HPLC法测定复方天麻颗粒中天麻素的含量

目的建立HPLC法测定复方天麻颗粒中天麻素的含量,以便更有效的控制其内在质量。方法采用W aters C1 8柱(250mm×4.6 mm)色谱柱;乙腈-0.05%磷酸溶液(3∶97);流速为1.0 m l.m in-1;检测波长为220 nm。结果天麻素在3.22 mg.L-1~0.16 g.L-1范围内线性关系良好,平均回收率为98.53%,RSD=1.38%。结论该法准确、简便、灵敏度高,可用于复方天麻颗粒中天麻素的含量测定,提高后的标准可以有效的控制产品质量。     

复方天麻颗粒质量标准的研究

目的:建立复方天麻颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱法对方中五味子、麦冬进行鉴别。用高效液相色谱法对天麻中有效成分天麻素进行含量测定。色谱柱为 Kromasil-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温25℃;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(2.5:97.5),流速1.0 mL·min~(-1);检测波长为220 nm。结果:薄层鉴别,色谱特征斑点明显;高效液相色谱法测定,天麻素在0.21～0.83 μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.2%(RSD=1.6%,n=6)。结论:本方法可有效地控制复方天麻颗粒的质量。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为AtlanticsT3（100mm×3.0mm,3μm）,流动相为乙腈-水（10∶90）,对18名健康受试者单剂量口服150mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00ng·mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,Tmax均值为（0.8±0.3）h,t1/2均值为（2.1±0.4）h,Cmax均值为（378±84）ng·mL^-1,AUC0-12均值为（878±175）ng·h·mL^-1,AUC0-∞均值为（897±175）ng·h·mL^-1。结论本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的 建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法 建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为Atlantics T3(100 mm×3.0 mm,3 μm),流动相为乙腈-水(10∶90),对18名健康受试者单剂量口服150 mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果 建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00 ng&;#8729;mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2 min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150 mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,T_max均值为(0.8±0.3)h,t_1/2均值为(2.1±0.4)h,C_max均值为(378±84)ng&;#8729;mL^-1,AUC_0-12 均值为(878±175)ng&;#8729;h&;#8729;mL^-1,AUC_0-∞均值为(897±175)ng&;#8729;h&;#8729;mL^-1。结论 本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

复方纳米雄黄中砷在大鼠体内的药动学*

目的:研究复方纳米雄黄中砷在大鼠体内的药动学行为。方法:用氢化物发生-双道原子荧光光谱法测定血清中砷元素的浓度,并计算药动学参数。结果:低、中、高(35,70,140 mg·kg~(-1))三剂量组主要药动学参数分别为t_(1/2)Ka:0.34,0.30,0.29 h;t_(1/2)Ke:19.0,21.6,22.1 h;CL/F:7.1,6.5,6.0 mL·kg~(-1)·h~(-1);V_d/F:188.6,200.1,191.0 mL·kg~(-1);C_(max):180.9,334.4,693.1 ng·mL~(-1);AUC:5069,10650,23393 ng·mL~(-1)·h。除C_(max)和AUC外,其他药动学参数在3种剂量组间比较和雌雄性别之间比较,差异均无统计学意义(P>0.05),而C_(max)和AUC则与剂量呈正比。结论:复方纳米雄黄中砷在大鼠体内的药动学行为符合开放性血管外给药一室模型一级速率过程。     

葛根螺旋藻颗粒中葛根素在大鼠体内的药动学

建立了高效液相色谱法测定大鼠血浆中的葛根素.大鼠分别灌胃给予葛根提取物和葛根螺旋藻颗粒,取血样进行分析.采用C<,18>色谱柱,以甲醇-0.5%乙酸(27:73)为流动相,检测波长248 nm.血浆中葛根素在0.16～10.24 μg/ml浓度范围内线性关系良好,低、中、高浓度样品的提取回收率分别为54.8%、71.3%和69.9%.大鼠灌胃给予葛根提取物和葛根螺旋藻颗粒后的主要药动学参数分别为AUC<,0-1>(8.46±1.80)和(10.63±1.99)μg·h·ml<'1>,AUC<,0-∞>(8.98±1.98)和(11.76±2.49)μg·h·ml<'-1>,t<,max>(0.88±0.31)和(0.72±0.35)h,c<,max>(4.67±0.64)和(5.80±0.68)μg/ml.     

中药复方药动学研究概述

随着中药有效成分及单方药动学研究的不断深入。中药复方药动学的研究越来越受到医药学者们的重视。现通过查阅近几年来有关中药复方药动学研究的国内外文献,对其研究进展进行综述,希望能为解决其中一些关键问题的方法提供新的思考途径。     

复方苦参注射液4种生物碱大鼠体内药动学研究

目的建立LC-MS法测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的质量浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内药动学过程及其参数。方法在血浆样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇-0.2mL.L-1甲酸水溶液-10mmol.L-1NH4Ac水溶液(85∶7.5∶7.5)为流动相;VP-ODS柱分离,检测健康大鼠iv 2g.kg-1复方苦参注射液后12h内血浆样品中4种生物碱的质量浓度,用DAS 2.0药动学程序处理4种生物碱的血药浓度-时间数据。结果静注复方苦参注射液后,4种生物碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中质量浓度比例基本相符,苦参碱和氧化苦参碱AUC(0-∞)较为相近;苦参碱和槐果碱K12分别约为K21的2倍多,氧化槐果碱为3倍多,氧化苦参碱二者基本相近;表观分布容积顺序为槐果碱>氧化槐果碱>苦参碱>氧化苦参碱;氧化苦参碱t1/2β最短;苦参碱和槐果碱MRT(0-∞)较大,氧化苦参碱最小。结论氧化苦参碱部分代谢为苦参碱而增加了后者的血药浓度;氧化苦参碱主要分布在血液,消除最快,而其他3种生物碱会分布到组织;苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱从中央室转运到周边室较为迅速,而氧化苦参碱转运速度相等。     

天麻素鼻腔原位凝胶在大鼠体内的药动学及脑靶向性研究

摘 要 目的：研究以TMC P407 P188 卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶的药动学参数,初步研究其脑靶向性。 方法: 以大鼠为动物模型,实验组天麻素鼻腔原位凝胶给药,对照组静注天麻素注射液,给药后分别取两组大鼠体内血液与脑组织（大脑和小脑）,采用HPLC法分别测定两组血液中的天麻素含量和脑组织中天麻苷元的浓度,绘制药时曲线,计算曲线下面积（AUC）和平均滞留时间（MRT）等药动学参数,比较两组生物利用度F（%）和脑靶向性参数（BTI）。结果: 与静注天麻素注射液相较,经鼻给予天麻素温敏凝胶的大鼠脑组织中的天麻苷元含量显著增加（P<0.05）,大脑和小脑的药时曲线下面积显著增加,BTI分别为2.38和1.93,药物平均滞留时间MRT增加了近2倍。生物利用度F（%）也较大的增加。结论:以TMC P407 P188 卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶能很好的发挥药效作用,且具有一定的脑靶向性和药物缓释性。     

反相高效液相色谱法测定天麻胶囊中天麻素的含量

目的建立天麻胶囊含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定天麻胶囊中天麻素含量。色谱柱为Hypersil C18，柱温35℃，流动相为乙腈-0．3%磷酸溶液（3：97），进样量10μL，检测波长221nm，理论板数N=7508。结果天麻素线性范围为0．313～3．13μg，r=0．99998；样品平均回收率为101．2％，RSD=2．5％（n=5）；天麻素与其他成分达到基线分离。结论该方法操作简便，结果准确，重现性与稳定性俱佳，可用于天麻胶囊的质量控制。     

HPLC法测定强力天麻杜仲胶囊中天麻素和松脂醇二葡萄糖苷的含量

目的建立HPLC法同时测定强力天麻杜仲胶囊中天麻素和松脂醇二葡萄糖苷的含量。方法采用c18色谱柱,乙腈：0．2％磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长220nm,流速1．2mL·min-1,柱温30℃,采用外标法计算含量。结果天麻素在50～500μg·L-1内线性关系良好（r=0．9998）,松脂醇二葡萄糖苷在5—50μg·L-1内线性关系良好（r=0．9998）。结论本法简便、可靠、专属性强、重现性好,可以更有效地控制强力天麻杜仲胶囊的质量。     

HPLC法测定天麻胶囊中天麻素的含量

采用高效液相色谱法测定天麻胶囊中天麻素的含量.色谱柱Shim-pack VP-ODS C18;流动相乙腈-0.3%磷酸溶液(1∶99);流速0.8mL·min-1 ;检测波长221nm;柱温35℃;进样量10μL .天麻素在5～250μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为99.91%,RSD=0.3%(n=9).本方法简便、准确、重现性好.     

HPLC测定天麻头风灵软胶囊中天麻素的含量

目的测定天麻头风灵软胶囊中天麻素的含量。方法采用HPLC法,D iamonsilTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-水(2:98)为流动相,流速1.0 m l.m in-1,检测波长221 nm,柱温30℃,进样量5μl。结果天麻素峰与其相邻杂质峰能完全分离,在0.21~1.73 mg.m l-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9994)。结论该法简便、准确、专属性好,可作为天麻头风灵软胶囊中天麻素含量的测定方法。     

11批天麻胶囊中天麻素的含量考察

目的考察11批不同厂家天麻胶囊的天麻素含量。方法采用HPLC法测定天麻胶囊中的天麻素。结果 11批天麻胶囊中天麻素的含量为26.4~235.1μg.粒-1。结论应增加天麻素的含量测定项目,以保证临床用药安全有效。     

Pharmacokinetics of a ginseng saponin metabolite compound K in rats

The absorption, dose-linearity and pharmacokinetics of compound K, a major intestinal bacterial metabolite of ginsenosides, were evaluated in vitro and in vivo. Using the Caco-2 cell monolayers, compound K showed moderate permeability with no directional effects, thus suggesting passive diffusion. After intravenous dose (i.v.; 1, 2, and 10 mg/kg), no significant dose-dependency was found in Cl (17.3-31.3 ml/min/kg), Vss (1677-2744 ml/kg), dose-normalized AUC (41.8-57.8 microg.min/ml based on 1 mg/kg) and t1/2. The extent of urinary excretion was minimal for both i.v. and oral doses. The extent of compound K recovered from the entire gastrointestinal tract at 24h were 24.4%-26.2% for i.v. doses and 54.3%-81.7% for oral doses. Following oral administration (doses 5-20 mg/kg), dose-normalized AUC (based on 5 mg/kg) was increased at the 20 mg/kg dose (85.3 microg.min/ml) compared with those at lower doses (4.50-10.5 microg.min/ml). Subsequently, the absolute oral bioavailability (F) was increased from 1.8%-4.3% at the lower doses to 35.0% at the 20 mg/kg dose. The increased F could be related to the saturation of carrier-mediated hepatic uptake and esterification of compound K with fatty acids in the liver.     

化合物Au20大鼠体内药动学及绝对生物利用度研究

目的建立HPLC法测定大鼠血浆中化合物Au20的浓度,研究其在大鼠体内的药动学及绝对生物利用度。方法双周期自身交叉设计,SD大鼠静注给药和灌胃给药化合物Au20,剂量分别为4.0和40.0 mg/kg,给药后不同时间点取血,HPLC法测定血浆中化合物Au20的浓度,用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果血浆中化合物Au20在7.8～1 000 ng/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),提取回收率75.91%～89.06%,日内和日间RSD均小于5%。静脉注射给药的药-时曲线符合三室模型。经剂量校正,口服给药的绝对生物利用度为(4.08±1.85)%。结论化合物Au20口服给药的绝对生物利用度低。