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在邻双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸(I,AT-581)苯环的5-位上引进一个硝基,合成了化合物IV.作者希望能通过硝基的拉电子作用降低氮芥基上氯原子的活泼性,从而减低AT-581的毒性并增加其抗癌活性.在同样的设想下,作者又在邻甲基苄基氮芥(V)苯环的4-位上引入一个硝基,合成了化合物VI.组织培养结果表明化合物IV和VI对HeLa细胞具有抑制作用. 相似文献
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本文报道在间位溶肉瘤素氮芥基的对位引入一个甲基,合成了2-甲基-5-双(β-氯乙基)氨基苯丙氨酸(Ⅳ,AT-1420),希望甲基的引入,通过其推电子效应,增加氮芥基中氯原子的活泼性,从而增加抗癌效力。药理试验结果表明,化合物Ⅳ对艾氏癌实体型有明显的抑制作用。 从合成化合物Ⅳ的中间体(Ⅶ)出发,为抗癌新药消瘤芥(AT-1258,Ⅴ)提供了一条有用的工艺生产路线。 相似文献
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在邻双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸(I,AT-581)苯环的5-位上引进一个硝基,合成了化合物IV.作者希望能通过硝基的拉电子作用降低氮芥基上氯原子的活泼性,从而减低AT-581的毒性并增加其抗癌活性.在同样的设想下,作者又在邻甲基苄基氮芥(V)苯环的4-位上引入一个硝基,合成了化合物VI.组织培养结果表明化合物IV和VI对HeLa细胞具有抑制作用. 相似文献
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邻双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸(AT-581)对多种动物肿瘤有效;临床对肝癌、乳癌及肺癌等也有一定疗效。如在苯环上引入一个硝基即得消瘤芥(AT-1258,Nitrocaphane)抗肿瘤作用更为明显。为了进一步研究此类化合物的化学结构与抗癌作用的关系,鉴于在苄胺氮芥上引入一个甲氧基而得的Pyroxylon具有更好的抗肿瘤作用,我们在AT-581苯环的4位上引入一个甲氧基,合成了2-双(β-氯乙基)氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐(Ⅰ),同时并合成了3-甲基-4-双(β-氯化基)氨甲基苯甲醚盐酸盐(Ⅱ)。据初步药理试验结果表明,Ⅰ对小鼠艾氏腹水癌(实体型)无明显的抑制作用。 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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用诺卡氏菌与节杆菌混合菌种转化从蕃麻皂素制得的中间体5α-△9(11)-16-16β-甲基-3β,17α,21三羟基孕甾烯-3β,21-双醋酸酯-20酮(Ⅰ)得50%的16β-甲基-△1,4,9(11)-孕甾三烯-20酮(Ⅱ)和少量的16β-甲基-9,11α环氧-△1,4孕甾二烯-20酮(Ⅲ)。另外,又用同样的混合菌种转化从剑麻皂素制得的中间体5α,17α甲基-17β羟基-雄甾-3酮(Ⅳ)得50%17α甲基-17β羟基-△1,4-雄甾二烯-3酮(Ⅴ)。如改变培养基则得3,17β-羟基-17α-甲基-9酮基-9,10开环-1,3,5(10)雄甾三烯化合物。 相似文献
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从3-硝基-6-甲基-苯胺为原料经过六步反应合成了N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基-苯基}-甘氨酸(Ⅲ2),并从硝基苯胺以制备Ⅲa相似的步骤合成N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲb)和N-乙酰基-N-{4-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲc).药理试验表明:化合物Ⅲa对小白鼠肉瘤-180有显著的抑制作用,但化合物Ⅲb和Ⅲc无明显作用.Ⅲa-c对体外组织培养的Hela瘤细胞都无抑制作用. 相似文献
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本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I10,F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I11,F-30111)三个具有较好抑制作用。 相似文献
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双(氯乙基)胺的衍生物(氮芥类)对腫瘤的实验及临床治疗,都有显著功效,惟毒性高,治疗范围不广是其缺点。为了增强这类化合物的细胞毒素烷化作用並减低其毒性,等曾研究了一系列氯乙胺的杂环衍生物,他们发现5-双(β-氯乙基)胺基6-甲基2,4-二氧嘧啶即多潘,具有极显著的腫瘤生长抑制作用,但此化合物的合成方法,迄今尚未发表。 相似文献
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我们曾证明,甲基睾丸素(MT)的4(5)双键饱和变为5α-衍生物,其同化和雄性素样作用或与MT相似,或同化作用与雄性素样作用比值高于MT.本文报导MT的4(5)双键饱和变为Sβ-衍生物的同化和雄性素样作用及其它生物活性.结果如下:(1)5β-双氢甲基睾丸素(5β-HMT)及其类似物无论注射或灌胃给药,其同化作用[以去势小鼠提肛肌海绵球肌(LBM)和肾脏重量增加表示]和雄性素样作用[以去势小鼠精囊重量增加表示]均大大减弱或消失,同时也无增加LBM和肾脏RNA含量的作用.(2)5α-双氢甲基睾丸素(5α-HMT)有明显促进LBM糖元含量增加的作用,而5β-HMT及其类以物则无此作用.(3)5β-HMT及其类似物对去势小鼠饥饿血糖无明显影响. 相似文献
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从胍乙啶(Ⅰ)和潘必啶(Ⅱ)结构出发,作者设计了β-N-(2,2,6,6-四甲基哌啶)乙胍(Ⅲa,BD-31)及其β-N-(2-甲基或顺式2,6-二甲基哌啶)乙胍(Ⅲb,BD-37;Ⅲc,BD-38)类似物。它们由不同的α-甲基哌啶与氯乙腈生成相应的N-(α-甲基哌啶)乙腈(Ⅷa,b,c),经氢化锂铝还原变成β-N-(α-甲基哌啶)乙胺(Ⅶa,b,c),再用硫酸甲基异硫脲引入胍基制得。药理试验发现BD-31,32(Ⅵ),33(Ⅶa),38均有明显降压作用,其中以BD-31作用最强。 相似文献
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自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂铝还原,生成4-对(-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基)-丁醇盐酸盐(Ⅴ)。上述化合物对肉瘤180无明显的抑制作用。 相似文献
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本文报道了一系列N-[1-(β-酰氧基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺类衍生物及其化学结构与镇痛强度之间的关系,并测定了几个代表化合物的镇痛作用时间及与阿片受体亲和力。实验结果表明,7302的β-羟基酯化后,均能维持一定的镇痛强度,其镇痛作用时间与母体化合物7302相近。从受体结合试验来看,酯化后与受体亲和的能力显著下降。 相似文献
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由5(及7)-[双-(β-羥乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅶa,b)合成了5(及7)-[双-(β-氯乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱa和Ⅱb)、5(及7)-[双-(β-溴乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱc和Ⅱd)以及5(及7)-[双-(β-碘乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱe和Ⅱf)。再經水解制得其相应的羧酸(Ia-f)。此外又合成了5(及7)-乙氧羰氨基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(IXa,b)和5-乙氧基-7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅶ)。化合物Ia,Ib,Ic,Ⅱa,Ⅱb,Ⅱc,Ⅱe和Ⅱf对組織培养Hela細胞有明显的抑制作用。化合物Ⅰa,Ⅰb,Ⅱa和Ⅱb口服时对小鼠肉瘤180有明显的抑制作用。化合物Ⅰe,Ⅰf和Ⅻ对肉瘤180具有中度的抑制作用。 相似文献