为:盐酸巴尼地平与β-CD的投料摩尔比为1:2,搅拌速度为200 r.min^-1,包合温度70 ℃,包合时间2 h. 结论 该法可用于盐酸巴尼地平β-CD包合物的制备,盐酸巴尼地平的溶解度在包合物中得到显著提高.     

正交试验优选尼古丁-β-环糊精包合物的制备工艺及质量考察

目的:优化尼古丁-β环糊精包合物的制备工艺,并评价其质量。方法:采用饱和水溶液法制备尼古丁β-环糊精包合物,利用正交试验法,选取尼古丁与β-环糊精的配比(A)、包合温度(B)、包合时间(C)为因素,以包合率和收率为指标优选包合物最佳制备工艺,采用包合平衡常数法验证包合物的形成并考察包合物体外溶出特性。分别对尼古丁β-环糊精包合物及其混合物进行高温、高湿和强光试验,考察其稳定性。结果:最佳包合条件A为1:3,B为60℃,C为2 h,包合率达65.28%,收率为79.55%。150 min缓慢释药量达92.26%。在不同温度、湿度和强光条件下,包合物中尼古丁的含量均显著高于混合物。结论:所选制备工艺简单且条件易于控制,所制包合物稳定性良好且具有缓释作用。     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

注射用多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 研究注射用多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的最佳制备工艺.方法 采用溶液-搅拌与冷冻干燥结合的方法,以包合物的包合率和溶解度为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺.结果 最佳包合条件为:多烯紫杉醇与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶12,在25 ℃条件下以700 r·min-1包合2 h.经红外光谱法、紫外光谱法、光学显微镜法、差示扫描热分析等方法鉴定,确证形成多烯紫杉醇-β-环糊精包合物.结论 采用优化条件制备的多烯紫杉醇包合物的包合率达到80%以上,溶解度达4 mg·mL-1.增加了多烯紫杉醇在水中的溶解性,制备工艺简单.     

白术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的确定白术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合工艺。方法采用正交试验法,对挥发油与β-环糊精的包合进行3因素3水平考察。结果挥发油与β-CD投料比为1:9,β-CD与加水量的比为9:100倍,包合时间为4h,包合率为85.3%。结论用此法得到的挥发油-β-环糊精包合物的包合率较高,包合物性质稳定,而且包合操作简单。     

超声法制备茵陈、白术挥发油包合物研究

目的 确定超声法制备茵陈、白术挥发油-β-环糊精（β-CD）包合物的最佳工艺。方法 以挥发油的包合率和包合物收率为指标，采用正交设计优化包合工艺的条件。结果 包合工艺的最佳条件为：挥发油与β-CD投料比为1：4（mL：g），β-CD与加水量的比为1：10（g：mL），超声时间为45min。该条件下包合率为78．9％，包合物收得率为87．6％。结论 此制备工艺包合效果较好，具有可行性。     

吲达帕胺-β-环糊精包合物的制备、物相鉴定及体外释放度研究

目的:建立吲达帕胺(IDP)-β-环糊精(β-CD)包合物的含量测定方法并优化其制备工艺,对所制包合物进行物相鉴定及体外释放度考察。方法:采用紫外分光光度法测定IDP-β-CD包合物中IDP的含量;采用溶液-搅拌法制备IDP-β-CD包合物,以包合率为考察指标,采用正交试验优化制备工艺;比较不同干燥法对包合率和载药率的影响;采用红外光谱分析(IR)法和差式扫描量热法(DSC)对IDP-β-CD包合物进行物相鉴定;通过体外释放度试验考察不同干燥法对IDP-β-CD包合物释放行为的影响。结果:IDP的检测质量浓度线性范围为2.0～14.0μg/mL(r=0.999 7);定量限、检测限分别为0.204、0.067μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为98.8%～101.8%(RSD=1.10%,n=6)。最优制备工艺为β-CD与IDP摩尔比为3∶1,包合时间为3 h,搅拌速度为300 r/min;所得包合物的平均包合率为72.81%。IR和DSC分析结果均显示,IDP与β-CD通过物理作用形成包合物。经喷雾干燥后,IDP-β-CD包合物的包合率为(60.96±0.25)%、载药率为(4.18±0.12)%;经冷冻干燥后,其包合率为(77.31±0.51)%、载药率为(5.31±0.27)%。12 h内,IDP原料药、IDP-β-CD包合物(分别经冷冻干燥和喷雾干燥制备)的累积释放度分别为37.2%、42.5%、81.9%;与IDP原料药相比,喷雾干燥所得IDP-β-CD包合物的累积释放度升高更为明显。结论:所建含量测定方法简便、准确;优化的包合物制备工艺稳定、可行,成功制得IDP-β-CD包合物,且喷雾干燥法可获得释放度更高的包合物。     

自术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的确定白术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合工艺.方法采用正交试验法,对挥发油与β-环糊精的包合进行3因素3水平考察.结果挥发油与β-CD投料比为19,β-CD与加水量的比为9100倍,包合时间为4h,包合率为85.3%.结论用此法得到的挥发油-β-环糊精包合物的包合率较高,包合物性质稳定,而且包合操作简单.     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

羟丙基-β-环糊精对水难溶性药物利培酮的包合及促溶作用(英文)

考虑到利培酮(RIS)在水中溶解度差及人体内低的口服生物利用度,本文研究了该药物与HP-β-CD在水溶液中的包合作用?同时,温度对包合作用的影响以及包合过程中热力学参数包括吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)及熵变(ΔS)同样被考察。此外,本文还制备了RIS与HP-β-CD的固体分散体并采用Fourier红外光谱与X-光衍射法对其进行物相鉴定。研究结果表明,RIS与HP-β-CD在水溶液中可形成1:1克分子比包合物,且该包合过程是吸热与熵驱动过程。RIS-HP-β-CD固体分散体表现出显著的药物溶出改善效果,其原因可能为药物以无定形存在、改善的药物润湿作用以及在水溶液中形成包合物所致。     

响应面法制备格列美脲环糊精包合物

目的 制备格列美脲 - 羟丙基 -β- 环糊精包合物并对其处方进行优化。方法 通过 Box-Behnken 响应面法，在单因 素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素，以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化； 用红外光谱法表征制备的包合物，并对制得的格列美脲片进行质量评价，拟合体外释放曲线。结果 响应面法优化得到最佳处 方为：稀释剂 - 乳糖和 MCC 的比例为 7.37:1，黏合剂 -PVP 的浓度为 6%，崩解剂 -CMS-NA 的比例为 6.45%；按此条件进行 3 组平行实验，所得验证值为 88.13%，回归方程所得理论预测值为 88.69%，两者相对误差为 0.64%。红外光谱显示形成了格列美 脲包合物；其溶解度为 68.53μg/mL，较格列美脲原料药提高了 50.39 倍。结论 体外释放实验表明 HP-β-CD 格列美脲片相比普 通格列美脲片的释放度有显著提高，响应面法优化格列美脲包合物处方可行，为格列美脲片进一步开发奠定了良好的理论基础。     

星点设计-效应面法优化双嘧达莫包合物制备工艺

目的:星点设计-效应面法优化双嘧达莫(DIP)-β-环糊精(β-CD)包合物制备工艺.方法:以饱和水溶液法制备DIP-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD/DIP质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,优选最佳处方工艺并进行验证.结果:二项式方程拟合度较高(r²=0.911 3,P<0.001),预测性好;效应面法优选最佳工艺条件为β-CD/DIP质量比5.7,包合时间5.5 h,包合温度50 ℃;最佳工艺验证偏差均<5%,所得包合物溶解度及释药速度均提高.结论:应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化DIP-β-CD包合物制备工艺,且最优工艺稳定可行,可用于工业生产.     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化

目的：优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用振荡法制备伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物,将伏立康唑包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺。结果：伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为：包合温度32℃、时间1.9 h、磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比2.1：1,伏立康唑的包合率预测值与实际值的偏差为2.6%。结论：以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化。     

星点设计－效应面法优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺

目的：优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺。方法通过搅拌法制备辣木籽油－β－环糊精包合物,将辣木籽油包合率和包合物收率二者的综合评分作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、β－环糊精与辣木籽油投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取最优工艺,最后通过紫外分光光度法对包合成功与否进行评价。结果辣木籽油－β－环糊精包合物包合工艺为：包合温度63℃、时间3．8h、β－环糊精与辣木籽油投料比5．95∶1,油的包合率和包合物收率预测值与实际值的偏差分别为1．24％和0．43％。结论以星点设计－效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺优化。     

染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的研制

目的: 优化染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺,并对其性质进行考察。方法: 用溶液搅拌法制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,采用星点设计-效应面法确定最佳工艺条件。运用相溶解度法考察在不同温度条件下磺丁基醚-β-环糊精对染料木素的增溶作用。通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对包合物进行验证。结果: 染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物的最佳工艺条件为:染料木素与磺丁基醚-β-环糊精的投料比为1:5,反应温度为50℃,反应时间为3.5 h。结论: 成功制备染料木素磺丁基醚-β-环糊精包合物,显著提高了染料木素的溶解度。     

九味羌活颗粒挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的:研究九味羌活颗粒中挥发油β-环糊精（β-CD）包合的最佳工艺。方法:采用饱和溶液法制备包合物,应用L₉（3⁴）正交试验设计优选最佳包合工艺条件,以包合物收得率和挥发油转化率为指标,以β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间为考察因素。结果:最佳包合工艺条件为挥发油:β-CD为1ml:10g,40℃搅拌1h。结论:正交试验优选的包合工艺合理,包合率高,工艺稳定。     

磺丁基醚-β-环糊精对不同晶型阿折地平的包合作用

目的:研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)与不同晶型(α、β)阿折地平(azelnidipine,Az)的包合机制,提高药物的溶解度和稳定性。方法:采用超声法制备不同晶型药物的包合物,利用差式扫描量热、X线衍射及红外光谱进行表征,验证包合物的形成。采用相溶解度法测定SBE-β-CD对Az的增溶作用,计算包合物稳定常数(K_c)以及包合过程热力学函数。结果:SBE-β-CD与不同晶型Az的包合比为1:1,包合物稳定常数随着温度的升高而下降,α晶型包合物稳定常数较大。2种包合体系均为自发的放热反应,α晶型更易形成包合物,包合物较原药稳定性及溶解度均有所提高。结论:SBE-β-CD与Az形成包合物可以提高药物的溶解度与稳定性,该研究为进一步开发Az新剂型提供了理论依据。