盐酸地尔硫[艹卓]胃漂浮延迟缓释片的研制

采用干法包衣压片法制备盐酸地尔硫[艹卓]胃漂浮延迟缓释片。考察了溶出介质pH、助漂剂种类、碳酸氢钠及羟丙甲纤维素用量对制剂漂浮性能及释药行为的影响。对释药曲线的拟合结果显示，该制剂4～12h以零级动力学释药，释药机制为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。     

盐酸地尔硫(卄卓)溶液的稳定性考察

目的:研究盐酸地尔硫(卄卓)溶液在不同条件下的稳定性.方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫(卄卓)在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性.结果:盐酸地尔硫(卄卓)在pH 4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定.结论:盐酸地尔硫(卄卓)溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫(卄卓)的分析及相关制剂的研究提供了参考.     

盐酸地尔硫(艹卓)延迟释放片的制备

以盐酸地尔硫(艹卓)为模型药物,不溶性乙基纤维素为阻滞材料,Eudragit L100及S100为致孔剂,采用薄膜包衣法制得延迟释放片.结果表明,阻滞层包衣材料的配比和增塑剂柠檬酸三乙酯的用量是影响延迟效果的主要因素.     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的制备盐酸地尔硫(diltiazam hydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片,解析释药机制,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片,用释药时滞(T_lag)及释药速率常数(k)将各因素(外衣层中的HPMC用量和粘度,PVP K30用量、EC粘度及压片压力)对药物的释放效果进行评价。结果 HPMC用量或粘度增大,T_lag延长,k减慢;PVP K30用量增大,T_lag减短,k加快;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的　制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法　用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论　延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

高效液相色谱法测定盐酸地尔硫(艹卓)延迟释放片的含量

目的:建立测定盐酸地尔硫艹卓延迟释放片含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Dikma ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-甲醇-0.02mol·L -1 醋酸铵溶液(5∶2∶3),流速:1.0mL·min -1 ;检测波长:240nm;柱温:室温;外标法峰面积定量.结果:盐酸地尔硫艹卓保留时间约为7.73min,辅料对主药测定无干扰.盐酸地尔硫艹卓浓度在20～220μg·mL -1 (r=0.9980),标准曲线范围线性关系良好,最低检测限为8.4ng,平均回收率为100.6%～101.6%(n=3).结论:本法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好.     

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫(艹/卓)缓释胶囊中盐酸地尔硫(艹/卓)的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫(艹/卓)含量的方法.方法:采用岛津LC-2010AHT,Diamondc18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为缓冲液(取d-樟脑磺酸1.16 g,用0.1 mol/L醋酸钠溶液溶解并稀释至1 000ml,用0.1 mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.2)-乙腈-甲醇(50:25:25),检测波长240nm.结果:20～200μg/ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为100.1%,RSD为0.2%(n=9).结论:该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好.     

PVC膜离子选择电极测定盐酸地尔硫(艹卓)片

以盐酸地尔硫(艹卓)与四苯硼酸钠形成的缔合物为电活性物的聚氯乙烯(PVC)膜盐酸地尔硫(艹卓)选择电极,测定了盐酸地尔硫(艹卓)片的含量.电极的线性响应范围为1.0×1~(-5)~1.0×10~(-2)mol/L,级差电位为56mV/pc,检测限为3.2x10~(-6)mol/L.     

pH对注射用盐酸地尔硫稳定性的影响

目的：确定注射用盐酸地尔硫[艹卓]的制备工艺并考察稳定性影响因素。方法：采用HPLC测定注射用盐酸地尔硫[艹卓]的含量及有关物质，考察制剂在强光、高热、高湿条件下的稳定性。结果：溶液状态时盐酸地尔硫[艹卓]最适pH为4，pH为5时冻干成品稳定性较好。注射用盐酸地尔硫[艹卓]对强光、高热条件下稳定性较差，在高湿条件下易吸潮塌陷。结论：本工艺条件能有效降低冻干成品有关物质，提高稳定性。     

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片释放的影响因素

通过体外释放度考察影响盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片时滞及释药速率的因素,包括包衣层处方及释放条件.结果表明包衣材料的比例及包衣增重对制剂释放影响较大;增塑剂及抗粘剂用量在一定范围内影响药物释放;释放介质的pH及转速对释放影响较大,释放度测定方法及释放介质用量对释放基本无影响.     

盐酸地尔硫缓释片的制备及体外释放度

以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料 ,以淀粉 糊精混合物及乳糖为填充剂 ,采用湿法制粒压片 ,制备了盐酸地尔硫缓释片 ,并对其释放度进行了测定 .所制备的缓释片在释放 90 %之前的释放符合Higuchi方程 .片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类与含量对药物的释放速度有较大影响 ,而压片力对药物的释放速度无明显影响 .改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度     

盐酸加巴喷丁缓释片的研制

目的:研制盐酸加巴喷丁缓释片。方法:利用单因素优化设计法优化处方制备工艺,建立HPLC法测定释放度。结果:最佳处方为盐酸加巴喷丁180 mg,K15M型HPMC 150 mg,CMC·Na 50 mg,可压性淀粉20 mg,5%PVP(K25)95%的乙醇溶液适量,0.5%硬脂酸镁作润滑剂。结论:该优选条件制备的加巴喷丁缓释片工艺简单,体外释药具有明显的12 h缓释作用。     

盐酸二甲双胍混合材料骨架缓释片的研制

将两种规格的卡波姆与不溶性材料乙基纤维素合用作为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释片。以体外释放度为指标,考察了卡波姆规格及用量、填充剂种类及用量和润滑剂用量对释放度的影响,并通过正交试验筛选得最佳处方。对比了自制缓释片和参比制剂(Glucophage XR)的体外释放行为和兔体内药动学特征。结果表明,本品与参比制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线相似。兔体内试验表明,本品的相对生物利用度为99%。体内外相关性考察表明,本品的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。     

枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的 制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究.方法 以挤出滚圆法制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸.采用正交设计法,以体外累积释放度和起漂时间为考察指标,优选处方中微晶纤维素、羟丙甲纤维素、乳糖和十八醇的用量.结果 制备的胃内漂浮缓释微丸起漂时间短,持续漂浮时间＞8h,且具有显著的缓释性能,体外释药符合Higuchi动力学方程.结论 制备的枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释效果.     

盐酸地尔硫(艹卓)结肠释药片的研制

以丙烯酸树脂 和乙基纤维素为包衣材料 ,采用锅包衣法制得盐酸地尔硫口服结肠释药片。通过正交设计和体外释放度实验 ,考察处方和工艺对结肠定位释药的影响。结果表明影响片子释药时滞的主要因素是包衣液处方中丙烯酸树脂 与乙基纤维素的比例 ,比例越小 ,时滞效应越强。通过调整处方和工艺 ,可制得在酸性条件下不释药 ,在模拟胃肠液 p H条件下经 5～ 6 h时滞后形成爆破释药的结肠释药片。     

熔融制粒法制备盐酸二甲双胍缓释片

目的制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察其释药行为及影响因素。方法以山嵛酸甘油酯为骨架材料,微晶纤维素为致孔剂,采用熔融制粒技术制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察不同释放介质,山嵛酸甘油酯、微晶纤维素的不同用量以及制备工艺参数等对该缓释片体外释放的影响。结果山嵛酸甘油酯和微晶纤维素的用量为药物释放的主要影响因素,制备的缓释片具有明显的缓释特征,体外释药过程符合零级动力学模型。结论采用山嵛酸甘油酯作为蜡质骨架材料,结合其他辅料,采用熔融制粒技术可制备日服1次的盐酸二甲双胍缓释片。     

巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8．2h,8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片荆在高温（60℃）、强光（4500h）下贮存10d,均保持稳定,高温（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。