川芎嗪硝酮衍生物在脑缺血模型大鼠脑中浓度

目的 考察脑缺血模型大鼠与正常大鼠脑组织中(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(TBN)的浓度差异.方法 用线栓法,建立大脑中动脉栓塞脑缺血大鼠模型,按不同剂量或在不同再灌注时间后给药,用HPLC方法测定脑组织中TBN浓度.结果 以不同剂量、在不同再灌注时间后给药,TBN在模型大鼠脑中的浓度均基本高于正常大鼠.模型鼠脑中TBN浓度随剂量增加而增大,两者呈良好的线性关系.于不同再灌注时问后给药,对脑中TBN浓度影响明显.结论 在脑缺血再灌注后,TBN能更有效地透过大鼠血脑屏障,产生更高的脑药浓度.     

川芎嗪脂肪乳在小鼠体内分布的研究

目的考察川芎嗪脂肪乳在小鼠体内的组织分布,为川芎嗪新制剂开发奠定基础。方法以川芎嗪静脉注射脂肪乳与盐酸川芎嗪注射液为样本,建立小鼠组织中川芎嗪的HPLC定量方法,并用该法测定经尾静脉给药后小鼠血液和组织匀浆中药物浓度,比较2种制剂的分布情况。结果川芎嗪脂肪乳能迅速通过小鼠血脑屏障,血液中分布最多,心脏消除最快;与盐酸川芎嗪注射液对照组比较,前者在测定的组织及血液中的滞留时间明显增加,浓度有显著性增高。脑内AUC值是对照组的2.76倍,AUC总值是对照组的2.40倍。结论使用脂肪乳作为载体,小鼠血液及各组织中川芎嗪分布量增多,消除减慢,具一定缓释作用。     

丁香酚在大鼠体内的组织分布研究

目的:研究丁香酚在大鼠体内的组织分布规律。方法:大鼠ig给予丁香酚后,应用高效液相色谱(HPLC)法测定丁香酚在大鼠心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、脑、前列腺中的含量。色谱柱为AllsphereODS-2RP-18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇:0.5%冰醋酸=63:37(V/V,pH3.80),检测波长为280nm,柱温为30℃,流速为0.8mL.min-1。结果:丁香酚在大鼠心、肝、脾、肺、肾、胃、大肠、小肠、脑、前列腺的线性回归方程分别为A=185.87c-0.3951(0.9972)、A=174.63c-0.1013(0.9992)、A=164.5c+0.0174(0.9975)、A=191.98c-0.6649(0.9912)、A=192.34c-0.0897(0.9878)、A=180.26c+0.1690(0.9983)、A=146.29c+0.1356(0.9993)、A=159.07c+0.2213(0.9991)、A=158.58c-0.0504(0.9987)、A=97.218c+1.6503(0.9335)。丁香酚组织样品匀浆液浓度在0.011～2.158μg.mL-1范围内与峰面积比值呈良好线性关系。最低检测浓度为0.011μg.mL-1。结论:大鼠ig给药后,较快的分配到各脏器组织中,分布范围广,其中以肠、脾中水平较高,脑中较低。     

加替沙星在大鼠体内的组织分布

目的：探讨加替沙星口服后在大鼠体内的组织分布情况。方法：选用大鼠口服加替沙星后,HPLC法测定各组织中加替沙星浓度,3P97推算药物分布时间和药动学参数,根据不同的药物分布时相设计实验,研究加替沙星在大鼠体内的组织分布情况。结果：加替沙星口服后吸收迅速,分布较为广泛,体内各组织中均有较高浓度,尤其明显的在生殖系统浓度较高。保留时问长。结论：加替沙星组织中分布广泛,适用于体内各种敏感菌感染治疗。     

新型维甲酸衍生物ATPR大鼠体内组织分布的研究

目的建立大鼠组织中新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)浓度的测定方法,并研究其在大鼠体内的组织分布。方法 SD大鼠灌胃给药ATPR(20mg·kg-1)和静脉注射给药ATPR(7 mg·kg-1)后,分别于给药后2、4、7 h和5 min、1、5 h取各脏器组织,经预处理,HPLC法测定各组织中ATPR浓度。结果大鼠灌胃ATPR后,肠组织中药物浓度最高,其次在肝、脾、肺组织浓度较高,在心、肾、脂肪和脑组织中浓度较低。静注给ATPR后,肝组织中药物浓度最高,其次在脾、肺组织浓度较高,在心、肾、肠、脂肪和脑组织中浓度较低。结论两种给药途径给药ATPR后,肝组织的药物浓度均较高,提示ATPR在诱导肝癌细胞分化和抗癌细胞增殖方面可能会有较好的靶向作用。     

川芎嗪在兔体内代谢产物的研究

应用高效液相色谱法将川芎嗪在家兔血液中的代谢产物进行分离,对原药及两种代谢产物进行了紫外、红外、质谱、核磁共振等光谱分析,推断出川芎嗪代谢产物的结构,并用化学方法合成了代谢物对照品,对其结构进一步得到验证。     

射干提取物在大鼠体内分布研究

目的研究射干提取物在大鼠体内的组织分布特征。方法射干提取物给大鼠灌药后,以鸢尾黄素为研究指标,采用高效液相色谱法测定其在大鼠心、肝、脾、肺、肾中的含量。结果鸢尾黄素在大鼠体内各部分的分布顺序为：肝〉肾〉肺〉心〉脾。结论射干提取物中鸢尾黄素在大鼠体内分布广泛,在肝肾肺组织中药物浓度较高,并且在肺组织中达到平衡后能较长时间保持药物浓度,与射干药材归肺经相符合,提示鸢尾黄素可能是射干用于治疗上呼吸道作用的药效物质之一。     

槲皮素在大鼠血浆及组织中的分布

目的:研究槲皮素在大鼠血浆及其组织中的分布.方法:大鼠灌胃给予槲皮素100mg·kg-1,1 h后断头处死,分离血浆及各组织,以香兰素为内标建立高效液相色谱法测定槲皮素在血浆及各脏器中的药物浓度.结果:大鼠灌胃给药后,槲皮素能迅速分布至各组织中.其浓度在胃中最高,其次为血、肝、肾、心、肺、脾,而在肌肉及大脑中则未检测出.结论:槲皮素组织分布广泛.HPLC法测定槲皮素在血浆及组织中的药物浓度,稳定、简便.     

葡萄内酯在小鼠体内的组织分布

目的:考察灌胃给药后葡萄内酯在小鼠体内各个组织中的分布情况。方法:给药后,于不同时间点取心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、肠、肌肉、脂肪10个组织,制成组织匀浆,用乙酸乙酯萃取富集,氮吹处理后甲醇定容,采用高效液相色谱法测定并计算各个组织中葡萄内酯的浓度。结果:给药后30 min各组织中药物浓度由高到低依次为:胃>肠>肝脏>脂肪>肾>心脏>肌肉>肺>脾>脑;给药后120 min心、肝、脾、肾、脑等组织中出现分布高峰;480 min后依次消除。结论:葡萄内酯能被迅速吸收并广泛分布到各个组织,但吸收消化的过程比较持久,能透过血脑屏障,在靶器官中的作用时间>8 h。     

雷公藤内酯醇在大鼠体内的组织分布

目的：建立雷公藤内酯醇的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠的组织分布进行测定。方法：用HPLC紫外检测方法测定大鼠i.v.雷公藤内酯醇后各组织中药物的含量。结果：大鼠i.v.200μg/kg的雷公藤内酯醇后药物在体内分布广泛,以肺、肝、肾中分布较高,各组织的药物含量于给药后5min最高,60min后显著下降。结论：雷公藤内酯醇在大鼠体内分布快且广泛,消除也快,且可穿越血脑屏障和血睾屏障分布到脑和睾丸中。     

盐酸川芎嗪在大鼠体内的分布

观察盐酸川芎嗪（ＴＭＰＨ）３０ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ后大白鼠心、肝、脾、肾、脑、肌肉、睾丸和血浆等组织中药物浓度的经时变化。统计矩分析结果表明：肝脏摄取率最高，ＡＵＣ为２４７．９ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１，其它依次为心脏、脾、脑、睾丸、肺、肾、肌肉、血浆；各组织药物消除的速度依次为：脾、血浆、肌肉、肺、脑、肾、肝、睾丸及心脏，心脏消除最慢，ＭＲＴ为４．２７ｈ。我们认为：药物体内的脏器分布用统计矩法算出的ＡＵＣ、ＭＲＴ，再结合Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ等参数进行描述较为合理。     

HPLC研究异牡荆苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布(英文)

本文建立了异牡荆苷在大鼠血浆及不同组织中的高效液相色谱检测方法,采用RP-C₁₈色谱柱（250mm×4.6mm,5.0μm）,以甲醇-1%冰醋酸溶液（40:60,v/v）为流动相,柱温为30℃,检测波长为338nm。通过专属性、精密度、线性、准确度、稳定性、提取回收率、最低定量限等方法学考察,证实本方法可对血浆及不同组织中的异牡荆苷进行准确检测。在此方法的基础上研究了异牡荆苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。大鼠在静脉注射异牡荆苷后,在预定的时间点取样检测。结果显示异牡荆苷在高、中、低剂量（18.75,3.75,0.75mg/kg）药代动力学特征符合二室模型,在所研究的剂量范围内AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性,符合线性动力学特征。药物t_1/2α为1.54-1.84min,t_1/2β为36.94-46.27min。异牡荆苷在组织中的浓度分布从高到低分别为肾>肝>肺≈卵巢>心≈脾>脑。     

高效液相色谱法测定晕痛定胶囊中的川芎嗪含量

目的 建立晕痛定胶囊中川芎嗪的含量测定方法。方法 用甲醇提取,以Nova-Pak C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,4μm)为固定相,甲醇-水(50∶50,v/v)为流动相,检测波长为282 nm。结果 川芎嗪在10～50μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9992;平均回收率为98.7％,RSD=1.5％;日内精密度是RSD=0.7％。结论 该方法能消除其他成分的干扰,准确可靠、重现性好,操作简便快速。     

蛇床子素在大鼠体内的药动学和组织靶向性研究

<正>蛇床子素(osthol,Ost)具有抑制细菌增长,调节肝脏脂代谢,延缓脑缺血损伤,保肝[1-4]等活性。药代动力学是药效学的基础,本实验采用HPLC法首次系统性地研究蛇床子     

川芎嗪对大鼠灌服环孢素A药代动力学的影响

目的研究中药成分川芎嗪(TMP)对大鼠灌服环孢素A(CsA)药代动力学的影响。方法40只雄性SD大鼠按体重进行随机区组设计，分为4组。试验d 1，每只大鼠灌服CsA(10 mg·kg^-1)后，于0，1，2，3,4，6，8，12，24，36和48 h从尾静脉处采血0.2～0.25 mL。然后各组大鼠从试验的d 4到d 8进行不同的预处理，即每日分别灌服蒸馏水、维拉帕米(Ver)、低剂量和高剂量的TMP。d 9时各组大鼠单次合用CsA(10 mg·kg^-1)和上述的各种化合物后，按d 1的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度，计算其主要药代动力学参数并进行统计学分析。结果合用蒸馏水组的CsA药代动力学参数前后无显著性差异；Ver预处理并合用后，CsA的AUC^{0-48 h}和C_max均显著增加(P<0.01和P<0.05)，T^1/2β显著延长(P<0.05)，CL显著降低(P<0.05)，而T_max和V的变化无统计学差异。低剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC^{0-48 h}和C_max有增加的趋势，但无统计学差异，其余药代动力学参数的变化也无统计学的差异。高剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC^{0-48 h}和C_max均有显著的增加(P<0.01)，但其他药代动力学参数的变化无统计学差异。结论高剂量的TMP能显著提高CsA的灌服生物利用度，但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。     

RP—HPLC法研究间尼索地平2种晶型在大鼠体内的组织分布特征

目的:采用高效液相色谱法研究2种晶型间尼索地平在大鼠体内的组织分布特征。方法:生物样品在碱性条件下,加入内标尼莫地平,经乙酸乙酯提取后,进行 HPLC 测定。色谱柱为 Diamonsil~(TM)C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(62:38),流速1.0 mL·min~(-1);检测波长237 nm。结果:大鼠在口服 A 和 B 两种晶型间尼索地平(30 mg·kg~(-1))后,于10,30,150 min处死,两种晶型在30 min 时组织中浓度较高,150 min 时在除肺外的各脏器中浓度均呈下降趋势。组织匀浆中间尼索地平的线性关系、最低检测限、准确度和精密度均符合分析要求。结论:该法测定大鼠各组织中药物浓度准确、灵敏、可靠,为问尼索地平新药研究与开发提供实验依据。