基于1stOpt软件的威布尔溶出曲线拟合方法研究

目的:利用1stOpt软件实现威布尔溶出曲线拟合,提供一种新的可获得溶出曲线参数的方法。方法:以通脉丸中芍药苷的溶出数据作为研究对象,利用1stOpt软件中麦夸特法+通用全局优化(LM-UGO)法来实现威布尔溶出曲线拟合,并与Matlab软件中的非线性最小二乘(NLLS)法及遗传算法拟合结果进行比较。结果:LM-UGO、NLLS和遗传算法拟合得到的威布尔溶出曲线参数无显著性差异(P>0.05),而溶出参数的校正均方差分别为0.00990、0.01212、0.01003,以LM-UGO法值最小。结论:1stOpt软件具有操作简单、拟合快速而准确、收敛速度快等优点,是威布尔溶出曲线拟合及参数估算的有力工具。     

基于遗传算法的药动学参数估算

目的:利用遗传算法全局和局部搜索力强的优势,进行非线性药动学参数估算。方法:以最小二乘法建立目标函数,拟合一室模型血管外给药的药-时数据。结果:遗传算法与传统经典方法拟合的药动学参数无显著性差异(P>0.05),通过算例验证了其处理非线性药动学问题的有效性。结论:遗传算法适用于估算非线性药室模型的药动学参数。     

基于最小二乘法威布尔溶出曲线参数估计中的自相关性与异方差性问题探讨

目的:探讨药物累计溶出百分比威布尔(Weibull)参数估计中使用普通最小二乘法(OLS)的合理性。方法:选取溶出度数据,利用杜宾-瓦尔森(DW)检验法、斯皮尔曼(Spearman)等级相关系数检验法等对自相关性和异方差性进行分析。结果:根据数据的DW检验法结果、相关系数结果均表明在采用OLS估算Weibull参数时,确实可能存在自相关性与异方差性现象。结论:在使用OLS进行Weibull参数估计时一定要进行自相关性和异方差性检验,只有在不存在自相关性和异方差性时才有可能采用OLS进行Weibull参数估计。     

流通池法测定替硝唑阴道泡腾片的溶出度

目的:建立测定替硝唑阴道泡腾片溶出度的方法。方法:采用流通池法,分别以水和柠檬酸-磷酸二氢钠缓冲液(pH 4.0)为溶出介质,在流通池内以层流方式流动,温度为37℃,以紫外-可见分光光度法在315 nm波长处测定吸光度;对2 ml/min与3 ml/min流速情况下的溶出曲线进行非模型依赖相似因子比较,并采用威布尔分布模型提取溶出参数进行统计学分析。结果:参比制剂与研发制剂在20 min内的累积溶出百分率均大于75%,溶出曲线相似因子f2均大于50,参比制剂与研发制剂威布尔参数间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:该方法简单、快速,可用于替硝唑阴道泡腾片溶出度的测定。     

体外溶出度的位置参数τ值求算

溶出度是指药物或胶囊等在规定介质中的溶出速度和程度,其曲线呈“弓”形,通过威布尔分布曲线可以描述体外溶出度试验,提取所需参数。位置参效τ在威布尔分布模型中规定可正可负或为零,其意义是威布尔函数与T轴的交点,在实际试验中0≤τ相似文献   

国产与进口二甲双胍片溶出度的比较

目的 比较国产与进口二甲双胍片的溶出度。方法以水为溶出递质，采用转蓝法测定溶出度，用威布尔模型进行拟合，对溶出参数［溶出50%所需时间（t50）、溶出63.2%所需时间（td）、溶出曲线斜率（m）］进行统计分析。结果国产与进口二甲双胍片的溶出参数间差异有极显著性(P＜0.01)。T检验表明同一厂家不同批号的参数之间有时差异也有极显著性(P＜0.01)。结论进口二甲双胍片的溶出较国产二甲双胍片快。     

威布尔分布函数处理溶出数据应注意的问题

某些药物制剂体外溶出数据，若用威布尔（Ｗｅｉｂｕｌ）分布函数进行数据处理［１］，可获得有关溶出参数。由于应用威布尔分布函数处理溶出数据计算过程较为复杂，且某些威布尔分布函数的参数物理意义难理解，故虽溶出度试验报道甚多，但也存在着某些数据处理不当的问题...     

银杏叶片溶出度研究

目的:探讨银杏叶片溶出度测定方法及溶出动力学,为评价和控制药品质量提供方法和参数.方法:采用转篮法,100 r·win-1,自身对照紫外分光光度法测定不同厂家银杏叶片在人工胃液和人工肠液中累积溶出百分率.并进行溶出动力学拟合,提取威布尔分布溶出参数进行统计学处理.结果:银杏叶片在人工胃液和人工肠液中溶出参数有所区别但无显著性差异(P>0.01),不同厂家的银杏叶片溶出参数有显著性差异(P<0.05).结论:建议在银杏叶片质量标准中增加溶出度项目;自身对照法做为银杏叶片体外溶出度测定方法操作简便可行.     

氟康唑胶囊溶出试验数据处理方法比较

采用转篮法对国产和进口氟康唑胶囊进行体外溶出度试验，求算威布尔分布函数。结果表明，非线性拟合法处理溶出数据较常用的简易线性回归法更为适宜。     

用威布尔函数求溶出参数

大多采用威布尔概率纸求溶出参数T_(50)、Td及m。这种方法比较简便。但在概率纸上作图时,连接曲线的方向不同,求出的参数也随之不同,这样就出现误差。用威布尔函数求溶出参数,虽然麻烦一点,但数据比     

市售盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度比较

目的：比较不同厂家盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度.方法：按标准要求对国内外4个厂家生产的盐酸氨溴索缓释胶囊的释放度进行测定,并用Excel软件进行释药曲线拟合,比较溶出参数（m,Td）差异性.结果：四个厂家产品的释药曲线存在显著差异,曲线均符合威布尔方程,A厂的释放曲线零级方程拟合相关系数更高.结论：不同厂家的盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放度存在差异,为临床用药提供一定参考.     

不同厂家复方丹参片的体外溶出度比较

目的：比较3个厂家复方丹参片的溶出度,考察其质量。方法：采用浆法进行体外溶出度试验。以高效液相色谱测定丹酚酸B的含量,计算其累计溶出百分率,并以威布尔方程拟合溶出参数,用方差分析进行统计学处理。结果：3个厂家复方丹参片的溶出度差异显著（P〈0．05）。结论：不同药厂复方丹参片的质量存在差异,临床用药时应加以注意。     

4厂家卡维地洛片溶出度考察

目的:考察不同厂家生产的卡维地洛片的体外溶出度,为临床用药提供参考。方法:采用转篮法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法测定卡维地洛的含量,计算累积溶出百分率;以威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、T80、m,再对参数进行方差分析。结果:4厂家卡维地洛片的体外溶出度均符合2005年版《中国药典》中的相关规定,但各厂家产品T50、Td、T80、m间均有显著性差异(P<0.01)。结论:不同厂家卡维地洛片的溶出参数存在差异,临床用药时应加以注意。     

3厂家厄贝沙坦片体外溶出度考察

目的:比较不同厂家生产的厄贝沙坦片的体外溶出度。方法:采用转篮法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法在244nm波长处进行测定,计算累积溶出百分率,并以威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、T80、m,对参数进行方差分析。结果:3厂家厄贝沙坦片45min的累积溶出百分率均超过95%,均符合2010年版《中国药典》规定,但各厂家产品T50、Td、T80、m间均有显著性差异(P<0.01)。结论:不同厂家厄贝沙坦片的溶出参数存在差异,药品采购及临床用药时应加以注意。     

不同厂家阿奇霉素片溶出度评价

目的:建立阿奇霉素片的溶出度测定方法,并对不同生产厂家的阿奇霉素片溶出度进行考察及比较,为临床用药提供参考。方法:参考2005年版《中国药典》相关标准对5厂家5个批次的阿奇霉素片的含量和累积溶出百分率进行检测,再按威布尔分布模型原理计算溶出参数。结果:所有片剂在45min内溶出量均在75%以上,符合要求,但各样品溶出参数的方差分析结果具有显著性差异(P<0.01)。结论:建立的溶出度测定方法简便、可靠;不同厂家阿奇霉素片溶出度有差异,临床用药时应加强监控。     

盐酸鲁拉西酮片的溶出度研究

目的:考察并比较自制盐酸鲁拉西酮片与原研片的溶出度。方法:溶出度测定采用桨法,以pH 3.8 McIlvaine缓冲溶液900 ml为溶出介质,转速为50 r/min,温度为(37±0.5)℃;采用反相高效液相色谱法测定盐酸鲁拉西酮的含量,色谱柱为C8,流动相为0.05 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 3.0)-乙腈(60∶40),检测波长为230 nm,流速为1.2 ml/min,柱温为40℃。对5批自制片与1批原研片的溶出行为采用相似因子法和威布尔法进行评价。结果:盐酸鲁拉西酮检测质量浓度线性范围为10¹00μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.88%(RSD=0.55%,n=3)。5批自制片与原研片的相似因子均大于85,威布尔法中各溶出参数比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:建立的溶出度测定方法简便、快速、准确、可靠;自制片与原研片体外溶出度一致。     

《中国药典》2015年版沙门菌检查用培养基的质量探讨

摘要目的：对国产盐酸溴己新片的溶出度进行评价。方法：以原研产品作为参比制剂,以国内6家企业的6批产品作为样品,以4种溶液作为溶出介质,按照《中国药典））2010年版二部盐酸溴已新片项下方法进行溶出曲线测定,计算参比制剂与仿制制剂平均溶出率偏差,同时利用威布尔方程计算关键点Td,T50,T70点的溶出参数。结果：以水为溶出介质时,D样品的溶出曲线均与原研产品具有相似性;以pH1．2溶液作为溶出介质时,除A样品、B样品和c样品外,其余样品与原研产品的溶出曲线具有相似性;以pH4．0醋酸盐缓冲液为溶出介质时,除A样品和B样品外,其余样品与原研产品的溶出曲线具有相似性;以pH6．8磷酸盐缓冲液为溶出介质时,所有样品在120min的溶出曲线测定中最大溶出度均约为20％。威布尔方程计算结果显示国产盐酸溴己新片的工艺稳定性仍需提高。结论：虽然一些企业生产的盐酸溴己新片与原研产品的溶出行为仍存在差距,但D企业样品的溶出行为与原研产品很接近,说明国内产品的处方工艺水平能够达到与原研产品相当的要求。     

用图像估算周期性血管外给药药物动力学参数

目的:直观、快捷地估算药物动力学参数的数值。方法:对周期性血管外给药二室模型的药-时曲线与参数的几何关系做了探讨,在MATLAB的图形界面上,估算出了周期性血管外给药药物动力学参数的数值。结果:分别得到了坪浓度、维持剂量、周期性给药的次数、达坪分数、积累系数等参数的数值。结论:为药物动力学参数的估算提供了新的途径,该思路可拓广到同类问题的估算上。