兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性

目的评价2种兰索拉唑胶囊的生物等效性。方法采用开放、随机交叉试验,用LC-MS/MS测定兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜在22名中国健康男性受试者中的血药浓度。药动学参数用非房室模型处理。结果受试制剂与参比制剂的兰索拉唑的AUC0→t分别是:(12989.16±13356.96)和(13426.99±13671.51)μg·h·L~(-1);cmax为(2780±1282)和(2945±1383)μg·L~(-1);tmax为(1.73±0.74)和(1.90±0.63)h;T1/2为(2.74±2.01)和(2.53±2.06)h。5-羟基兰索拉唑的AUC0→t分别是:(197.51±68.54)和(211.77±78.40)μg·h·L~(-1);cmax为(73.45±39.09)和(77.70±43.78)μg·L~(-1);tmax为(1.59±0.76)和(1.83±0.65)h;T1/2为(3.26±1.97)和(3.03±1.77)h。兰索拉唑砜的AUC0→t分别是:(1496.74±2517.81)和(1510.80±2525.48)μg·h~(-1)·L~(-1);cmax为(160.75±146.12)和(169.20±151.28)μg·L~(-1);tmax为(2.18±1.55)和(2.27±1.37)h;T1/2为(2.94±3.48)和(2.64±2.96)h。受试制剂中的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜的相对生物利用度分别是(96.13±13.87)%、(96.89±23.09)%、(99.65±25.96)%(n=22)。结论2种兰索拉唑胶囊制剂具有生物等效性。     

氯雷他定片的人体相对生物利用度

目的研究氯雷他定片在健康人体内的相对生物利用度.方法18名健康男性志愿者按随机交叉试验设计口服单剂量受试制剂和参比制剂40mg,用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法测定血药浓度,NDSr程序作统计学处理.结果受试制剂和参比制剂在血浆中的cmax分别为(51.05±23.16),(47.55±20.22)μg·L-1;tmax分别为(1.35±0.35),(1.44±0.53)h;T1/2分别为(13.16±5.20),(13.25±4.08)h;AUC0→36h分别为(135.27±62.82),(130.59±55.58)μg·h·L-1.主要药动学参数AUC0→36h,tmax,cmax经方差分析均无显著性差异.以AUC0→36h计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±24.7)%.结论2种制剂具有生物等效性.     

阿折地平片的人体药动学研究

目的:考察阿折地平片在人体内的药动学特性。方法:采用液-质联用(LC-MS)法,测定24名健康受试者口服受试制剂(单剂量含阿折地平8、16mg和多剂量)后血浆中阿折地平浓度。结果:单剂量口服阿折地平片8、16mg后,阿折地平的t1/2分别为(20.338±7.601)、(27.995±7.724)h,tmax分别为(3.333±1.303)、(3.667±0.985)h,cmax分别为(5.908±2.827)、(10.61±3.929)μg·L-1,AUC0～96h分别为(61.167±33.777)、(139.502±72.898)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(63.363±35.314)、(147.395±78.21)μg·h·L-1;多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的t1/2为(28.168±7.926)h,tmax为(3.167±0.718)h,cmax为(5.882±1.895)μg·L-1,AUC0～96h为(86.723±41.588)μg·h·L-1,AUC0～∞为(93.948±50.957)μg·h·L-1。结论:阿折地平片在8～16mg剂量范围内呈线性动力学特征,不同性别间药动学参数总体上差异不大,多剂量给药与单剂量给药的药动学参数基本一致。     

液相色谱-质谱法测定人血浆中复方赖诺普利及其人体药动学研究

目的:研究液相色谱-质谱法测定人血浆中的复方赖诺普利,并分析高蛋白高脂肪食物对其药动学的影响。方法:采用随机双周期交叉设计,12名健康受试者(男女各半)随机分为2组,Ⅰ组空腹服复方赖诺普利片1片(每片含赖诺普利10．0 mg,氢氯噻嗪12．5 mg),Ⅱ组进食后服复方赖诺普利片1片,交叉间隔为1 wk。结果:空腹和进食单剂量口服受试制剂:赖诺普利的tmax分别为(7．3±s 1．2)和(7．5±1．0)h;cmax分别为(42±7)和(33±10)μg·L-1;t1／2分别为(13．7±2．0)和(12．5±2．2)h; MRT分别为(20±3)和(19．9±2．5)h;AUC0～72分别为(545±147)和(493±125)μg·h·L-1。氢氯噻嗪的tmax分别为(2．8±0．7)和(4．6±1．1)h;cmax分别为(82±23)和(77±13)μg·L-1;t1/2分别为(8．6±1．8)和(8．4±1．7)h;MRT分别为(10．4±2．0)和(11．6±1．6)h;AUC0～48分别为(680±281)和(684±83)μg·h·L-1。结论:该方法选择性强、灵敏度高、操作简便,适用于复方赖诺普利制剂的临床药动学研究;进食高脂肪、高蛋白的食物会影响赖诺普利的达峰浓度和氢氯噻嗪的达峰时间。     

枸橼酸莫沙必利口服液与片剂人体生物等效性评价

目的建立测定枸橼酸莫沙必利血浆浓度的高效液相色谱(HPLC)法,并对枸橼酸莫沙必利的口服液与片剂进行人体相对生物利用度和生物等效性研究.方法20名健康志愿者分别单剂量口服枸橼酸莫沙必利口服液或片剂10 mg,HPLC测定血药浓度,采用DAS 1.0程序进行药动学分析,并评价两制剂的生物等效性.结果单剂量口服10 mg枸橼酸莫沙必利口服液和片剂的药动学参数,AUC0→t分别为(170.2±40.7)μg·h·L-1和(176.6±69.4)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(182.2±43.7)μg·h·L-1和(193.2±73.3)μg·h·L-1;Cmax分别为(61.3±17.0)μg·L-1和(58.6±22.0)μg·L-1;tmax分别为(0.60±0.21)h和(0.8±0.4)h.分别以AUC→t与AUC0→∞计算其相对生物利用度分别为(105.8±36.0)%和(102.9±35.1)%.结论两种制剂具生物等效性.     

国产与进口托烷司琼胶囊的人体生物等效性

目的:评价国产和进口托烷司琼胶囊的生物等效性。方法:采用双周期两制剂交叉试验设计,用LC-MS/MS法对国产和进口托烷司琼胶囊在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定。药动学参数用ANOVA处理。结果:国产与进口托烷司琼胶囊的AUC0-→t分别为:(543.61±415.55),(547.04±455.59)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(573.30±439.11),(591.77±513.15)μg·h·L-1;cmax为分别(39.13±14.45),(37.44±14.30)μg·L-1;tmax分别为(1.61±0.71),(1.85±0.79)h;T1／2分别为(9.69±4.81),(9.77±5.51)h。国产托烷司琼胶囊的相对生物利用度为(106.47±24.07)％(n=20)。2组参数cmax,AUC0→t经对数转换后,行方差分析和双单侧t检验,均未见统计学意义。结论:托烷司琼国产的制剂与进口制剂具有生物等效性。     

黄芩苷胶囊的人体生物等效性研究

目的:建立人血浆中黄芩苷浓度的高效液相-紫外(HPLC-UV)测定方法,测定志愿者口服黄芩苷胶囊后的血药浓度,估算其药动学参数并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:18名健康志愿者随机单剂量交叉口服黄芩苷试验胶囊和参比片750mg,血浆样品采用固相萃取法处理后,进行HPLC-UV测定。结果:受试及参比制剂中药物主要药动学参数如下:cmax分别为(91±s33)μg·L-1和(86±29)μg·L-1,tmax分别为(7.4±1.3)h和(7.4±1.0)h,AUC0~24分别为(586±233)μg·h·L-1和(579±173)μg·h·L-1,AUC0~∞分别为(616±249)μg·h·L-1和(613±180)μg·h·L-1。黄芩苷试验胶囊的相对生物利用度为(101±18)%。结论:本方法操作简单,专属性强,灵敏度高,准确性好。试验胶囊与参比片生物等效。     

艾司西酞普兰在健康人体的药动学

目的:评价健康中国人口服艾司西酞普兰片后的药动学。方法:20名健康受试者男女各半,分别进行艾司西酞普兰片低(5mg)、中(10mg)、高(20mg)3种剂量水平的单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆艾司西酞普兰浓度,用DAS软件进行数据处理。结果:单剂量口服5、10和20 mg艾司西酞普兰后,主要药动学参数AUC_(0～144)分别为(219±s 49),(367±60)和(689±174)μg·h·L~(-1);AUC_(0～∞)分别为(242±64),(414±79)和(745±207)μg·h·L~(-1);c_(max)分别为(5.5±1.0),(8.8±1.3)和(21±6)μg·L~(-1);t_(max)分别为(4±3),(6±3)和(3.0±1.5)h;t_(1/2)分别为(40±11),(48±10)和(37±6)h;MRT分别为(56±13),(63±11)和(51±7)h。多剂量口服10 mg艾司西酞普兰受试制剂后,艾司西酞普兰的主要药动学参数AUC_(0～144)为(914±202)μg·h·L~(-1);AUC_(0～∞)为(993±214)μg·h·L~(-1);AUC_(ss)为(364±78)μg·h·L~(-1);c_(max)~(ss)为(26±4)μg·L~(-1);c(min)~(ss)为(12.4±1.1)μg·L~(-1);c_(av)~(ss)为(15±3)μg·L~(-1);DF为0.87±0.22;t_(max)为(2.6±1.7)h;t_(1/2)为(40±7)h。结论:艾司西酞普兰的体内过程符合二房室开放模型,在研究剂量范围(5～20 mg)内c_(max)和AUC的增加与剂量呈正相关,t_(max)、t_(1/2)和MRT基本不受剂量变化的影响,具线性药动学行为。     

氢溴酸加兰他敏在小鼠血浆、脑组织中的药物动力学研究

建立了HPLC-荧光法测定小鼠血浆和脑组织中氢溴酸加兰他敏的浓度。采用IntersilC18柱,流动相为甲醇-水(40∶60,含0.2%三乙胺,磷酸调至pH6.4),激发波长和发射波长分别为290和320nm。小鼠单剂量口服氢溴酸加兰他敏4mg/kg后血浆和脑组织中的药物动力学参数tmax均为0.5h,Cmax分别为(691±80.34)和(1402±230.46)μg/L,AUC0→12h分别为(1138.2±160.5)和(2787.7±212.4)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(1147.01±198.94)和(2829.06±171.99)μg·h·L-1,t1/2分别为(4.6±1.4)和(5.0±0.2)h。     

苯磺酸氨氯地平2种片剂的生物等效性比较

目的:研究2种苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉试验法,18名健康志愿者单剂量口服苯磺酸氨氯地平10mg,以液相色谱-串联质谱法测定其血浆药物浓度,计算相对生物利用度并评价受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(8.9±s 2.5)和(8.2±2.2)h;cmax分别为(5.1±2.3)和(5.0±2.2)μg·L-1;t1/2分别为(45±10)和(49±24)h; AUC0-t分别为(191±69)和(196±53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(225±79)和(243±89)μg·h·L-1。受试制剂的相对生物利用度为(99±23)％。结论:2种片剂在人体内具有生物等效性。     

2种西酞普兰制剂的人体生物等效性研究

目的:比较西酞普兰胶囊与片剂在健康人体内的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服西酞普兰胶囊(受试制剂)与西酞普兰片(参比制剂)各40mg,以高效液相色谱法测定其西酞普兰血药浓度,药-时数据经3p97软件处理,计算主要药动学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果:西酞普兰胶囊与片剂的主要药动学参数分别为tmax(36.9±9.1)、(39.3±6.8)h,cmax(68.7±5.6)、(71.8±6.9)μg·L-1,t1/2(4.3±1.1)、(4.6±1.0)h,AUC0～144h(2418±636)、(2483±342)μg·h·L-1,AUC0～∞(2576±561)、(2742±371)μg·h·L-1。西酞普兰胶囊的相对生物利用度为(98.8±11.4)%。结论:西酞普兰胶囊与片剂具有生物等效性。     

HPLC法测定人血浆中阿托伐他汀的浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中阿托伐他汀片浓度的方法并考察其药动学。方法:选择20名男性健康志愿受试者,口服阿托伐他汀片10mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果:阿托伐他汀血药浓度在0.1～12.5μg·mL-1范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<9%,方法回收率为89.00%～103.00%;阿托伐他汀的主要药动学参数为:t1/2(14.40±7.10)h,tmax(1.50±0.70)h,cmax(6.10±3.40)μg·L-1,AUC0～48h(50.60±43.60)μg·h·L-1,AUC0～∞(56.70±42.50)μg·h·L-1,MRT0～48h(3.68±0.75)h,MRT(3.82±0.71)h。结论:本方法适用于阿托伐他汀人体药动学的研究。     

2种盐酸美金刚片的人体生物等效性研究

目的:评价2种不同厂家盐酸美金刚片的生物等效性。方法:采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方案,将20名健康男性受试者随机分为2组,分别单剂量口服盐酸美金刚片受试制剂(国产)或参比制剂(进口)10mg后,用液-质联用(LC-MS)法测定血浆中美金刚浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数。结果:20名健康受试者单剂量口服受试制剂或参比制剂后,药动学参数分别为:t1/2(69.77±14.61)、(76.06±17.92)h,tmax(5.15±1.18)、(5.05±1.36)h,cmax(13.64±3.28)、(13.34±4.18)μg·mL-1,AUC0～240h(857.73±164.45)、(888.16±316.00)μg·h·mL-1,AUC0～∞(940.00±180.70)、(999.00±346.40)μg·h·mL-1。与参比制剂比较,受试制剂的生物利用度为104.2%。结论:2种盐酸美金刚片生物等效。     

氯沙坦及其代谢物在蒙古族和汉族健康人体的药动学特征

目的研究蒙古族和汉族健康受试者口服单剂量氯沙坦钾片的药动学特征。方法健康受试者20名（其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半）,口服单剂量氯沙坦钾片50mg;用HPLC荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服50nag氯沙坦钾片剂后氯沙坦和E-3174的主要药动学参数分别为：ρmax（438±254）、（358±169）μg·L-1;tmax（1．6±0．9）、（3．8±1．9）h;t1/2（1．9±1．2）、（4．4±0．7）h;AUC024（859±309）、（2516±652）P-g·h·L-1;AUC0→∞（944±338）、（2603±668）μg·h·L-1。汉族受试者氯沙坦和E-3174的主要药动学参数分别为：ρmax（351±168）、（242±60）μg·L-1;tmax（1．4±1．1）、（3．6±1．7）h;t1/2（0．8±0．4）、（4．7±1．1）h;AUC0→24（497±172）、（1853±194）μg·h·L-1;AUC0→∞（523±184）、（1960±182）μg·h·L-1。结论氯沙坦钾片剂在蒙古族和汉族健康受试者体内药动学参数差异存在统计学意义,个体间药动学参数存在较大差异,临床治疗中应实行个体化给药方案,在不同性别间药动学参数差异无统计学意义。     

两种齐多夫定胶囊在健康人体的药动学和生物利用度比较(英文)

目的：建立灵敏、简便的高效液相色谱法测定血浆齐多夫定药物浓度,并研究2种齐多夫定胶囊(每粒100 mg,300 mg)的健康人体的药动学。方法：18名健康志愿者单剂量交叉口服齐多夫定参比和受试制剂各300 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果：2种齐多夫定胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：c_(max)分别为(2 252±s 837)μ·L~(-1)和(2 300±1 099)μg·L~(-1)；t_(max)分别为(0.49±0.19)h和(0.5±0.3)h；t_(1/2ke)分别为(0.93±0.19)h和(0.99±0.24)h；AUC_(0-t)分别为(2 530±452)μg·h·L~(-1)和(2 467±605)μg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(2 689±414)μg·h·L~(-1)和(2 583±575)μg·h·L~(-1)。2制剂的AUC_(0-t),AUC_(0-∞)和c_(max)对数转换后方差分析和双单侧t检验结果证明2种制剂生物等效。结论：该方法灵敏、便捷、准确、精密,适用于齐多夫定药动学研究；2种齐多夫定胶囊为生物等效制剂。     

格列齐特2种缓释片单次和多次给药 的药动学和生物利用度比较(英文)

目的:比较国产和进口格列齐特缓释片的人体药动学和相对生物利用度。方法:采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,用液相色谱质谱联用法测定20名健康男性志愿者血浆中格列齐特的浓度。结果:单次口服国产和进口格列齐特缓释片后的药动学参数分别为:tmax为(7.2±s1.5)h和(6.9±1.4)h,cmax为(2.4±0.8)mg·L-1和(2.3±0.6)mg·L-1,t1/2为(13.4±1.2)h和(13.7±1.3)h,AUC0～60为(48±14)mg·h·L-1 和(48±14)mg·h·L-1,AUC0～∞为(51±15)mg·h·L-1和(50±14)mg·h·L-1,平均滞留时间(MRT)为(22.4±1.9)h和(22.78±1.9)h。多次(60mg,6d)口服国产和进口格列齐特缓释片后的稳态药动学参数分别为:tmax为(6.1±1.4)h和(6.5±1.4)h,cmax为(4.6±0.9)mg·L-1和(4.7±1.1) mg·L-1,cmin为(0.23±0.08)mg·L-1和(0.26±0.08)mg·L-1,稳态血药浓度均值(cav)为(1.6±0.3)mg·L-1和(1.6±0.3)mg·L-1,AUCss为(94±19)mg·h·L-1和(95±20)mg·h·L-1,波动度(DF)为(282±33)%和(283±43)%。单次和多次口服国产与进口格列齐特缓释片相对生物利用度分别为(102±9)%和(99±10)%。上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著差异(P>0.05)。结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性。     

2种多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:研究2种多潘立酮片在健康人体内的生物等效性。方法:健康志愿者22名,采用随机交叉试验设计,单剂量口服多潘立酮片受试制剂或参比制剂10mg,应用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x0.55±0.15)、(0.57±0.11)h,t1/(210.22±1.29)、(10.90±1.44)h,cma(x12.721±5.567)、(13.265±5.787)μg·L-1,AUC0～36(h42.550±11.724)、(44.259±8.813)mg·h·L-1,AUC0～∞(45.539±12.327)、(47.900±9.446)mg·h·L-1。多潘立酮片受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.5±19.2)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

LC-MS法测定人血浆中瑞格列奈的浓度及其片剂的生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中瑞格列奈浓度的方法,评价国产与进口瑞格列奈片的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、完全三交叉试验设计,空腹口服国产瑞格列奈片(规格:每片0.5mg(受试制剂1)、每片1mg(受试制剂2))与进口瑞格列奈片(参比制剂)4mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中瑞格列奈的浓度,并使用DAS软件拟合计算药动学参数及评价生物等效性。结果:24名男性健康志愿者单剂量口服受试制剂1、2与参比制剂瑞格列奈片4mg后的主要药动学参数分别为cma(x45.9±14.9)、(44.2±12.8)、(44.8±13.7)ng·mL-1,t1/(21.16±0.19)、(1.05±0.31)、(1.18±0.44)h,tmax(0.82±0.56)、(0.81±0.57)、(0.98±0.62)h,AUC0～6(h90.0±23.9)、(85.9±25.0)、(97.9±22.7)ng·h·mL-1;AUC0～∞(93.3±24.3)、(88.7±26.1)、(91.8±23.5)ng·h·mL-1。受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(106.5±31.1)%、(100.9±30.6)%。结论:国产瑞格列奈片与进口瑞格列奈片具有生物等效性。     

二甲双胍格列吡嗪片人体生物等效性研究

目的:评价二甲双胍格列吡嗪片复方制剂与两种单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单剂量口服二甲双胍格列吡嗪片和盐酸二甲双胍片加格列吡嗪片,并于给药前及给药后不同时间点采集肘静脉血。采用高效液相色谱-质谱方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂中二甲双胍的Cmax分别为(1 470.75±441.55)和(1 618.63±554.58)μg.L-1,tmax分别为(2.79±1.37)和(2.63±1.24)h,t1/2分别为(5.80±1.38)和(6.24±1.14)h;AUC0-tn分别为(9 699.83±2 619.73)和(10 180.88±2 559.62)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(10 095.41±2 681.73)和(10 616.67±2 616.83)μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(97.18±23.26)%和(96.83±22.43)%;格列吡嗪的Cmax分别为(251.25±61.94)和(240.13±52.43)μg.L-1,tmax分别为(3.35±1.22)和(3.38±1.35)h,t1/2分别为(4.85±1.39)和(5.08±1.76)h;AUC0-tn分别为(1 561.44±475.73)和(1 588.82±507.40)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 664.13±580.08)和(1 704.93±647.89)μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(100.73±19.66)%和(100.59±19.70)%。结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。