共处理制备直接压片辅料的研究现况

直接压片法是片剂生产的首选方法,受粉体流动性、可压性、稀释潜力等性质的影响较大。应用粉体工程学,通过共处理法将单一辅料在颗粒水平上相结合制备的共处理辅料能满足直接压片片剂生产过程对辅料的要求。作者简要介绍了直接压片法的优势、共处理辅料的研究对象、共处理方法,对现有市售共处理辅料进行归纳整理,结合实验室相关研究,展望共处理辅料的应用前景。     

直接压片辅料-Cellactose 80的粉体学性能评价

目的考察Cellactose 80的直接压片性能。方法测定Cellactose 80的休止角、卡氏指数、屈张压力、润滑敏感率、稀释潜力等粉体学基本性质，并将Cellactose 80应用于4种模型药物的粉末直接压片工艺中。结果和喷雾干燥单水乳糖以及微晶纤维素相比，复合型辅料Cellactose 80的休止角最小，Heckel曲线显示了典型的塑性变型特征。该辅料对硬脂酸镁是敏感的，对可压性差的药物具有很大的稀释作用。结论Cellactose 80改变了单水乳糖的物理压缩性质，由脆性变型转换成塑性变型，显著增强了流动性和可压性，更加适合于粉末直接压片工艺。     

直接压片辅料-Cellactose80的粉体学性能评价

 目的考察Cellactose80的直接压片性能。方法测定Cellactose80的休止角、卡氏指数、屈张压力、润滑敏感率、稀释潜力等粉体学基本性质,并将Cellactose80应用于4种模型药物的粉末直接压片工艺中。结果和喷雾干燥单水乳糖以及微晶纤维素相比,复合型辅料Cellactose80的休止角最小,Heckel曲线显示了典型的塑性变型特征。该辅料对硬脂酸镁是敏感的,对可压性差的药物具有很大的稀释作用。结论Cellactose80改变了单水乳糖的物理压缩性质,由脆性变型转换成塑性变型,显著增强了流动性和可压性,更加适合于粉末直接压片工艺。     

不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响研究

目的对比Parteck M200、M100直压甘露醇和直压甘露醇C、D4种不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响,为直接压片选择辅料提供参考。方法以吲达帕胺为模型药物考察粉体学,采用直压工艺与4种甘露醇压片后,进行片剂质量分析比较。结果4种型号甘露醇对模型药物均有很好的容纳性,Parteck。M200、M100直压甘露醇与吲达帕胺的相容性及混合压片后的溶出度较好。结论甘露醇是良好的直压工艺的填充剂,不同型号的甘露醇与模型药物混合有一定的差异。     

直接压片辅料-Cellactose(R)80的粉体学性能评价

目的 考察Cellactose(R)80的直接压片性能.方法 测定Cellactose(R)80的休止角、卡氏指数、屈张压力、润滑敏感率、稀释潜力等粉体学基本性质,并将Cellactose(R)80应用于4种模型药物的粉末直接压片工艺中.结果 和喷雾干燥单水乳糖以及微晶纤维素相比,复合型辅料Cellactose(R)80的休止角最小,Heckel曲线显示了典型的塑性变型特征.该辅料对硬脂酸镁是敏感的,对可压性差的药物具有很大的稀释作用.结论 Cellactose(R)80改变了单水乳糖的物理压缩性质,由脆性变型转换成塑性变型,显著增强了流动性和可压性,更加适合于粉末直接压片工艺.     

直接压片辅料-Cellactose®80的粉体学性能评价

目的 考察Cellactose(R)80的直接压片性能.方法 测定Cellactose(R)80的休止角、卡氏指数、屈张压力、润滑敏感率、稀释潜力等粉体学基本性质,并将Cellactose(R)80应用于4种模型药物的粉末直接压片工艺中.结果 和喷雾干燥单水乳糖以及微晶纤维素相比,复合型辅料Cellactose(R)80的休止角最小,Heckel曲线显示了典型的塑性变型特征.该辅料对硬脂酸镁是敏感的,对可压性差的药物具有很大的稀释作用.结论 Cellactose(R)80改变了单水乳糖的物理压缩性质,由脆性变型转换成塑性变型,显著增强了流动性和可压性,更加适合于粉末直接压片工艺.     

口服固体制剂药用辅料的研究进展

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在制剂剂型和生产中起关键作用。随着药用辅料生产技术的迅速发展,具有低吸湿性、对原辅料和人体惰性、优异的压片性能与口感良好的优良辅料正在口服固体制剂的开发中被越来越多地关注。从经济性与技术性评价两方面分析了乳糖、纤维素衍生物、磷酸盐、甘露醇等主流固体制剂填充与黏合剂的特点,以便为口服固体制剂中药用辅料的筛选提供科学依据。     

粉末直接压片法制备普伐他汀钠片

目的:探索粉末直接压片制备普伐他汀钠片的新工艺.方法:采用正交试验考察处方中各组分的用量,以物料流动性为指标对普伐他汀钠片处方进行优选.结果:103.71g普伐他汀钠,550g微晶纤维素(MCC)和900g甘露醇作为填充剂,120g PVP K30作为黏合剂,207.42g氧化镁作为碱化剂,50g羧甲基淀粉钠(CMS-Na)作为崩解剂,20g硬脂酸镁作为润滑剂,采用粉末直接压片法可以制备普伐他汀钠片剂.结论:本方法制备的普伐他汀钠片工艺简单,稳定性良好.     

一种基于乳糖与糊化淀粉的新型共处理辅料研究

通过喷雾干燥技术分别制备乳糖-糊化淀粉、乳糖-不糊化淀粉共处理辅料,比较共处理辅料与物理混合物及喷雾干燥乳糖之间在粉体学性质和所形成片剂性质上的差异,并以栀子提取物和垂盆草提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药直接压片中应用的可行性。结果表明,将淀粉预糊化后再与乳糖共喷雾干燥可提升淀粉作为黏合剂的性能与效率,制备所得共处理辅料的物理机械性质得到显著改善。在中药粉体直接压片中,该共处理辅料表现出比自制和市售喷雾干燥乳糖更好的可压性和更大的载药量。综上所述,乳糖-糊化淀粉共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的直压共处理辅料。     

糖醇类辅料的粉体学性质及直接压片工艺考察

目的:研究糖醇类辅料的粉体学性质、可压缩性和成型性,为糖醇类辅料在固体制剂过程中的应用提供参考。方法:选择5种常用的糖醇类辅料(赤藓糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇),测定其粉体学性质,如含水量、粒径及粒径分布、休止角、流速、松密度和振实密度等,使用XP1型感应压片机压片,采用片重差异、出片力、崩解时限、脆碎度、抗张强度等参数及其变化规律来评价糖醇类辅料的可压性和成型性。结果:5种糖醇的含水量均0.3%,赤藓糖醇的粒径最大、分布最均匀,麦芽糖醇的粒径最小、分布最不均匀。木糖醇的卡尔指数为15.68%,其他4种辅料的卡尔指数都在5%~15%,说明5种糖醇的流动性均较好。5种糖醇的片重差异都在规定的范围内。对于出片力,山梨糖醇完全可以满足生产的需求,甘露糖醇和赤藓糖醇也基本可以满足生产的需求。在5种糖醇中山梨糖醇的抗张强度最大,说明其成型性较好。不同压力下所有糖醇的崩解时限均650 s。山梨糖醇在各个压力下所制得片剂的脆碎度均1%,符合2015年版《中国药典》的要求,其他4种糖醇的脆碎度均不符合2015年版《中国药典》的要求。结论:得到了糖醇在不同压力下可压性和成型性的变化规律,在直接压片过程中不同糖醇表现出不同的优势,可为糖醇类辅料在固体制剂中的应用提供理论依据。     

影响粉末直接压片的中药提取物物理性质研究

 目的 研究中药提取物物理性质对粉末直接压片的影响。方法 应用多元回归分析方法考察了粉末的休止角、压缩度（卡尔指数）、黏聚力、压片压力等参数与片剂抗张强度的相关关系。结果 压缩度、黏聚力及压片时的压力均与片剂的抗张强度呈明显的正相关关系。结论 中药提取物物理性质是影响粉末直接压片的重要物理性质参数,这些物理性质保证在一定的适宜范围内中药提取物方可进行直接压片。     

小茴香挥发油纯胶包合物的制备工艺

目的:优选小茴香挥发油纯胶包合物的制备工艺并考察其稳定性。方法:采用超声细胞破碎法包合小茴香挥发油,以包合物收率和挥发油包合率的综合评分为指标,通过正交试验考察超声工作(间隙时间、包合总时间、挥发油-纯胶对挥发油包合工艺的影响,通过差示扫描量热法、薄层色谱和红外光谱进行结构鉴定,并考察包合物的强光照射、高温、高湿稳定性。结果:最佳包合工艺为超声工作时间15s,间隙时间20s,超声包合总时间12min,小茴香挥发油-纯胶(1∶6),小茴香挥发油纯胶包合物已形成。在强光、高温、高湿影响下,包合物中挥发油质量分数分别下降14.5%,19.5%~38.6%,15.5%~30.0%。结论:优选的包合工艺简单可行,包合物的挥发油包合率高且稳定性好,为纯胶在挥发油包合工艺中的应用提供参考。     

奥沙西泮降解产物的制备分离及结构鉴定的研究

 目的研究苯二氮牻类药物奥沙西泮的降解产物。方法对奥沙西泮进行强酸、强碱、光、热、氧化条件下的强制破坏实验,采用高效液相色谱法,以不同的流动相系统确认其可能降解产物,并采用制备薄层色谱(PTLC)对其在热破坏条件产生的一个共同降解产物进行分离纯化,并利用UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,HMBC,HMQC,ESI-MS等光谱学方法进行结构鉴定。结果分离并制备了奥沙西泮的一个降解产物并确证其结构为6-氯-4-苯基-喹唑啉-2-醛。结论该化合物为奥沙西泮的降解产物,在国内首次报道,为《中国药典》中奥沙西泮的质量标准提高提供了科学依据。     

基于复合质量常数的北柴胡饮片等级评价

目的:建立北柴胡饮片等级评价标准,为根及根茎类规则形状中药饮片的等级标准构建提供理论依据。方法:复合质量常数是一种基于传统又优于传统的综合性中药饮片等级评价方法,该方法基于质量常数,通过考察中药饮片的外观性状、挥发油、浸出物、柴胡皂苷a和d含量等指标,将北柴胡饮片的内在指标和外观性状有效结合,构建复合质量常数,完善并建立北柴胡饮片等级标准。结果:该研究收集20批不同质量的北柴胡饮片,以检验合格的19批北柴胡饮片为研究对象,研究结果显示其复合质量常数为1.616~8.414,可以将北柴胡饮片划分成3个等级,一级北柴胡饮片复合质量常数≥7.871,二级北柴胡饮片复合质量常数7.871且≥5.602,三级北柴胡饮片复合质量常数5.602。结论:复合质量常数能够科学、客观、合理地划分饮片的等级,解决了相对质量常数评价方法存在的诸多问题,为多指标成分中药饮片等级划分提供了新方法、新模式,为进一步建立和健全北柴胡饮片综合质量评价体系提供有益参考。     

复方三七散外敷防治甘露醇所致静脉炎效果观察

目的:观察复方三七散防治静脉留置针输注甘露醇所致静脉炎的效果。方法:将脑出血、脑梗死或脑炎而使用甘露醇的患者136例随机分为硫酸镁治疗组和复方三七散治疗组。2组在使用静脉留置针输注20%甘露醇治疗时,硫酸镁治疗组穿刺静脉局部给予50%硫酸镁溶液浸湿纱布外敷;复方三七散治疗组给予复方三七散药粉和70%酒精混合的药糊外敷。对2组静脉留置针留置时间进行观察。对已发生静脉炎患者按静脉炎的程度分为Ⅰ级患者和Ⅱ级患者。每级患者又分为硫酸镁治疗组和复方三七散治疗组。每组给予相应的药物进行外敷治疗,以5天(120小时)为期,观察2组效果。结果:2组患者静脉留置针留置时间比较显示酸镁治疗组的留置时间(71.0±18.8)h少于复方三七散治疗组留置时间(98.0±14.3)h(P0.05)。已发生静脉炎的Ⅰ、Ⅱ级患者的治疗效果显示复方三七散治疗组优于硫酸镁治疗组(P0.05)。结论:复方三七散外敷具有防治静脉留置针输注甘露醇时所致的静脉炎的作用,且效果优于硫酸镁湿敷。     

炮制对半夏淀粉基础物理化学性质的影响

目的:前期研究结果发现半夏中大分子淀粉类物质会影响共煎药物中小分子化合物的溶出,拟通过检测半夏、法半夏淀粉的基本物理化学性质来探究炮制对半夏淀粉产生的影响。方法:通过测量半夏和法半夏淀粉的溶解度、润胀度、水结合能力、晶体结构、微观形态来评定炮制对半夏淀粉产生的影响。结果:法半夏和半夏中的淀粉在微观形态上无明显差异,但法半夏淀粉的溶解度、润胀度、水结合能力与半夏淀粉相比显著降低,分别从30.80%,17.22%和10.56降低至13.93%,10.13%和7.82;而结晶度明显提高,半夏淀粉的结晶度31.77%,法半夏淀粉的结晶度55.11%。结论:炮制能影响半夏中淀粉类成分的物理化学性质,推测炮制会对该药物药效产生影响可能与淀粉的性质发生改变有关。