4种常用抗癫痫药物血清与唾液中浓度的测定与相关性研究

癫痫是一种需长期服药控制发作的疾病,卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸是目前常用的抗癫痫药物,但4种药物个体差异大、治疗窗狭窄,特别是其所具有的药酶诱导作用能够促进自身的代谢[1,2],导致使用剂量与血药浓度、治疗效果相关性的变异,因此需要进行血药浓度的监测以保证对癫痫发作的控制.     

左乙拉西坦血药浓度与剂量以及疗效分析

目的探讨左乙拉西坦(LEV)与其他抗癫痫药物的相互作用及对癫痫发作频率的影响、不同年龄组LEV效果,分析LEV血药浓度与剂量疗效的关系。方法对收集的200病例进行分组,对所得的数据进行卡方检验、方差分析与相关性分析。结果各组疗效无明显差异,单药LEV服药剂量与血药浓度明显相关(r=0.832,P<0.05),对LEV血药浓度的有影响是LTG/CBZ/PB,影响不明显的是TPM/OXC/VPA。结论 LEV的血药浓度与服药剂量、联合用药、患者的个体差异均有关系,在治疗的过程中需要对LEV进行治疗药物监测以便更好的控制癫痫。     

经皮吸收促进剂的研究与应用进展

透皮给药系统作为最成功的非口服控释给药系统之一，可有效避免肝脏首过效应和胃肠道药物降解、调控释药速率及血药浓度、降低服药频率和不良反应、提高患者顺应性。经皮吸收促进剂在透皮给药系统研究中起着重要作用。现就其应用与联用、选择与评价、促透机制研究及其对水溶性和大分子药物的促透作用等方面，对近年来的研究进展进行综述。     

正确饮水与安全用药

目的：探讨服药时饮水量及水的成分对所服药物的影响。方法：通过文献查阅和总结．对服药时需多饮水的药物、服药时需少饮水及不需饮水的药物、服药时对水的成分要求分别进行阐述。结果：服药时正确饮水，才能发挥最大治疗作用。结论：药师和医生应重视服药时饮水对疾病治疗的影响，给予患者正确的指导，保证患者用药安全、有效达到预期的治疗目的。     

拉莫三嗪血药浓度与疗效的关系

目的:探讨拉莫三嗪(LTG)与其它抗癫痫药物的相互作用及对癫痫发作频率的影响,分析拉莫三嗪血药浓度与疗效的关系。方法:对收集的病例进行分组,对所得的数据进行卡方检验、方差分析与相关性分析。结果:丙戊酸钠使LTG的血药浓度升高,卡马西平使LTG的血药浓度降低,单药LTG服药剂量与血药浓度明显相关(r=0.889,P0.05),各组疗效具有明显差异(χ2=22.508,P0.05)。结论:LTG的血药浓度和服药剂量与联合的抗癫痫药物以及病人的个体差异相关,因此需要在治疗的过程中进行治疗药物监测以便更好的控制癫痫。     

服药吸烟“不共戴天”

在上期文章中．我们介绍了不宜与酒同服的药物。可能很多读者还不知道．其实吸烟也同样会影响一部分药物的药效。有研究发现：“如果在服药后半小时内吸烟．药物到达血液的有效成分只有1．2％-1．8％．而不吸烟者药物到达血液的有效成分可达21％-24％。因为烟碱可增加肝脏酶的活性．加速药物降解．使血液中药物有效成分降低。”由此可见．服药时吸烟也是不可取的。[编者按]     

治疗药物监测对地高辛中毒的诊断意义

地高辛(Digoxin)是临床上广泛用于治疗充血性心力衰竭和室上性心动过速的药物。但其治疗指数较小,治疗量和中毒量相近,在一定程度上又相互覆盖,加之服药后其血药浓度又受到许多因素的影响,在临床上经常可见因地高辛血药浓度过高而引起中毒的病人。虽然     

肾病综合征患者他克莫司血药浓度监测的回顾性分析与评价

目的：探讨肾病综合征患者他克莫司（FK506）“治疗窗”浓度及影响因素,为肾病综合征患者合理应用他克莫司提供参考。方法：以165例肾病综合征患者为研究对象,统计分析服药剂量、年龄、性别及合并用药对他克莫司血药浓度的影响。结果：在日服药剂量相同的情况下,男性患者血药浓度高于女性患者,有统计学差异（P<0.05）;在日服用剂量不超过2.0 mg情况下,不同年龄组间血药浓度总体有统计学差异（P<0.05）;日服用剂量为2.1~4.0 mg时,并用降低FK506浓度的药物组与并用对FK506浓度无影响的药物组间血药浓度有统计学差异（P<0.05）;并应用Logistic回归模型进行多因素分析,结果显示性别是影响FK506血药浓度的因素。结论：肾病综合征患者FK506的血药浓度个体差异较大,应结合患者的治疗效果及临床表现进行全面分析,及时调整治疗方案,实现个体化用药,使FK506在肾病综合征患者中得到最佳治疗效果。     

儿童联用卡马西平 苯巴比妥血药浓度的相互影响

<正>癫痫是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。迄今为止,大多数癫痫患者需要长期服药治疗。卡马西平(CBZ)和苯巴比妥(PB)是临床一线抗癫痫药物,尤其PB因其作用广、毒性低、易于小儿吸收,被视为癫痫儿童首选药。对于难治性癫痫,医生常联合使用2种以上抗痫药物,有关CBZ与PB联用时影响血药浓度和疗效国内外均有报道,但结论不尽相同,有报道联用时CBZ血药浓度及疗效下降[1],有报道CBZ血药浓度不变[2]。对于儿童联用CBZ和PB血药浓度相互影响的报道鲜见。本文就3¹2岁的48例患儿联用CBZ与PB的血药浓度进行统计,并与同年龄段单剂量组血药浓度进行比较,旨在探讨两药联用时药物相互作用对血药浓度的影响。     

EMIT与FPIA法测定肾移植术后患者体内环孢素A血药浓度结果比较

目的 比较酶扩大免疫法（EMIT）和荧光偏振免疫法（FPIA）监测环孢素A（CsA）血药浓度的相关性.方法 收集肾移植患者服药后达稳态的谷浓度血样,分别用EMIT法和FPIA法进行测定,考察两种方法测定结果的相关程度.结果 两种方法测定结果高度相关,差异有显著性.结论 EMIT法和 FPIA法测定CsA血药浓度结果差异具有统计学意义,在CsA治疗药物监测中应予以关注并作相应调整.     

大鼠海马β-肾上腺素受体和烟碱受体亚型在烟碱激活p44/42MAPK中的作用

目的　为探讨烟碱对海马脑片p4 4/ 4 2MAPK磷酸化的影响 ,以及 β 肾上腺素受体 (β AR)、烟碱受体亚型在其中的作用。方法　将 4 0 0 μm厚的海马脑片置于预先经 95 %O2 和 5 %CO2 饱和的 2 8℃人工脑脊液中预孵 90min后分别加入普萘洛尔、α 银环蛇毒素和美卡拉明 ,30min后再加入烟碱 ,使其终浓度分别为 1和 10 0 μmol·L- 1。于烟碱作用 90min时 ,运用免疫印迹法检测这 3个受体阻断剂对烟碱引起的p4 4/ 4 2MAPK磷酸化的抑制效果。结果　烟碱对p4 4/ 4 2MAPK磷酸化的作用与烟碱浓度有关 ,10 0 μmol·L- 1烟碱比 1μmol·L- 1烟碱作用强。美卡拉明单独作用可阻断 1μmol·L- 1烟碱和部分阻断10 0 μmol·L- 1烟碱引起的p4 2MAPK磷酸化 ;α 银环蛇毒素只能阻断 10 0 μmol·L- 1烟碱引起的p4 2 /4 4MAPK磷酸化 ;但同时使用这两种烟碱受体阻断剂时 ,两种浓度烟碱引起的p4 4/ 4 2MAPK磷酸化均可被完全阻断 ;普萘洛尔对 1μmol·L- 1烟碱引起的p4 4MAPK磷酸化和 10 0 μmol·L- 1烟碱引起的p4 2MAPK磷酸化仅有部分阻止作用。结论　在烟碱激活的p4 4/ 4 2MAPK中 ,不同烟碱受体亚型在不同烟碱浓度中起作用 ;β AR仅参与烟碱引起的p4 4/4 2MAPK部分磷酸化。     

环孢素血药浓度的影响因素分析

对影响免疫抑制药环孢素血药浓度的因素进行比较分析, 结果显示影响环孢素的因素主要有：红细胞含量、服药方法、饮食、肝胃肠功能、药物相互作用、性别、年龄以及术后时间等. 另外, 采用测定环孢素血药浓度的方法不同, 所测得浓度也不同. 在进行监测环孢素血药浓度时, 应全面分析, 以期合理用药.     

88例肾移植受者术后普乐可复血药浓度分析

目的探讨服用普乐可复(FK506)的肾移植受者,各种因素对全血药物谷浓度的影响。方法采用竞争性酶联免疫吸附法,连续监测88例同种尸肾移植受者服药后12 h的FK506全血谷浓度,并对术后不同状态、不同时期血药浓度进行分析。结果88例患者FK506血药浓度在术后不同状态和不同时期均有差别,术后4~6个月,乙肝病毒DNA阳性组、急性排斥组、肾功能延迟恢复组均高于正常对照组,差异有统计学意义(P<0.05),肺部感染组与正常对照组比较,差异无统计学意义。结论FK506测定可受多种因素影响,准确可靠地监测FK506血药浓度可使用药安全、有效。     

回顾性分析357例次小儿抗癫痫药物血药浓度

目的:回顾性分析4种常用抗癫痫药在儿童癫痫治疗中的血药浓度监测情况,以利指导合理用药。方法:采用HPLC法测定丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英钠4种常用抗癫痫药物的血药浓度。结果:血药浓度在治疗窗内占47.1%,高于治疗窗占7.0%,低于治疗窗占45.9%。常规服药的患者有49.8%血药浓度在治疗窗内,联合用药致血药浓度偏离治疗窗达76.2%。结论:儿童使用抗癫痫药物监测血药浓度是指导临床用药的重要依据,特别是联合用药尤其应密切监测。     

卡马西平的药物相互作用

检索国内外有关文献，对卡马西平与其他药物间的相互作用归纳总结。卡马西平的药酶诱导作用可使一些药物血药浓度降低而影响疗效，药酶抑制药也可使卡马西平的血药浓度升高而产生不良反应。因此应重视卡马西平的药物相互作用，促进合理用药。     

卡马西平治疗癫血药浓度监测及合理用药

目的探讨卡马西平抗癫作用与血药浓度的关系,以指导临床合理用药。方法采用萤光偏振免疫法(FPIA)测定128例癫患者卡马西平的血药浓度。结果血药浓度在有效治疗范围且癫发作得以基本控制的占82.56%,25.00%的患者血药浓度低于有效治疗范围而癫发作仍得到有效控制,其中联合用药中42.86%的患者癫发作得以控制。结论血药浓度监测有利于提高癫治疗药物的安全性、有效性及合理性,减少毒副作用,但需考虑一些影响因素,如卡马西平肝药酶诱导作用,代谢物卡马西平10,11-环氧化物对临床疗效的影响,药物相互作用,以及给药方案等。     

申报控释制剂的技术要求

药物释放系统(DDS)能控制药物释放时间和释放速率,提供比较平稳的血药浓度,达到常规制剂起不到的治疗作用,而且可以减少服药次数和服药后产生的副作用。由于DDS具备上述优点,其开发又较合成新药投资少,速度快,有关权威人士预言:“90年代药物剂型和制剂研究将进入药物传递(DDS)时代。”     

274例结核病患者抗结核药物血药浓度分析及其药物安全性探究

目的：监测结核病患者抗结核药物的血药浓度并对结果及其安全性进行分析。方法：回顾性分析274例结核病患者使用一线抗结核药物治疗后的血药浓度监测结果以及用药前后相关指标变化情况。结果：使用异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和左氧氟沙星的患者分别有54.45%、46.38%、47.96%、61.50%和22.22%血药浓度达到治疗窗;异烟肼的血药浓度对ALT有显著影响（P <0.05）,乙胺丁醇的血药浓度对尿酸水平有显著影响（P <0.05）。异烟肼与利福平联用血药浓度对ALT、AST、肌酐、尿素氮和尿酸均无显著影响。结论：抗结核一线治疗药物的血药浓度达标率普遍较低,大部分抗结核药物的血药浓度达到治疗窗并未使不良反应显著增加。但应关注异烟肼和乙胺丁醇对ALT和尿酸水平的影响。     

五酯胶囊对肾移植受者他克莫司血药浓度的影响

目的：探讨应用五酯胶囊提高肾移植受者他克莫司血药浓度的可能性。方法：将50例肾移植术后长期服用他克莫司的受者（〉6个月）作为研究对象,他克莫司和五酯胶囊同时服用的受者为五酯胶囊组（26例）,单纯口服他克莫司的受者为对照组（24例）,检测两组他克莫司血药浓度谷值及肝、肾功能和空腹血糖,作为临床评价指标。结果：五酯胶囊组服药1周后他克莫司血药浓度谷值比服药前增加了（3.051±0.774）ng/mL,增幅达56.91%,服药前后比较差异有显著性（P〈0.01）;与对照组服药后比较亦有显著性差异（P〈0.01）。停用五酯胶囊1周后,他克莫司血药浓度谷值明显降低,降幅达35.36%,停药前后差异有显著性（P〈0.01）。他克莫司和五酯胶囊联用对肝、肾功能指标无明显不良影响,对4例肝功能异常的受者有降低丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶的作用,未发现与药物相关不良反应导致停止治疗的记录。结论：五酯胶囊能明显提高他克莫司血药浓度谷值,同时可能对肝功能有保护作用。     

新型戒烟药瓦伦尼克林

瓦伦尼克林(varenicline)是一种α_4β_2烟碱乙酰胆碱受体选择性部分激动剂,对α_4β_2神经元烟碱乙酰胆碱受体具有高度亲和力,能够选择性与之结合,阻断烟碱激活α_4β_2受体的作用,从而阻断了反复吸烟后成瘾的中枢性机制,临床用于戒烟的治疗。现综述其作用机制、药动学、临床研究、药物相互作用及不良反应。