吡噻硫酮治疗动物日本血吸虫病的初步研究

报告了吡噻硫酮对几种实验动物日本血吸虫病的疗效。口服给药,小鼠1g/(kg·d)×5,治愈率为100%,半数治愈剂量(CD_(50))为475mg/(kg·d)×5,家兔150mg/(kg·d)×4,减虫率为80.1%,治愈1/3。该药对犬血吸虫病无效。小鼠的急性 LD_(50)>10g/kg。     

抗血吸虫病新药吡喹酮

抗血吸虫病新药吡喹酮外文药名为Praziquantel,筛选代号Embay 8440,商品名为Droncit,是德国怡默克(E.Merck)和拜耳(Bayer A·G)两家药厂的联合研究所研制成功的一种新的广谱抗寄生虫药。三年前,它仅作为抗蠕虫药,经过实际应用,发现对绦虫病的     

抗血吸虫病新药—吡喹酮

血吸虫病流行于很多国家,在我国解放前流行于南方广大农村,严重危害劳动人民健康,解放后在血吸虫病防治工作中已取得了不少成就,但要达到彻底消灭,尚须继续努力。近几年对寻找抗血吸虫病新药做了大量的研究工作,进展很快,西德研制成功的广谱抗寄生虫药吡喹酮对人体的三种血吸虫病均有很好的疗效,1977年以来我国亦已试     

抗肺纤维化新药吡非尼酮

特发性肺纤维化是由不明原因引起的疾病,目前还没有一种药物来有效治疗该疾病.吡非尼酮是一类吡啶类的小分子物质,通过抑制转化生长因子-β,改变胶原合成和累积,抑制细胞外基质增殖和表达,具有抗炎、抗氧化和抗纤维化的作用.在一系列的临床试验中,显示了吡非尼酮是潜在治疗特发性纤维化的药物,具有良好的应用前景.     

抗糖尿病新药罗格列酮和吡格列酮

近期有两个噻唑烷二酮(TZD)类抗糖尿病新药引起了广泛的关注,即史克-比彻姆公司生产的罗格列酮(rosiglitazone,Avandia)和武田制药公司生产的吡格列酮(pioglitazone,Actos)。这两个新药将加速TZD类第一代产品华纳-兰伯特/三共公司生产的曲格列酮(troglitazone,Rezulin)的淘汰。两年前推出曲格列酮时,它的肝毒性问题就已经限制了其应用和推广。现在有了更安全、有效的药物,应用曲格列酮的可能性就变得更小。在美国,曲格列酮的肝毒性已引起重视,现不再单用它来治疗糖尿病。不过,如将它与磺酰脲类或胰岛素伍用治疗型糖尿病,其疗效将是磺酰…     

抗血吸虫病新药S72014及其同系物的合成

抗血吸虫病新药S72014,1-(5-硝基-2-噻唑)-3-二异丁氨基甲基-四氢咪唑酮-2及其同系物,系以硝唑咪为原料,与相应的第二胺及甲醛用曼氏反应合成。S72014和它的绝大多数同系物对小白鼠、兔及猴体内的日本血吸虫都有显著的杀灭作用。S72014对小白鼠的毒性比硝唑咪低达10倍,其化疗指数则高达硝唑咪的3.5倍。用小白鼠进行的S72014与硝唑咪对化学惊厥药物影响的实验表明,S72014在剂量大于硝唑咪引起惊厥的剂量10倍时,没有影响。本文还略论了S72014和它的同系物的构效关系。     

噻二嗪硫酮衍生物的抗微生物活性

为筛选新的杀菌、抑霉药物,本文报导了１５种标题化合物对６种细菌和２种霉茵的生物活性。结果显示此类化合物对所试细菌的抑菌环直径多在１５ｍｍ以上,其中Ｎｏ３和Ｎｏ４的抑菌环直径均在２０ｍｍ以上;说明此类化合物有较强的生物活性,相比而言,对革兰氏阳性菌的抑制作用稍弱于对革兰氏阴件菌的作用．而对霉菌的作用则较弱。表明有望从此类化合物中筛选出可用于临床的新型抗菌药物。关键词     

噻二嗪硫酮衍生物的抗微生物活性

为筛选新的杀菌，抑霉药物，本文报导了１５种标准化合物对６种细菌和２种霉菌的生物活性，结果显示此类化合物对所试细菌的抑菌环直径多在１５ｍｍ以上，其中Ｎｏ３和Ｎｏ４的抑菌环直径均在２０ｍｍ以上；说明此类化合物有较强的生物活性，相比而言，对革兰氏阳性菌的抑制作用稍弱于对革兰氏阴性菌的作用，而对霉菌的作用较弱，表明有望从此类化合物中筛选出临床的新型抗菌药物。     

抗日本血吸虫病新药呋喃双胺合成工艺

呋喃双胺,化学名:反式β-(5-硝基-2-呋喃)-N-(2-哌啶乙基)丙烯酰胺(Ⅰ),是继呋喃丙胺(F-30066)之后又一具有较强杀日本血吸虫童虫与成虫的口服药物。其盐酸盐F-30385(Ⅱ),在治疗实验动物的日本血吸虫病时,有比呋喃丙胺更好的疗效。1964年曾在嘉兴等地进行小规模临床试用,因消化道副反应较重而中止。后改用其游离盐基——呋喃双胺(F-30642)的细粉,对小鼠血吸虫病的化疗指数为呋喃丙胺的两倍,在等疗效基础上对兔的肠粘膜刺激也比呋喃丙胺与F-30385为轻。以呋喃双胺肠溶片与敌百虫注射剂合用,在浙江、江苏     

抗溃疡病新药——哌吡革酮(Pirenzepine)

引言早在1910年,Schwarz 提出了“无酸即无溃疡”的名言,它对十二指肠溃疡来说,至今仍被认为是正确的。佐-埃二氏综合征患者中90%以上有高胃酸分泌。通常,抑制酸分泌,已成为治疗溃疡病的原则。抑制胃酸分泌药物有三个主要类型:即抗胆碱能药、组胺 H_2受体拈抗药和促胃液素受体拮抗药。其代表性药物分别为阿托品、甲氰咪胍和丙谷胺。     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了４种新的３－苯基－５－取代的－四氢－２Ｈ－１，３，５－二噻一嗪－２－硫酮类化合物，其结构被红外光怀紫外光谱及元素分析所证实，并进行了初步抑菌活性试验。     

磺胺噻二嗪硫酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用药物化学骈合原理设计并合成了一系列新的３，５－二取代１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经红外光谱，紫外光谱及元素分析证实，抑菌活性试验显示了良好的抑菌活性。     

抗心律失常新药吡西卡尼

吡西卡尼通过抑制钠离子内流,使心肌动作电位0相除极速率降低,是一个Ic类抗心律失常的新药物,可口服应用,也可经静脉使用。吡西卡尼尚有延长心房有效不应期、减慢心房内传导速度的作用,临床研究表明吡西卡尼对房性心律失常和室性心律失常均有效,可促进心房颤动复律,减少阵发性心房颤动的发作。     

抗心律失常新药普罗帕酮

普罗帕酮(Propafenone)具有IC类抗心律失常药作用,兼有β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂作用特点。临床前研究本品对由氯化钙或左冠脉阻塞引起的心律失常有治疗效果。Karagueuzian等证明,前壁心肌梗塞狗静注普罗帕酮4mg/kg,室速迅速被控制。与利多卡因不同的是,本品明显增加房室结功能性不应期和右室舒张期应激性,并使室內传导明显延长;但本品和利多卡因均不减慢希司-浦顷野系统传导。药动学本品口服95％以上吸收,2～3     

抗血吸虫新药吡喹酮

吡喹酮(Pragiquantel)(西德)(Pyquiton)(国产),是近年来国外研制的一种新型广谱抗寄生虫药物。由于它具有低毒,高效和疗程短等优点,因而受到普遍重视,国内于1977年合成此药,进行了一系列的实验与临床研究。现将有关吡喹酮的资料概述如下。     

抗高血压新药酮舍林

酮舍林是5-羟色胺受体拮抗剂,具有扩张血管,减少总外周血管阻力、抑制血小板功能等作用,是一种安全、有效、不良反应小的降压新药,适用于轻、中度高血压病人的治疗。     

抗心衰新药米利酮

<正> 米利酮(milrinone)是一种兼有正性肌力作用和血管扩张作用的新型磷酸二酯酶Ⅲ_c(PDEⅢ_c)抑制剂,1990年上市;其强心作用较氨利酮强10～30倍,且长期应用不产生耐受性.     

吡喹酮的抗血吸虫病作用

1977年 Seubert 等报导了一个新型的广谱的抗血吸虫病药物——吡喹酮(Praziquan-tel,又名 Droncit、Embay 8440)。动物试验表明,对曼氏、埃及、日本血吸虫均有很好的杀灭作用,而且毒性较小。经临床初步试用,认为其具有疗程短、效果较好等特点。该药对动物和人体绦虫亦有很好的效果。本文仅对吡