强心甙的代谢

近20多年来,由于放射性同位素标记的强心甙的合成,对强心甙代谢的研究有很大进展。目前临床研究常用标记的强心甙有C~(14)—Digitoxin(洋地黄毒甙,简称D. T.)和H~3—Digoxin(地高辛,D. G)。前者用以代表作用久的强心甙类,首先被用于研究强心甙在人体的代谢。后者用以代表作用暂短的强心甙类。一、洋地黄毒甙的代谢以C~(14)—D. T. 研究证明:无论人或动物口服C~(14)—D. T. 后,能完全从胃肠道吸收,一般在服药后     

欧夹竹桃甙丙与洋地黄毒甙强心作用的比较

由红花夹竹桃叶中提出一结晶体,熔点250.5—251.5℃,[a]^23.5=-47.9(无水乙醇),并测得其分子内含有乙酰基,初步证明为欧夹竹桃甙丙(oleandrin)。与洋地黄毒甙(digitoxin)进行强心作用比较,证明本品确具强心作用。通过在位兔心及离体豚鼠心实验,其作用出现时间,作用高峯时间及中毒时间均与洋地黄毒甙类似,故属慢效心甙类。鸽平均致死量为0.44±0.04毫克/公斤(标准差),其效价约相当于洋地黄毒甙的1.8倍。     

强心甙中毒与钾离子的关系

在心力衰竭的治疗中,目前认为药物主要起强心和减轻负荷两方面作用。强心药物中,传统应用的洋地黄类至今在临床上仍广为应用,口服的、化学上较纯的地高辛、洋地黄毒式已取代了植物粗制品洋地黄叶片;在紧急情况下可静脉注射去乙酸毛花式丙（西地兰）、毒毛旋花子忒。我国其它从植物中提取的强心俄还有羊角拗依,铃兰毒忒、福寿草总式等,其作用与洋地黄类相似。强心甙中毒的发生率较高,尤其对重症心脏病者容易发生毒性反应[1],故须引起临床用药时高度重视。据统计发生率为6％～22％,这与其治疗指数低有关。例如地高辛其血浆药物浓度的…     

马利筋甙的强心作用

从云南产马利筋中分离出强心成分马利筋甙(curassavicin),具有强心甙的各种颜色反应,动物试验证明具有洋地黄样的强心作用。由蛙腿淋巴囊给药,使蛙心特性的停止于收缩状态,按小林芳人法作在位兔心试验;Langendorff法作离体豚鼠心脏灌注及心电图观察,证明马利筋甙对心脏具正性肌力作用,负性频率作用和负性传导作用。与g-毒毛旋花子甙作对照平行试验,二者作用性质很相似,表现为作用迅速而蓄积性很小。马利筋甙的生物学强度比原生药大732倍,而仅为g-毒毛旋花子甙的1/4—1/5。     

铃兰的药理与临床应用

铃兰在古代曾用作强心药,后来由于洋地黄的发现并临床广泛应用,取代了它在心脏病治疗中的地位。其主要原因是此药的制剂(如浸剂等)容易水解、强心甙成份容易分解破坏、药液不易保存、效价不稳定等。铃兰浸剂等口服效力显著降低,这是由于其有效成分被胃酸分解和破坏。此外,铃兰制剂口服后吸收不佳或吸收不规则。但它亦有不少优点和可取之处:(1)铃兰提取的较纯品铃兰毒甙,其临床疗效较好,作用比洋地黄毒甙还强,蓄积作用很小或无,治疗中患者易于耐受,故适于长期进行强心甙疗法的应用,亦可在用洋地黄或毒毛旋花子甙疗法后,再用此药以维持疗效,因此是洋地黄等的国产代用品;(2)铃兰的镇静催眠作用为洋地黄等强心甙所不及,这种镇静催眠在临床上治疗心衰患者有一定积极作用;(3)铃兰的利尿作用较强,有的认为,超过洋地黄和毒毛旋花子甙,与海葱的作用相近。铃兰虽然已经应用很久,但对它的研究尚不够全面或深入,例如铃兰对心衰患者心     

夹竹桃乙素的药理性质及与g-毒毛旋花子甙、異羟基洋地黄毒甙、洋地黄毒甙的比较研究

夹竹桃乙素是夹竹桃叶中所含的主要强心成分.本文证明其药理性质不同于g-毒毛旋花子甙和洋地黄毒甙,而与异羟基洋地黄毒甙(digoxin)相近.具有较小的蓄积作用和较大的口服吸收率,以及较强的生物活性.作者认为临床上可用以代异羟基洋地黄毒甙使用.     

夹竹桃乙素的药理性质及与g-毒毛旋花子甙、異羟基洋地黄毒甙、洋地黄毒甙的比较研究

夹竹桃乙素是夹竹桃叶中所含的主要强心成分.本文证明其药理性质不同于g-毒毛旋花子甙和洋地黄毒甙,而与异羟基洋地黄毒甙(digoxin)相近.具有较小的蓄积作用和较大的口服吸收率,以及较强的生物活性.作者认为临床上可用以代异羟基洋地黄毒甙使用.     

洋地黄类的体内过程与合理应用

洋地黄类强心甙,仍是目前临床上很重要的药物之一,由于其治疗剂量与中毒剂量间的距离相当窄,因此也是最容易中毒的药物之一。洋地黄在早年多用粗制剂,同一制剂的相同重(容)量,效价可相差很大,必需用生物检定来标定。以后虽获得化学纯品如洋地黄毒甙(下简称DT)、地高辛和西地兰等,但血浓度均较低,不易测定,且个体差异亦较大,     

小儿使用强心甙类药物应注意的问题

强心甙类药物是小儿治疗心衰首选药物,其安全范围较小,有资料报道治疗量约为中毒量的60%。如果治疗中不注意,常产生药物中毒或其他许多付作用,故用药时应注意下列问题。一、不合理联合用药不合理的联合用药是引起中毒或降低效应最常见的原因。地戈辛中毒患儿中有27.5～50%是合并用药引起的,是为影响强心甙类药物吸收、分布、代谢及排泄过程,导致协同或拮抗的结果。若药物血液浓度过高,则产生中毒症状;药物血液浓度过低,不能有效地发挥强心甙类药物的作用。 1.减少强心甙药物吸收药物:常用的强心     

两相连续展开薄层技术在洋地黄强心甾类分析上的应用

作者描述了应用两向连续展开薄层技术使非常复杂的洋地黄强心甾得到分离的情况。洋地黄强心甾类包括紫花洋地黄叶的提取物。所得斑点清晰,强心甾类能以相当高的灵敏度和特异性被检出。除能用在已知混合成分的鉴别外,亦能用于鉴定未知成分结构。实验所用溶剂均为分析纯。显色剂为20％(V/V)磷酸水溶液。双羟基洋地黄毒甙元(diginatigenin),异羟基洋地黄毒甙元(digoxigenin),羟基洋地黄毒甙元(gitoxigenin)和洋地黄毒甙元(digitoxige-nin)的单、双洋地黄毒糖甙(mono和bis-digitoxosides)按Karser等人的方法制备。其它化合物来自商品。毛花洋地黄(D.lanata)叶用20％乙醇水溶液浸渍提取强心甾类化合物,提取液再按照以前论文所述方法以氯仿     

黄麻属植物的药理——Ⅰ.甜麻子浸膏及其强心甙

本文报告甜麻种子乙醇浸出物及其强心甙的药理作用。经用蛙、豚鼠、猫、犬、兔等进行实验,结果指出,作用迅速,强心效应显著,生物活性较强,蓄积少,消除快,肠吸收不很规则且不出现肝消除。说明其强心作用性质与k-毒毛旋花子甙(k-Strophanthin)颇相似。初步认为它属于高效、速效强心甙类。     

强心内酯在毛洋地黄和黄花毛地黄中的生物转化和贮藏

在最近发表的有关强心内酯生物转化的酶和细胞结构的论文中,作者研究了毛洋地黄的细胞悬浮培养物中初生及次生强心甙及有关强心内酯葡萄糖基转移酶在亚细胞水平上的定位,同时在离体细胞中还证明有另外三种比较特异性的强心内酯酶。 1.从毛洋地黄悬浮培养物中制备的部分纯化的提取物,显示出较高的毛花洋地黄甙的水解活性。具有活性的酶是毛花洋地黄甙15-O-乙酰酯酶,位于细胞壁上,可用     

肠道微生态在药代动力学中的作用及临床意义

常用药物如吗啡、消炎痛、洋地黄毒甙等在多种动物体内有肝肠循环。如给狗服用吗啡后,尿内长时间有吗啡排出,人服用洋地黄毒甙后的蓄积作用也是因为有肝肠循环所致。洋地黄毒甙具有较长的半衰期,实际也依赖于肝肠循环的过程。药理学在药代动力学方面有些问题尚无充分的令人信服的解释,如为什么消胆胺、甲氧氯普胺、新霉素等均能使地高辛血药浓度降低,而红霉素、四环素等能使其血药浓度升高。强心甙类在合用抗生素时易引起强心甙中毒等。     

抗心力衰竭药物的合理应用

1．强心甙：强心甙迄今仍是治疗充血性心力衰竭（CHF）的重要药物，合理应用的认识尚需强调：1．剂量个体化、由于在“全或无”理论指导下制定的“洋地黄化”给药法，中毒发生率极高（可高达35％），如未及时处理而继续给药者，死亡率可高达70％。业已证实，强心忒的正性肌力作用与剂量呈线性关系，小剂量时即可增强心肌收缩力．随剂量增大而使肌力增加。但由于个体情况差异，如心脏的大小、心肌供血情况、电解质失衡以及缺钾等．均可影响心肌对强心忒的敏感性。调整强心忒用量的重要依据是临床症状的改善及中毒症状的出现与否。因而认为…     

美叶杠柳Periploca calophylla (Wight)Falconer的强心作用

美叶杠柳系云南西部兰坪县所产的一种野生植物,鉴定为萝藦科植物Periploca calophylla(Wight)Falconer,其酊剂在水浴锅上蒸发乙醇后所得的残渣对心甙试剂(Legals及Keller-Kiliani)反应呈阳性,提示可能含强心甙。本文报道其强心作用。     

毛花洋地黄叶中的新强心甙

从玄参科植物毛花洋地黄(Digitalis lanata)的叶中分得三种新的强心甙,经TLC 与光谱方法分别确定为:(1)异羟基洋地黄毒甙元-3-O-β-D-洋地黄毒糖-β-D-洋地黄毒糖-β-D-甲基葡萄糖甙(Digoxigenin-3-O-β-D-digitoxosido-β-D-digitoxosido-β-D-gluco-     

洋地黄叶的分析——Ⅱ.薄层层离测定

洋地黄叶提出物在甲酰胺作固定相的硅藻土薄层上,用氯仿-丙酮-醋酸乙酯-乙醇-甲酰胺(8∶2∶0.5∶0.5∶饱和),或氯仿-丁醇-甲酰胺(9∶1∶饱和),或氯仿-醋酸乙酯-苯-甲酰胺(1∶3∶2∶饱和)作展开剂,分别分离毛花洋地黄一级甙,紫花洋地黄一级甙,或二级甙。展开后的板,于100℃烤去甲酰胺,碘蒸气显点,用吸取器将色点吸下,以呫吨氢醇的冰醋酸溶液洗脫。洗脫液中加入一定量盐酸后,显色测定。曾测定了六种纯强心甙的回收率,除羟基洋地黄毒甙因色点有拖尾,结果偏低,为87.7%外;毛花洋地黄甙甲、乙、丙,洋地黄毒甙,异羟基洋地黄毒甙等的回收率均在94.9—97.6%间,标准偏差0.6—2.6%。用本法测定了毛花洋地黄及紫花洋地黄二种干叶中的主要强心甙含量,结果与纸层离法基本一致,但本法操作时间可以大大缩短,误差小,而且也容易掌握。     

洋地黄叶的分析——Ⅱ.薄层层离测定

洋地黄叶提出物在甲酰胺作固定相的硅藻土薄层上,用氯仿-丙酮-醋酸乙酯-乙醇-甲酰胺(8∶2∶0.5∶0.5∶饱和),或氯仿-丁醇-甲酰胺(9∶1∶饱和),或氯仿-醋酸乙酯-苯-甲酰胺(1∶3∶2∶饱和)作展开剂,分别分离毛花洋地黄一级甙,紫花洋地黄一级甙,或二级甙。展开后的板,于100℃烤去甲酰胺,碘蒸气显点,用吸取器将色点吸下,以呫吨氢醇的冰醋酸溶液洗脫。洗脫液中加入一定量盐酸后,显色测定。曾测定了六种纯强心甙的回收率,除羟基洋地黄毒甙因色点有拖尾,结果偏低,为87.7％外;毛花洋地黄甙甲、乙、丙,洋地黄毒甙,异羟基洋地黄毒甙等的回收率均在94.9—97.6％间,标准偏差0.6—2.6％。用本法测定了毛花洋地黄及紫花洋地黄二种干叶中的主要强心甙含量,结果与纸层离法基本一致,但本法操作时间可以大大缩短,误差小,而且也容易掌握。     

洋地黄类药物的相互作用与合并用药

洋地黄类药物的相互作用与合并用药蔡志坚（江苏省句容县人民医院２１２４００）洋地黄类药物是具有正性肌力作用的强心甙，目前最常用的是地高辛、西地兰和毒毛旋花子甙等。本文就临床常用的洋地黄类药物与其它药物配伍时的相互作用重点叙述如下。１影响洋地黄类在胃肠道...     

有关洋地黄应用的一些问题

八、临床上发生洋地黄中毒的原因是什么? 答:1.用药过量:这种情况较少见,约占中毒中20％左右。(1)对各种洋地黄制剂的特性及剂量缺乏了解;(2)未了解患者近期洋地黄用药情况而贸然采用快速洋地黄化;(3)用药中观察不严,忽略某些中毒征兆仍继续服药;(4)在判定洋地黄不足或过量犹豫不决时轻率地采用西地兰耐药试验;(5)门诊患者不了解中毒征象,机械按医嘱服药;(6)误服。 2.机体对洋地黄敏感性增高:(1)年龄因素,老年人耐受性低;(2)心肌病变;(3)电解质紊乱;(4)使用增加洋地黄毒性的药物,如钙盐、利血平等;(5)直流电转复,曾有一组报告28例用洋地黄后接受直流电转复结果70％发生中