突触后α_2-肾上腺素受体

随着一系列高选择性α-肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的发现以及放射配体结合试验(radio—ligandreceptor binding assay,RRA)的应用,近几年来对α-受体的研究取得了很大的进展。它们在分类、定位、功能及其作用的机制方面,都有了新的认识。本文着重介绍有关α_2-肾上腺素受体研究的过程和进展。1 肾上腺素受体的分类 1948年 Ahlquist比较了某些拟交感胺药物的作用后,提出了肾上腺素受体分为α与β两种类型。1958年Powell等发现二氯异丙肾上腺素能选择性阻断β-肾上腺素受体,进一步肯定了这种分类。β-受体分为β_1和β_2两种亚型是Furchgott和Lands首先证实的,这一分型目前已被公认,并广泛地应用于临床,以治疗高血压、冠心病、心律失常等疾病。α-肾上腺素受体的分类最早是根据其解剖部位和功能来确定     

β2肾上腺素能受体多态性相关研究进展

随着分子生物学试验技术、方法的发展 ,对 β2肾上腺素能受体 (β2 ＡＲ)的研究取得一定的成果 ,现主要将β2 ＡＲ基因多态性与心血管相关的研究进展作一综述。1　概　　况β2 肾上腺素能受体 (β2 ＡＲ)是与鸟嘌呤核苷蛋白耦联 (Ｇ蛋白耦联 )的 ,肽链至少要反复贯穿膜 7次的受体家族成员之一。β2 ＡＲ在机体多种组织中均有表达 ,包括如心肌细胞、支气管和血管平滑肌细胞、脂肪细胞以及肾脏细胞。通过 β2 ＡＲ激动剂的介导 (如异丙肾上腺素ｉｓｏｐｒｏｔｅｒｅｎｏｌ、肾上腺素 )后 ,表达血管扩张、支气管平滑肌松弛等生理效应。近来对…     

α_2肾上腺素能受体激动药的研究进展

以可乐定为代表的α_2肾上腺素能受体激动药已逐渐试用于麻醉临床。现已证实此类药物具有抗焦虑、镇静、增强镇痛药和麻醉药作用,以及维持血流动力学稳定等特点。目前临床上主要将其与其它麻醉药和麻醉辅助药复合应用。本文综述了α_2受体激动药的药理学和临床研究进展。     

β_2肾上腺素能受体基因多态性与冠心病相关性的研究进展

β2肾上腺素能受体（β2-AR）在心血管功能的调节中发挥着关键作用,其基因序列是高度多态的。近些年来,关于β2-AR基因多态性的研究不断深入,许多研究者对不同人群和种族中β2-AR基因多态性与冠心病的联系进行了研究,他们认为研究两者的相关性可以加深对冠心病发病机制的认识,并能为预防和治疗冠心病提供新思路,但不同研究者实验得出的结论并不一致。本文就β2-AR基因多态性与冠心病相关性的研究动态进行综述。     

α_2肾上腺素受体与镜像痛调制

镜像痛为躯体一侧组织或神经损伤时产生疼痛及痛敏,在对侧对应区域亦产生疼痛及痛敏的现象。α2肾上腺素受体（alpha-2 adrenergicreceptor,α2-AR）在痛觉调制过程中起着重要作用,在镜像痛研究显示α2-AR激动剂亦可减缓镜像痛敏。现就镜像痛的发生机制结合最新的研究进展,探讨α2-AR参与镜像痛调控的可能机制。α2-AR在镜像痛的调制方面或具重要作用。     

β2肾上腺素能受体基因多态性与心血管疾病

β2肾上腺素能受体(β2-AR)是交感神经系统的重要组成部分,对某些心血管疾病的病因、药物治疗及预后均有重要影响。β2-AR基因已作为心血管疾病研究的候选基因,其变异与受体的表达和血管生物学活性均有关系,目前已在不同人群中证实其与某些心血管疾病有相关性。综述该基因多态性在心血管疾病领域最新的研究进展。     

β_2-肾上腺素能受体多态性与慢性阻塞性肺疾病合并高血压的相关性

慢性阻塞性肺疾病（COPD）与原发性高血压（EH）都是一种复杂性疾病。环境和基因因素决定其发病和最终的表型。目前对COPD和EH基因易感性做了大量研究。在众多的侯选基因中,β2-肾上腺素能受体（β2-AR）基因引起了广泛的重视。其变化与支气管及血管反应性均有关。而且大量研究提示,COPD和EH体内均存在β2-AR调节的改变,这些变动可能与β2-AR编码区单核苷酸改变有关,其中,16,27位点基因的改变很常见。本文对β2-AR多态性与COPD合并EH的相关性做一简要探讨。     

扩张型心肌病对卡维地洛的疗效差异与β肾上腺素受体基因多态性研究

目的分析华东地区汉族DCM患者服用卡维地洛的疗效差异与β2、β3肾上腺受体基因多态性关系。方法入选2004-2006年我院诊断为DCM的华东地区汉族患者123例,平均年龄57岁,男、女分别82、41例;另有健康对照者125例。前者经二维超声心动图(UCG)证实左室扩大(>57 nm)伴左室射血分数(LVEF)≤45％,严格按照治疗指南标准用药,密切随访,6、12、18个月后复查UCG。多聚酶链反应-限制性片断长度多态性分析(PCR-RFLP)明确ADRB2-Arg16Gly、Gln27G1u、5’LC-CyS19Arg、Thr164Ile和ADRB3-Trp64Arg五种单核苷酸基因多态性(Single Nucleotide Polymorphism,SNP),分析它们与DCM易感性及卡维地洛疗效差异的相关性。结果5种SNP与DCM的易感性都无显著相关。但ADRB2-Ile164突变型等位基因携带者相比Thr164Thr野生纯合子,各阶段的心功能更好,卡维地洛的耐受剂量更大[(42．65±10．88)mg／d比(35．40±16．74) mg／d,P=0．029],死亡、心力衰竭加重住院、心脏移植严重不良事件的发生率更低(5．9%比31．0%,OR=0．17,P=0．03),LVEF改善量倾向于更明显。而ADRB2-Cly16突变型等位基因携带者对卡维地洛总体耐受性更差,心衰加重的发生率是Arg16野生纯合子的2．16倍(53．3％比24．2％,P=0．001),与达标患者病情反复有关(40．0％比15．2％,OR=2．64,P=0．016); ADRB3-Arg64突变型等位基因可能与房颤／房扑的易感性有关(P=0．024,OR=1．95,95％CI=1．13- 3．37),可能增加严重不良事件危险性(P=0．043,0R=1．16,95%CI=1．03-1．30)。ADRB2- Gln27Glu和5’LC-Cys19Arg两种SNP与卡维地洛的疗效差异关系不大。结论ADRB2-Ile164突变型等位基因可能对DCM有保护作用,利于病情稳定、增加卡维地洛耐受性、可能改善疗效和预后;ADRB2-Gly16突变型等位基因可能削弱卡维地洛耐受性,增加病情的不稳定性。     

β_2、β_3肾上腺素能受体功能多态性与5年后体重增加和血压升高相关

背景:肥胖相关基因也是肥胖相关疾病(例如高血压)的候补基因。已有报道指出β2、β3肾上腺素能受体功能多态性与高血压和肥胖相关。方法和结果:为了纵向阐明其与体重增加、血压升高、交感神经活性(测定血浆去甲肾上腺素水平)的相关性,研究纳入了160例年轻、不肥胖、血压正常的男性。在随后5年里,定期测量受试者的体重、血压、血浆去甲肾上腺素水平、β2肾上腺素能受体多态性(Arg16Gly,Gln27Glu)和β3肾上腺素能受体多态性(Trp64Arg)。随后5年中,体重指数或平均血压相对于纳入时水平增长≥10%即定义为体重增加或血压升高。Arg16Gly中Gly1…     

β_3肾上腺素能受体基因多态性与心血管疾病的研究进展

心血管疾病危害人类健康,其患病率和病死率呈逐年增高的趋势,受到人们的广泛关注。β3肾上腺素能受体(β3AR)是近年来新发现的β肾上腺素能受体,虽然β3AR是主要存在于脂肪组织、胃肠道及肺组织,参与脂解反应和能量调节,在正常心肌组织中表达较少,但与某些心血管疾病的病因、发病机制、药物治疗及预后均有重要关系。该文就β3AR基因多态性与心血管疾病研究进展予以综述。     

β2肾上腺素能受体基因多态性与高血压相关关系的研究进展

β2肾上腺素能受体(β2-AR)是交感神经系统的重要组成部分,对血压的短期和长期调节均有重要的影响。如果决定β2-AR性状的基因发生突变,可以导致原发性高血压(EH)。因此,关于β2-AR基因多态性与EH相关性的研究倍受关注。     

β2-肾上腺素能受体基因多态性与支气管哮喘关系研究

支气管哮喘（bronchial asthma）简称为哮喘,为呼吸道常见病,全球哮喘患者达3亿人左右,平均患病率为0．7％～18．4％,且发病率有逐年升高的趋势。中国大陆哮喘患病率为2．1％,病死率约36．7／10万,据全球哮喘防治组织GINA估计,我国在未来20年内可能新增2000万哮喘病人。研究哮喘病防治及发病机制已成为全球卫生领域的重要研究课题。     

急性冠状动脉综合征后接受β受体阻断剂治疗的患者中β_2肾上腺素能受体基因型与生存率的关系

背景:既往研究认为β1、β2肾上腺素能受体(ADRB1和ADRB2)多态性与β受体阻断剂治疗反应的替代终点之间存在联系。然而,尚未证实这些多态性与死亡率之间存在联系。目的:在出院后接受β受体阻断剂治疗的急性冠状动脉综合征(ACS)患者中,评估ADRB1的Arg389Gly(1165CG)、Ser49Gly(1     

β_2肾上腺素受体基因多态性与支气管哮喘的关系

β2 肾上腺素受体 (β2 ＡＲ)在体内各种组织中均有不同程度的表达 ,但主要分布于肺。已发现 β2 ＡＲ存在于支气管上皮、细支气管平滑肌、黏膜下腺、肺动脉内皮、肺动脉平滑肌和肺泡壁中 ,也出现在肺的免疫细胞 ,包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性细胞、中性粒细胞和淋巴细胞。     

孤束核神经元α肾上腺素能受体与5-羟色胺能受体的关系

在30个大鼠脑薄片上,共观察了5-HT与NE对57个孤束核神经元单位放电的作用。其中47个对5-HT与NE均有反应,而其中的8个用低钙高镁阻断突触传递后再给5-HT与NE仍有5例有该反应。另外5例对5-HT与NE单独起反应或均无反应的神经元用上述方法阻断突触传递后,有3例对5-HT与NE均有反应,提示在孤束核神经元上自身同时存在着5-HT与α肾上腺素受体。并有少数受其他神经元的抑制。在另外的5个NE与5-HT均兴奋的神经元,同时给NE与5-HT。其中3个转变为抑制;3个对单独用NE与5-HT抑制的神经元合用后,2个变为兴奋。提示在某些孤束核神经元上这两种受体可能存在相互抑制作用。     

β2肾上腺素能受体及其基因多态性与支气管哮喘

β２肾上腺素能受体及其基因多态性与支气管哮喘高光凯１综述王士雯１张进川２审校关键词支气管疾病；肾上腺素能受体；多态现象中国图书资料分类法分类号Ｒ５６２．２β２肾上腺素能受体（β２ＡＲ）在支气管哮喘（哮喘）中的作用早已受到学者们的重视。最近，国外学者〔...     

基于受体的合理药物设计在α_1-肾上腺素能受体拮抗剂中的应用

在本实验室研究工作的基础上,结合近年来国外研究成果,综述了基于受体的合理药物设计在α1-肾上腺素能受体(α1-AR)拮抗剂设计领域的研究进展。介绍了基于α1-AR受体分子生物学与结构生物学的受体结构构建及其拮抗剂的设计,并对该技术的发展进行了展望。     

肝硬化患者β_2肾上腺素能受体基因多态性在血流动力学对普萘洛尔反应的影响

β2肾上腺素能受体(β2-AR)有多种单核苷酸多态性,这影响了对肾上腺素刺激的功能反应。基因纯合子Gly16-Glu27或Gly16-Gln27等位基因(Gly16-Glu/Gln27单倍型)与增强的反应性相关,而基因纯合子Arg16-Gln27等位基因(Arg16-Gln27)表现为减弱的反应性。假设β2-AR的多态性可能影响了肝硬化患者血流动力学对普萘洛尔的反应。通过对48例患者的聚合酶链反应(PCR)产物的直接测序确定β2-AR的基因多态性。同时所有患者在服用普萘洛尔的前后进行肝脏和全身的血流动力学研究。Gly16-Glu/Gln27单倍型的发生率为29.1%,Arg16-Gln27单倍型为16.7%…     

高血压病患者β2-肾上腺素能受体基因5′-调控区单核苷酸多态性研究

目的　研究中国人β     

纤维襄泡症患者血小板的α_2肾上腺素能系统

纤维囊泡症(简称 CF)病人植物性神经系统异常的表现有瞳孔的α肾上腺素能反应增强、汗脲和心血管的β肾上脲素能反应减弱,瞳孔与唾液的胆硷能反应增强。此外,CF 病人淋巴细胞和粒细胞的神经元介质的β_2肾上脲素能反应减弱。为了确定 CF 病人植物神经异常是否扩展到α_2肾上腺素能系统,作者研究了CF 患者及健康人的完整血小板,并检查