4－氨基吡啶诱发组胺释放及某些药物的拮抗作用

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）有组胺释放作用。小鼠ｉｐ４－ＡＰ５ｍｇ·ｋｇ－１后，肺中组胺含量明显减低，血中组胺含量显著增高。钙拮抗剂硝苯啶、ＴＭＢ－８及钾通道开放剂米诺地尔均能明显抑制４－ＡＰ诱发的小鼠ＰＭＣ释放组胺。结果提示，ＭＣ可能存在钾通道，４－ＡＰ诱发ＭＣ释放组胺可能与它阻滞钾通道，从而使钙通道开放，增加Ｃａ２＋内流有关。     

4-氨基吡啶诱发组胺释放及某些药物的拮抗作用

4-氨基吡啶(4-AP)有组胺释放作用。小鼠ip4-AP5mg·kg^-1后,肺中组胺含量明显减低,血中组胺含量显著增高。钙拮抗剂硝苯啶、TMB-8及钾通道开放剂米诺地尔均能明显抑制4-AP诱发的小鼠PMC释放组胺。结果提示,MC可能存在钾通道,4-AP诱发MC释放组胺可能与它阻滞钾通道,从而使钙通道开放,增加Ca²⁺内流有关。     

钾通道开放剂拮抗4－氨基吡啶诱发大鼠肥大细胞释放组胺

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）能诱发大鼠腹腔肥大细胞（ＰＭＣ）释放组胺，且呈浓度依赖关系。钾通道开放剂二氮嗪（Ｄｉａ），米诺地尔（Ｍｉｎ）及钙拮抗剂硝苯啶（Ｎｉｆ）均能明显抑制４－ＡＰ诱发大鼠ＰＭＣ释放组胺。实验结果提示，大鼠肥大细胞膜上可能存在钾通道，４－ＡＰ可能通过阻滞钾通道，使钙通道开放，Ｃａ２＋内流增加而促进组胺释放，钾通道开放剂可能是一类新的组胺释放拮抗剂。     

钾通道开放剂拮抗4-氨基吡啶诱发大鼠肥大细胞释放组胺

4-氨基吡啶(4-AP)能诱发大鼠腹腔肥大细胞(PMC)释放组胺,且呈浓度依赖关系。钾通道开放剂二氮嗪(Dia),米诺地尔(Min)及钙拮抗剂硝苯啶(Nif)均能明显抑制4-AP诱发大鼠PMC释放组胺。实验结果提示,大鼠肥大细胞膜上可能存在钾通道,4-AP可能通过阻滞钾通道,使钙通道开放,Ca²⁺内流增加而促进组胺释放,钾通道开放剂可能是一类新的组胺释放拮抗剂。     

钙离子对4－氨基吡啶诱发肥大细胞释放组胺作用的影响

钙离子对４－氨基吡啶诱发肥大细胞释放组胺作用的影响徐建华，王佩，陈志刚，张剑　（浙江医科大学药学系药理学教研室杭州３１０００６）４－氨基吡啶（４－ａｍｉｎｏｐｙｒｉｄｉｎｅ，４－ＡＰ）是一种钾通道阻滞剂，它能促进神经末梢释放多种递质［１，２］，促进β...     

钙离子对4-氨基吡啶诱发肥大细胞释放组胺作用的影响

4-Aminopyridine(4-AP) has been shown to induce histamine release fromisolated peritoneal mast cells(PMC)in mice and rats. In the presence of extracellular calcium atnormal level(0.9 mmol·L^-1)histamine release induced by 4-AP(13. 6 mmol·L^-1) from mice PMCwas 33.0%±4.6%,while at low calcium concentration (0.5 mmol·L^-1) and in calcium-freemedium this parameter decreased to 25.5%±4.2%and 16.3%±3.7%respectively.Histaminerelease in response to 4-AP(10 mmol·L^-1)from rat PMC was 39.1%±6.7%(0.9 mmol·L^-1calcium),while at low calcium concentration(0. 5 mmol·L^-1) and in calcium-free medium thisparameter decreased to 29.3%±4.7%and 20.2%±2.9% respectively. Results of statisticalanalysis indicate that 4-AP induced histamine release is related to Ca²⁺ concentration. When rat PMCwere preincubated in calcium-free medium with EDTA 0.1 mmol·L^-1 for 180 min　4-AP inducedhistamine release was 13.8%±1.6%.This shows that 4-AP also elicited mobilization of endogenous calcium stores in mast cells.The mechanism of 4-AP　induced histamine release was discussed.     

4—氨基吡啶诱发小鼠舔体反应与肥大细胞释放组胺

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）１ｍｇ·ｋｇ＾－１颈背部ｓｃ能诱发小鼠舔体反应。该反应可被苯海拉明、氯苯那敏或阿司咪唑所抑制。重复注射４－ＡＰ可使舔体反应逐渐减少或不发生，且给药部位皮肤组胺含量明显降低。４－ＡＰ也能促进小鼠离体腹腔肥大细胞释放组胺。结果表明，４－ＡＰ具有释放组胺作用。它诱发的小鼠舔体反应可能与释放组胺有关。     

4-氨基吡啶诱发小鼠舔体反应与肥大细胞释放组胺

4-氨基吡啶(4-AP)1 mg·kg~(-1)颈背部sc能诱发小鼠舔体反应,该反应可被苯海拉明、氯苯那敏或阿司咪唑所抑制。重复注射 4-AP可使舔体反应逐渐减少或不发生,且给药部位皮肤组胺含量明显降低。4-AP也能促进小鼠离体腹腔肥大细胞释放组胺,结果表明,4-AP具有释放组胺作用,它诱发的小鼠舔体反应可能与释放组胺有关。     

红蛇定痛液的抗过敏止痒实验研究

目的 研究红蛇定痛液抗过敏止痒作用。方法 以4－氨基吡啶（4－AP）诱发小鼠舔体反应为指标，观察红蛇定痛液的抗过敏止痒作用。结果 红蛇定痛液组小鼠舔体次数明显减少，与对照组比较，差异有显性（P＜0．01）；与肤轻松组比较，差异不明显（P＞0．05）。结论 红蛇定痛液对过敏引起的皮肤瘙痒有明显的止痒作用。     

HPLC测定蛇床子软膏中蛇床子素的含量

提出了用高效液相色谱法测定蛇床子软膏中蛇床子素的含量。以ODS(4.6mm×200mm)为色谱柱,流动相为甲醇-水(80:20),检测波长为322nm,线性范围在8.0～1000μg/ml,平均回收率为99.1％,相对标准偏差为0.94％。     

补气类中草药对缺氧性肝细胞生长作用的影响

目的观察补气类中草药对缺氧性肝细胞生长作用的影响,为进一步研究其促细胞生长机制奠定基础。方法用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法、活细胞观察法分析细胞生长情况,并进行统计学处理。结果4种补气药(人参、党参、黄芪、西洋参)对正常肝细胞均有明显促生长作用(P<0.05),尤以人参效果最好。而对于缺氧性肝细胞则西洋参促生长效果最好(P<0.05);人参、党参效果虽优于黄芪,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论不同补气药对正常肝细胞与缺氧性肝细胞的促生长作用不同:人参对正常肝细胞效果最好,西洋参对缺氧性肝细胞效果最好。     

复方苦参注射液的抗肿瘤作用研究进展

 复方苦参注射液是由苦参和白土茯苓制成的抗肿瘤中药,属非特异性细胞毒药物,具有止血、止痛、抑制肿瘤细胞扩散等功能,同时还可以改善造血功能、增加机体免疫力,且无明显毒副作用。此文就复方苦参注射液在肿瘤治疗中的临床应用研究进展作一综述。     

金龙解郁胶囊治疗广泛性焦虑障碍的临床疗效

目的探讨中药制剂金龙解郁胶囊对广泛性焦虑障碍的疗效和不良反应。方法对临床诊断为广泛性焦虑障碍的160名患者口服金龙解郁胶囊4～6粒／d,进行治疗前、治疗后2周、4周、6周焦虑自评量表评估,观察疗效和不良反应。结果金龙解郁胶囊治疗广泛性焦虑障碍疗效：治疗前及治疗2、4、6周的焦虑自评量表评分分别为（60．9±6．5）分、（54．2±5．4）分、（48．3±6．4）分及（34．2±2．6）分。治疗后各时间与治疗前比较,差异有统计学意义（t=10．03、13．46、13．74,均P〈0．01）。治疗2周末（t=10．03）、4周末（t=13．46）、6周末（t=13．74）P均〈0．01;男性患者和女性患者疗效比较,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论金龙解郁胶囊治疗广泛性焦虑障碍疗效显著,不良反应少,服药依从性好,价格便宜。     

The action of thallium acetate on phasic transmitter release in the mouse neuromuscular junction

Endplate potentials (EPP's) and miniature endplate potentials (MEPP's) were recorded from neuromuscular junctions of the mouse phrenic nerve-diaphragm preparation, blocked by high Mg⁺⁺ (12×10^–3 mol/l)-Ringer. Superfusion of the preparations with Mg⁺⁺-Ringer solutions containing thallium acetate (5×10^–4 mol/l Tlac) decreased phasic transmitter release as judged by EPP amplitudes as well as average quantal content, until total synaptic blockade (within about 300 min) occurred. Simultaneously MEPP amplitudes remained unchanged, whereas the frequency of MEPP's increased. When EPP amplitudes and/or quantal content were reduced by 50% (usually within about 180 min), superfusion with Mg⁺⁺-Ringer solution without Tlac did not restore phasic transmitter release. However, the increase in spontaneous transmitter release was reversible, as MEPP frequencies returned to normal values. 4-Aminopyridine (5×10^–4 mol/l 4-AP) as added to the bath solution in the state of 50%-reduced phasic release temporarily restored EPP amplitudes and average quantal content, whereas MEPP amplitudes remained unchanged.It is concluded that thallium irreversibly blocks phasic transmitter release, whereas spontaneous transmitter release is reversibly enhanced.     

Presynaptic effects of 4-aminopyridine and streptomycin on the neuromuscular junction

Studies were done to assess the effects of 4-aminopyridine (4AP) and streptomycin (SM) on transmitter release parameters and extracellularly recorded presynaptic action potential. The application of 5 micrometer 4AP resulted in a marked increase in the mean quantal content (m1) associated with an increase in the total number of the store of available quanta (n) but had no effect on the probability of release (p) and the fractional release (P). Focal recording showed that 50 micrometer 4AP modified the shape of the presynaptic action potential from a triphasic configuration to a diphasic one. In contrast, prolongation of the muscle action potential was found only at higher concentrations (greater than 1 mM) of of 4AP. Thus, the increase in n with 4 AP was associated with prolongation of the presynaptic action potential evoked by blocking the K current. SM (172 micrometer mM) had no effect on p and P. Reduction of n by SM was completely reversed by 4AP. As the presynaptic action potential change induced by 4AP was not antagonised by SM, it may be that the decrease of n by SM followed a modification of the voltage-dependent Ca channel.     

蛇床子挥发油止痒作用相关机制研究

目的　研究蛇床子挥发油止痒作用的机制。方法　用形态法观察了蛇床子挥发油对组胺兴奋豚鼠离体回肠和致敏大鼠腹腔肥大细胞 (PMC)脱颗粒的影响。结果　蛇床子挥发油对组胺引起的离体回肠平滑肌收缩和PMC脱颗粒有明显的抑制作用。结论　蛇床子挥发油止痒作用与拮抗组胺和抑制肥大细胞脱颗粒作用有关     

超临界流体萃取技术在中药生物碱提取中的应用

目的对超临界二氧化碳流体萃取中药中生物碱的应用进行综述。方法通过与传统的生物碱提取方法相比较 ,总结了超临界二氧化碳流体萃取生物碱的工艺特点及应用。结果与结论超临界流体萃取技术可以有效地提取中药中的生物碱 ,并具有产率高、方便快捷、后处理简单、无污染等优点     

超临界萃取法提取川芎中阿魏酸的研究及其HPLC测定

目的考察影响超临界萃取川芎中有效成分的各因素并确定最佳提取条件。方法采用超临界二氧化碳萃取法,以提取液中阿魏酸含量为考察指标,对影响阿魏酸提取工艺的因素进行了研究。结果优选出川芎中阿魏酸的最佳超临界萃取条件。结论提取阿魏酸的最佳SFE条件是:萃取罐的温度70℃、萃取压力35MPa、萃取时间2h。以甲醇-水-冰醋酸=30∶70∶0.2为流动相,测定波长为320nm。     

当归川芎红花不同组合方式对复方方剂中阿魏酸含量的影响

目的测定当归、川芎、红花不同的配伍对复方方剂煎液中阿魏酸含量的影响,从而比较得到最佳工艺。方法用高效液相色谱法(HPLC)测定不同煎液中阿魏酸含量。结果三味合煎液中阿魏酸的含量最大。结论三味合煎是比较理想的煎煮方法,有利于阿魏酸的充分溶出。