全球2008年批准新药及2009年可望批准的重要新药（上）

2008年,全球批准新分子实体22个（见表1）,新生物制剂5个（见表2）,共27个新药。其中,影响血液及造血系统药物5个,中枢神经系统药物5个,抗感染药3个,消化系统药物3个,抗癌药2个,心血管系统药物2个,遗传病治疗药2个,造影剂2个,泌尿系统药物1个,外科用药1个和眼科用药1个。     

2006年批准上市新药一览

2006年．全球批准上市的新化合物实体（New Molecular Entity，NME）18个（见表1）和新生物药品（New Biologic）6个（见表2），共24个。其中，抗肿瘤药7个，抗感染药4个，中枢神经系统药物3个，降血糖药及其辅助治疗药2个，消化系统药物2个，遗传疾病治疗药2个，心血管药1个，呼吸系统药物1个，眼科药物1个，外用植物药1个。美国FDA已对多个新药发出可批准函．可望不久即可被正式批准上市。     

抗菌药物后效应与每日一次给药法

本文简介了抗菌药物（氨基苯类,β－内酰胺类,大环内酯类,氟喹诺酮类,抗结核药物）后效应,后效应的长短可能反映了药物与其靶位占领程度及亲和力,即其后效应反映了新合成酶（如PBPS）或核蛋白的酶所需要的时间,当抗菌药物浓度增高时,药物与细菌接触时间的延长,在一定范围内后效应显著延长,这就给抗菌药物1日1次给药法提供了理论根据,临床使用研究也证明,1日1次抗菌药物的较大剂量给药与较小剂量1日2次,1日3次给药可获得同样的疗效,且减轻或避免了抗菌药物的毒副反应,同时降低了病人的治疗费用。     

抗精神病药致药物性肝炎的调查分析

目的分析抗精神病药致药物性肝炎的发病规律与临床特点,加深对药物性肝炎的认识。方法根据服药史、临床表现、血象、肝功能检验、腹部B型超声检查等,对抗精神病药物治疗过程中出现肝损害的112例患者进行回顾性分析。结果影响抗精神病药致药物性肝炎的相关因素有患者年龄、用药时间、抗精神药物种类。典型和非典型抗精神病药致药物性肝炎发生率分别75.0%和25.0%,其中以氯丙嗪（25.9%）和利培酮（8.9%）应用最多。大多数药物性肝炎出现于服药后1～3个月。结论认识影响抗精神病药致药物性肝炎有多种因素,在药物性肝损害的高发时期加强监测肝功能,做到早发现、早诊断、早治疗。     

2004年美药物研究与开发回顾

开发用于对付在美国日益流行的糖尿病治疗药是美国制药业研究领域中增长最快的部分。根据PB公司的研发指南，在开发不同阶段或已向FDA提出NDA申请的有98个糖尿病治疗药。在十大研究领域中，糖尿病占第7位，并列于10大增长最快的领域中。癌仍然是最大的领域，有545个药物在开发中。抗感染药位居次位（214个），第3位是心血管药（206个）。抗炎药以127个居第4位，余下的依次是呼吸疾病用药第5位（110个）、抗精神病药第6位（107个）、血液病用药第8位、胃肠道药第9位和皮肤病药第10位。     

单克隆抗体药物及抗体偶联药物的药代动力学研究进展

近几年来,随着国际上一些重磅生物药专利的到期或即将到期,以及以PD-1、PD-L1等免疫检查点为靶标的单克隆抗体药物的上市和其在肿瘤治疗方面显示的疗效,在国内引发了抗体药物的仿制以及研发热潮。与传统小分子药物的药代动力学特征不同,抗体类药物的药物代谢动力学特征有着其特有的规律。本文从药代动力学特征的四个方面：吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）、排泄（Excretion）,对单克隆抗体药物以及抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugates, ADC）的药代动力学特征进行综述。     

新型抗癫痫药瑞替加滨概述

瑞替加滨（retigabine）是新型的抗癫痫药,化学名：N-[2-氨基-4-（4-氟苯氨）-苯基]氨基甲酸乙酯。分子式C_（16）H_（18）FN_3O_2,相对分子质量303.3。为美国FDA批准的首个用于治疗癫痫的钾通道开放药,用于辅助治疗18岁及以上患者部分发作型癫痫。目前治疗癫痫的药物多数毒性很大,如卡马西平、苯妥英钠等,而临床研究显示瑞替加滨辅助治疗部分发作性癫痫有效,且不良反应较低,安全范围广。本文就其药理作用、药动学、临床试验及不良反应、药物相互作用等做一综述。     

2014年4月FDA批准新药概况

2014年4月，FDA批出3个新生物制品和1个新分子实体药品（表1），分别为治疗2型糖尿病药物Tanzeum（阿必鲁肽）、治疗癌症药物Cyramza（雷莫芦单抗）、治疗巨大淋巴结增生症药物Sylvant（司妥昔单抗）和治疗肺癌药品Zykadia（ceritinib）。     

抗结核药与某些药物的相互作用

抗结核药与某些药物的相互作用杨淑英（北京胸科医院１０００９５）王佳英（北京博爱医院）结核病是一种慢性病，需要长期服用抗结核药治疗，在漫长的岁月中患者难免还有患上其他疾病的可能，需要用其他药物治疗。因此，抗结核药与其他药物之间的相互作用就显得十分重要。...     

初诊精神分裂症患者首选精神药物状况分析

目的：了解初诊精神分裂症患者首次选用精神药物情况。方法：采用自制精神药物使用表格按分层抽样法调查全年首发精神分裂症患者首次使用精神药物（PD）情况,作1a后应用追踪分析。结果：684例患者中,单用抗精神病药（APD）69．4％,2,3种APD合并者分别占24．3％,6．3％;APD使用频率分别是氯氮平（28．7％）、奋乃静（21．4％）、利培酮（20．2％）,舒必利（16．2％）,氯丙嗪（8．2％）、其他（5．3％）,折合氯丙嗪日平均最高剂量约328mg;苯海索预防性用药效多（45．2％）,APD合并抗焦虑药（48．2％）,抗抑郁药（17．9％）,合并抗焦虑药＋抗抑郁药（5．1％）,抗躁狂药（3．3％）;1a后追踪首选APD使用率64．8％,换选药物主要以氯氮平、利培酮为主、利培酮为主,合并用药明显减少;非典型抗精神病药使用频率逐渐增高,已成为精神分裂症治疗的主要首选药物。结论：对初诊精神分裂症患者次药方案基本合理。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（120）

1美国FDA批准新一类HIV治疗药马拉维若片上市 美国FDA批准辉瑞公司的马拉维若（maraviroe）片（商品名：Selzentry）上市，它是10余年来首个新一类口服HIV治疗药。剂量规格：马拉维若150mg／片，300mg／片。Selzentry在治疗曾用其它药物治疗过的特异类型HIV感染患者时,遏止病毒进入白细胞，显著减少病毒携带量和增加T细胞计数。     

未来的重磅炸弹级药物

未来数年内将有许多重磅炸弹级药物陆续失去专利保护，如降血脂药辛伐他汀（simvastatin，Zocor）、抗抑郁药舍曲林（sertrsline，Zoloft）等。随着这些重磅炸弹级药物的专利期满，新的重磅炸弹级药物正在显现。这些未来的重磅炸弹级药物包括：糖尿病治疗药Exubera、哮喘治疗药Alvesco、宫颈癌疫苗Gardasil、抗癌药Nexavar、精神分裂症治疗药paliperidone ER、结直肠癌治疗药panitumumab、致死性血液病和癌症治疗药Revlimid、抗癌药Sutent、偏头痛治疗药Trexima和戒烟药varenicline。     

Lucentis能否在AMD治疗药中拔头筹

NoVartis／Genentech公司研制的黄斑退化药物Lucentis（ranibizumab）（Ⅰ）的重要Ⅲ期数据引起其竞争对手的关注。这项为期两年的MARINA研究的前12个月的结果提示，这种药可能有比Pfizer／Eyetech制药公司的新治疗药物Macugen（pegap-tanibsodium）（Ⅱ）更好的疗效。     

2007年全球上市的新药

参考2008年Scrip 3338期提供的信息与相关资料，2007年全球上市新药23个，其中新化学实体（New Chemical Entities，NCEs）20个，新生物药（New Biologics）3个，包括采用生物技术研发的抗癌基因、抗溶血的单克隆抗体及补血的红细胞生成素产品（药名前加＊表示）。按疗效分类，这些新药中抗肿瘤药物7个（占30．4％），抗感染药物4个（占17．4％），神经与精神疾病用药3个（占13．0％），心血管系统与消化系统用药各2个（各占8．7％），其他药物5个（占21．8％）。具体如下：     

2007年批准上市新药回顾与展望

2007年,全球批准上市的新分子实体(New Molecular Entity,NME)13个(见表1)和新生物药品(New Biologic)6个(见表2),共19个.其中,抗肿瘤药7个,抗感染药3个,抗高血压药3个,影响血液及造血系统的药物2个,中枢神经系统药物1个,抗糖尿病药1个,内分泌类药1个和抗禽流感药1个.     

基于高效液相色谱串联质谱技术抗精神病药物治疗药物监测平台的构建与临床应用

目的 建立某院抗精神病药物治疗药物监测（therapeutic drug monitoring,TDM）平台,以TDM为指导,制定和调整个体化用药方案,促进抗精神病药用药安全、有效、经济。方法 采用高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）分析技术,构建常用抗精神病药物治疗药物监测平台;采集血液样本,采用药物监测平台的分析条件,获得药物血药浓度,对结果进行分析和解读,实施个体化用药。结果 本抗精神病药血药浓度监测平台自建立起,收到院内血药浓度监测样本共3 601例,监测前3位的药物分别为奥氮平1 283例（41.91%）,利培酮930例（30.38%）,阿立哌唑373例（12.19%）。检测的血液样本中,不在有效范围的共601例（19.63%）,其中60%患者经剂量调整后再次复查,血药浓度调整至有效范围。结论 该院抗精神病药治疗药物监测平台的建立能为患者提供个体化治疗,提高疗效,为安全用药提供保障,具有较高的临床应用价值。     

慢性阻塞性肺疾病治疗药物概述

［摘要］慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种可以预防和治疗的疾病,根据病情进程可分为急性加重期（AECOPD）和稳定期。COPD治疗中,联合吸入β2受体激动药和抗胆碱药物具有明确减缓症状、改善肺功能的作用。对仍未获得良好疗效的患者,应考虑静脉使用茶碱类药物并口服或联合糖皮质激素吸入。全身使用激素的疗程不应超过2周。AECOPD有细菌感染证据时才使用抗菌药物,β 内酰胺类或大环内酯类抗菌药物是AECOPD治疗中的传统药物,新喹诺酮类抗菌药物（如左氧氟沙星及莫西沙星）目前被推荐作为AECOPD的一线抗感染治疗药物;其他药物有祛痰药、抗氧化药、免疫调节药、疫苗、中药、镇咳药等。     

2006年批准上市的新药回顾与展望(一)

2006年,全球批准上市的新化合物实体(New Molecular Entity,NME)18个(见表1)和新生物药品(New Biolog-ic)6个(见表2),共24个。其中,抗肿瘤药7个,抗感染药4个,心血管药1个,降血糖药及其辅助治疗药2个,神经系统药物3个,消化系统药物2个,呼吸系统药物1个,眼科药物1个,遗传疾病治疗     

2005～2007年常熟市3家二甲医院抗高血压药利用分析

目的：分析2005～2007年常熟市3家二甲医院抗高血压药用药现状和发展趋势,评价药物利用情况。方法：对上述3家医院目前临床应用的抗高血压药,从销售金额和用药频度（DDDs）进行排序。结果：3年来抗高血压药销售金额和DDDs均有不同程度的增长。DDDs排序显示,氨氯地平、厄贝沙坦、贝那普利是3家医院降压治疗临床选择频率最高的品种。在金额和DDDs排序前列的品种主要包括钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素受体阻断剂（ARB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂、利尿剂类药物。结论：采用不同的药物治疗策略,在良好控制血压的同时兼顾保护靶器官,已成为上述3家医院降压治疗的主流趋势。     

影响药物体内分布的药物治疗学因素概述

采用药物转运系统将药物有效地转运到机体的病变部位是现代治疗学的一个重要组成部分,药物在器官或病变组织（靶组织）中的分布是治疗成败的关键因素之一。在药物向体内诸脏器分布的过程中,影响药物分布的因素很多,如药物的理化性质、体液ｐＨ值、血浆蛋白结合率、器官血液量、膜通透性、组织结合率以及屏障作用等。近年来,随着药剂学及时辰药理学等新学科的发展,制剂因素、给药方案等对药物分布的影响也愈来愈为人们所重视,我们对影响药物分布的药物治疗学因素作一概述。１ 药物剂型对分布的影响 随着药物新剂型和新技术的发展,药物…