抗菌新药——利奈唑胺

利奈唑胺是新型唑烷酮类广谱抗菌药，作用机制独特，不仅与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌素(NPSSP)等有较强抗菌活性。该文对利奈唑胺的抗菌作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应及用药注意事项等作介绍。     

抗菌新药--利奈唑胺

目的：全面介绍抗菌新药一利奈唑胺的抗菌特点和临床应用。方法：通过文献分析，总结利奈唑胺的临床作用。结果：利奈唑胺作用机制独特，不仅与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等有较强抗菌活性。结论：利奈唑胺是临床上有效的抗感染治疗药物。     

利奈唑胺治疗耐药结核的研究进展

利奈唑胺是一种新型恶唑烷酮类抗菌药物,在体外对耐多药结核菌有抗菌作用,其临床疗效已得到一系列临床研究证明.本文综述其抗菌作用、临床疗效及不良反应等研究进展.     

利奈唑胺、万古霉素对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌的防耐药突变体选择浓度的研究

目的：比较利奈唑胺、万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的防耐药突变选择能力;研究防耐药突变体选择浓度（MPC）和最低抑菌浓度（MIC）的相关性。方法：采用琼脂微量稀释法测定利奈唑胺、万古霉素对35株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）临床分离菌株的MPC和MIC;采用线性回归法比较利奈唑胺、万古霉素对MRSA的MPC和MIC的相关性;结合人体药代动力学数据,预测利夺唑胺、万古霉素对MRSA的防耐药突变体选择能力。结果：利奈唑胺、万古霉素对35株MRSA的MPC90值（抑制90％的细菌发生细菌耐药的最低防耐药突变体选择浓度）分别为16.8μg／mL,选择指数（MPC90／MIC90）均为8。两药对MRSA的MPC和MIC的线性相关系数R^2分别为0．32和0．008。结合两药药代动力学参数,利奈唑胺药物浓度在整个给药间隔落在耐药突变选择窗理论（MSW）中,万古霉素药物浓度在大部分给药间隔落在MPC之上。结论：万古霉素对MRSA的防耐药选择能力强于利奈唑胺;MPC和MIC的相关性差。     

利奈唑胺注射液致严重眩晕

利奈唑胺是第一个应用于临床新型嗯唑烷酮类抗菌药,主要用于耐药的革兰阳性球菌所致感染,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的疑似或确诊院内获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染以及耐万古霉素肠球菌等的感染。由于利奈唑胺抗菌机制特殊,与其他抗菌药物之间无交叉耐药性,并且老年患者、肝肾功能异常患者使用时无需调整剂量等特点,     

利奈唑胺致血小板减少及其防治

利奈唑胺为恶唑烷酮类抗生素,主要用于革兰阳性细菌引起的呼吸道和皮肤感染以及耐万古霉素肠球菌引起的感染.利奈唑胺的常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐、头痛、皮疹等.利奈唑胺可致血小板减少,其危险因素为长时间治疗、高龄以及肾功能不全.利奈唑胺所致血小板减少的机制可能与骨髓抑制或免疫介导致血小板减少有关.防治血小板减少的措施:避免大剂量和长时间应用利奈唑胺;用药期间严密监测血小板水平;避免将利奈唑胺与抑制骨髓的药物联用;患者出现血小板减少应立即停药,严重患者可考虑输注血小板.     

利奈唑胺治疗新生儿革兰阳性球菌感染研究概述

目的：为利奈唑胺在新生儿人群中的合理使用提供参考。方法：归纳总结近年来国内外相关文献,主要对利奈唑胺治疗新生儿感染性疾病的药动学及给药方案、临床疗效及不良反应等问题进行归纳总、分析评述。结果：利奈唑胺在新生儿人群日龄〈7 d和〉7 d的药动学及给药方案存在差异,临床疗效方面利奈唑胺治疗MRSA和MRSE的有效率与万古霉素相当,而不良反应发生率比万古霉素低,但也需密切监测其血液毒性。有很多个案报道利奈唑胺成功救治糖肽类药物治疗失败的G~＋菌感染的新生儿。结论：利奈唑胺是治疗新生儿G~＋球菌感染较安全的二线药物。     

中枢神经系统耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染治疗方案选择

万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺是临床常用的治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的抗菌药物,由于其不同的药代动力学及不良反应特点导致其在临床应用中的侧重点各有不同。由于血脑屏障的存在,中枢神经系统感染尤其是MRSA感染的治疗尤为困难。该研究从药代动力学方面分析了替考拉宁在中枢神经系统感染中的应用以及从药物疗效、药物经济学及药物不良反应三个方面比较了万古霉素脑室给药和利奈唑胺外周静脉给药对于中枢神经系统MRSA感染的优劣,为临床颅内感染治疗方案的选择提供借鉴意义。     

利奈唑胺群体药动学的文献分析

利奈唑胺是临床常用的抗革兰氏阳性菌感染药物,其个体间药动学差异大。本文通过查阅当前发表的利奈唑胺群体药动学文献,提取建模相关信息并进行分析归纳与综述,以期为利奈唑胺的临床用药提供参考。相关文献表明利奈唑胺代谢的主要影响因素为体重、年龄、肌酐清除率和肾小球滤过率,临床制订给药方案时应优先考虑这些因素。     

基于群体药动学的利奈唑胺个体化给药研究进展

利奈唑胺是一种治疗多重耐药革兰氏阳性菌感染的抗菌药物,目前在临床广泛使用。但其在患者体内的药动学特征存在较大的个体差异,按说明书常规剂量给药较难获得最佳疗效。因此,有必要对利奈唑胺进行治疗药物监测（TDM）,并利用群体药动学（PPK）和药效学原理指导和优化其抗菌治疗方案。本文总结了利奈唑胺在各种人群中的PPK变化及个体化给药研究进展,建议临床使用利奈唑胺时,应通过TDM将患者稳态血药浓度保持在2～8 mg/mL;对于肝肾功能不全的患者,应适当降低利奈唑胺给药剂量,而对于肥胖、烧伤、儿童患者应适当增加利奈唑胺给药剂量,并在用药过程中提供药学监护,以促进合理用药。     

卫生技术评估在新型噁唑烷酮药物康替唑胺遴选评价中的应用

目的 通过卫生技术评估新型唑烷酮类抗菌药康替唑胺,为医院遴选、临床合理使用新型噁唑烷酮药物提供循证依据。方法 按照药品目录遴选评价管理指南评估细则对国产康替唑胺片进行量化评估,通过检索中国知网、万方、维普、PubMed、Metstr等中外文数据库及相关政府网站获得康替唑胺的适应证、药理作用、指南推荐情况、药品价格等信息,按照药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性量化评价,汇总得分并根据评分划分推荐级别。结果 综合评估结果显示,康替唑胺药学特性18.8分,有效性15分,安全性14.2分,经济性14分,其他属性10分,总得分72分,可推荐进入医疗机构用药目录。结论 康替唑胺作为新品种可以推荐进入医疗机构用药目录,对于临床上利奈唑胺无法治愈的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染,康替唑胺片有望成为更加安全的抗菌药物选择。     

利奈唑胺致耐多药肺结核患者的不良反应及治疗措施分析

目的 探讨利奈唑胺致耐多药肺结核患者的不良反应及治疗措施,为临床提供相关参考资料。方法 回顾性分析120例耐多药肺结核患者的临床资料,其中利奈唑胺致不良反应患者30例,收集整理30例不良反应患者的相关资料。分析不良反应患者的性别、年龄分布情况,临床表现,不良反应发生时间,给药剂量。结果 30例不良反应患者中男16例(53.33%),女14例(46.67%);18～40岁5例(16.67%), 41～60岁7例(23.33%),>60岁18例(60.00%);>60岁患者占比最多。30例不良反应患者的临床表现以周围神经病变和视神经病变占比最多,分别为70.00%、13.33%。30例不良反应患者的不良反应发生时间集中于给药后2～10 d,占比为80.00%。30例不良反应患者给药剂量为600 mg/b.i.d.的占比为66.67%,大于给药剂量为300 mg/b.i.d.的33.33%。结论 利奈唑胺在耐多药肺结核治疗中的不良反应较多,因此应加强利奈唑胺相关不良反应的学习,提升利奈唑胺的合理使用率,尽量减少不良反应的发生。     

利奈唑胺联合标准化化疗方案治疗耐多药肺结核的疗效观察

目的探讨利奈唑胺联合标准化化疗方案治疗耐多药肺结核的疗效。方法选取2014年7月至2017年8月我院收治的耐多药肺结核患者81例,根据患者入院单双号分为两组,对照组(单号)给予标准化化疗,再根据患者的药敏试验结果、病史特点和曾使用药物种类及时间调整治疗方案。观察组在对照组的基础上给予利奈唑胺片。记录两组患者的药敏试验结果,比较两组临床疗效、临床表现改善时间和不良反应发生率。结果观察组总有效率显著高于对照组(P <0.05);观察组临床症状改善时间、痰菌培养转阴时间、空洞缩小时间和空洞闭合时间均显著短于对照组(P <0.05);两组患者的不良反应发生率相比无统计学差异(P> 0.05)。结论利奈唑胺联合标准化化疗方案可显著提高耐多药肺结核患者的临床治疗效果,缩短临床表现改善时间,且不增加不良反应发生率,值得临床借鉴。     

利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的体外抗菌活性

目的评价利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法对临床收集的132株革兰阳性球菌进行抗菌活性测定,记录其各自的MIC并进行比较。结果利奈唑胺、替考拉宁及万古霉素3药对革兰阳性球菌均有较大抗菌活性,敏感率均为100%,包括其中的耐甲氧西林葡萄球菌和青霉素中介肺炎链球菌均有良好抗菌作用。3药在部分革兰阳性球菌的抗菌作用中与利福平相仿,但比氨基糖苷类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药强。在对甲氧西林敏感金葡萄的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90均为利奈唑胺和万古霉素的4倍;在对甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90分别均为利奈唑胺和万古霉素的8倍;而在青霉素敏感和中介肺炎链球菌的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90为利奈唑胺的1/16,为万古霉素的1/8;在肠球菌属的抗菌活性中,万古霉素的MIC90分别为利奈唑胺的2倍,是替考拉宁的4倍和8倍。结论利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素等三药对革兰阳性球菌有较大的抗菌作用,对部分革兰阳性菌的抗菌作用与利福平相仿,但比其他如氨基糖苷类抗生素和氟诺酮类抗菌药更优,是临床革兰阳性球菌严重感染的有效药物。     

利奈唑胺与万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抗生素后效应的研究

目的研究利奈唑胺和万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MR-SA)的体外抗生素后效应(PAE)。方法用平板菌落计数法测定不同接触浓度、不同接触时间的利奈唑胺和万古霉素对MRSA的PAE;用扫描电镜观察两药PAE期间MRSA形态学的变化。结果利奈唑胺和万古霉素对MR-SA均能产生中度PAE,且随着接触时间的延长、接触浓度的增加,PAE延长。与空白对照组比较,在体外PAE期间没有观察到两药MRSA形态有显著的变化。结论利奈唑胺和万古霉素在体外对MRSA均能产生中度PAE,两药在体外PAE期间MRSA形态无明显的变化。     

利奈唑胺对临床分离阳性球菌的体外敏感性分析

目的:对比利奈唑胺与万古霉素及其他几种常用抗菌药物对临床分离阳性球菌的体外抗菌活性。方法:按照NCCLS(CLSI)2007纸片扩散法操作标准测定利奈唑胺与其他几种常用抗菌药物的体外抗菌活性。结果:本院分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)比例较高(79.1%),利奈唑胺、万古霉素、替考拉宁的敏感率均达到100%。耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌(MRC-NS)的比例较MRSA高(88.9%),利奈唑胺与万古霉素、替考拉宁活性相当,敏感率均为100%。利奈唑胺对粪肠球菌的活性与万古霉素、替考拉宁相当,对屎肠球菌的活性优于万古霉素和替考拉宁(100%,80.4%,78.1%),对青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)也表现了优越的抗菌活性。结论:对于MRSA、MRCNS、PRSP、粪肠球菌,利奈唑胺与万古霉素、替考拉宁的活性相当,均为100%的敏感率;对屎肠球菌的抗菌活性优于万古霉素和替考拉宁,是治疗多药耐药阳性球菌感染的新型药物。     

新型抗生素磷酸泰地唑胺的药理作用与临床评价

磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate)为新型第2代唑烷酮类抗生素,美国FDA于2014年6月20日批准其用于治疗金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各种链球菌属和粪肠球菌等革兰阳性细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。临床研究表明,该药与利奈唑胺相比具有非劣效性,且安全性较好。本文对磷酸泰地唑胺的药理学、药动学、临床评价和安全性等作一综述。     

利奈唑胺在肝功能受损患者中的应用

利奈唑胺为新型噁唑烷酮类抗菌药物,可用于耐药革兰阳性菌感染。因其由非肝药酶途径代谢,利奈唑胺说明书提示轻、中度肝功能不全者无须调整剂量,重度肝功能不全者尚未有相关研究。本文分析、总结了利奈唑胺在肝功能受损患者中的应用情况。     

利奈唑胺是否需要血药浓度监测?

利奈唑胺非肝药酶代谢,约35%以原型经肾排泄,说明书提示其浓度受其他药物影响轻微,肾功能不全患者无需调整剂量,但临床研究表明肾功能不全患者利奈唑胺所致血小板减少症或贫血发生率增高与利奈唑胺高暴露相关,且利奈唑胺与某些药物存在的相互作用可显著影响其血药浓度、利奈唑胺的血药浓度在危重症患者中个体差异大,应进行血药浓度监测。     

利奈唑胺致血小板减少症1例及文献复习

<正>利奈唑胺是噁唑烷酮类抗菌药物,因其耐受性良好,对耐甲氧西林金葡菌、耐万古霉素肠球菌、多重耐药的肺炎链球菌都有强大的抗菌活性,越来越被临床广泛使用^[1]。随着其使用的增多,不良反应的发生与报道也随之增多,包括血液系统不良反应、视神经病变、乳酸酸中毒及黑毛舌等。其中最为典型的是血小板减少症([2])。文章对1例重症肺炎合并胸腔积液的患者使用利奈唑胺治疗导致血小板减少症的病例进行用药记录与监护,分析其原因与相关性,为临床合理使用利奈唑胺提供参考。