地龙湿法超微粉碎提取物在模拟胃肠环境中的降解研究

研究地龙湿法超微粉碎提取物在模拟胃肠环境中的降解情况。采用调整溶液pH及膜生物反应器原理两种方法终止酶解反应、Bradford法检测地龙蛋白浓度变化情况、SDS-PAGE凝胶电泳法检测地龙蛋白的降解情况、HPLC方法检测地龙小分子物质降解情况。结果表明, 地龙蛋白在人工胃液中发生完全降解; 在人工肠液中, 高分子量蛋白发生较大程度降解, 而低分子量蛋白未发现明显降解。地龙小分子物质在人工胃液中未发生明显降解; 在人工肠液中出现明显降解, 并且出现了新的小分子物质。地龙湿法超微粉碎提取物在体内发挥药效作用的物质可能是已降解后的多肽、氨基酸及可稳定存在于肠液环境的小分子物质。     

七厘散软胶囊内容物加PEG 400的湿法超微粉碎工艺研究

采用湿法超微粉碎技术制备七厘散软胶囊内容物.以物料粒度(D50和D90)和稳定性等为考察指标,优化了工艺参数.优化工艺为:药材粗粉加1.5倍量预温至30～40℃的聚乙二醇400,40℃以下超微粉碎40min,然后加入朱砂水飞粉,继续混合5 min.本工艺可显著提高软胶囊的溶出度.     

超微粉碎对中药活性成分提取率的影响

目的:介绍超微粉碎对中药活性成分提取率的影响。方法:查阅近年来有关超微粉碎应用资料,对中药材经过超微粉碎后活性成分提取率与常规提取方法比较。结果:大部分中药材经过超微粉碎后,活性成分提取率比常规提取方法高,但不一定呈正比,有一些中药材不经过超微粉碎可以获得相当提取率。结论:超微粉碎技术的诞生,将使中药中活性成分的提取率取得突破性进展,中药超微粉碎技术的应用和发展,必将为中药现代化及中医药走出国门、走向世界发挥重要的作用,同时也将带来丰厚的经济效益和良好的社会效益。但是,提取有效成分时,可能使其他无效或有害成分也同时增加,哪些中药材适合超微粉碎,尚有大量工作要做。     

超微粉碎对中药活性成分溶出度的影响

目的:介绍超微粉碎对中药活性成分溶出度的影响。方法:查阅近年来有关超微粉碎研究资料,对中药材经过超微粉碎后活性成分或活性组份溶出度与常规提取方法比较。结果:大部分中药材经过超微粉碎后,活性成分或活性组份溶出度提高,提取率比常规提取方法高,但不一定全成正比。结论:超微粉碎技术将使中药中活性成分或活性组份的溶出度增加,提取率提高,中药超微粉碎技术的应用和发展,也必将为中药现代化及中医药走出国门、走向世界发挥重要的作用。     

超微粉碎技术对牡丹皮主要成分含量的影响

目的初步探讨超微粉碎技术对牡丹皮中丹皮酚、芍药苷含量的影响。方法采用HPLC法测定牡丹皮超微粉与细粉粉体中丹皮酚与芍药苷的含量。结果牡丹皮采用振动磨低温超微粉碎,可较好保留丹皮酚;常温与低温超微粉碎,芍药苷溶出量超微粉较细粉分别提高8.11%、8.65%。结论初步表明振动磨低温粉碎可用于牡丹皮超微粉体的制备。     

超微粉碎对银翘散急性毒性和主要药效学的影响

目的:探讨超微粉碎对银翘散急性毒性、解热、抗炎及体外抗菌活性的影响。方法:以最大给药量法进行两种粉体的急性毒性对比研究。以2,4-二硝基苯酚致热模型和二甲苯致炎模型,比较银翘散超微粉碎前后的解热抗炎药效学差异。以平皿打孔法和试管二倍稀释法对比研究银翘散普通粉及其超微粉的抗菌活性。结果:急性毒性试验结果表明银翘散及其超微粉1日内最大给药量为45.75 g·kg-1,相当于人的临床日用量的152.5倍,未见由药物引起的毒性反应。解热和抗炎药效学结果表明银翘散的超微粉对2,4-二硝基苯酚所致发热大鼠具有显著的解热作用(P<0.05),对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著的抑制作用(P<0.05),与等剂量银翘散的细粉相比,作用更明显。且超微粉剂量减半后仍能达到原剂量细粉的药效学效应。抗菌活性实验结果表明银翘散超微粉和细粉水提物对肺炎链球菌和乙型溶血性链球菌的MIC分别为24.22 mg·m L-1、48.43 mg·m L-1;细粉对两种细菌的MIC是超微粉的2倍。结论:超微粉碎后银翘散仍是安全有效的,且可考虑保证药效的基础上减少银翘散的服用剂量,并为银翘散超微粉的临床应用提供一定的实验依据。     

粉碎助剂在中药超微粉碎中的应用

目的探讨粉碎助剂在中药超微粉碎中的应用,为中药材在超微粉碎过程中降低能量消耗、提高粉碎效果提供思路。方法本资料概述了超微粉碎在中药现代化中的作用,并重点探讨了粉碎机制、粉碎助剂在超微粉碎中的应用和助磨剂的作用机制。结果粉碎助剂可提高中药粉碎效果,降低能耗,防止结块。结论粉碎助剂在中药超微粉碎中具有潜在的应用前景。     

乳酸菌在体外模拟胃肠环境中的抗性研究及其发酵特性

目的筛选耐酸、耐胆盐能力强,能耐受人体胃肠环境在肠道中存活生长的乳酸菌菌株.方法对2株链球菌和6株乳杆菌进行耐酸、耐胆盐能力试验,并接种在人工胃液和人工肠液中,在不同时间段取样,活菌计数.结果菌株BLL26在pH值为1.5的培养液中1h,活菌数为107 CFU.mL-1,存活率为5.38%;在猪胆盐浓度0.3%的培养液中,活菌数为108 CFU.mL-1,存活率为58.9%;在人工胃液中3h,活菌数为106 CFU.mL-1;在人工肠液中6h,活菌数没有变化.结论菌株BLL26是能够耐受人体胃肠环境的菌株,其发酵特性适宜酸乳发酵.     

超微粉碎技术对灵芝中三萜类成分溶出的影响

目的:研究超微粉碎技术对灵芝中三萜类成分溶出的影响。方法:采用紫外-可见分光光度法测定灵芝中三萜类成分总提取率,高效液相色谱法(HPLC)测定灵芝中9种三萜类成分(灵芝酸A、灵芝酸B、灵芝酸C、灵芝酸C1、灵芝酸C2、灵芝酸D、灵芝酸E、灵芝酸G、灵芝酸H)含量,比较30、50、80目灵芝普通粉和300目灵芝超微粉中三萜类成分总提取率及9种三萜类成分的含量。结果:30、50、80、300目灵芝粉中三萜类成分总提取率分别为(0.74±0.08)%、(0.75±0.06)%、(0.78±0.06)%、(1.09±0.10)%(RSD<2%,n=3);随着灵芝粉目数的增大,三萜类成分含量逐渐增大,其中300目含量最大,显著高于灵芝普通粉(P<0.05)。结论:灵芝经超微粉碎后三萜类成分的溶出增加。     

超微粉碎对当归中基本化学成分溶出的影响

目的比较不同粒径当归药材中阿魏酸及其他化学成分溶出的情况。方法采用高效液相色谱法分别对当归超微粉和40目、100目普通粉中所含化学成分进行定量、定性研究。结果以超声处理10min为条件,当归超微粉中的阿魏酸溶出量分别比40目、100目普通粉提高了82．51％和81．09％。在所含基本化学成分的图谱中,超微粉谱图的峰数较多,即溶出的物质较多,且在共有峰中超微粉的相对峰面积较大。结论超微粉碎能明显提高当归药材中化学成分溶出。     

芪苈强心胶囊中强心有效成分及其作用机理的计算机模拟

目的:通过计算机模拟技术研究芪苈强心胶囊中已知结构化合物的分子特征,分析与强心西药分子结构、理化性质相似的中药成分,并寻找比对中西药分子的作用靶点,以期为新药研发或作用机制研究提供思路。方法:通过中西药的分子集构建,进行中西药分子的理化性质分析和结构比对,同时通过反向药效团搜索进行中西药分子的作用靶点结合的探讨。结果:我们利用软件构建了45个中药成分和3个强心类西药成分的平面结构和三维结构,通过分子结构相似度的比较和反向药效团搜索,发现这45个中药分子整体与洋地黄毒苷的相似度最高,同时中药分子中黄芪苷和人参皂苷与各西药分子的结构相似度最高;理化性质对比分析显示,3个强心西药的相对分子质量并不是最大的,然而其表面极性却最大;通过反向药效团搜索发现,这48个小分子中有10个小分子与66个蛋白药效团模型发生了较好的结合,其中西药地高辛只与一个药效团发生接合,而中药有6个成分都与多个药效团发生结合,其中以丹酚酸A结合的药效团最多。结论:与西药仅结合单一蛋白药效团不同,中药分子更易与多个蛋白药效团发生结合,由此推测其作用靶点和作用途径可能更为多样化。     

血管活性肠肽化学及生物学稳定性研究

目的:考察血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)的化学及生物学的稳定性,为VIP的制剂学研究提供依据。方法:考察VIP在不同pH值(2.0,4.0,7.0,9.0,11.0,13.0)、不同离子强度溶液、不同温度以及人工胃液和人工肠液中的稳定性,用HPLC法检测VIP含量变化。结果:VIP的稳定性具有pH依赖性,VIP在酸性及中性条件下稳定,pH≤7时几乎无降解,但VIP在碱性条件下不稳定,pH=13时30min已完全降解;离子强度对其稳定性无影响;VIP在冷冻条件下稳定性良好,在冷藏条件下低浓度存在降解;VIP在人工胃液和人工肠液中降解迅速,0 min即完全降解,无法检测到主药峰。结论:VIP化学及生物学的稳定性差,口服无效。     

七厘散中红花的显微定量研究

目的 建立一种简单便捷、速度较快、结果可靠及实验成本较低,方便判断七厘散中红花的投料是否足量的方法。确立七厘散中红花的显微定量方法,对中成药七厘散中的红花进行含量测定。方法 采取均匀设计的方法,以被测物中药红花本身来取代参比物,用容量分析的方法和显微定量法联合来测定七厘散中红花的含量。结果 红花的含量符合七厘散在《中国药典》中的规定标准。结论 本方法能够简便、迅速地判断七厘散中是否含有红花且含量是否充足,可为七厘散的质量评价开辟新的研究思路,更为含有红花的中成药显微定量提供参考依据。     

蒙脱石散对氧氟沙星体外吸附作用研究

目的:研究蒙脱石散对氧氟沙星的体外吸附作用。方法:取不同剂量的氧氟沙星与蒙脱石散分别混合于人工胃液和人工肠液中,(37±0.5)℃水浴恒温1h后过滤,采用紫外分光光度法测定氧氟沙星的含量变化。结果:在人工胃液和人工肠液中,蒙脱石散对氧氟沙星的吸附率分别为(99.76±0.01)%和(99.55±0.02)%。结论:蒙脱石散在人工胃液和人工肠液中对氧氟沙星有强大的吸附作用,应避免同时服用2药。     

舒肝丸对胃肠功能的影响及镇痛作用

目的：研究舒肝丸对小鼠胃肠运动、大鼠胃液分泌的影响及其镇痛作用。方法：采用小鼠胃排空及小肠推进方法观察舒肝丸对胃肠运动的影响；幽门结扎收集胃液观察对胃液分泌的影响；以热板法和扭体法观察其镇痛作用。结果：舒肝丸能抑制正常小鼠胃排空及新斯的明所致的胃排空和肠推进亢进，对阿托品所致的胃排空、肠推进迟缓有协同作用，但不明显：能抑制大鼠胃酸及胃蛋白酶的分泌，促进胃粘液的分泌；可提高小鼠的热痛阈，减少小鼠的扭体次数。结论：舒肝丸具有抑制胃排空，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，促进胃粘液分泌及镇痛作用。     

原子吸收分光光度法测定炮制朱砂中可溶性汞含量

本文采用原子吸收分光光度计测定炮制朱砂在人工肠液和人工胃液中可溶性汞的含量。本方法灵敏度高，重出性好，平均回收率为１０２．２７％（ｎ＝６），ＲＳＤ＝３．１９％。应用本方法对贵州，湖南和北京等厂家及医院所使用的朱砂进行了测定，结果表明：朱砂中的中溶性汞盐主要是在人工胃液中溶解，在人工肠液中溶解极少。朱砂炮制方法不同。可溶性汞盐的含量也不同，球磨法高，水飞法低。     

荧光标记鹿茸蛋白提取物胃肠道吸收离体实验研究

鹿茸是一种名贵的中药,含有丰富的蛋白质及多肽等活性成分,对神经、心血管、免疫、生殖系统有显著的调节作用[1]。鹿茸的传统给药方式为口服给药,给药后经消化道相关酶的降解发生一系列的变化,然而,由于检测方法的限制,目前还没有成熟的     

天舒胶囊中9种活性成分的HPLC-CAD法含量测定及稳定性研究

目的：采用高效液相色谱仪-电喷雾检测器（HPLC-CAD）,建立同时测定天舒胶囊中天麻素、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A、阿魏酸、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A、6,7-二羟基藁本内酯及Z-藁本内酯含量的检测方法,并对天舒胶囊稳定性进行考察。方法：采用GL Sciences Inertsil ODS-3色谱柱,以90%乙腈（A）,20 mmol·L^-1甲酸铵（甲酸pH 3.5）-乙腈（90：10）（B）为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温40℃;CAD雾化器温度35℃,采集频率10 Hz,气压59.6 psi。同时测定天舒胶囊在加速及长期试验下各成分含量的变化,为该品种稳定性及贮藏条件提供依据。结果：各成分分离度均良好,阴性无干扰;9种成分的线性关系良好（r≥0.999 1）;平均加样回收率（n=6）为96.44%~98.91%,RSD≤2.0%。稳定性考察结果表明,阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A及Z-藁本内酯在加速条件下含量显著下降,提示该品种不宜在高温下长时间放置;长期条件下稳定性良好。结论：经方法学验证,该方法具有良好的灵敏度及准确度,可为天舒胶囊的全面质量控制提供科学依据,该品可于室温贮藏。     

HPLC-CAD法检测小建中合剂中6个活性成分及稳定性研究

目的 利用高效液相色谱联合电喷雾检测器（HPLC-CAD）,建立同时测定小建中合剂中芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸、桂皮醛及6-姜辣素含量的检测方法,并对小建中合剂稳定性进行研究。方法 采用Thermo Hypersil GOLD C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以80%乙腈（A）-10 mmol·L^-1甲酸铵（甲酸调pH值至4.0）（B）为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL·min^-1,柱温35℃,CAD雾化器温度为35℃,过滤常数为5.0,采集频率为10 Hz,进样量20 μL。同时测定小建中合剂在加速及长期试验下各成分含量的变化。结果 各成分分离度均良好,阴性无干扰;芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸、桂皮醛及6-姜辣素的线性范围分别为2.01～40.16、4.21～84.20、1.18～23.64、0.60～12.04、0.70～14.06及1.30～25.90 μg·mL^-1（r≥0.999 1）;平均加样回收率（n＝6）为97.55%～98.46%,RSD≤3.0%。稳定性研究结果表明,芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、桂皮醛及6-姜辣素在加速条件下各成分质量浓度有明显下降,提示本品种不宜在高温下长时间放置。结论 经方法学验证,建立的HPLC-CAD法具有良好的灵敏度及准确度,为小建中合剂的全面质量控制提供科学依据,本品应置阴凉处贮藏。