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1.
复方利多卡因乳膏体外透皮吸收研究   总被引:9,自引:0,他引:9       下载免费PDF全文
目的 研制复方利多卡因乳膏,并考察促渗剂对其经皮渗透的影响。方法 以Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外渗透试验,采用HPLC法同时测定利多卡因和布比卡因的透皮量。结果 Azone可显著提高药物的透皮作用。2%浓度时有最大促渗效果。与不含Azone的乳膏相比,利多卡因和布比卡因的稳态渗透流量(J)分别提高1.99和2.11倍。结论 含2%Azone的复方利多卡因乳膏有望成为有效的浅表性局麻药新制剂。  相似文献   

2.
目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3%LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.  相似文献   

3.
尼莫地平透皮吸收的体外研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果。方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析。结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30~45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强。结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果。  相似文献   

4.
目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率(P<0.05),其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。  相似文献   

5.
白胶香挥发油对替硝唑透皮吸收促进作用的研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的研究白胶香对替硝唑的促透效果,为透皮促进剂的选择提供参考。方法通过离体家兔皮肤渗透释药实验.测定含不同浓度白胶香和氮酮对替硝唑溶液的促透效果。结果不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为5%白胶香>4%白胶香>4%氮酮。结论5%白胶香对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的白胶香和氮酮相比具有显著差异(P<0.05)。  相似文献   

6.
目的 研究川芎嗪的基本透皮特性。方法 采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果 川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论 本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础  相似文献   

7.
目的 研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数.结果 不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用.结论 1%月桂氮(卓)酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据.  相似文献   

8.
不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中最佳透皮吸收促渗剂。方法:采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出最佳的透皮吸收促渗剂。结果:最优的透皮吸收促渗剂为5%冰片,最佳处方的动力学方程为:y=0.668x+1.8256,r=0.9991。结论:5%的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果。  相似文献   

9.
【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。  相似文献   

10.
目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异(P<0.05),PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。   相似文献   

11.
月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的 :探讨月桂氮酮对氢醌透皮释放作用的影响 ,拟定月桂氮酮最适浓度。方法 :采用离体鼠皮及简单小室装置 ;紫外分光光度法测定氢醌浓度 ;各时间点累积透皮释放率 ,用三次抛物线拟合程序拟定月桂氮酮是适浓度。结果 :含 2 %、3%、5 %氮酮的氢醌乳膏 ,其氢醌的累积透皮释放率显著增加 (p <0 0 1) ,最适浓度为 (2 49± 0 2 9) %。结论 :月桂氮酮对氢醌乳膏透皮释放有促进作用 ,以 2 5 %氮酮浓度为宜  相似文献   

12.
氮酮对葛缕酮透皮速率的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
利用离体大鼠皮肤为渗透屏障,研究了祛寒理气涂膜剂中葛缕酮在促吸剂氮酮作用下的透皮效果。用气相色谱法测定葛缕酮。氮酮的促吸作用在一定浓度范围内随着浓度增加而增加,2%的氮酮促吸效果最佳,稳态流量为1701.0μg·cm-2。  相似文献   

13.
廖世棚  郭咸希  何文 《山西医学院学报》2013,(10):800-802,F0003
目的 研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)对盐酸奥昔布宁(OXY)凝胶体外透皮吸收的影响. 方法 以含5%氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3%、5%及8% TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J. 结果 阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组(P<0.05),氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3%的TMC60促进效果明显较弱(P<0.05),而5% TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异(P>0.05),8% TMC60的促进效果最佳(P<0.05). 结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5%TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当.  相似文献   

14.
目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2%氮酮和10%油酸混合物的促透作用最强。结论 2%氮酮和10%油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。  相似文献   

15.
格列吡嗪透皮促渗剂的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究三种促渗剂及其混合物对格列吡嗪小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外渗透实验,用双波长紫外发光光度法检测格列吡嗪渗透量。结果:A、油酸和促渗剂A对格列吡嗪具有较好促进作用,其各自最佳促渗浓度分别为2%,2%和5%;混合促渗剂比单一促渗剂效果好,复合实验表明:2%油酸与2%A-zone呈相加作用;5%A与2%Azone呈协同作用;5%A、2%Azone与2%油酸混合,  相似文献   

16.
布洛芬贴剂中促渗剂筛选   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果:复合促渗剂8%氮酮+10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论:选用8%氮酮+10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。  相似文献   

17.
目的:以大黄酸为测定指标,采用皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方。方法:正交设计涂膜剂的配方,采用改进的Franz扩散池,用离体大鼠皮进行体外透皮作用研究,薄层色谱扫描法测定透皮接受液中大黄酸的含量。结果:最佳配方为3号组方(基质6%;氮酮6%;药液浓度0.5g生药/mL)且大黄酸累积透过量随透皮时间延长而增加。结论:本优选方法为消肿散涂膜剂的配方研究提供了参考。  相似文献   

18.
盐酸普萘洛尔透皮吸收膜剂的研制   总被引:2,自引:0,他引:2  
用离体大鼠皮肤为渗透屏障,研究了盐酸普萘洛尔在杜促灵、油酸、Azone作用下的透皮效果.在盐酸普萘洛尔的饱和水溶液中促进效果大小依次为50g/LAzone,100g/L杜促灵、200g/L.杜促灵、50g/L杜促灵、50g/L油酸,并且杜促灵的滞后时间比Azone短.在聚乙烯醇为成膜材料,100g/L杜促灵为促进剂制成的膜剂用于家兔皮肤进行药物动力学研究.结果表明,盐酸普萘洛尔膜剂透皮给药后以零级方式吸收进入血液循环.  相似文献   

19.
氮酮对延胡索浸膏经皮给药的影响   总被引:7,自引:0,他引:7  
研究了不同浓度氮酮对延胡索浸膏中延胡索乙素透皮吸收的影响,结果显示不同浓度的氮酮对延胡索乙素的促透作用在稳态呈线性关系,2%氮酮具最大促进作用,8h延胡索乙素的累积透过量增加了17%,稳态流量提高了5.7倍。实验中采用了一阶导数光谱法,以延胡索乙素为指标,比较延胡索的透过量,消除了皮肤对测定的干扰。  相似文献   

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