舒必利治疗精神分裂症25例临床报告

<正> 舒必利(sulpiride)系苯酰胺的衍生物,是国内较为新型的抗精神病药之一,化学名称N-[(乙基-1-吡咯烷基-2)甲基)]甲氧-2-氨磺酰-5-苯酰胺。本药1967年首先由法国合成,1975年国内由上海第六制药厂试制成功。我院1982年起应用临床,证实本药为比较理想的抗精神病药物。现将用舒必利治疗25例精神分裂症的临床资料报道如下:     

优降糖及其分解产物的分离测定法

本文报导糖尿病口服新药优降糖1-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺)乙基]苯磺酰]-3-环己脲(Glybenzcvclamide,GC)及其片剂的定量方法,并研究 GC 在碱性溶液中加热分解产物5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺乙基苯磺酰胺(SA)和环己胺(CHA)的分离定量,采用2,4-二硝基氟苯(DNFB)比色法和紫外分光光度法相配合,获得满意结果。     

1β-甲基碳青霉烯双环母核的合成

邻羟基苯甲酰胺和环己酮经酰化、与(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(4)缩合、水解得(3S,4S)-4-[(1R)-1-羧乙基]-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲硅氧基)乙基]氮杂环丁烷-2-酮(6).6再经缩合、脱保护、环合、烯醇化及酯化得1β-甲基碳青霉烯双环母核,总收率约29%(以邻羟基苯甲酰胺计).     

2—甲氧基—5—氨磺酰苯甲酸合成方法改进

舒必利(sulpiride)是溃疡病治疗药,也是苯甲酰胺类抗精神病药。其重要中间体2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲酸(1)的合成     

利培酮的临床应用

利培酮(resperidone,RIS)商品名"维思通",其化学名称为3-[2-4[(6-氟-1,2-苯异恶唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-H-吡啶[1,2-a]间二氮苯-4-酮.是1980年研制成功的非经典型抗精神病药,1993年英国首先上市,1997年4月在中国进入临床使用,是欧美国家治疗精神分裂症的一线药物.现就其药理学特点和临床应用近况综述如下.     

抗心律失常药多非利特(Dofetilide)

1商品名 Tikosyn 2化学名 N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲烷磺酰)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲烷磺酰胺     

抗精神病药 瑞莫必利(Remoxipride Hydrochloride)

化学名 (一)-S-3-溴-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)-甲基]-2,6-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐一水合物。药效分类抗精神病药上市厂商 (瑞典)AB Astra公司1990     

高效液相色谱法测定利培酮片的含量

利培酮(risperidone),化学名为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基4氢-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。该药是我国近几年由西安杨森从比利时进口的抗精神病药物,临床上主要用于精神分裂症,对阳性和阴性症状,急性期和康复期均有效,是目前较满意的抗精神病药物。其片剂的含量在有关标准和文献中用分光光度法测定,人血浆中的利培酮可用高效液相色谱法测定。本实验用高效液相色谱法测定利培酮片的含量及含量均匀度,实验操作简便,重现性好,结果可靠,可用于本品的质量控制。     

舒必利

【异名】消呕宁,止呕灵【化学名】 N-(1′-乙基-2′-四氢吡咯甲基)-2-甲氧基-5-氨磺酰基-苯甲酰胺【结构式】【作用特点】本品具有强大的拮抗去水吗啡和氢化麦角碱所致的呕吐作用。其止吐作用很强,对去水吗啡所致呕吐的抑制能力为氯丙嗪的166倍。本品又具有较好的抗精神病作用,属于     

瑞舒伐他汀钙有关物质的合成

为控制瑞舒伐他汀钙的质量,制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质：[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质A)、[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]乙烯基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质B)、N-[4-(4-氟苯基)-5-[(E)-2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质C)、N-[(R)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]-喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质D)、N-[(S)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2...     

新型抗精神病药物的合理使用

多巴胺 (ＤＡ)与精神分裂症的阳性症状有关 ,5 羟色胺 (5 ＨＴ)对该病 (尤其是对阴性症状和情感症状 )也起重要作用 ,对情感症状的作用可能和精神分裂症的高自杀率有关。基于上述事实 ,一系列新型抗精神病药物相继问世 (表 1)。这类药物中目前最流行的是 5ＨＴ ＤＡ拮抗药 (ＳＤＡ)。并且已研制出同时对ＤＡ及 5 ＨＴ系统具有更强选择性的药物。如何针对具体患者选择合适的药物显得愈加重要。表 1　抗精神病药物的分类分类化学分类　举例　　　　　传统或经典的抗精神病药物吩噻嗪类氯丙嗪、甲硫达嗪等硫杂蒽类泰尔登、氯噻吨等丁酰苯类…     

盐酸鲁拉西酮(lurasidone hydrochloride)

盐酸鲁拉西酮(lurasidone hydrochloride,商品名为Latuda)是由日本住友制药公司开发的具有双重作用的新型抗精神病药物。它对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均具有高度亲和力。对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效。该药于2010年10月28日经美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市[1]。盐酸鲁拉西酮的中文化学名称:(3aR,4S,7R,7aS)-     

多巴胺受体阻断剂左旋舒必利(Levosulpride)

本品为一多巴胺受体阻滞剂,临床上可用作镇吐剂、抗胃肠功能紊乱药、抗精神病药。合成左旋脯氨酸转化成相应的左旋乙酰脯氨酸后经还原、氯化、氨化得到左旋N-乙基-2-氨甲吡咯烷,再用2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲酸酯处理得N-(1-乙基-2-吡咯甲烷)-2-甲氧基-5-氨磺酰苯甲胺而制得左     

氯氮平治疗精神分裂症阴性症状的对照研究

精神分裂症阴性症状是临床治疗中较为棘手的问题 ,有学者认为真正的阴性症状是由脑结构异常所致 ,药物治疗很难奏效 ,而不少研究则报道非典型的抗精神病药物如氯氮平、舒必利、利培酮等对改善精神分裂症的阴性症状具有肯定的疗效[1] 。为此我们在临床上用氯氮平与典型的抗精神病药物氯丙嗪做了一个对照研究 ,现将结果报告如下。1　资料与方法1 1　一般资料　病例 4 0人均来自我院 1998～ 2 0 0 0年 12月的住院病人 ,符合下列条件 :(1)符合ＤＳＭ Ⅲ Ｒ精分症的诊断标准 ;(2 )符合Ａｎｄｒｅａｓｅｎ[2 ] 等提出的精神分裂症阴性症状的诊断…     

甲磺酸伊马替尼有关物质的合成

为了控制甲磺酸伊马替尼产品质量,分别合成了质量标准所载的5种有关物质:4-[(哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(A),4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(B),4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(C),4-[ (4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(D)和1,4-双[4-[4-甲基-3-[ [4- (3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]氨甲酰基]苄基哌嗪(E),并经1H NMR、MS等确证结构.     

氨磺必利与奥氮平治疗首发男性精神分裂症疗效及对糖脂代谢的影响

<正>精神分裂症是临床较常见的精神科疾病之一,通常伴随着幻觉、妄想等症状,严重影响患者社会功能和生活质量。目前,临床多采用抗精神病药物治疗氨磺必利和奥氮平,作为一种新型的非典型抗精神病药物,此2种药物均能有效改善患者精神症状,且副作用和不良反应较少[1]。本研究挑选70例首发男性精神分裂症患者,分析氨磺必利与奥氮平治疗的     

新一代抗精神病药奥氮平的药理及临床应用研究

抗精神病药的发展主要经历了两个阶段。第一阶段出现的是经典抗精神病药 (如氯丙嗪、氟哌啶醇 ) ,它们虽然对精神分裂症的阳性症状有较好疗效 ,但对阳性症状以外的其它症状疗效不佳且会产生较为严重的锥体外系副反应(ESP)。氯氮平 (CZP)作为第二阶段非典型抗精神病药 ,弥补了上述缺陷[1] ,但会导致严重的粒细胞缺乏症[2 ] 。 2 0世纪 80年代英国Lilly研究中心ErlWood研究疗效等于或优于氟哌啶醇或其它抗精神病 ,而不良反应低的药物。[3 ] 奥氮平 (olanzapine ,OZP)于 1996年在美国上市 (美国礼来公司 ) [4] 。OZP是噻吩苯并二嗪的衍生…     

Venetoclax合成路线图解

<正>Venetoclax(Venclexta)的化学名称为4-(4-{[2-(4-氯苯基)-4,4-双甲基-1-环己烯基]}-1-哌嗪基)-N-({3-硝基-4-[(四氢-2H-吡喃-4-甲基)氨基]苯基}磺酰基)-2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰胺,是一种可以口服的选择性B细胞淋巴瘤因子-2(Bcl-2)小分子抑制剂。Bcl-2在细胞凋亡中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡。Venclexta的作用机制是选择性抑制Bcl-2的功能,通过与Bcl-2蛋白直接结合,恢复细胞的通讯系统,让癌细胞自我毁灭,达     

我国医药原辅料中间体研究开发新动向

半富马酸喹硫平合成的研究半富马酸喹硫平(quetiapine hemifumarate，化学名为11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f[1，4]硫氮杂卓半富马酸盐，是新一代非典型抗精神病药，英国Zeneca公司于1997年11月首次在英国上市，临床作为精神分裂症的一线治疗药物。     

非典型抗精神病药的体内代谢与药物相互作用

典型抗精神病药物,又称第1代抗精神病药,代表药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、硫利达嗪等,由于它们不良反应多[1],如代谢综合征、高泌乳素血症、QTc延长、锥体外系不良反应大及体重增加等,现已逐渐被非典型抗精神病药物(即第2代抗精神病药物)取代.Leucht S等[2]对第1代抗精神病药和第2代抗精神病药进行了meta分析,认为从整体作用上讲,氯氮平、利培酮、奥氮平、氨磺必利4种药物要优于第1代抗精神病药和其他第2代抗精神病药物.本文在回顾大样本文献的基础上,从药物代谢酶和P-gp两方面对氯氮平、利培酮、奥氮平、氨磺必利的药物相互作用进行综述.