盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片处方与制备工艺优化

目的 优选盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片的处方与制备工艺.方法 采用单因素法考察片芯处方、包衣膜处方和体外释放条件,以累积释放度和f2相似因子为评价指标,采用L9(34)正交试验优选盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片的最佳处方,并进行验证.结果 最佳制备工艺条件为氯化钠90 mg,聚氧乙烯N1020 mg,聚乙二醇1500与包...     

阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法，并进行处方优化。方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯， 以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片， 采用相似因子为指标筛选处方。结果 单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素。在1.00～1.14 mm，片芯孔径对释药影响不大。结论本制备方法可免去激光打孔过程，制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药。     

正交试验优化盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片生产工艺

目的研究盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片生产的最佳工艺。方法采用正交实验设计L9(34),以药物25 h累积释药百分率为评价指标筛选工艺。结果优选实验因素:促渗剂用量为(w/w)20%、促渗透聚合物CMC-Na用量(w/w)为6%、包衣液增重(w/w)为4%、释药孔径为600μm。渗透泵控释片25 h累积释药百分率平均值为82.6%,RSD为2.65%(n=5)。结论由正交试验筛选制备盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的工艺条件是可靠的,为该药的靶向制剂、缓控制剂的药剂学研究奠定基础。     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的研制

目的：制备盐酸氨澳索口服渗透泵控释片。方法：使用羟丙基-β-环糊精对盐酸氨澳索包合，应用正交设计优化渗透泵片处方。结果：制得的盐酸氨澳索渗透泵控释片释放度符合要求。结论：羟丙基-β-环糊精能够改善盐酸氨澳索的溶解性质，从而简化盐酸氨澳索渗透泵制剂的制备方法。     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

渗透泵片是一种理想的口服控释制剂。国外已将其商品化并依靠它取得了很好的经济效益 ,国内从 2 0世纪 80年代开始研究 ,但是 ,在过渡到工业化时遇到困难[1] 。高速、准确地辨识双层芯渗透泵片的药物层是确保正确打释药孔的必须而又困难的环节 ,也是大规模工业化生产的主要障碍。本文[2 ] 研制的夹芯渗透泵片免去了药物层辨识过程。单层芯渗透泵片既免去药物层辨识过程 ,又简化片芯制备 ,更容易实现工业化生产。本工作研究片芯处方变量对单层芯渗透泵片释药的影响规律。材料与方法药品与仪器、硝苯吡啶定量法和体外释放度测定法等参照文献 [2 ]。单层芯渗透泵片制备　片芯成分在研钵中研磨混匀过 80目筛后 ,直接压成直径 8mm的单层芯片。以 2 5 %醋酸纤维素 (辅以 35 %的聚乙二醇和 5 %的三醋酸甘油酯 )丙酮溶液作包衣液 ,将片芯置于包衣锅内 ,吹入热空气 ,包衣层至 170 μm厚。将包衣片在 6 0℃干燥 2 4h。然后 ,在包衣片两侧各制备一个直径 0 5mm的释药孔。结果与讨论1　聚氧乙烯分子量对释药的影响聚氧乙烯 (PEO)分子质量为 30 0 0 0 0时释药最快 ,10 0 0 0 0和 90...     

盐酸曲美他嗪择时渗透泵控释片的制备及含量测定

目的：建立盐酸曲美他嗪择时渗透泵控释片中盐酸曲美他嗪的高效液相色谱含量测定方法。方法：采用Dikma Diamonsil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以0.02 mol·L-1乙酸铵（含0.5%三乙胺）-甲醇（50：50）为流动相,流速为1.0 ml·min-1,检测波长为232 nm.进样量20μl。结果：在此色谱条件下,盐酸曲美他嗪浓度与峰面积在6.016.8μg·ml-1内线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为99.6%,RSD为1.04%（n=9）。结论：本方法灵敏度高,快速准确,可用于盐酸曲美他嗪择时控释片的质量控制。     

盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片人体药物动力学研究(英文)

本研究进行了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片在健康人体内的药物动力学分析。运用随机交叉实验设计,20名健康受试者单剂量、多剂量口服受试制剂、参比制剂,采用HPLC法测定血浆中盐酸特拉唑嗪的浓度,使用3P97软件计算药物动力学参数。单剂量口服控释片、普通片各4 mg后,普通片的C_(max)(120.56±23.15)ng/mL明显高于控释片的C_(max)(95.27±16.35)ng/mL。控释片口服给药后的T_(max)为(2.65±0.82)h,较普通片T_(max)(1.27±0.61)h延迟,有显著性差异(P<0.05),其相对生物利用度为(105.85±6.12)%。受试者多剂量口服普通片与控释片后药物动力学参数稳态时曲线下面积(AUC_(ss))分别为(1275.17±175.35)、(1382.65±205.31)ng·h/mL;C_(max)分别为(128.15±22.37)、(98.57±18.16)ng/mL;T_(max)分别为(1.35±0.71)、(2.76±0.85)h;平均稳态血药浓度(C_(av))分别为(53.13±9.12)、(57.61±9.25)ng/mL;血药浓度波动度...     

盐酸维拉帕米择时渗透泵控释片质量控制方法研究

临床实践和时辰药理学研究表明,人体血压呈现明显的生理节律波动性[1,2]。高血压病人醒来时,体内儿茶酚胺释放迅速增加,心率加快,血压升高,心绞痛、高血压在这一时间段的发病率高于其他时段。通常的恒速释放制剂不能适应人体血压节律性变化。     

芦丁渗透泵片片芯的处方组成研究

［摘要］目的探讨芦丁渗透泵片的片芯处方组成。方法以体外释药行为和工艺成型的难易程度为指标,采用单因素法对低分子促渗剂、高分子促渗剂、黏合剂、稀释剂、崩解剂、阻滞剂的种类与用量进行考察。结果确定了芦丁渗透泵片片芯处方中低分子促渗剂为蔗糖,稀释剂为药用淀粉,黏合剂为10%聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 乙醇,润滑剂为硬脂酸镁;常用高分子促渗剂聚氧乙烯（PEO）及阻滞剂羟丙甲纤维素（HPMC）、阿拉伯胶均会严重阻滞芦丁渗透泵片的体外释药;崩解剂微晶纤维素（MCC）对片芯高分子辅料黏性的改善效果不佳。结论单室单层型难溶性药物渗透泵片的常用片芯辅料种类不适合芦丁渗透泵片的制备,其片芯辅料还有待进一步的筛选和优化。     

盐酸尼卡地平单层渗透泵片的制备及其体外释放行为的考察

目的:制备盐酸尼卡地平(Nic)单层渗透泵片,提高难溶性药物溶解度,实现平稳释药。方法:以吸水速率、渗透压及Nic溶解度为指标,从柠檬酸、氯化钠、乳糖和甘露醇中筛选适当的渗透压促进剂,制备Nic单层渗透泵片,并考察其体外释放行为,拟合释药模型。结果:4种渗透压促进剂中,以柠檬酸所制片剂吸水速率较高(71.83mg·h-1),渗透压值最高,可使Nic溶解度(7.90mg·mL-1)提高约10倍(80.33mg·mL-1);以柠檬酸为渗透压促进剂制备的渗透泵片,其24h药物累积释放度在95%以上,且符合零级释药模型。结论:柠檬酸能显著提高Nic溶解度;以柠檬酸为渗透压促进剂制备的Nic单层渗透泵片可平稳释药,且24h内基本释放完全。     

盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的制备及其体外释放度的考察

目的:优化盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的处方及考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度为评价指标,对渗透压促进剂的种类和用量、致孔剂聚乙二醇含量和包衣膜增重率等因素分别进行单因素和正交试验优化处方,并进行体外释放度考察。结果:最优处方为渗透压促进剂为乳糖,用量为190mg,聚乙二醇含量为10,包衣膜增重率为4;优化处方所制制剂体外释放行为符合零级释放规律。结论:优化处方合理,制剂体外释药缓慢、平稳。     

西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究

目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。     

盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备工艺研究

摘 要 目的：研究盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的制备方法和工艺优化。方法: 以双层渗透泵缓控释片的制备工艺为基础,结合双相释药行为的原理,制备具有两个不同释放相的双释放制剂。通过对含药层和助推层的单因素考察试验,确定各辅料的用量。对压片及包衣工艺参数进行考察,研究得到最佳压片方法以及最佳包衣参数。结果: 制备的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片具有两个不同的释放相,优化处方制得的盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片外观合格,含药量重复性好,在体外释药曲线在0～2h内快速释放,2～10h符合零级释放,重复性较好。结论:本制备方法科学、简便、完整,可用于制备盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片。     

盐酸氨溴索推挽式渗透泵控释片的制备及犬体内药动学

以不同分子量的聚氧化乙烯为助悬剂和膨胀剂,制备盐酸氨溴索推挽式渗透泵控释片.采用相似因子(f_2)为评价指标,考察含药层中助悬剂种类和助推层中膨胀剂种类的影响.通过正交试验优化处方,考察自制片的体外释放行为和释药机理,并考察其在Beagle犬体内的药动学行为.结果表明,自制片零级释药特征明显(r=0.9921)、释药完全(90%).释药机理符合渗透泵原理且体外释放行为不受片芯直径、硬度、转速及释放介质pH的影响;体内外相关性良好(r=0.984 9).     

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片处方

目的 优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的处方.方法 根据预试验结果,以含药层NaCl处方量、助推层聚氧乙烯(PEO)处方和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和释药曲线拟合度为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法筛选最佳处方并验证,并考察其稳定性.结果 三次多项式模型为最佳拟合模型.盐酸地芬尼多双层渗透泵...     

盐酸罗匹尼罗渗透泵型控释片的药代动力学研究

目的建立一种测定动物血浆中盐酸罗匹尼罗的方法,并进行盐酸罗匹尼罗渗透泵型控释片的药物动力学研究,并计算与参比制剂(Requip XL)的相对生物利用度。方法 6只Beagle犬分别单次口服盐酸罗匹尼罗渗透泵片(受试制剂)和Requip XL(参比制剂)1片,用LC-MS法测定血浆中的药物浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果参比制剂和受试制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(2.92±0.49)和(3.58±0.49)h,Cmax分别为(2.60±0.41)和(2.35±0.39)ng·mL-1,MRT分别为(7.76±0.89)和(8.48±0.59)h,t1/2(Ke)分别为(4.70±0.67)和(5.94±1.19)h,AUC(0~t)分别为(16.06±5.55)和(17.90±2.75)ng·mL-1·h,AUC(0~∞)分别为(16.71±5.87)和(19.03±3.08)ng·mL-1·h,受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度Fr为111.48%。结论统计结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。本方法能测定口服盐酸罗匹尼罗渗透泵的血药浓度,进行动物药物动力学和相对生物利用度研究。     

格列齐特渗透泵控释片的制备及犬体内药动学

研制了格列齐特渗透泵控释片,并评价了体外药物释放度.采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服格列齐特缓释片(参比制剂)和本品的药动学行为.结果表明,本品的体外释放曲线与参比制剂一致,犬体内药动学行为一致,相对生物利用度为(99.4±14.9)%.     

甲磺酸多沙唑嗪单层渗透泵控释片的研制及Beagle犬体内的药动学

选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较.结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f<,2>(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性.药动学参数表明两制剂生物等效.     

难溶性药物渗透泵控释制剂的研究现状

将渗透泵制剂技术应用于难溶性药物传递系统,目前已经成为药剂学研究领域的一大热点。从处方工艺等方面,分类综述推挽式、单室单层型以及夹芯式等难溶性药物渗透泵制剂的研究现状。