60Co-γ射线辐照灭菌对固肾生发丸指纹图谱和有效成分含量的影响

目的 探索⁶⁰Co-γ射线辐照灭菌对固肾生发丸有效成分的影响及辐照前后指纹图谱的变化。方法 采用Agilent Prep-C₁₈色谱柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈（A）-0.8%磷酸溶液（B）为流动相,梯度洗脱,多波长切换为206 nm（齐墩果酸）、220 nm（特女贞苷、阿魏酸、女贞苷）、254 nm（2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷）、320 nm（大黄素）;建立并比较⁶⁰Co-γ射线辐照对固肾生发丸高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱和活性成分特女贞苷、女贞苷、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、阿魏酸、齐墩果酸、大黄素的影响。结果 共确定23个共有峰,不同剂量辐照前后固肾生发丸指纹图谱的相似度为0.912 7~1.000 0;⁶⁰Co-γ射线辐照剂量不超过6 kGy时,固肾生发丸中特女贞苷、女贞苷、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、阿魏酸、齐墩果酸、大黄素含量变化差异无统计学意义。结论 ⁶⁰Co-γ射线辐照灭菌法对固肾生发丸有效成分和指纹图谱无影响,可用于固肾生发丸的有效灭菌手段。     

γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性

 目的：寻求具有抗惊厥活性,容易进入脑内的非毒性的γ-氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ-氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了16个γ-氨基丁酸衍生物,测试其抗惊厥活性。结果：有6个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ-氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。     

生津润燥方治疗干燥综合征及调控CD4+CD25+Foxp3T细胞/Th17机制研究

  目的：研究生津润燥方对免疫诱导干燥综合征模型小鼠外周血CD4⁺CD25⁺ Foxp3T细胞(Treg细胞)及Th17细胞水平的影响,同时观察腺体受累的改善状况和外周血淋巴细胞亚群的变化。  方法：雄性BABL/C小鼠分为空白组,模型组,硫酸羟氯喹组,生津润燥方高、中、低剂量组。除空白组外,其余各组小鼠采用免疫诱导法建立干燥综合征小鼠模型。各组采取相应干预措施。采用流式细胞术检测模型小鼠外周血中CD4⁺、CD8⁺、CD4⁺CD25⁺ Foxp3T细胞及Th17细胞水平,并测定模型鼠唾液、泪液分泌量;治疗的末期,观察下颌腺的组织形态学改变。  结果：与空白组比较,模型组第1周到第4周小鼠唾液和泪液流量均显著降低(P<0.05);与模型组比较,生津润燥方各剂量组第2、3、4周小鼠唾液流量和泪流量升高(P<0.05)。与空白组比较,模型组Th17淋巴细胞水平升高(P<0.05)。与模型组比较,生津润燥方各剂量组分别可升高CD8⁺T淋巴细胞水平,降低Th17淋巴细胞水平,升高小鼠Treg细胞水平,差异有统计学意义(P<0.05)。组织形态学观察显示,生津润燥方可抑制模型组小鼠颌下腺间质的淋巴细胞浸润。  结论：生津润燥方通过调节干燥综合征小鼠淋巴细胞的应答作用,从而能改善SS小鼠的症状。     

水溶性高聚物对药物-环糊精包合作用的影响

 目的：研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇（PEG）对药物与β-环糊精（β-CD）包合作用的影响。方法：用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果：在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5～3.0g·L^-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15％,而2. 5g·L^-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98％。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论：水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。     

旋覆代赭汤对RE模型大鼠食管黏膜Na+-K+-ATP酶及 Ca2+-Mg2+-ATP酶的影响

目的: 观察旋覆代赭汤对反流性食管炎(RE)模型大鼠食管黏膜组织Na⁺-K⁺-ATP酶及Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活性的影响,探讨RE食管黏膜细胞能量代谢障碍与黏膜损伤的关系以及旋覆代赭汤治疗RE的作用机制。方法: 将96只雄性Wistar大鼠随机分成6组,即假手术组、模型组、旋覆代赭汤组高、中、低剂量组(24,12,6 g·kg^-1)及西药对照组(奥美拉唑10 mg·kg^-1+2 mg·kg^-1莫沙必利),每组16只。采用"食管-十二指肠端侧吻合术"制备胃及十二指肠液混合RE模型。从术后第3天开始,假手术组、模型组给予生理盐水灌胃,药物治疗组分别给予旋覆代赭汤高、中、低剂量、西药(奥美拉唑10 mg·kg^-1+莫沙必利2 mg·kg^-1)灌胃,连续7天,记录大鼠体重变化及死亡情况,于第8天处死大鼠留取标本,观察食管下段黏膜大体及病理组织学变化;化学法检测食管黏膜组织Na⁺-K⁺-ATP和Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活性。结果: 与假手术组比,模型组大鼠体重明显减轻(P<0.05),食管黏膜肉眼及镜下病理改变明显,评分增高(P<0.05);食管黏膜组织Na⁺-K⁺-ATP酶及Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活性显著降低(P<0.05);与模型组及西药组比,旋覆代赭汤高、中剂量组大鼠死亡率明显降低(P<0.05):与模型组比,旋覆代赭汤高、中剂量组、西药组肉眼及病理评分显著降低(P<0.05);食管黏膜组织Na⁺-K⁺-ATP酶及Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活性明显提高(P<0.05)。结论: 旋覆代赭汤能明显提高RE大鼠食管黏膜细胞膜Na⁺-K⁺-ATP 酶及Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶活性, 从而保持食管黏膜细胞完整性,减轻黏膜损伤。     

β-胡萝卜素包合物的制备

 目的：探讨制剂β-胡萝卜素包合物(β-C-IC)的工艺条件对包合物的影响。方法：以β-环糊精(β-CD)为载体,用饱和水溶液法和机械研磨法制备β-C-IC,考察抗氧剂对机械研磨法制备β-C-IC包裹率和收得率的影响,差示热分析研究β-C特征吸收峰,分光光度法测定β-C含量。结果：机械研磨法可提高β-C的包裹率和收得率,在机械研磨法中加入适量抗氧剂可进一步提高β-C的包裹率和收得率。结论：机械研磨法有希望成为新型药物载体工业化生产的有效途径。     

α1肾上腺素受体非经典信号转导途径

 目的:介绍α₁肾上腺素受体(α₁-AR)非经典信号转导途径研究的进展?方法:以国外发表的研究论文为基础,对α₁-AR激活细胞内多种非经典信号转导途径进行综述?结果:α_{1<-sub>-AR可激活磷脂酶A2-花生四烯酸信号系统,酪氨酸激酶磷酸化系统,腺苷酸环化酶-cAMP信号系统以及PI3激酶和磷脂酶D等信号转导途径?结论:α1-AR 通过这些复杂的、多元的、网络化的信号转导过程来实现对心血管、神经体液等多系统的生理活动的精细调节?}     

灵芝孢子粉对小鼠免疫功能的影响及抗60Co辐射效应

灵芝孢子粉2g·kg^-1剂量灌胃小鼠10日,碳粒廓清试验,迟发型过敏反应,抗体溶血素值及脾脏重量表明其有明显增强小鼠免疫功能的作用,且对⁶⁰Co870γ剂量照射小鼠有抑制白细胞减少,提高存活率效果。     

Na+/H+交换器抑制剂研究进展

 目的　综述最新报道的Na⁺/H⁺交换器(NHE)抑制剂的结构类型及其药理作用,为新药研究提供借鉴和指导。方法　通过调研近期国内外文献,较全面地介绍了NHE抑制剂研究现状及发展趋势。结果与结论　目前已知有8个NHE亚型分布于人体的不同组织中,在细胞缺血-再灌注发生阶段,NHE抑制剂对心脏、脑、肾脏和肝脏产生显著的保护作用,是一类有效的细胞缺血-再灌注损伤的治疗药物。     

枳椇子提取物对D-半乳糖致亚急性衰老小鼠氧化损伤的保护作用

 目的观察枳椇子提取物(Semen hoveniae extract,SHE)对D-半乳糖诱导的亚急性衰老小鼠氧化损伤的保护作用,并探讨其保护作用的可能机制。方法NIH小鼠随机分为6组:空白对照组,衰老模型组,维生素E组(200mg·kg^-1·d^-1),SHE低、中、高剂量组(50,100,200mg·kg^-1·d^-1),小鼠颈背部皮下注射D-半乳糖(100mg·kg^-1·d^-1)造成小鼠亚急性衰老模型,同时按分组灌胃给予相应药物,每天一次,连续给药45d后进行实验,以小鼠水迷宫测定衰老小鼠的学习记忆能力;比色法测定小鼠肝脏及脑组织中超氧化合物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力及丙二醛(MDA)含量,蛋白含量测定用考马斯亮蓝法。结果水迷宫实验中,与模型组小鼠相比,各剂量给药组小鼠到达平台的潜伏期明显缩短,进入盲端的错误次数显著减少;肝、脑组织匀浆测定结果显示:各给药组SOD、GSH-Px活力显著增加,MDA含量明显减少。结论不同剂量的SHE均能改善D-半乳糖致亚急性衰老小鼠的学习记忆能力,具有延缓衰老的作用,此作用可能部分是通过增加体内抗氧化酶的活性,减少过氧化脂质的生成,提高机体抗氧化能力而导致的。     

补骨脂素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

 目的：制备补骨脂素-β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法：通过调节溶液ｐＨ值制备出补骨脂素包合物,并用显微熔点测定、差示扫描量热、紫外光谱和红外光谱等方法加以鉴定。结果：利用补骨脂素的α,β-不饱和内酯特性建立了一种制备补骨脂素-β-环糊精包合物的新方法。结论：包合物在水中的溶解度显著高于补骨脂素单体。     

3H-甲硝唑控释药膜体内外释放测定

 目的：测定甲硝唑控释药膜在体内外不同时相点甲硝唑释放量。方法：³H标记甲硝唑（放射性比强度5.44×10⁴Bq·mmol^-1，放化纯度≥95%)按原工艺做成控释药膜［每块重(19.0±0.1)mg，含甲硝唑(5.59±0.03)mg]，置于豚鼠牙周部位及放100μl生理盐水的微量板小孔中测定释放量。结果：实验表明该控释药膜能有效地降低过高峰，推迟过早峰，能在预定48h内在龈沟液持续释放相对恒定的有效浓度(200μg·ml^-1)。结论：³H标记甲硝唑能不断释放β射线，通过放射性探测仪器可随时追踪药物在体内的数量与位置，这在药动学和药物示踪研究中值得推广应用。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

芪蛎消瘿汤对NOD.H-2h4小鼠甲状腺CD4+T细胞亚群影响的实验研究

目的：从CD4⁺T细胞亚群角度,探讨芪蛎消瘿汤治疗自身免疫甲状腺炎（AIT）的作用机制。方法：60只SPF级NOD.H-2^h4小鼠,随机分成以下4组：正常（NC）组、模型（MC）组、常规剂量芪蛎消瘿汤组（ZY1,20.8 g·kg^-1）、和3倍剂量芪蛎消瘿汤组（ZY3,62.4 g·kg^-1）,正常组饲以双蒸水,其余各组自由饮用含0.05%碘化钠水8周,8周后自发形成AIT动物模型,再给处理因素8周后处死小鼠,留取各组NOD.H-2^h4小鼠血清、甲状腺。放免法（RIA法）测小鼠血清总三碘甲状腺原氨酸（TT3）、总甲状腺素（TT4）,固相化学发光酶免疫法（IRMA法）测定小鼠血清促甲状腺激素（TSH）;光镜下观察甲状腺细胞形态;免疫组化法测定小鼠甲状腺γ-干扰素（INF-γ）、白细胞介素-4（IL-4）蛋白表达;RT-PCR法检测小鼠甲状腺INF-γ,IL-4 mRNA表达;Western blot法测定小鼠甲状腺组织叉头翼状螺旋转录因子（Foxp3）蛋白表达。结果：各组间血清TT3,TT4及TSH值比较无明显差异。HE染色显示MC组甲状腺组织淋巴细胞浸润,MC组AIT的发生率明显高于NC组（P<0.01）。MC组INF-γ,IL-4 mRNA及蛋白表达较NC组显著下降（P<0.01）;与MC组比较,ZY1,ZY3组INF-γ,IL-4的蛋白表达升高（分别P<0.01,P<0.05）;且ZY1组,ZY3组INF-γ,IL-4mRNA表达显著升高（P<0.01）。MC组甲状腺组织Foxp3的蛋白表达量较NC组明显下降（P<0.01）;ZY1,ZY3组Foxp3表达较MC组明显升高（P<0.01）。结论：芪蛎消瘿汤治疗AIT的机制可能与上调INF-γ,IL-4,Foxp3的表达,影响NOD.H-2^h4小鼠Th1,Th2,Treg细胞亚群水平相关。     

中药灌肠1号对小鼠结肠炎CD4+ CD25+免疫作用的研究

目的：探讨CD4⁺CD25⁺调节性T细胞(Tregs)在2，4-二硝基氯苯(DNCB)和醋酸 (AA)复合法诱发的小鼠溃疡性结肠炎中的变化规律及中药灌肠1号治疗的作用机制。方法：建立DNCB＋AA复合法诱发的小鼠溃疡性结肠炎模型，设立正常对照、模型对照、柳氮磺氨吡啶(SASP)和中药灌肠1号治疗共4组，用流式细胞仪检测各组外周血、肠系膜淋巴结CD4⁺CD25⁺ Tregs细胞的变化以及结肠组织病理学改变。结果：建模后1～2周，模型组外周血和肠系膜淋巴结的CD4⁺CD25⁺ Tregs细胞数量较正常组明显下降，而使用SASP和中药灌肠Ⅰ号治疗后该细胞亚群明显高于模型组。结论：具有较强免疫抑制作用的CD4⁺CD25⁺Tregs细胞亚群在小鼠实验性溃疡性结肠炎的发病及病情转归中可能具有重要免疫调节作用，中药灌肠1号通过调节Tregs细胞的数量对溃疡性结肠炎发挥治疗作用。     

甲基莲心碱对血管平滑肌α受体引起45Ca外溢与内流的影响

在血管平滑肌，甲基莲心碱能明显减少苯肾上腺素引起的⁴⁵Ca内流量，不影响高钾引起的⁴⁵Ca内流；而硝苯吡啶几乎完全阻断后一种的⁴⁵Ca内流。甲基莲心碱不抑制⁴⁵Ca外溢。     

鱼腥草素β-环糊精包合物的研究

 目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T_50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。     

川赤芍化学成分的研究

  从川赤芍(Paeonia veitchi Lynch)根中分离出β-谷甾醇，谷甾醇-α-葡萄糖甙，芍药甙，氧芍药甙和蔗糖。其中β-谷甾醇-α-葡萄糖甙和蔗糖为首次从该植物中分得。脂溶性部位经GC-MS联用仪分析，鉴定出7种化合物：十九碳烷，棕榈酸乙酯，棕榈酸，顺Δ^9.12十八碳二烯酸，二十四碳烷，二十五碳烷和二十六碳烷。     

β-羧乙基锗倍半氧化物和还原型谷胱甘肽及维生素B1配伍抗氧化作用

 目的：探讨β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)与还原型谷胱甘肽(GSH)和维生素B₁(VB₁)联合应用在体内抗氧化的作用。方法：观察这些药物对乙醇诱发大鼠氧应激态作用下的抗氧化酶活性变化。结果：肝线粒体总超氧化物歧化酶和铜锌超氧化物歧化酶活性，乙醇组与正常对照组比较，其活性显著下降(P<0.05)；乙醇+GE-132+VB₁+GSH组与乙醇组比较，肝线粒体酮锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)活性上升(P<0.05)。结论：GE-132与GSH和VB₁联合应用对乙醇导致的自由基损伤有协同保护作用。     

麋鹿角醇提液对正常小鼠IL-2和IFN-γ的影响

目的：观察麋鹿角醇提液对正常小鼠细胞因子白介素2(IL-2)和γ干扰素(IFN-γ)的影响。方法：30只ICR小鼠随机分成3组：正常组、麋鹿角醇提液低剂量组(2 g·kg^-1·d^-1)、高剂量组(4 g·kg^-1·d^-1),灌胃给药,连续7 d。采用ELISA法检测血清中细胞因子IL-2,IFN-γ的浓度,RT-PCR法检测脾淋巴细胞IL-2,IFN-γ mRNA的表达。结果：麋鹿角醇提液高剂量组小鼠血清中IL-2和IFN-γ的浓度升高,脾淋巴细胞IL-2,IFN-γ mRNA的表达增强。结论：麋鹿角醇提液能促进正常小鼠细胞因子IL-2,IFN-γ的分泌与表达,增强其细胞免疫功能。