~(35)S-敌枯双在大鼠体内的毒物动力学

研究了~(35)S-敌枯双经一次灌胃后在大鼠体内的毒物动力学。血中毒物浓度-时间曲线符合一级吸收两室开放模型。分布相半衰期(T_(1/2α)3.54hr,消除相半衰期(T_(1/2β))12.07hr,室间转运速率常数K_(12)0.0247hr~(-1),和K_(21)0.0716hr~(-1),K_(12)/K_(21)<1,表观分布容积(V_d)517.37ml/kg,体内廓清率(Cl)每分钟为60.43ml/kg。~(35)S-敌枯双在体内分布最多的器官为肾脏和肝脏,最少为脂肪和脑。由尿、粪和乳汁等排出,以尿为主要途径。烟酰胺不影响~(35)S-敌枯双的吸收、分布和排泄。结果表明,~(35)S-敌枯双经灌胃进入大鼠体内的特点为:吸收快、分布快、排出亦快。     

~(32)P标记阳离子交换树脂微球体方法的研究

本文研究了用~(32)p标记国产的CERM方法,选取的CERM直经分别为:66mu(61％),59υm(31％),30υm(2％)。~(32)P标记率平均为81.10％(79.8％～84％)。~(32)P—CERM在体内外都很稳定。     

~3H、~(14)C、~(125)I的三标记测量及淬灭校正

本实验以H~#为淬灭指标,用液闪—#型两种探测仪器一次完成对~3H、~(14)C、~(125)I的三标记测量及淬灭校正。并观察了不同程度淬灭不同的核素活度比值和活度对校正极差的影响,结果表明,在中度淬灭条件下(H~#<227),低活度范围内,校正极差均控制在10％以内,基本上可以满足实际测量的要求,且该方法操作简单、迅速,结果准确。可在同一份样本中同时观察分别由~3H、~(14)H、~(125)I标记的三种物质代谢。     

615系小鼠肝癌poly(A)~+RNA分离及体外测活

作者用盐酸胍及 Oligo(dT)纤维素亲和层析制备了两种615系小鼠肝癌 Poly(A)~+RNA,超离心法制备了正常615小鼠肝核糖体。同时,制备了兔网织红细胞溶胞物体外翻译体系,在体外测活中,正常小鼠肝核糖体掺入活性为5～10倍,615小鼠肝癌poly(A)~+RNA掺入活性为5～6倍。作者发现在兔红细胞发育的幼稚阶段采血制备的溶胞物内源活性有升高趋势。     

用正交设计研究~(125)I—SOD的标记条件

选用正交设计 L_(16)(4~5)表对影响~(125)I 标记 SOD 的5个因素(标记温度、氯胺T 加入量、标记反应时间、PB 缓冲液浓度和缓冲液体积),每个因素的4个不同水平进行了研究。标记产物~(125)I-SOD 用 Sephadex G25色层柱进行分离,测定~(125)I 的标记率和~(125)I-SOD的相对活度,仅做16组试验,即可确定最佳标记条件。试验结果表明,对50μgSOD,标记温度为10℃,氯胺 T 加入量为30μg,标记反应时间为2min,PB 溶液浓度为0.1mol/L,PB 溶液体积为50μl 时,~(125)I 的标记率可达75.9%,~(125)I-SOD 的相对活度可保持在94.7%;用纸色层法分析了~(125)I-SOD 产品的放射化学纯度,可达95%以上;估算了~(125)I-SOD 产品的比活度,为～1.12×10~5Bq/μg SOD。     

~(99m)Tc-PYM的制备、动物实验及临床研究

目的：研制适于临床肿瘤阳性显像的标记产品99mTC-PYM。方法：在原工作基础上，提高99mTc-PYM的放射性强度，并通过注射前往产品中加入维生素C，提高肿瘤对99mTc-PYM的摄取百分丰。结果：定量判断肺部恶性病灶的灵敏度、特异性和准确性分别为92％、100％和93％。结论：99mTC-PYM显像可用于肺癌诊断及分期，具有对疗效评价及预后判断的能力，该方法简便、安全，值得临床进一步推广应用。     

~(131)I标记花生凝集素的制备及其受体亲合活性

本文报道１３１碘－花生凝集素（１３１Ｉ－ＰＮＡ）的制备方法。采用Ｉｏｄｏｇｅｎ法进行放射性碘化标记，标记率为６４％～７１％，平均标记率６７．９％；放化纯度为８７％～９８％。经柱层析后得到纯品，通过纸层析鉴定为单一放射性峰，用自身取代法测定其比放射性为２０９～３１４ｋｂｑ／μｇ。它与ＰＮＡ受体结合，具有亲合力高及特异性强的生物活性。     

~(125)Ⅰ标记SpA实验方法的建立

本文用改良的氯胺T法,以~(125)Ⅰ标记金黄色葡萄球菌A蛋白(SpA)。首先在0.01M PBS中的SpA纯品50μg与~(125)Ⅰ 1～1.5mCi和36μg氯胺T混合2min后加入偏重亚硫酸钠10μg,反应1min。混合物立即用Sephadex G—25过柱层析,以0.1％BSA—PBS洗脱。所得~(125)Ⅰ—SpA经纸电泳法纯度鉴定,只在负极端出现一个峰,用三氯醋酸法进行纯度鉴定。游离碘为3—5％,碘利用率为43.55—73.67％,放射性比度为13.07—17.68mCi/mg,用放免法鉴定,与过量人血清结合率为60.1—66.4％。本文还就排除非特异影响因素进行了探讨。     

新螯合剂8307对~(234)钍的促排效果

本文报道一种新螫合剂8307对~(234)钍的促排效果,并与811进行比较。动物实验表明8307对~(234)钍具有较好的促排作用,比对照组尿~(234)钍的排出量增加14倍,为注入量的73％。口服疗效也较好,尿~(234)钍排出比对照组增加6倍。对肝~(234)钍滞留量的降低8307较811为好。     

PHA对小鼠H_(22)腹水癌细胞DNA和RNA合成以及体外生长的影响

PHA对小鼠H_(22)腹水癌细胞DNA和RNA合成以及体外生长均有显著的抑制效应,且具有时间和剂量相关性。在任一时间和剂量下,PHA对癌细胞的抑制均强于正常细胞。PHA对癌细胞的凝集作用比正常细胞强32倍。     

重组人内皮抑素的~(125)I标记及其体内代谢

目的探讨重组人内皮抑素(rhEndo)的~(125)I标记及其标记物(~(125)I-rhEndo)的生物学活性和体内药代动力学。方法采用小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhEndo,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测~(125)I-rhEndo活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果0.5μg Iodogen3次重复标记rhEndo的标记率可达84%,放射化学纯度(94.7±2.44)%。~(125)I-rhEndo抑制bFGF诱导内皮细胞增殖的作用与未标记rhEndo相当,且能与其竞争结合内皮细胞表面受体。大鼠单次股静脉注射~(125)I-rhEndo2μg后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.45±0.12)h,T1/2β为(19.53±3.41)h,AUC为(484.57±137.99)ng·h·mL-1。结论小剂量Iodogen多次重复~(125)I标记不影响rhEndo蛋白的生物学活性。~(125)I-rhEndo大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约19h。~(125)I-rhEndo标记为肿瘤的靶向显像和治疗奠定了基础。     

子宫颈癌~(60)钴体外六野照射的临床应用研究——附1000例远期疗效分析

本文将1973年10月至1978年12月的1000例子宫颈癌单纯~(60)钴体外六野照射的临床研究工作作了总结。研究结果表明:此种照射方法,对Ⅲ期或Ⅱ期子宫颈癌伴阴道狭窄患者不能腔内放射或没有腔内放射只有体外照射设备的医院提供了一种可行的办法,本法效果良好,其五年生存率:Ⅱ期71.4%,Ⅲ期51.5%。放疗反应主要为放射性直肠炎和膀胱炎,个别的发生直肠阴道瘘或放射性膀胱炎尿血。本文未遇到股骨颈骨折。     

~(60)Coγ线全身照射对大鼠组织内α_2-巨球蛋白含量的影响

用放射免疫分析法观察电离辐射对大鼠组织内α2-巨球蛋白(α2M)含量的影响。一组大鼠8313.5Gy ~(60)Goγ线全身照射,在照后一周内观察各组织中α2M含量变化。结果表明:电离辐钳后,尤其是照后第7天,组织内α2M含量显著上升,肝脏、骨髓、肾脏、皮肤、腮腺和脾脏内α2M含量分别为对照组的25.67、25.11、14.79、11.22、11.22和6.46倍。另一组大鼠7.0Gy~(60)C0γ线全身照射,在照后四周内观察α2M在皮肤中变化情况。结果表明:皮肤内α2M含量在照后第1天即见上升,至第7天达高峰,以后逐渐下降,至第21天接近正常水平,但至第28天又见上升。比较两组实验结果,可发现随着照射剂量的增加,皮肤内α2M含量变化加大。     

~(131)碘标记毛莨甙及其在鼠体内代谢的观察

用放射性核素~(131)碘标记毛茛甙,并观察了毛茛甙在小鼠体内的稳定性、分布及排泄。静脉注射~(131)碘一毛茛甙后0.5,1,4,24小时鼠体内脏器以肺、肝、肾中含量最高。毛茛甙在鼠体内2小时后开始水解。     

碘[~(131)Ⅰ]肝癌单抗放免治疗剂药效学研究

观察碘［(131)Ⅰ］肝癌单抗放免治疗剂对荷人肝癌裸鼠移植瘤的疗效，并确定抑制率分别为30％和50％时的有效剂量和半数有效量（ED(50)）．方法：Mather高效碘标法制备碘［(131)Ⅰ］肝癌单抗放免治疗剂，尾静脉注入荷人肝癌裸鼠体内，设低、中、高（1．85×107，4．62×108和1．39×109Bq／kg）3个剂量，并设阴性（生理盐水）、阳性（表阿霉素）对照组．结果：中剂量和高剂量的抑瘤率均大于30％，且和阴性对照组有显著性差异．三组剂量的对数值和抑制率的线性关系为：Y＝38．261gX－276．52，其相关系数（r）为0．9869，由此得到有效量和半数有效量分别为1．04×104Bg／kg和3．40×108Bg／kg．结论：该制剂能有效地抑制肝癌生长，可望进入临床验证．     

~(113m)In-胶体肝扫描剂使双肺显像1例报告

某患者,女,33岁,住院号32996。1990年7月15日因腹胀、尿少,下肢浮肿反复发作3年余,加重3个月入院。体检:神清,两肺呼吸音清,心率80次/min,律齐,心尖区Ⅱ级收缩期杂音,腹稍膨隆,移动性音阳性,肝肋下1cm,质韧,轻度压痛,表面无结节,脾肋下未触及;尿常规:蛋白(+),红细胞(+),白细胞,上皮细胞少量,肝功能正常,肝胆“B超”未见异常,为排除肝脏肿瘤要求作肝扫描。     

~(99m)锝标记红细胞腹部γ-闪烁扫描捡测胃肠道出血

本文报告用~(99m)锝标记红细胞腹部γ-闪烁扫描检测胃肠道出血患者26例,敏感性为94％,假阴性率6％,特异性87.5％,假阳性率12.5％,定位精确性90.9％。~(99m)锝标记红细胞注入人体一周内对造血系统及肝肾功能均无明显损害。此法可持续检测24h或36h,因此对间歇性和自限性胃肠道出血有独特的诊断价值。     

~(35)S—敌枯双在妊娠大鼠和小鼠体内的毒物代谢动力学研究

对致畸剂量的~(35)S-敌枯双一次经口给予妊娠大鼠和小鼠后的动力学进行了比较。两种动物血毒物浓度-时间曲线均符合两室模型:C=Ne~(-Καt)+Le~(-αt)+Me~(-βt)。主要动力学参数;T_(1/2)β:4.75 h(小鼠)和32.05 h(大鼠);T_(1/2):4.73h(小鼠)和6.45 h(大鼠);Vd:88.84ml/kg(小鼠)和801.36 ml/kg(大鼠);Cl:12.85 ml/h(小鼠)和43.96 ml/h(大鼠)。组织分布均以肾和肝最高,脑和脂肪最低,敌枯双可通过胎盘屏障进入胚胎。各组织的排出半衰期大鼠长于小鼠2～6倍,尤以子宫为最。等量烟酰胺不影响敌枯双在这种妊娠动物体内的代谢动力学。     

分化型甲状腺癌手术联合~(131)Ⅰ清甲治疗后复发与乏氧诱导因子-lα表达的关系

目的:研究分化型甲状腺癌手术联合131I清除剩余甲状腺(清甲)治疗后复发与乏氧诱导因子-1α(HIF-1α)表达的相关性,探讨HIF-1α对治疗后复发的可能机制。方法:依据甲状腺球蛋白(Tg)、甲状腺球蛋白抗体(TgAb)、B超、X线及全身131I显像的复发判定标准,观察分析173例分化型甲状腺癌手术联合131I清甲治疗成功后3年复发率,将复发病例作为复发组;随机选取相同数量未复发病例作为无复发组。采用免疫组织化学法和RT-PCR技术检测复发组和无复发组患者癌组织中HIF-1α阳性细胞率和HIF-1α基因表达水平。结果:分化型甲状腺癌手术联合131I清甲治疗成功后3年内复发率为5.20%(9/173)。其中乳头状癌复发率为4.90%(5/102),滤泡状癌复发率为5.63%(4/71),2组间比较差异无显著性(P>0.05)。复发组乳头状癌和滤泡状癌组织HIF-1α阳性细胞率和HIF-1α基因表达水平明显高于无复发组(P<0.05)。结论:分化型甲状腺癌手术联合131I清甲治疗成功后仍有少数患者复发,其机制之一可能与癌组织中HIF-1α表达水平明显增高有关。     

~(125)碘标记单克隆抗体检测钩端螺旋体抗原在豚鼠体内的分布

作者用~(125)碘标记抗黄疸出血群赖型017株钩体的McAb(LB_1株IgG_2b)静脉注入钩体病肺弥漫性出血型豚鼠,证实钩体抗原主要分布在肝、肾、肺及脾器官内。以往抗血清抗体放射自显影实验在肺内钩体抗原很少,本结果表明肺内有不少钩体抗原(平均为82.2 16×10~3cpm/200mg),揭示了用单克隆抗体结合~(125)碘探讨钩体特异性抗原在肺组织分布,具有高特异性和敏感性。