中药脂质体的研究进展

中药研究受到全世界越来越高的广泛关注,很多现代科学技术已逐渐在生产实践中得到了应用。其中脂质体技术具有增强药效、靶向给药、延长作用时间、降低毒副作用的特点,备受药学界的青睐,将脂质体技术有效应用到中药生产中,将对我国的传统中药产生积极的影响。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

浅谈靶向脂质体在中药领域中的应用

介绍靶向脂质体目前国内外的研究进展,以制备黄褐毛忍冬总皂苷靶向脂质体为例,简述靶向脂质体在中药领域的应用。     

脂质体技术及其在生物医学中的应用

"导弹药物"也叫生物导弹,是科学家研制的拯救患者生命的药物.在研究中,科技人员发现了一种奇异的物质名叫脂质体,这种物质主要由磷脂组成,具有类细胞结构,进入体内易被网状内皮系统吞噬,激活机体的自身免疫功能.科学家利用脂质体的这种被动的靶向特性,将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物包裹在脂质体内,在病灶部位堆积释放,达到定向给药,这就是被喻为第四代靶向给药的"生物导弹",人称脂质体技术.     

磁性脂质体的研究现状

1965年,英国Banghan等将磷脂悬浮于水中首次制得了脂质体。1970年后,Rahman等人首次将脂质体作为药物载体应用。至此,脂质体引起了世界各国学者的关注。脂质体作为药物载体满足了治疗上的许多要求,药物由脂质体携带后,能改变其体内的药动学行为,降低毒副作用和提高疗效。但因稳定性不够,产品包封率较低和靶向性分布欠佳等不足,应用程度受到限制。而磁性靶向给药系统由药物和适当的磁性材料及必要辅料配制而成,在足够的体外磁场引导下,随血流运行,     

甘草酸脂质体的制备及小鼠体内肝靶向效率的评价

目的 制备甘草酸脂质体,评价其在小鼠肝脏中的靶向性。方法 以薄膜分散-超声法制备甘草酸脂质体,于小鼠尾静脉给药,RP-HPLC法测定肝脏和血液中不同时间的药物浓度。以甘草酸注射剂为对照,通过相对摄取率(re)、靶向效率(te )和峰浓度比(Ce )3个参数来评价脂质体的肝靶向效率。 结果 甘草酸脂质体肝脏相对摄取率re=1.4;甘草酸脂质体肝靶向效率te =0.092;甘草酸注射液te =0.059,肝脏中Ce=1.59,血液中Ce=0.99。结论：与甘草酸注射剂相比,甘草酸脂质体有明显的肝靶向性。     

脂质体靶向性研究进展

20世纪 60年代初 ,Banham发现并制备了脂质体 ,70年代 ,人们将其作为药物的载体并用于控制药物的释放 ,因其具有制备简单、无毒、无免疫原性、易实现药物的靶向性等特点而日益受到人们的重视 ,现将脂质体靶向性研究的一些基本情况及进展综述如下。1　被动靶向　　被动靶向指将未经任何修饰的脂质体包裹药物注入体内 ,因为脂质体具有聚集于某些组织的趋势。比如将未修饰的脂质体经静脉注射 ,其很快被网状内皮系统(RES)所摄取 ,集中在肝、脾、肺、淋巴结、骨髓 ,因此我们可令脂质体携带巨噬细胞激活因子 ,集中于RES后激活巨噬细胞清除肿瘤 …     

肝靶向牛血清白蛋白脂质体的制备及理化性质研究

目的:研制肝靶向牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)脂质体,并研究其理化性质,为蛋白质药物的肝靶向给药提供一种新模型。方法:首先采用逆相蒸发法制备BSA负电荷脂质体,再用O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖(O-carboxymethyl N-galactosylated chitosan,Gal-CMCS)修饰,制备肝靶向BSA脂质体,并考察脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及稳定性等理化性质。结果:制得的肝靶向BSA脂质体在电镜下呈类圆形,粒径分布均匀,平均粒径为(284.1±5.41)nm,BSA包封率为(34.21±1.73)%,Zeta电位为( 27.1±1.17)mV,4℃下放置3个月粒径和包封率无明显变化。结论:成功制备了肝靶向BSA脂质体,其具有良好的稳定性和较高的药物包封率,可作为蛋白质药物肝靶向给药的一种新模型。     

中药靶向制剂研究

目的:中药靶向制剂研究。方法:以有代表性的文献进行分析、归纳,阐述了中药靶向制剂的特点、机制、处方设计、实验研究及新型给药系统的研究。结果:中药靶向制剂具有许多优点,但研究深入还不够。新剂型的研究使靶向制剂的前景更为广阔。结论:中药靶向制剂是抗癌药物的首选剂型,是具有临床应用价值的新剂型,将有巨大的发展潜力。     

基于肿瘤细胞膜纳米载药系统的构建及评价

目的 研究并明确肿瘤细胞膜纳米粒载药系统的体外应用价值.方法 本实验设计并成功构建了一种新型肿瘤细胞膜纳米粒载药系统.该系统以肿瘤细胞膜为载体,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为内核,负载香豆素-6(Coumarin-6)作为荧光探针.在体外通过流式细胞仪及激光共聚焦成像分析并评价肿瘤细胞膜纳米粒(CNPs)及红细胞膜纳米粒(RNPs)、脂质体纳米粒(LNPs)在肿瘤细胞中的摄取差异.结果 CNPs可粘附到肿瘤细胞表面,且肿瘤细胞对CNPs摄取最多.结论 肿瘤细胞膜纳米粒载药系统在肿瘤靶向递药领域具有应用前景.     

肝靶向给药系统的研究

肝细胞直接与血液相通,是药物给药系统理想的靶部位.欲实现肝脏不同细胞靶向,可通过载体上的相应配体与肝实质细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体或非实质细胞膜上的甘露糖受体、清除受体等的特异相互作用来达到;也可通过脂质体、毫微粒、乳剂、脂蛋白等载体的被动靶向作用而实现器官靶向.本文对以上各种途径进行,旨在对治疗肝脏疾病提供参考.     

鼻腔给药靶向于中枢神经系统的可行性

目的：探讨改善脑靶向给药的方法,讨论鼻腔给药靶向于中枢神经系统的可行性。方法：查阅今年来有关脑靶向鼻腔给药的研究文献进行分析。结果与结论：鼻腔给药能够实现药物给药途径上的脑靶向。药物经脂质体包载后能明显增加其脑摄入,达到靶向给药的目的。     

磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌疗效研究

目的：研究磁性阿霉素隐形脂质体对裸鼠移植性人胃癌的疗效。方法：以荷人胃癌的裸鼠作为动物模型，采用尾静脉给药方式，同时在肿瘤部位放置恒定磁场对肿瘤进行磁导向化疗。结果：磁性阿霉素隐形脂质体靶向组对人胃癌的移植瘤有显著抑制作用，体积和瘤重抑瘤率分别为71．27％和70．02％，显著高于磁性阿霉素隐形脂质体非靶向组(56．75％、50．10%)和游离阿霉素(33．48%、30．95%)组，而且对正常组织的毒副作用明显减轻。结论：磁性阿霉素隐形脂质体作为一种新型抗肿瘤药物显示了良好的应用前景。     

靶向脂质体制剂研究

0 引言 经过近40a的不断努力,脂质体递药技术从最初的普通脂质体发展为长效脂质体、靶向脂质体和智能脂质体。所涉及的药物也从常规化学合成药延伸到蛋白药、基因药、疫苗和中药。脂质体阿霉素、脂质体柔红霉素、脂质体两性霉素和脂质体疫苗等多种药物的大规模工业化生产和上市销售表明脂质体技术已趋成熟,脂质     

CD11c免疫脂质体的制备及其体外树突状细胞靶向性

目的制备CD11c单抗修饰的免疫脂质体并进行表征,验证其体外对树突状细胞(dendritic cells,DCs)的特异靶向性。方法采用薄膜分散法制备脂质体,通过化学交联法将CD11c单抗连接于脂质体上,利用高效液相法测定CD11c与脂质体的连接率,透射电镜观察脂质体形态,激光粒度测定仪测定粒径和Zeta电势,流式细胞仪检测脂质体上连接CD11c的活性和对DCs的靶向效果,激光共聚焦显微镜观察该免疫脂质体特异性靶向特点。结果成功制备了CD11c免疫脂质体,测得单抗连接率为(77.6±3.2)%,平均粒径为(151.2±1.6)nm,Zeta电位为(-32.0±1.8)mV。电镜下脂质体粒径均匀,表面光滑,多为圆形,少许椭圆形,无粘连。CD11c单抗连接于脂质体仍保持了良好的活性,体外表现出显著的DCs特异靶向性。结论制备的CD11c免疫脂质体对DCs细胞具有特异靶向性。     

大豆甾醇及其葡萄糖苷对脂质体生物化学性质的影响

膜稳定性及药物靶向性是脂质体作为药物载体很重要的两个方面,大豆甾醇及其葡萄糖苷对脂质体这两方面性质具有明显的作用.大豆甾醇能显著提高脂质体膜稳定性,其膜稳定作用大于胆固醇,大豆甾醇脂质体可作为口服药物载体,提高药物吸收.而大豆甾醇葡萄糖苷能明显提高脂质体肝细胞靶向性,从而提高抗肿瘤药物的活性,同时大豆甾醇葡萄糖苷脂质体可作为鼻粘膜给药载体,提高药物鼻粘膜吸收.由于大豆甾醇及其葡萄糖苷为纯天然产物,安全、来源丰富和价格便宜,因此,具有很好的应用前景.     

乳糖脂修饰苦参碱脂质体的肝靶向性和体外抑瘤作用研究

目的:制备乳糖酰磷脂酰乙醇胺修饰的苦参碱脂质体(Lactosaminated matrine liposomes,LML),考察其在小鼠体内的肝靶向性,并研究其对人肝癌细胞系HepG2细胞的体外抑制作用.方法:采用逆向蒸发-短时超声法制备苦参碱脂质体Matrineliposomes,ML),合成乳糖酰磷脂酰乙醇胺并用其修饰苦参碱脂质体得到乳糖脂苦参碱脂质体.考察其包封率及粒径,应用反相高效液相色谱法测定小鼠体内各组织中的苦参碱含量,通过MTT法检测LML对人肝癌细胞系HepG2的体外抑制作用.结果:LML形态均匀,粒径分布范围为80～150 nm,包封率为48.1%.与苦参碱溶液(Matrine solution,M-sol)相比,普通苦参碱脂质体及乳糖脂苦参碱脂质体的体内循环时间明显延长,且乳糖脂苦参碱脂质体的肝脏药-时曲线下面积(Area undercurve,AUC)值相对于苦参碱脂质体和苦参碱溶液具有显著性差异(P<0.05) . LML组中的肝脏相对于其它脏器的靶向效率(Targeting effi-ciency,Te)值均大于1,是脾脏的2.7倍,是肺脏的3倍,是肾脏的6.6倍,是心脏的8.5倍,具有显著性差异(P<0.01)>MTT法分析发现,当浓度为0.5 mg/ml时,LML、ML及M-sol对人肝癌HepG2细胞的杀伤率分别为51.97%、31.89%和28.34%,前一组与后两组之间有显著差异(P<0.05).结论:本研究制备的乳糖脂苦参碱脂质体具有较好的体内肝靶向性和体外抑瘤作用,有望成为一种新型靶向抗肝癌药物.     

磁性阿霉素脂质体靶向治疗裸鼠大肠癌的实验研究

目的 观察磁性阿霉素脂质体靶向治疗裸鼠大肠癌的效果。方法 应用逆向蒸发法制备磁性阿霉素脂质体,考察其粒径大小和形态结构;进行体内靶向定位实验;在大肠癌肿瘤组织内植入磁铁,尾静脉给药,观察肿瘤的生长速度,测定其对裸鼠大肠癌的瘤重抑制率和肿瘤细胞凋亡率。结果 磁性阿霉素脂质体平均粒径230nm,磁性颗粒均匀分布于脂质体中。应用磁性脂质体加磁场的方式给药显著提高靶部位化疗药物浓度。在大肠癌肿瘤组织中磁场的作用下,磁性阿霉素脂质体显著抑制肿瘤组织的生长。结论 作为化疗药物的新型载体,磁性阿霉素脂质体具有良好的磁靶向定位作用和明显的抑瘤作用。     

肝靶向载药缓释毫微粒的研究进展

临床用药后药物的体内分布和代谢是影响其治疗效果的重要因素。改变药物在体内分布和代谢的途径之一是将其包封于亚微粒药物载体中。在这些载体中 ,脂质体、毫微粒 (ＮＰ)及药质体已得到广泛研究。目前 ,人用脂质体的发展仍受到限制 ,主要问题是其不稳定 ,泄漏快及贮存期变质。为克服这些缺点 ,自 70年代末以来研究了聚合物毫微粒 (纳米级的颗粒 )的制备。毫微粒是毫微球和毫微囊的统称 ,其粒径大小为 10～10 0 0ｎｍ之间 ,由大分子物质构成并可作为药物载体[1] 。本文就肝靶向载药缓释毫微粒的研究进展综述如下。1　毫微粒的靶向性毫微粒作…     

肝靶向给药系统的研究现状及前景

肝肿瘤和病毒性肝炎是肝脏两大主要疾病,但目前治疗效果很不理想,主要原因之一是药物在肝中分布较少,虽然可通过肝动脉或门静脉给药来提高药物在肝脏的分布,但有一定的创伤,而通过改变药物的剂型来增强药物的肝靶向性是1种切实可行的方法.现将肝靶向系统中的脂质体、微球、前体药物、免疫靶向系统治疗肝病的研究现状及应用前景作一综述.