氨基糖苷类抗生素的毒性反应及应用中注意的问题

氨基糖苷类抗生素包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁氨卡那霉素、新霉素等。是由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。其抗菌谱较广 ,故被临床广泛应用。现以庆大霉素与卡那霉素临床应用为例 ,讨论临床应用中应注意的几个问题。1　氨基糖苷类抗生素的副作用1 .1　毒性反应1 .1 .1　对第八对脑神经有损害　主要是选择性破坏耳前庭及耳蜗感觉细胞 ,对早期胎儿听囊有损害。1 .1 .2　对肾脏损害　庆大霉素对肾脏损害最为严重 ,主要在肾皮质有积蓄现象 ,损害近端肾曲小管 ,临床表现 ,患者出现不同程度的蛋白尿、管型尿、血尿…     

用药不当致耳聋

在我们去医院看病的时候,医生使用比较多的链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等氨基糖苷类抗生素是治疗细菌感染的良药。但是这类抗生素有许多不良反应如:头晕、恶心、走路不稳等前庭系中毒症状,以及高音调耳鸣听力下降等耳蜗系中毒,最危险的是可能会引起耳聋。医学上把这类有毒的抗生素叫做耳毒性抗生素。其中新霉素毒性最强,往往只用几克就可致病入全聋。卡那霉素的毒性不在双氢链霉素之下,     

中耳局部应用氨基糖苷类抗生素对内耳的毒性影响

氨基糖苷类抗生素的耳毒性作用,自1945年链霉素应用不久就有所认识。随后由于新的抗生素不断涌现和广泛地临床应用,对抗生素的耳毒性研究和认识也不断深入。临床使用的氨基糖苷类抗生素现已有多种,如链霉素、卡那霉素、新霉素、庆大霉素、巴龙霉素和妥布拉霉素等。由于它们的化学结构、药理学、微生物学和毒性十分相似,因此引起的耳毒性反应也相似。耳     

氨基糖苷类抗生素的不良反应与合理应用

氨基糖苷类抗生素是由链霉索、小单孢菌产生或经半合成制取的一类溶于水的碱性抗生素。目前应用于临床的有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、妥布霉素等。近年来,随着氨基糖苷类抗生素的广泛应用,中毒致残或致死者时有报道。因此,合理与安全使用这类抗生素以及在应用过程中进行疗效和不良反应观察是十分必要的。氨基精苷类抗生素主要有以下几类不良反应。     

依替米星上市后安全性初步调查

注射用硫酸依替米星(Etimici,n爱大)是新一代氨基糖苷类抗生素,是我国自主研发并拥有自主知识产权的I类新药。爱大是在庆大霉素C1a的2-脱氧链霉胺1-N位上引入一个乙基而得到的衍生物,化学结构如图1所示。氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是耳毒性和肾毒性。李兴启[1]等研究了3种氨基糖苷类抗生素对豚鼠耳蜗和前庭的影响,发现其影响大小依次为庆大霉素>阿米卡星>依替米星。王沛英[2]等比较了依替米星和奈替米星对豚鼠的耳毒性,结果二者对听性脑干诱发反应(ABR)阈值无显著影响,对前庭功能和耳蜗影响,奈替米星>依替米星。Kahlmeter[3]等报道…     

伊替米星内销“独大”，链霉素出口占优——我国氨基糖苷类抗生素产销情况分析

氨基糖苷类抗生素是上世纪50年代开始生产的一大类抗生素产品的总称。其早期代表产品为链霉素（后来国外厂商又开发出双氢链霉素等产品）。新霉素、巴龙霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、妥布霉素、奈替米星、大观霉素、     

氨基糖苷类抗生素生物筛选方法的初步研究

利用生物方法在抗生素初筛阶段从测定发酵液的抗菌作用取舍氨基糖苷类抗生素产生菌可以提高筛选工作的效率。根据氯霉素能抑制链霉素、卡那霉素生物活性的现象,在平皿中先加入含2γ/ml氯霉素的培养基,凝固后在上面加12ml含大肠杆菌及浓度为0.5％的2,3,5-三苯基四唑化氯溶液3％,染料被大肠杆菌还原成红色以观察结果。用此方法以纸片法测定氨基糖苷类抗生素链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、托普霉素、青紫霉素及核糖霉素的抑菌作用时,发现加     

氨基糖苷类的毒性影响

最近在Aston大学举行一次有关氨基糖苷类抗生素毒性问题的讨论会。围绕氨基糖苷类对动物体内外毒性作用机理的研究交流了有关临床,检测技术,生化,组织病理,药代动力学等方面的研究报告。如耳蜗电扫描图系采用电信号显示耳蜗和第八对脑神经对声刺激的反应,可用于氨基糖苷类抗生素临床毒性的研究。W.Fee在会上提到共济失调和振动幻视是前庭功能损害中比眩晕更为普遍的症状。艮他霉素和托普霉素对耳蜗的毒性影响基本相等,但前者对前庭功能的损害较普遍,症状出现也较早,如及时停药     

警惕氨基糖甙类抗生素的耳毒反应

氨基糖甙类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的甙元化合而成,它包括链霉素、双氢链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素、庆大霉素及了胺卡那霉素等。本类抗生素疗效确切,抗菌谱广,使用方便,放对其最常见的毒性反应更应引起高度重视。因这类药物主要影响人的第八对脑神经,产生耳蜗神经、前庭神经损害,导致听觉和平衡障碍,故习称为耳毒性抗生素。1耳毒损害的机理及特点人的第八对脑神经主要由主司听觉的耳蜗神经和主管平衡功能的前庭神经组成。在使用氨基糖式类药物的治疗过程中,因药品纯度、剂量、给药途径、疗程及间隔时间或特异体质…     

革兰氏阴性菌对氨基糖苷类抗生素耐药机制的研究进展

氨基糖苷类抗生素对需氧革兰氏阴性菌有强大抗菌活性。链霉素为最早应用于临床的氨基糖苷类 ,对结核杆菌有良好作用 ,但近年来结核杆菌对本品的耐药性日益增加。随后出现的卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星及阿米卡星等对各种需氧革兰氏阴性杆菌 ,如大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、志贺氏菌属、柠檬酸杆菌属等均具有强大抗菌活性。随着氨基糖苷类抗生素在临床上的广泛使用 ,细菌对氨基糖苷类可呈不同程度的耐药。对北京地区 1995～ 1997年临床分离出的菌株调查显示 ,这些分离株对卡那霉素的耐药率最高 (36 .8% ) ,其次为新霉素 (31.6 % ) ,再次为庆大霉素 (2 5 .3% ) ,对阿米卡星的耐药率最低(5 .5 % )。北京儿童医院报告 1997～ 1999年度常见革兰氏阴性菌对氨基糖苷类耐药情况为大肠埃希氏菌和肠杆菌属对庆大霉素耐药率较高 ,分别为 5 3%和 4 1%。克雷伯氏菌属对氨基糖苷类耐药率均较高 ,其中 ,对庆大霉素的耐药率为 74 % ,妥布霉素为 76 % ,阿米卡星为 4 8%。其耐药率表现为庆大霉素 >妥布霉素 >阿米卡星。     

常用氨基糖甙类抗生素对耳的毒性影响——抗生素在临床各科的应用连载之五

氨基糖甙类抗生素,如常用的链霉素、卡那霉素、新霉素以及庆大霉素等系由链丝菌培养液中取得,其中含有氨糖分子和非糖分子配糖链中的甙元结合而成,均具有耳毒性作用。该类抗生素日益广泛应用于临床以来,耳中毒病例亦随之迅速增多,不少病例的内耳前庭及耳蜗可遭到难以逆转的损害。长期以来,人们对抗生素治疗疾病的效果往往估计过高,惯于     

氨基糖苷类的不良反应及安全用药

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。主要包括链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素以及阿米卡星、奈替米星等。虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大,强而持久,且还具有较长的抗菌后效作用。从抗菌作用的特点看,氨基糖苷类是一类较优良的抗生素,然而,该类药物的治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,这是限制它在临床广泛使用的主要原因。     

合理使用抗菌药(四)

76.哪些抗菌药物能引起耳聋? 答:氨基糖苷类抗生素的治疗剂量和引起不良反应剂量很接近,稍有过量就有可能引起不良反应.尤其是他们具有引起不可逆耳聋的毒性.我国不少儿童耳聋与使用氨基糖苷类抗生素有关,已引起医生们的注意.目前国内这类药,有的仅用于结核病治疗,皆不宜用于儿童.这类药包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺霉素和丁胺卡那霉素等.     

氨基糖苷类药物耳毒性的斑马鱼模型的研究

氨基糖苷类抗生素因其抗菌谱广、抗菌能力强,半个多世纪以来一直是临床上常用的抗菌素之一。但氨基糖苷类抗生素具有很强的耳毒和肾毒作用,在药物致聋因素中排在首位。本研究以庆大霉素(gentamycin)、新霉素(neomycin)、链霉素(streptomycin)等3种氨基糖苷类抗生素为代表性药物,研究其对斑马鱼胚胎发育的毒性作用和对幼体毛细胞的损伤作用,并探索了该损伤与听觉相关基因之间的联系。结果显示:①3种药物的致死作用都具有明显的浓度依赖性,其致死作用的强弱顺序为链霉素>新霉素>庆大霉素;②3种药物处理的5 dpf(day past fertilization)幼体出现身体失衡及体位异常,以及耳囊结构的异常变化;③毛细胞染色实验可观察到,3种药物作用的毛细胞和神经丘均出现明显的损伤和数量减少;④与听觉器官发育相关的基因eya1、val、otx2、dlx6a均随3种抗生素药物浓度的升高,出现差异性的表达水平下调。本研究首次探索了这3种耳毒性氨基糖苷类抗生素处理与斑马鱼听囊结构和听觉基因表达的相关性;并证明利用斑马鱼建立简便、准确、直观、快速地检测药物耳毒性的模型和检测方法的可行性。     

抗菌药物临床应用指导原则(续四)

第三部分各类抗菌药物的适应症和注意事项氨基糖苷类抗生素临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。     

艮他霉素和它的制剂形式

自60年代初获得艮他霉素以来,它就被广泛应用于临床。艮他霉素是氨基糖苷类抗生素第二代产品的优秀代表。它除了类似第一代产品(链霉素、卡那霉素、新霉素等)对革兰氏阴性菌和葡萄球菌耐药株有较高活性外,还因为在治疗由绿脓杆菌所致感染时能     

氨基甙类抗生素对内耳的毒性

目前常用的氨基甙类抗生素主要有链霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等。它们的治疗浓度与中毒浓度均极为接近,而且,由于个体间的差异极大,所以选择最适宜的剂量比较困难。所有的氨基甙类抗生素在内耳的内、外淋巴液中的浓度,尤其是在外淋巴液中的浓度均显著地高于其在血清中的浓度,而且消除也较慢,故易招致内耳毒性。主要是引起耳蜗损伤     

氨基糖苷类抗生素的临床应用

氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是从链霉菌属或小单孢菌培养液获得或半合成制取。化学结构是由一个或多个氨基糖与氨基环醇以苷链相连结组成。主要包括：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素以及阿米卡星、奈替米星等。本类抗生素水溶性好、性质稳定、抗菌谱广，对葡萄球菌属及需氧革兰阴性杆菌也有抗菌作用。一般在碱性环境中作用较强，对厌氧菌无抗菌作用。     

氨基糖苷类抗生素在儿科领域中的应用问题

氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）自１９４４年链霉素发现以来，已有半个多世纪，从它们的来源可分为三类：（１）源于链霉菌属培养液，如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素；（２）源于小单包菌属培养液，如庆大霉素、西索霉素、小诺霉素等；（３）人工合成，如阿米卡星、奈替米星、依替米星等。氨基糖苷类抗生素在儿科领域中如何合理使用，必须从疗效和安全性两方面去分析。１抗菌作用特点１．１对革兰阴性杆菌作用范围大、强而持久本类药物对大多数革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属，变形杆菌属、志贺菌属…     

大肠埃希菌对氨基糖苷类抗生素的耐药谱及其产ESBLs的研究

目的了解临床分离的54株大肠埃希菌对氨基糖类苷类抗生素的耐药谱及产ESBLs情况,分析氨基糖苷类修饰酶AAC(3)-II的检出率及该酶的一些特征。方法采用MIC法测定临床分离的54株大肠埃希菌对7种氨基糖苷类抗生素的耐药谱,用NCCLS推荐的酶抑制剂增强纸片扩散法检测产ESBLs菌株,并通过聚合酶链反应、克隆测序和测定重组菌耐药谱对aac(3)-II基因进行研究。结果54株大肠埃希菌对阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、链霉素、大观霉素和奈替米星的耐药率分别为14.8%、77.8%、59.3%、66.7%、68.5%、61.1%、22.2%;共检测出产ESBLs菌株34株,占63.0%;aac(3)-II基因在54株大肠埃希菌中检出率为88.5%;质粒转化菌产ESBLs且同时检出aac(3)-II基因。重组菌BL21(DE3)/pET26::aac(3)-II对庆大霉素和卡那霉素有耐药性,对其余5种氨基糖苷类抗生素没有表现出耐药性。结论大肠埃希菌对庆大霉素的耐药率最高,对阿米卡星的耐药率最低;耐氨基糖苷类抗生素的大肠埃希菌与其产ESBLs有相关性;重组菌BL21(DE3)/pET26::aac(3)-II仅对庆大霉素和卡那霉素产生耐药。