茜草酸2,3,4,6-四乙酰葡萄糖甙的合成和分析

前文已证明茜草根(Radix Rubia cordif-olia)中具有升高白细胞作用的有效成分主要为茜草酸(1.4萘二酚-2-羧酸)的甙类。茜草科的另一种也具有“升白”作用的植物小红参(Rubia yunnanensis Digls)中也分离出含同样甙元的甙,但糖的组成则不相同。这些药物都可以使用在各种原因尤其是肿瘤化疗所造成的白细胞减少     

茜甙对小鼠骨髓粒-巨噬祖细胞的辐射防护作用

本文报告了茜甙对小鼠骨髓GM-CFU-C的影响与辐射防护作用。给小鼠分别口服茜甙10,50,100mg/鼠,于药后1,7h和1,3,7,14天测定骨髓内GM-CFU-C的含量,并在体外照射这些骨髓细胞,观察它对射线的防护作用。实验结果表明,茜甙对骨髓内GM-CFU-C数量和辐射敏感性呈现时相性的变化,即药后早期GM-CFU-C数量稍有下降,而辐射敏感性增加,7h后其数量明显增加,辐射敏感性降低呈现防护作用,药后14天GM-CFU-C数又显著下降,而辐射敏感性增加。     

茜草双酯的药代动力学特性与升白作用

业已证明,茜草(Rubia Cordifolia L)的提取物具有升高外周血白细胞的作用(简称升白)。近年来又从茜草提取物中进一步分离出2个具有升白作用的茜草酸甙Ⅰ和Ⅱ,两种甙的甙元相同,化学结构为1,4-萘二酚-2-羧酸,由此合成的1,4-萘二酚2,3-二羧酸乙酯(简称茜草双酯),在动物实验中也具有明显的升白作用,它在小鼠中能促进骨髓造血干细胞增殖,在狗中对环磷酰胺所致的白细胞减少也有一定的防治作用。本药毒性小,合成工艺简单,值得作进一步研究及临床试用。为此,本文在狗中研究了口服茜草双酯后的药代动力学特性,及其与升白作用的相应关系,以便为临床试用时如何制定最佳给药方案提供依据。     

茜甙对辐射所致脂类过氧化的影响 Ⅱ.小鼠组织

全身一次照射8.5Gy后,LACA小鼠的肝、脑与睾丸发生不同程度的脂类过氧化,但照射前腹腔注射茜甙,可使其脂类过氧化程度显著减轻。茜甙对辐射所致脂类过氧化的影响可能是在强氧化剂的作用下,茜甙的分子结构中(?)OH可氧化为(?)O,起到抗氧化剂的类似效应。     

茜草双酯的荧光测定方法

茜草双酯——1,4萘二酚,2,3二羧酸二乙酯,是中药茜草的有效成份,茜草酸的合成衍生物。经动物实验证明本药能使小鼠和狗的外周白细胞增加,具有较好的“升白”作用,并能促进小鼠骨髓造血干细胞增殖,对环磷酰胺所引起的白细胞减少症也有一定的防治效果。为了测定该药在体内的血药浓度,研究其与“升白”作用之间的关系,提供临床制定最佳给药方案的参考依据,本文建立了荧光测定方法。一、仪器和药品 1.日立MPF-4型荧光分光光度计。 2.茜草双酯,本院放射医学研究所二室提供,结构式:     

茜草提取物对人工心肌梗塞的疗效

本文在持续性结扎左冠状动脉前降支造成人工心肌梗塞(简称心梗)模型的狗身上,以梗塞初期的心外膜心电图ST段改变和梗塞24 h后左心室心肌用硝基四氮唑蓝(N-BT)染色测定的心梗范围为指标,进一步研究了茜草提取物——茜Ⅰ和茜Ⅱ对人工心梗的治疗作用。实验表明,静脉注射茜Ⅰ或茜Ⅱ(剂量为20mg/kg,每4h一次,共3次)均有降低ST段抬高和缩小心梗范围的作用,其中以茜Ⅱ最明显,提示茜Ⅱ更有可能成为治疗冠心病的药物。     

四种辐射防护药对小鼠小肠隐窝再生的保护作用

本试验挑选了四种辐射防护药物,雌三醇,茜草双酯、茜草提取物及 WR-2721观察其对小白鼠的小肠隐窝再生的保护作用。材料与方法实验动物为10周龄、雄性 LACA 小鼠,体重25—35克,每组均为10只动物,第一批实验中以~(60)Coγ线全身一次照射8、10、12、14、16戈瑞,剂量率为82.9—82.0伦/     

茜甙对辐射所致脂类过氧化的影响 Ⅰ.卵磷脂脂质体

本文将卵磷脂脂质体作为人工膜,以观察茜甙对离体照射条件下脂类过氧化的影响。其主要结果为:(1) 辐射确可引发卵磷脂脂质体的脂类过氧化,如300～800Gy照射使脂质体的脂类过氧化值较照射前增高;900～1000 Gy照射尚可使脂类过氧化值增高6～7倍。(2) 茜甙可减轻辐射所致脂质体脂类过氧化,但照射前加入茜甙的效果显著高于照射后加入。     

茜草酸甙中甙元的化学结构分析

上文中叙述了从茜草提取物中分离出二个具有使正常狗外周血白细胞升高作用的甙——茜草酸甙Ⅰ及Ⅱ,但根据其光谱及化学数据还不能对其结构作出推断。为此,必须先经水解,分离出甙元或其衍生物,才能进行化学结构的分析。我们采用的分离流程见图1。依此分离出甙元及甙元的几种衍生物,进行化学结构的探讨。     

茜草双酯对缺血心肌的抗氧化作用机制的研究

 目的观察茜草双酯对小鼠缺血心肌的抗氧化作用.方法用异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISO)诱发小鼠产生急性心肌缺血损伤,观察心肌缺血时氧自由基清除酶系统,脂质过氧化反应的改变,同时观察茜草双酯对此变化的影响.结果-Px)的活性,降低脂质过氧化/(kg·d)能保护心肌超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH茜草双酯500,2 000 mg产物丙二醛(MDA)的产生.结论茜草双酯对小鼠缺血心肌具有抗氧化作用.     

人参三醇组甙对小鼠骨髓细胞染色体的辐射防护作用

据报道人参三醇组甙 (Ｐａｎａｘａｔｒｉｏｌ,Ｐａｎ)对免疫器官、胰腺及脾脏等的辐射损伤有防护作用[1 3] ,但对受照动物骨髓细胞染色体的影响未见报道。笔者探讨了照射前给予人参三醇组甙对小鼠骨髓细胞染色体损伤的防护作用 ,为深入开拓人参的应用提供实验依据。一、材料和方法1 材料 :①动物 :雄性健康成年昆明种小鼠 ,体重 2 0～2 2ｇ ,由本校实验动物部提供。②药品 :人参三醇组甙 ,本校化学教研室提供。③照射条件 :Ｐｈｉｌｉｐｓ深部Ｘ射线治疗机 ,电压 2 0 0ｋＶ ,电流 10ｍＡ ,滤过板 0 5ｍｍＣｕ +1 0ｍｍＡｌ,吸收剂量率为 …     

芸香甙-PVP共沉淀物在食用油脂中的抗氧化研究

将天然黄酮类化合物芸香甙与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制备成共沉淀物后,研究其在食用油脂中的抗氧化作用。实验结果表明芸香甙-PVP在油脂中的浓度>0.010%时,有较强的抗氧化作用。将芸香甙-PVP与BHA、PG在油脂中对比抗氧化作用,发现当浓度相同时,其抗氧化作用相似。     

地高辛特异性单克隆抗体制备的研究(摘要)

研究了应用淋巴细胞杂交瘤技术制备地高辛特异性单克隆抗体(MAb),并对抗体特性进行了分析,以探讨该抗体用于监测地高辛血药浓度及治疗严重中毒的可能性。作者用过碘酸钠法将地高辛分别偶联于牛血清白蛋白(Dig—BSA)和卵白蛋白(Dig—OVA);用Dig—OVA加Freund完全佐剂腹腔注射,免疫8周龄雌性BALB/c小鼠获取牌细胞与SP2/O骨髓细胞。以ELISA间接法筛选地高辛特异性抗体分泌阳性的杂交瘤克隆,并用有限稀释法进行克隆化。所获杂交瘤细胞系经扩大培养、液氮冻存、注入BALB/c小鼠腹腔制备MAb腹水,并测定MAb的特异性、MAb与地高辛、洋地黄毒甙、毛花强心丙、毒毛旋花子甙K和     

WR2721对X线局部照射荷瘤小鼠外周血及胸腺T淋巴细胞的影响

WR2721是一种具有较高效价的辐射防护剂,对受照的正常细胞和肿瘤细胞能表现出选择性保护作用。Yuhas(1972)曾报道WR2721对受照小鼠的免疫系统有较明显的防护效果。Engers(1975)也曾指出在离体情况下小鼠混合白细胞培养液中加入WR2721可有效地增强杀伤性T淋巴细胞的活力。本文着重报道WR2721对X线局部照射的荷瘤小鼠外周血和胸腺T淋巴细胞的影响。材料和方法动物用本院饲养健康雄性C_(57)BL小鼠,日龄80天,体重20±0.5克。 WR2721 系我所七室合成。     

高山红景天对X射线照后小鼠的防护作用

高山红景天对Ｘ射线照后小鼠的防护作用王晓梅，苏世杰，梅树江，叶菲高山红景天是吉林省长白山区生长的一种具有适应原样作用的药用植物，其有效成分为红景天甙及甙元酪醇，大量实验研究表明它具有抗缺氧、抗毒、抗肿瘤、抗衰老等良好的药理作用，为拓宽红景天新的药用价...     

狭叶红景天对小鼠常压缺氧耐力影响的再研究

为探讨狭叶红景天中口服毒性成分百脉根甙对其抗缺氧活性的影响，首先需先测定其醇提取物的作用，结果发现无延长封闭容器内小鼠存活时间的功能。为此，对该提取物和红景天甙是否具此作用再次进行探讨。选取健康小鼠，分设对照组和给药组。一次或连续６天给药后，封闭于玻璃容器内，记录小鼠存活时间。比较均数间是否有显著性差异。连续灌服醇提物（１０ｇ／ｋｇ，６天）组的平均存活时间为２３．０５±４．２７分，对照为２３．５２±４．４５；红景天甙（１００ｍｇ／ｋｇ，７天）组为２７．０７±４．６５，对照为２４．０５±４．２８，（１００ｍｇ／ｋｇ，１次）组为２７．０３±５．０３，对照为２５．８５±３．２５，各组均值间无差异，本实验结果表明狭叶红景天醇提取物和红景天甙对密闭容器内的小鼠无延长其存活时间的作用。但不排除可能由动物所致差异。     

茜Ⅱ和丹参注射液对实验性心肌梗塞疗效的比较

本文以冠状动脉血流量、颈动脉平均血压、心率、心外膜心电图ST段总和(ΣST),以及结扎左冠状动脉前降支(LAD)20h后心肌用硝基四氮唑蓝(N-BT)染色测定心肌梗塞的范围等指标,在心肌梗塞模型狗上观察了静脉注射茜Ⅱ和丹参注射液对实验性心肌梗塞的作用.实验表明,在使血压降低、心率减慢和ΣST减小等方面,两药在各自常用有效量的情况下作用基本相似,但在使冠状动脉流量增加和使心肌梗塞范围缩小等方面,茜Ⅱ的作用却明显地超过丹参注射液(P<0.02).     

粪链球菌肽聚糖提高新城鸡瘟病毒诱导小鼠干扰素的佐剂效果

伤寒杆菌、灵杆菌和大肠杆菌等菌的内毒素能提高新城鸡瘟病毒(NDV)诱导小鼠干扰素(MuIFN)的产量。卡介苗(BCG)能提高脂多糖(LPS)诱导的MuIFN产量,今西(Imanishi,J)等(1981)初次报导BCG可提高NDV或多聚肌甙酸:多聚胞甙酸(PolyI:C)诱导小鼠干扰素产量。类似BCG的菌壁肽聚糖(PG)是一种良好的佐剂,能否提高NDV诱生小鼠干扰素产量,目前国内外尚未见到有关这方面的报导,因此我们作了这一方面的初步探索。     

淫羊藿甙对辐照小鼠的抗凋亡作用与半胱天冬酶活性的相关性研究

目的：观察淫羊藿甙抗辐射损伤作用，并探讨其抗辐射损伤机制。方法：KM种小鼠于60Coγ射线照射前48，24h及照后即刻灌胃淫羊藿甙，剂量分别为1，10，100mg/kg，照射剂量8．0Gy，观察受照射小鼠30d存活率和死亡动物平均存活时间。另外观察淫羊藿甙对l锄种小鼠受5．5Gy 60Coγ射线照射后小鼠胸腺、脾脏和骨髓细胞凋亡率、半胱天冬酶-3(caspase-3)和半胱天冬酶-8(caspase-8))活性的影响。结果：中剂量淫羊藿甙组30d存活率较照射对照组提高50％，死亡动物平均存活时间延长2．5d。照射对照组胸腺、脾脏和骨髓细胞在照射后6，12和24h均有凋亡。胸腺和脾脏于照射后12h凋亡率最高，骨髓于照后6h凋亡率最高。照射24h后，3种组织的凋亡串均明显降低。中剂量淫羊藿甙可降低照射后6，12h胸腺、脾脏、骨髓细胞凋亡率和照射后24h脾脏、骨髓细胞凋亡率，抑制照射后6hcaspase-3活性，对半胱天冬酶-8活性无影响。结论：淫羊藿甙具有抗辐射损伤作用，其机制之一可能是通过抑制caspase-3活性降低细胞凋亡率。     

白三烯诱导小鼠造血干细胞的辐射防护作用

白三烯(LTs)的辐射防护作用曾有报道,但迄今未见其与其它辐射防护剂相比较的剂量减低系数(DRF)的测定。本文用LTs系列衍生物测定不同给药下对小鼠造血干细胞防护作用的DRFs。实验用10～12周龄体重大约25克的CD2F_1雄性小鼠。用盐水稀释的LTs于小鼠颈背皮下注射。Lipoxin A为脂氧酶途径另一产物。~(60)Coγ线1.0Gy/分双向照射作内源性脾结节检验时,动物接受7.25Gy,外源性脾结节检验时供体接受1～6Gy,受体接受9.4Gy,剂量率为0.4Gy/分。