酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中唑吡坦的浓度,用DAS2.0.1程序计算药动学参数。结果:汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片后,药-时曲线符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为tma(x0.9±0.5)h、Cma(x190.8±70.6)μg·L-1、t1/(22.2±0.6)h、Vd/F(0.938±0.256)L·kg-1、CL/F(18.09±10.22)L·h-1、AUC0～1(2624.9±190.8)μg·h·L-1、AUC0～∞(650.1±208.4)μg·h·L-1。结论:健康受试者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药动学参数与文献报道基本一致,可作为不同民族人群药动学研究的基础。     

2种西洛他唑制剂人体药动学比较研究

目的:比较2种西洛他唑制剂在正常人体内药动学情况。方法:22名健康志愿受试者单剂量随机交叉口服西洛他唑胶囊或片剂100mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果:胶囊和片剂在体内药-时曲线均符合二室模型,tmax分别为(3·10±1·09)h、(3·43±1·25)h,Cmax分别为(0·77±0·27)、(0·82±0·42)μg/ml,AUC0~t分别为(9·94±2·66)、(10·62±3·21)(μg·h)/ml。经配对t检验,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0·05),胶囊的相对生物利用度为(95·43±15·47)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服马来酸咪达唑仑片15mg后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑血药浓度,用DAS2.0药动学软件拟合药动学参数。结果:受试者单剂量口服马来酸咪达唑仑片后的主要药动学参数分别为Cma(x103.11±26.37)ng·mL-1、tma(x1.52±0.75)h、t1/(22.96±0.77)h、Vz/F(170.08±50.97)L、CL/F(41.05±12.33)L·h-1、AUC0～1(2368.80±103.37)ng·h·mL-1、AUC0～∞(397.29±124.06)ng·h·mL-1。部分受试者的药-时曲线存在双峰现象。结论:咪达唑仑片的药动学参数个体差异较大,临床应用时应注意个体化给药。     

富马酸卢帕他定片多次给药的药动学研究

目的:研究健康志愿者多次口服国产富马酸卢帕他定片的药动学特点。方法:10例健康受试者(男女各半),每日空腹口服富马酸卢帕他定片10mg,qd,连续7d,应用液-质联用(LC-MS)法测定卢帕他定的血药浓度,采用PKS药动学程序计算卢帕他定药动学参数。结果:卢帕他定在人体内过程符合二室模型,多次给药后的主要药动学参数为Cssmax(3.01±0.91)μg·L-1、tmax(0.78±0.14)h、t1/2Ka(0.32±0.12)h、t1/2α(0.45±0.14)h、t1/2β(6.41±1.69)h、AUC0～t(9.23±3.19)μg·h·L-1、AUC0～∞(9.74±3.17)μg·h·L-1、MRT0～t(5.66±0.67)h、MRT0～∞(7.73±0.81)h、Cssmin(0.05±0.03)μg.L-1、Cssav(0.39±0.13)μg·L-1、DF(783.56±92.88)%。以上参数男女比较均无统计学意义。多次和单次给药所得的药动学参数比较除AUC外均无统计学意义。受试者给药期间未出现明显不良反应。结论:卢帕他定具有快速吸收、快速分布、相对缓慢的消除的药动学特点;多次给药后的药动学过程没有明显改变,仅体内药量有轻微蓄积。     

酒石酸唑吡坦片在蒙古族和汉族人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦在我国蒙古族和汉族健康受试者体内的药动学。方法:选择蒙古族和汉族健康受试者各10名(男、女各5名),分别口服酒石酸唑吡坦10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中酒石酸唑吡坦的浓度,以DASVer2.0计算药动学参数,研究其药动学过程。结果:蒙、汉两民族受试者口服酒石酸唑吡坦后,药-时曲线均符合一室开放模型,主要药动学参数分别为t1/(22.47±0.50)、(2.21±0.77)h,tma(x0.90±0.38)、(0.93±0.47)h,Cma(x221.85±109.97)、(190.81±70.59)μg·L-1,AUC0～1(2770.00±405.64)、(624.48±192.15)μg·h·L-1,AUC0～∞(808.85±434.10)、(649.58±210.17)μg·h·L-1。结论:本方法可用于人体内酒石酸唑吡坦的的药动学研究,两民族受试者各主要药动学参数之间无显著性差异。     

HPLC法测定人血浆中阿托伐他汀的浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中阿托伐他汀片浓度的方法并考察其药动学。方法:选择20名男性健康志愿受试者,口服阿托伐他汀片10mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果:阿托伐他汀血药浓度在0.1～12.5μg·mL-1范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<9%,方法回收率为89.00%～103.00%;阿托伐他汀的主要药动学参数为:t1/2(14.40±7.10)h,tmax(1.50±0.70)h,cmax(6.10±3.40)μg·L-1,AUC0～48h(50.60±43.60)μg·h·L-1,AUC0～∞(56.70±42.50)μg·h·L-1,MRT0～48h(3.68±0.75)h,MRT(3.82±0.71)h。结论:本方法适用于阿托伐他汀人体药动学的研究。     

草酸依地普仑片人体药动学研究

目的:研究国产草酸依地普仑片在人体内的药动学。方法:10名健康志愿者单剂量口服30mg草酸依地普仑片,采用高效液相色谱法测定其血浆中草酸依地普仑浓度,药动学参数采用3p97软件进行拟合。结果:草酸依地普仑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax、tmax、t1/2、AUC0～132、AUC0～∞分别为(42.73±10.19)μg/L、(2.90±0.32)h、(35.34±7.78)h、(1241.5±194.3)(μg·h)/L、(1327.5±210.5)(μg·h)/L。结论:该药动学研究结果可为临床用药提供参考。     

盐酸特拉唑嗪片在健康人体内的药动学研究

目的对盐酸特拉唑嗪片的健康人体药动学进行研究。方法10名健康志愿者单剂量口服盐酸特拉唑嗪片2mg,血药浓度采用HPLC法测定,数据用3P97软件计算药动学参数。结果该制剂的体内过程符合二房室开放模型,主要药动学参数:tmax为(1.29±0.75)h,Cmax为(27.79±7.99)μg·L-1,t1/2α为(1.88±1.10)h,t1/2β为(13.03±4.17)h,AUC∞0为(278.61±61.62)μg·h·L-1。结论盐酸特拉唑嗪吸收快,消除慢,体内符合开放式二室模型。     

布洛芬缓释片的人体生物等效性研究

目的:研究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度,以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法:18名男性志愿者,随机分为2组,分别口服布洛芬缓释片(受试制剂)与布洛芬缓释胶囊(参比制剂)后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97药动学程序拟合,计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂Cmax分别为(25.43±0.78)、(26.87±0.66)μg·mL-1,tmax分别为(3.67±0.52)、(3.83±0.75)h,AUC0~24分别为(181.20±5.12)、(187.58±5.29)μg·h·mL-1,AUC0~∞分别为(184.34±5.35)、(191.19±4.87)μg·h·mL-1,MRT分别为(6.51±0.73)、(6.80±0.48)h;受试制剂的相对生物利用度为103.7%。结论:与参比制剂比,布洛芬缓释片有较好的缓释效果。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

2种阿奇霉素片的人体生物等效性研究

目的：比较2种阿奇霉素片的人体生物等效性。方法：18名健康男性志愿受试者采用双周期双制剂交叉试验设计,单剂量口服2种阿奇霉素片,用微生物杯碟法测定血药浓度,以3p97计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果：2种阿奇霉素片主要药动学参数分别为：cma（x1.21±0.56）、（1.25±0.62）μg·mL-1,tma（x1.94±0.64）、（2.44±1.15）h,AUC0～144（h11.33±7.49）、（11.61±7.15）μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为（97.59±12.72）%。结论：经方差分析和双单侧t检验,2种阿奇霉素片具有生物等效性。     

2种阿莫西林分散片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究2种阿莫西林分散片在人体内的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身交叉对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服500mg阿莫西林受试制剂与参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆阿莫西林的浓度,用DAS药动学软件计算二者药动学参数及生物利用度。结果:阿莫西林受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cma(x11.11±3.63)、(9.93±3.39)μg.mL-1,tma(x1.14±0.42)、(1.34±0.47)h,t1/(21.08±0.52)、(1.07±0.66)h,AUC0～(624.49±6.22)、(22.44±5.98)μg.h.mL-1,AUC0～∞(25.21±6.44)、(23.40±6.25)μg.h.mL-1。以AUC0～6估算,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为110.3%。结论:2种阿莫西林分散片生物等效,可以替换使用。     

盐酸胺碘酮包衣脉冲片在犬体内的药动学研究

目的：建立测定盐酸胺碘酮包衣脉冲片在家犬体内血药浓度的方法,研究其药动学特征。方法：将家犬随机均分成盐酸胺碘酮包衣脉冲片组和普通片组,每日灌服200mg,1周后交叉实验,采用高效液相色谱法测定给药后24h内盐酸胺碘酮在2组家犬体内的血药浓度,并计算比较2组的药动学参数。色谱柱为Agilent C18,流动相为2%三乙胺（用磷酸调pH值至4.8）-乙腈（30：70）,柱温为25℃,检测波长为242nm。结果：盐酸胺碘酮检测浓度的线性范围为5～200μg·mL-1（r=0.9999）,提取回收率为91.62%～95.82%,RSD为1.83%～3.68%;盐酸胺碘酮在包衣脉冲片组和普通片组家犬体内的药动学参数分别为：t1/2为（17±1.68）、（18±2.16）h,tlag为（4.42±0.3）、（0.2±0.05）h,AUC0～24h为（298.4±32.5）、（278.4±24.8）μg·h·mL-1,cmax为（23.56±2.12）、（24.89±1.56）μg·mL-1,其中tlag有明显差异（P〈0.01）,而t1/2、cmax、AUC0～24h等无明显差异（P〉0.05）。结论：盐酸胺碘酮包衣脉冲片具有缓释作用,体内实验满足脉冲释药时滞效果。     

左炔诺孕酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种左炔诺孕酮片的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机交叉单剂量口服左炔诺孕酮片受试制剂与参比制剂1.5mg后,以液-质联用(LC-MS)法测定左炔诺孕酮血药浓度,利用BAPP3.0软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为Cma(x18.00±4.33)、(18.59±4.77)ng·mL-1,tma(x1.71±0.57)、(1.85±0.62)h,AUC0～7(2229.66±66.15)、(247.33±108.19)ng·h·mL-1,AUC0～∞(257.79±65.23)、(267.77±119.87)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.6±36.9)%。结论:2种左炔诺孕酮片具有生物等效性。     

格列齐特缓释片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究格列齐特缓释片的药动学及相对生物利用度,验证国产与进口格列齐特缓释片的生物等效性。方法:采用拉丁方试验设计,研究受试者在空腹条件下分别单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片后,采用高效液相色谱法测定人血浆中格列齐特的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:单剂量口服格列齐特缓释片受试制剂(国产)和参比制剂(进口)的主要药动学参数分别为:tma(x6.71±1.43)、(7.38±1.50)h,Cma(x0.813±0.178)、(0.782±0.129)μg.mL-1,AUC0～7(221.29±5.86)、(21.09±5.34)μg.h.mL-1,AUC0～∞(23.19±7.49)、(23.15±5.64)μg.h.mL-1,t1/2k(e18.79±5.24)、(20.03±5.67)h;多剂量口服格列齐特缓释片达稳态后2制剂主要药动学参数分别为:AUCs(s27.85±9.77)、(27.63±10.84)μg.h.mL-1,Cssmax(1.892±0.503)、(1.829±0.521)μg.mL-1,tssma(x5.33±1.24)、(6.13±1.42)h,Cssmi(n0.771±0.379)、(0.830±0.478)μg.mL-1,血药浓度波动度DF(103.8±40.0)%、(97.6±52.9)%。结论:2制剂具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

富马酸亚铁叶酸片中铁的人体生物等效性研究

目的:研究富马酸亚铁叶酸片中铁在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性。方法:24例健康志愿者分别随机交叉口服受试制剂(富马酸亚铁叶酸片:一次2片,含富马酸亚铁304 mg×2,叶酸0.35 mg×2),参比制剂1(富马酸亚铁片:一次3片,200 mg×3)和参比制剂2(叶酸片:一次2片,0.4 mg×2),采用原子吸光分光光度法测定血中铁的浓度。结果:健康志愿者口服受试制剂和参比制剂后,铁的Cmax分别为(1.70±0.53)μg·mL-1和(1.61±0.62)μg·mL-1;Tmax分别为(4.0±1.0)h和(4.3±1.5)h;AUC0-24 h分别为(14.4±8.5)μg·h·mL-1和(14.3±8.1)μg·h·mL-1;t1/2分别为(3.3±2.9)h和(3.2±2.3)h。Cmax、AUC0-24 h和AUC0-∞剂量校正后经双向单侧t检验和(1-2α)置信区间生物等效性评价,Tmax经非参数检验(Wilcoxon符号秩法)均无显著性差异(P>0.05)。结论:根据铁的结果判定,富马酸亚铁叶酸片和富马酸亚铁片生物等效。     

苯扎贝特在中国汉族和藏族健康人体内的药动学初探

目的 研究汉族和藏族健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的药物动力学.方法 健康志愿者20名(其中汉族和藏族各10名,男女各半),单剂量口服笨扎贝特片400 mg,采用HPLC法测定血浆中苯扎贝特的含量.用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药动学参数进行统计分析.结果 受试者单剂量口服400 mg苯扎贝特片后,汉族健康志愿者的主要药动学参数:Gmax为(11.33±3.02)μg·mL-1,tamx为(1.96±0.21)h,t1/2为(2.05±0.37)h,AUC0-12为(40.54±11.25)μg·h·mL-1;AUC0～∞为(46.63±12.42)μg·h·mL-1.藏族健康志愿者的主要药动学参数:Cmax为(11.17±3.26)μg·mL-1,tmax为(2.05±0.32)h,t1/2为(2.04±0.31)h,AUC0～12为(38.25±9.74)μg·h·mL-1; AUC0-∞为(44.52±10.35)μg·b·mL-1.结论 健康志愿者单剂量口服苯扎贝特片的体内药动学过程符合二室开放模型.由于样本数太少,以上结果仅是初探,要得出有无种属差异的结论,尚需扩大样本数,作进一步研究才行.     

国产与进口盐酸非那吡啶片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口盐酸非那吡啶片在人体的药动学过程及国产片的生物利用度,并评价二者是否等效。方法:18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸非那吡啶片200mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:国产与进口盐酸非那吡啶片的药-时曲线符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e3.52±2.03)、(3.18±1.85)h,tma(x0.76±0.33)、(0.79±0.43)h,Cma(x76.41±70.15)、(75.49±70.37)ng.mL-1,AUC0～8(159.10±116.32)、(164.65±129.89)ng.h.mL-1,AUC0～∞(237.12±115.06)、(262.69±155.05)ng.h.mL-1。国产盐酸非那吡啶片的相对生物利用度为(96.63±14.05)%,经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:国产盐酸非那吡啶片与进口片具有生物等效性。     

2种奥卡西平片的人体生物等效性研究

目的：评价国产与进口奥卡西平片剂的生物等效性。方法：18名健康男性受试者自身交叉单剂量口服国产或进口奥卡西平片300mg,以高效液相色谱-紫外（HPLC-UV）法测定血浆中奥卡西平浓度,用3p97软件计算主要药动学参数,以方差分析与单双侧t检验进行统计分析。结果：2种奥卡西平片剂的血浆中药动学参数分别为：t1/2（15．21±4．04）、（14．51±3．06）h,tmax（5．67±2．45）、（5．17±2．33）h,cmax（0．50±0．13）、（0．56±0．20）μg·mL-1,AUC0—48h（11．59±4．16）、（12．47±4．66）μg·h·mL-1。国产奥卡西平片的相对生物利用度为（94．81±14．21）％。结论：2种片剂在健康人体内具有生物等效性。