胡黄连提取工艺的研究

目的优选胡黄连的最佳提取工艺。方法以胡黄连苷Ⅰ含量为指标,采用薄层色谱扫描法测定胡黄连苷Ⅰ含量,应用正交实验,优选胡黄连的最佳提取工艺。结果优选出的最佳提取工艺为:60%乙醇,回流提取2次,每次3 h,第1次加10倍量乙醇,第2次加8倍量乙醇。结论该工艺简便、可行,可供工业化生产参考。     

胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的药物动力学

目的研究胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ在大鼠体内的药物动力学特征及胡黄连苷Ⅱ的绝对生物利用度。方法采用大鼠尾静脉注射和灌胃给药两种方式,利用LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的质量浓度,进行房室模型拟合并计算其主要药物动力学参数。结果大鼠尾静脉注射给予胡黄连总苷32mg·kg-1后,胡黄连苷Ⅰ和苷Ⅱ的t1/2β分别为(0.70±0.03)h和(0.63±0.25)h,AUC0t-为(1 379.74±122.82)μg·h·L-1和(16 221.01±562.50)μg·h·L-1。灌胃给予等量总苷后,胡黄连苷Ⅱ的绝对生物利用度仅为0.99%。结论胡黄连苷Ⅰ和苷Ⅱ在大鼠体内消除迅速,两者的药物动力学过程均符合二室模型。     

胡黄连中环烯醚萜苷类成分体外抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究

目的 探究胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ体外抗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的活性。方法 用1 mmol/L游离脂肪酸（FFA）诱导HepG2细胞24 h,建立体外NASH模型;MTT法检测胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ对细胞活力的影响,并依此优选3个安全给药浓度（0.25、0.50、1.00 mg/mL）干预体外NASH模型;油红O染色法镜下观察细胞内脂滴的变化情况;试剂盒法检测细胞培养上清液中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、白介素-8（IL-8）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量变化。结果 胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ对HepG2细胞的活力影响较小。FFA刺激24 h后,模型组与对照组比较,细胞内被染成明显的红色颗粒状脂滴,细胞培养上清液中SOD水平显著下降,MDA、TNF-α、IL-8水平显著上升,均有显著性差异（P<0.05、0.01）。与模型组比较,不同浓度的胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ干预组,细胞内红色颗粒状脂滴减少,且以胡黄连苷Ⅱ最为明显;SOD水平显著上升,MDA、TNF-α、IL-8水平显著下降（P<0.05、0.01）,且以胡黄连苷Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ较为明显,但没有显著的剂量相关性。结论 胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ中胡黄连苷Ⅱ的体外抗NASH的活性较显著。     

高效液相色谱法测定万应胶囊中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定万应胶囊中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ含量的方法。方法:色谱柱为DiamonsidTMC18,流动相为乙腈-水-冰醋酸(20∶80∶0.5),检测波长为266nm,流速为1.0ml/min。结果:胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ检测浓度分别在9.55~95.5μg/ml(r=0.9 997)、15.6~156μg/ml(r=0.9 998)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.7%(RSD=2.46%)、101.2%(RSD=2.35%)。结论:本方法简便、快速、准确、回收率好,可用于该制剂的质量控制。     

愈溃生物黏附单向释药贴膜的质量标准研究

目的:建立愈溃生物黏附单向释药贴膜的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中牡丹皮、青黛、冰片进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定胡黄连中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的含量。结果:TLC斑点清晰、分离度好;胡黄连苷Ⅰ、胡黄连苷Ⅱ的检测浓度分别在0.08～0.40、0.12～0.60μg·mL-1(r均为0.9999)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率分别为100.24%、99.61%,RSD分别为1.72%、1.76%(n均为9)。结论:所建标准可用于愈溃生物黏附贴膜的质量控制。     

HPLC波长切换法同时测定金衣万应丸中多种有效成分的含量

[摘要]目的：建立同时测定金衣万应丸中儿茶素、表儿茶素、胡黄连苷Ⅲ、胡黄连苷Ⅱ和胡黄连苷Ⅰ的HPLC波长切换法。方法：选用Agilent TC-C18（250 mm×4.6 mm,5 µm）色谱柱;流动相：乙腈-0.2%磷酸溶液（梯度洗脱）;流速0.9 mL/min;柱温30 ℃;进样量20 µL。结果：金衣万应丸中儿茶素、表儿茶素、胡黄连苷Ⅲ、胡黄连苷Ⅱ和胡黄连苷Ⅰ分别在6.12~122.40、3.78~75.60、3.35~67.00、12.76~255.20、8.94~178.80 µg/mL浓度范围内线性关系良好,平均回收率（n=6）分别为98.40%（RSD=1.71%）、97.56%（RSD=1.24%）、96.94%（RSD=0.88%）、100.19%（RSD=0.99%）、98.97%（RSD=1.03%）。结论：该方法简便、准确、重复性好,可为金衣万应丸多指标质量评价提供参考。     

胡黄连苷Ⅱ对脑缺血损伤后神经元特异性烯醇化酶表达的影响

目的通过正交试验法验证胡黄连苷Ⅱ对大鼠脑缺血损伤的神经保护作用,并优化其治疗的最佳剂量及时间窗。方法应用双侧颈总动脉结扎法建立大鼠前脑缺血模型,按照正交试验设计分组,经腹腔注射胡黄连苷Ⅱ干预治疗。甲苯胺蓝染色法观察神经细胞结构;流式细胞术观察细胞早期凋亡率;免疫组织化学法和蛋白免疫印迹法(Western blot)定性、定量检测神经元特异性烯醇化酶(NSE)表达;反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测NSE mRNA转录水平。结果胡黄连苷Ⅱ治疗大鼠脑缺血损伤的最佳时间和剂量:根据甲苯胺蓝染色显示为脑缺血2.0 h腹腔注射胡黄连苷Ⅱ10 mg·kg-1;流式细胞术检测显示为脑缺血1.5h腹腔注射胡黄连苷Ⅱ10 mg·kg-1;免疫组织化学法分析为脑缺血2.0h腹腔注射10 mg·kg-1;Western blot分析为脑缺血2.0 h给予10 mg·kg-1;RT-PCR显示为脑缺血1.5 h给予10 mg·kg-1。结论根据用药剂量最小化和治疗时间窗最大化的原则综合评价,胡黄连苷Ⅱ治疗脑缺血损伤的最佳治疗时间窗为脑缺血1.5².0 h,腹腔注射胡黄连苷Ⅱ10 mg·kg-1。     

胡黄连苷Ⅱ解离常数的测定

目的测定胡黄连苷Ⅱ的解离常数。方法利用紫外分光光度法及A-pH曲线法测定胡黄连苷Ⅱ的解离常数。结果紫外分光光度法测得胡黄连苷Ⅱ的解离常数为7.93±0.21,A-pH曲线法作图求得胡黄连苷Ⅱ的解离常数为7.77,两法结果一致。结论确定了胡黄连苷Ⅱ的解离常数,为其应用研究提供了又一理化参数。     

胡黄连苷Ⅱ治疗脑缺血损伤最佳剂量和时间窗的研究

目的 研究胡黄连苷Ⅱ治疗大鼠脑缺血损伤的最佳剂量和时间窗.方法 应用双侧颈内动脉结扎法建立大鼠前脑缺血模型,按照正交试验设计分组,经腹腔注射胡黄连苷Ⅱ于预治疗,酶联免疫吸附法检测血清神经元特异性烯醇化酶（NSE）、神经胶质细胞标志蛋白S100B、髓鞘碱性蛋白（MBP）的含量,综合评价胡黄连苷Ⅱ在脑缺血损伤中的疗效.结果 据血清NSE、S100B和MBP含量分析,胡黄连苷Ⅱ治疗脑缺血损伤的最佳治疗时机和剂量分别为脑缺血1.5 h、腹腔注射20 mg/kg.结论 从治疗时间窗最大化和用药剂量最小化原则综合分析,在脑缺血损伤治疗中,在脑缺血1.5 h腹腔注射胡黄连苷Ⅱ20 mg/kg体重疗效最好.     

胡黄连苷Ⅱ药理研究进展

查阅大量近几年国内外文献,对胡黄连苷Ⅱ(picrosideⅡ)药理作用与药物代谢进行汇总、概括.胡黄连苷Ⅱ具有多种药理活性,对肝脏、大脑、心脏、肾脏有显著的保护作用,具有抗氧化、抗炎、平喘等功效,胡黄连苷Ⅱ亲水性较强,胃肠道吸收少,而且在胃肠道中容易水解,导致口服生物利用度低,主要经胆汁和尿液排泄.胡黄连苷Ⅱ药理作用确切,可以作为一种潜在药物加以研究开发.     

HPLC法测定消积健儿片中胡黄连苷Ⅱ的含量

目的：建立消积健儿片的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法测定消积健儿片中胡黄连苷Ⅱ含量。结果：胡黄连苷Ⅱ在21．22～212．20μg·ml^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0．9999,平均加样回收率为99．12％,RSD=0．02％（n=6）。结论：所建立的方法简便易行,重复性好,可有效地控制该制剂的质量。     

正交设计法优选火麻仁超临界CO2萃取工艺

目的优选火麻仁超临界CO2萃取最佳工艺条件。方法以火麻仁总萃取得率为考察指标,选取萃取压力、萃取温度、分离釜I温度及分离釜Ⅱ温度作为考察指标,采用L9（3^4）正交设计表优选火麻仁超临界CO2萃取最佳工艺条件。结果萃取压力、萃取温度、分离釜I温度及分离釜Ⅱ温度4种因素对火麻仁总萃取得率有极显著性影响（P〈0．001）,而分离釜I压力无显著性影响（P〉0．05）,优选的萃取条件为萃取温度50℃,萃取压力30MPa,分离釜I温度45℃,分离釜Ⅱ温度55℃。结论超临界CO2萃取法操作简单、稳定、提取率高。     

均匀设计法优选葛根总黄酮提取工艺

目的:筛选超声法提取葛根总黄酮的最佳工艺条件。方法:采用均匀设计法考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取温度、超声提取次数等5个因素对葛根总黄酮提取量的影响;利用紫外-可见分光光度法测定葛根总黄酮的含量;以提取率和提取物中葛根总黄酮含量为指标优选工艺。结果:最佳提取工艺为乙醇浓度75%,乙醇用量20mL.g-1,提取时间40min,提取温度68℃,超声提取5次。结论:该提取工艺合理、可行,可为工业化生产提供理论依据。     

均匀试验优化金银花总黄酮提取工艺

目的:优化金银花总黄酮提取工艺。方法:采用均匀分布设计法对金银花总黄酮提取过程中提取时间、温度、所使用的溶剂倍数及浸出次数进行优选,以总黄酮量为评价指标进行U11(116)试验,确定最优工艺。结果:总黄酮提取最佳工艺为:提取时间1h、提取温度85℃、溶剂倍数10倍、溶剂浓度5%乙醇溶液、浸出次数1次。结论:本研究建立的提取方法简便、可靠,可为生产工艺提供理论依据。     

湿法粉碎提取精制冠心颗粒工艺的研究

目的:优选精制冠心颗粒的提取工艺。方法:分别采用湿法粉碎提取法、回流提取法和原工艺,以丹参酮ⅡA、丹酚酸B、芍药苷、阿魏酸、羟基红花黄色素A含量及出膏率为指标,优选精制冠心颗粒的最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为取精制冠心方药材粗粉,第1次加6倍量95%乙醇,粉碎提取10min;第2次加6倍量60%乙醇,粉碎提取10min;第3次加6倍量20%乙醇,粉碎提取10min。结论:精制冠心颗粒湿法粉碎提取工艺,各成分提出量比原工艺明显提高,具有节约时间、操作简单的优点。     

基于最小二乘支持向量机的秦皮提取工艺的研究

目的：应用最小二乘支持向量机（LS-SVM）技术优化秦皮的提取工艺。方法：以秦皮甲素和秦皮乙素为指标,采用均匀设计安排提取试验,并用最小二乘支持向量机建立关系模型。结果：最小二乘支持向量机对秦皮甲素和秦皮乙素的拟和相关系数分别为0．9997与0．9999;得到的最优工艺条件为提取温度100℃、乙醇浓度50％、液固比11、提取时间70min,机器模型在此条件下的预测值为秦皮甲素提取量为9．291mg·g^-1,秦皮乙素提取量为2．241mg·g^-1,和实际测量值的相对误差仅为-2．97％和2．66％,具有较好的预测性。结论：最小二乘支持向量机可用优化秦皮提取工艺。     

正交试验优选微波辅助提取淫羊藿中淫羊藿苷的工艺

目的:优选微波辅助提取淫羊藿中淫羊藿苷的工艺。方法:设计L(34)正交试验,以辐射温度、辐射时间、乙醇浓度、料液9比倍数为考察因素,以淫羊藿苷含量为考察指标,优选微波辅助提取淫羊藿中淫羊藿苷的工艺。结果:淫羊藿苷的最佳提取工艺为辐射温度60℃、提取时间6min、乙醇浓度30%和料液比1∶20。结论:用本方法提取淫羊藿苷,效率高、时间短、成本低。