微晶纤维素对五倍子提取物可压缩性和成型性的影响

目的 研究微晶纤维素对五倍子提取物（GCE）的可压缩性和成型性的影响。方法 选择4种型号的微晶纤维素分别以不同的比例与GCE混合均匀,使用Korsch XP—1型智能感应压片机压片,采用塑性常数、快速弹性松弛、压缩比、屈服压力、抗张强度等参数及其变化规律来评价粉体的可压缩性和成型性。结果 GCE的可压缩性和成型性非常差,4种微晶纤维素中CeolusKG802对GCE的快速弹性松弛和压缩比的改善最为明显。对于塑性常数和抗张强度：当微晶纤维素加入量较低时,AvicelDG对两者改善最为明显;当加入量较高时,CeolusKG802对两者改善最为明显。对于屈服压力：微晶纤维素的加入量较低时,CeolusKG802对屈服压力的减小优于其他3种,高加入量则相反。结论 4种微晶纤维素在压缩过程中均呈现了良好的可压缩性和成型性,但不同型号的微晶纤维素表现出不同的优势。通过研究混合粉体的压缩性,得到了不同比例和不同型号微晶纤维素对GCE的压缩参数的改变规律。     

不同孔体积微丸的制备及其物理特性与压缩特性的研究

 目的制备不同孔体积微丸,并考察其物理特性和压缩特性。方法不同体积比的乙醇-水作黏合剂,采用挤出-滚圆工艺制备具有不同孔体积的微丸,并测定微丸的物理性质,采用压缩度和抗张强度-压力曲线表征微丸的压缩特性。结果以3种比例乙醇-水溶液做黏合剂,采用挤出-滚圆法制备不同孔体积微丸,且微丸流动性良好,随着黏合剂中乙醇用量增加,微丸内孔体积增加,抗张强度减小;高孔体积微晶纤维素微丸可压缩性较低孔体积微丸好,3种孔体积的磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性均较好,且三者没有明显差异,3种孔体积的乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性也较好,且差异也不明显。结论所制备的高孔体积微晶纤维素、3种孔体积磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸、3种孔体积乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压性较好,为多单元片剂的制备提供科学参考。     

微晶纤维素对疏风解毒配方提取物粉末直压性能影响的研究

目的研究微晶纤维素(MCC)对疏风解毒配方提取物粉末(SFJDE)直压性能的影响。探讨压片前粉体的基础物理性质与其功能性质之间的相关性。方法 SFJDE和MCC按照不同比例混合后,分别测定混合粉体物理性质和在不同压力下的压缩参数。采用线性回归和偏最小二乘法(PLS)对粉末基础物理性质和功能性参数进行处理分析。结果 SFJDE中MCC的加入量与粉末的含水量(MC)、松密度(ρb)、孔隙率(ε)等呈现较好的线性关系(r2≥0.991 9),与流动性指标Hausner比(HR)、Carr’s指数(CI)呈现良好的正相关性(r2≥0.8342);表征粉体压缩性的参数压缩比(CR)、屈服应力(Py)逐渐降低,单位有效功(Esp)、参数a逐渐升高;表征粉体成型性参数kA逐渐增大,kB逐渐变小。PLS分析粉体的基本物理性质MC、ρb、振实密度(ρt)、真密度(ρtrue)、中值粒径(D0.5)对这些参数影响最大,而粒径分布(span)、HR、CI对其影响较小,但这3个指标对于表征粉体破碎和重排参数ab和f的影响最大。结论 MCC的增加降低了SFJDE的流动性,提高了SFJDE的压缩和成型能力,在使用的过程中应该要注意其流动性和压力敏感性的影响。     

逐步回归分析法研究影响山楂叶混合粉压缩成型性的粉体学性质

目的:研究山楂叶混合粉的粉体学性质对其压缩成型性的影响。方法:以山楂叶50%乙醇提取的浸膏粉为模型药物,采用3种制备工艺,分别与2种辅料(微晶纤维素、可溶性淀粉)按质量比1∶0.5,1∶1,1∶2混合制备混合粉体,得18种山楂叶混合粉体。以抗张强度-压力回归方程中斜率为指标评价山楂叶混合粉的压缩成型性,运用逐步回归分析法研究山楂叶混合粉压缩成型性与粉体学性质之间的相关性。结果:山楂叶混合粉压缩成型性与粉体的振实密度(ρ_t),累计孔体积(PV),含水量(MC)及临界相对湿度(CRH)呈正相关,与粉体的50%通过粒径(D50),粒径距(Span),松散密度(ρ_b),Carr指数(CI),豪斯纳比率(HR)及比表面积(SSA)呈负相关。结论:ρ_b,ρ_t,Span,MC和CRH是影响山楂叶混合粉压缩成型性的关键粉体学性质。     

物料物理性质与片剂成型性的相关性研究

目的:通过查阅国内外文献进行分析和总结,介绍物料的物理性质与其压缩成型性的相关关系。物料的物理性质如晶型、粒径及粒径分布、粒子形态、比表面积、孔隙率、含水量等影响片剂的成型性。因此,在片剂的处方筛选与制备工艺选择过程中,应充分考虑物料的物理性质与其压缩成型性的相关关系,使其更加科学化、合理化。     

糖醇类辅料的粉体学性质及直接压片工艺考察

目的:研究糖醇类辅料的粉体学性质、可压缩性和成型性,为糖醇类辅料在固体制剂过程中的应用提供参考。方法:选择5种常用的糖醇类辅料(赤藓糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇),测定其粉体学性质,如含水量、粒径及粒径分布、休止角、流速、松密度和振实密度等,使用XP1型感应压片机压片,采用片重差异、出片力、崩解时限、脆碎度、抗张强度等参数及其变化规律来评价糖醇类辅料的可压性和成型性。结果:5种糖醇的含水量均0.3%,赤藓糖醇的粒径最大、分布最均匀,麦芽糖醇的粒径最小、分布最不均匀。木糖醇的卡尔指数为15.68%,其他4种辅料的卡尔指数都在5%~15%,说明5种糖醇的流动性均较好。5种糖醇的片重差异都在规定的范围内。对于出片力,山梨糖醇完全可以满足生产的需求,甘露糖醇和赤藓糖醇也基本可以满足生产的需求。在5种糖醇中山梨糖醇的抗张强度最大,说明其成型性较好。不同压力下所有糖醇的崩解时限均650 s。山梨糖醇在各个压力下所制得片剂的脆碎度均1%,符合2015年版《中国药典》的要求,其他4种糖醇的脆碎度均不符合2015年版《中国药典》的要求。结论:得到了糖醇在不同压力下可压性和成型性的变化规律,在直接压片过程中不同糖醇表现出不同的优势,可为糖醇类辅料在固体制剂中的应用提供理论依据。     

不同药用辅料对枸杞颗粒吸湿性及成型性的影响

目的考察可溶性淀粉、微晶纤维素、糊精、羧甲基纤维素钠、玉米糊精、预胶化淀粉对枸杞颗粒吸湿性及成型性的影响。方法应用4种吸湿动力学模型(Higuchi、Weibull、二项式、对数)进行数据拟合,以吸湿性、成型性、溶化性、外观为指标筛选药用辅料,测定临界相对湿度。结果浸膏、微晶纤维素、可溶性淀粉比例为2∶1∶1时,枸杞颗粒在2.4 min内完全溶解,成型率为87.95%,平衡吸湿率为15.08%。结论微晶纤维素-可溶性淀粉混合物可有效降低枸杞颗粒吸湿性,并改善其成型性。     

六味地黄粉体吸湿性及其物理性质相关性研究

目的 研究六味地黄提取物的吸湿特性,及抗张强度与其含水量、休止角、临界相对湿度（CRH）和卡氏指数等其他物理性质相关性。方法 以六味地黄提取物为模型,以不同的添加方法添加不同的辅料,绘制各粉体的吸湿曲线图,考察其吸湿特性,应用多元线性回归法分析抗张强度与休止角、卡氏指数等其他物理性质的关系。结果 添加辅料的六味地黄提取物吸湿性均得到改善,在考察范围内抗张强度与休止角、压缩指数、松密度、吸湿加速度呈负相关,与水溶性、干燥含水量、CRH、平衡吸湿量、吸湿初速度呈正相关。结论 六味地黄粉体的物理特性直接影响其片剂成型性。     

开心散剂型改进研究

目的：改进开心散现有剂型,使其在实际应用和贮存过程中更加方便。方法：考察开心散颗粒剂不同辅料（淀粉、糊精、微晶纤维素）对复方浸膏粉吸湿性的影响。结果：可溶性淀粉、糊精和微晶纤维素的混合物为辅料抗湿性能最适,颗粒成形性最佳。浸膏粉与辅料按1∶1的比例混匀,加入药粉0.24倍90%乙醇制成软材,制得颗粒流动性较好,临界相对湿度为50%。结论：该成型工艺合理、可行,为大生产提供了科学依据。     

国产微晶纤维素与Avicel性能的比较

 目的 比较国产微晶纤维素和日本旭化成Avicel几种型号微晶纤维素作为片剂辅料的各项性能。方法 测定并比较各种微晶纤维素的粒径、流动性、溶胀性、崩解性等性能,并以马来酸氯苯那敏为模型药物,湿法制粒压片,考察片剂的崩解度。结果 国产微晶纤维素的一些性能比Avicel差。但湿法制粒时,其崩解作用优于Avicel PH101。 结论 国产微晶纤维素不宜用于粉末直接压片,但能够应用于湿法制粒。     

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??OBJECTIVE To investigate the influencing mechanism of the particle size of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) on the release behavior of nifedipine from a sustained-release tablet system based on the compaction properties of HPMC. METHODS The compaction properties of HPMC K4M of different particle sizes were determined. Hydrophilic matrix sustained-release tablets were prepared using nifedipine as the active ingredient and HPMC K4M as a hydrophilic matrix former. The effect of compaction properties of HPMC K4M on the porosity, release, and other properties of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets were also studied. RESULTS The decrease of the particle size of HPMC K4M resulted in higher bulk density, tap density, compressibility index, and tensile strength and smaller elastic recovery of HPMC K4M, which all led to the decrease of thickness and porosity and the increase of HPMC concentration per unit volume of nifedipine hydrophilic matrix sustained-release tablets. These factors resulted in faster gelation rate of nifedipine sustained-release tablets and decreased water ingress and polymer swelling, so the release of nifedipine from the delivery system was prolonged. CONCLUSION The obviously different compaction properties of HPMC of different particle sizes influence the porosity and gelation rate and then the release of hydrophilic matrix nifedipine sustained-release tablets.     

丹参提取物混合粉的粉体学性质与微丸成型的相关性研究

中药提取物具有诸多不良特性,导致以其为原料制备的中药微丸成型性较差。该研究以丹参提取物为模型药物,与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸。以90%累积平均粒径、粒径的跨度、松密度、紧密度、压缩度、豪森比及休止角等指标表征混合粉的粉体学性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度及脆碎度等指标评价微丸的成型性,采用聚类分析法、主成分分析及偏最小二乘回归法分析物料粉体学性质与微丸成型性的相关性。结果显示,粉体的粒度与微丸的粒径、密度及得率呈负相关,与脆碎度呈正相关;粉体的粒径跨度、密度、压缩度及休止角与微丸的粒径、密度及得率呈正相关,与脆碎度呈负相关。结果表明,挤出滚圆法制备微丸的成型性与物料粉体学性质有一定的相关性。该研究为建立符合中药提取物特点的微丸成型技术和方法提供了研究基础。     

中药粉体的物理性质与屈服压力的相关性分析

目的：考察中药粉体物理性质与屈服压力的相关性。方法：利用Heckel方程中屈服压力来表征粉体的可压性。采用多元线性回归分析法考察中药粉体的休止角、崩溃角、平板角、含水量、松密度、振实密度、吸湿性、平均粒径等参数与屈服压力的相关关系。结果：模型药物中屈服压力在52.76~261.64 MPa,其中麦冬、金钱草、五倍子提取物的屈服压力较大,回归方程表明休止角、振实密度、吸湿性、平均粒径与屈服压力呈明显的正相关,崩溃角、平板角、含水量、松密度与屈服压力则呈明显的负相关。结论：中药粉体的物理性质是影响其可压性的重要因素,其中休止角、振实密度、吸湿性和平均粒径对可压性的影响较大。     

直压辅料对发酵虫草菌粉粉体学性质的影响

采用粉体学的研究方法对各类直压辅料与发酵虫草菌粉混合后粉体的吸湿性、休止角、堆密度、填充性、压缩特性等物性指标进行研究,结果表明,喷雾干燥乳糖Flowlac100、微晶纤维素Avicel PH102对增强发酵虫草菌粉的流动性和可压性的效果优于预胶化淀粉。该文研究了辅料对虫草发酵菌粉粉体学性质的影响,对发酵虫草菌粉片的研制具有指导意义,为发酵虫草菌粉片剂开发提供依据。     

基于浸膏物理指纹谱评价不同干燥方式对浸膏粉体性质的影响

目的研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法以丹参提取物为模型药物,通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉,以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质,并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面,建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质;运用相似度评价法比较3种粉体的相似度;构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数,用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性,其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性,喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性;由相似度可知,喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%,与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响,以及物理性质对药物成型性的影响,为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。     

影响高速搅拌湿法制粒产物的穿心莲混合粉体关键物理特性参数研究

该文研究关键粉体物理特性参数对高速搅拌湿法制粒产物性质的影响。以穿心莲提取物为模型药物,采用4种制备工艺,分别与微晶纤维素和淀粉按质量比1∶0.5,1∶1,1∶2混合制备混合粉体,采用高速搅拌湿法制粒。以颗粒收率、团块和细粉比例,颗粒休止角及颗粒Hausner ratio为指标评价制粒产物性质,并通过逐步回归分析方法研究粉体物理特性参数对制粒产物性质的影响。物料休止角、含水量、孔体积、密度以及与水的接触角是影响制粒产物性质的关键粉体物理特性参数。中药浸膏混合粉体关键物理特性参数是影响高速搅拌湿法制粒的重要因素,从物理因素角度分析了关键粉体物料特性参数对中药浸膏粉体制粒的影响。     

益气通心胶囊成型工艺

[目的]探讨益气通心胶囊成型工艺。[方法]使用吸湿率、休止角、堆密度、临界相对湿度等数据为考察指标,优选工艺条件。[结果]辅料（微晶纤维素、微粉硅胶）与浸膏粉配比为1：8为宜,生产车间及储存环境的相对湿度低于61%。[结论]为批量生产提供依据,内包装使用铝塑膜包装,贮存在阴凉干燥处,保证产品质量。     

银杏内酯组分固体分散体微丸释药单元的制备

将微晶纤维素和壳聚糖联合应用于银杏内酯组分固体分散体（GKS）微丸的制备,考察银杏内酯组分微丸的溶出性。以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,借助差示扫描量热（DSC）对其进行制剂表征,进一步采用挤出滚圆法制备银杏内酯组分微丸释药单元,考察比较不同类型、不同剂量的黏合剂、载药量和崩解剂对制备银杏内酯组分微丸释药单元影响,采用正交设计试验优化制备工艺。微晶纤维素和壳聚糖按1：3制备的GKS固体分散体,60 min时药物的体外累积溶出率达到80%以上,银杏内酯组分微丸释药单元能显著改善GKS的溶出,具有实际应用价值。