京尼平-β-环糊精包合物制备工艺研究

 目的研究京尼平-β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用研磨法,以包合物的含量和京尼平(genipin,GP)收率为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺。结果最佳包合条件为:包合时间1 h、GP和β-环糊精的配比(摩尔比)1∶1、包合溶剂为水。经红外光谱法、紫外光谱法、电镜扫描法、X-射线衍射法和相溶解度法鉴定,确证形成京尼平-β-环糊精包合物。结论采用最优包合条件制备的包合物收率为76.27%,京尼平含量为16.5 mg·g^-1。制成包合物后提高了京尼平的稳定性,制备工艺简单,同时也为京尼平制备成各种剂型开辟良好的前景。     

羌活挥发油-β-环糊精制备工艺的研究

目的 :确定羌活挥发油-β-环糊精的最佳包合工艺。 方法 :对胶体磨法、搅拌法、超声法包合羌活挥发油进行了比较试验 ,并采用正交试验的方法对胶体磨法进行研究。结果 :确定了胶体磨法制备羌活挥发油-β-环糊精包合物的最佳工艺条件。结论 :用胶体磨法包合羌活挥发油包合率较高 ,生产操作快速、简便 ,尤其适合工业化生产。     

星点设计-效应面法优选穿心莲提取物-β-环糊精包合物制备工艺

目的： 采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精（β-CD）包合物的制备工艺。 方法： 采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。 结果： 最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57：1,包合时间4.5 h,包合温度55 ℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。 结论： 星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。     

斑蝥素β-环糊精包合物的研究

 目的制备斑蝥素β-环糊精包合物,以达到提高药物水溶性和减少黏膜刺激性的目的。方法采用饱和水溶液法制备包合物,采用显微镜、TLC和DSC对包合物进行验证。测定包合前后斑蝥素的水中溶解度。考察包合前后斑蝥素对大鼠胃黏膜的刺激性。结果制备了斑蝥素β-环糊精包合物。斑蝥素的溶解度较包合前提高了11.8倍。包合物未见黏膜刺激。结论斑蝥素制成包合物可以达到提高药物水溶性和减少药物黏膜刺激性的目的。     

辛夷挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的 :优选辛夷挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。 方法 :按正交表L₉(3⁴)安排试验 ,以挥发油利用率为指标 ,对 4个因素进行考察。结果 :最佳制备工艺为油∶β-环糊精∶水 =1∶8∶60 (mL∶g∶mL) ,包合温度为 80℃ ,搅拌 1h。结论 :按优选的工艺条件辛夷挥发油可与 β-环糊精形成稳定的包合物 ,且挥发油利用率较高。     

油樟叶挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究及稳定性考察

研究油樟叶挥发油β-环糊精包合物的最佳制备工艺并考察其稳定性。采用饱和水溶法制备包合物,进行正交试验,以包合产率和包合率为筛选指标,优选包合工艺。使用红外分光光度法和薄层色谱法对包合效果进行评价,并考察包合物在强光、高温、高湿环境下的稳定性。最佳包合条件为1 mL油樟叶挥发油与8 g β-环糊精进行包合,包合时间3 h,包合物温度40℃,β-环糊精和水的体积比1:15。经红外分光光度法和薄层色谱法鉴定,形成了油樟叶挥发油β-环糊精包合物,并具有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性。试验得出的最佳包合工艺操作简便,包合物稳定。     

芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与验证

 目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L₉（3）4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。     

龙血竭-环糊精包合作用研究及其片剂的研制

目的：运用环糊精包合作用，提高龙血竭的溶解度，研制龙血竭片剂。方法：通过测定龙血竭与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精不同条件下的表观包合常数，筛选工艺并制备包合物，以差示热分析法对包合物进行鉴定，动物试验检验包合物活性。制备龙血竭包合片并测定溶出度。结果：表观包合常数显示龙血竭与各种环糊精均存在较强包合作用，制备成包合物后，龙血竭溶解度提高13.75～168.39倍，活性也显著提高。包合片溶出度达78.69％。结论：龙血竭包合物溶解度高，药理活性显著，用量少。龙血竭包合片溶出速率快、溶出度高。     

石菖蒲挥发油与β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的 :研究石菖蒲挥发油与 β-环糊精 (β-CD)包合作用的制备工艺及其包合物的含量测定方法。 方法 :用均匀设计法对石菖蒲挥发油与 β-CD包合作用进行多因素多水平考察 ,并采用紫外分光光度计法对其包合物进行含量测定。结果 :石菖蒲挥发油与 β-CD包合物最佳制备工艺是 :石菖蒲挥发油与 β-CD投料比为 1∶4.5 ,制备时需水量为β-CD的 35倍 ,包合温度 30℃ ,搅拌时间 2.5h。其包合物及挥发油的无水乙酸乙酯溶液的紫外光谱在 (255±1)nm和 (304±1)nm处有稳定的最大吸收峰。结论 :石菖蒲挥发油与 β-CD包合后稳定性增强 ,有利于挥发油粉末化参与制剂生产。     

取代位置不同的环糊精硫酸酯对多西紫杉醇的包合作用

 目的制备和鉴定多西紫杉醇-环糊精硫酸酯(6-S-β-CD,2-S-β-CD及随机取代的S-β-CD)包合物,并考察多西紫杉醇与环糊精硫酸酯之间的包合机制、构成摩尔质量比及包合常数。方法应用圆二色谱法研究不同浓度环糊精硫酸酯对DTX圆二色性的影响,并测定了包合常数;采用冷冻干燥法制备DTX-S-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度6-S-β-CD,2-S-β-CD,S-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数。结果多西紫杉醇的正性带和负性带强度都随着环糊精硫酸酯浓度的增大而增大,DTX与环糊精硫酸酯形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1∶1,相溶解度曲线为AL型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值。S-β-CD对DTX的增溶作用强于6-S-β-CD和2-S-β-CD,且DTX-S-β-CD包合物的稳定常数高于DTX-6-S-β-CD,DTX-2-S-β-CD包合物。结论DTX与环糊精硫酸酯可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定。S-β-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于6-S-β-CD和2-S-β-CD。     

β-环糊精包合技术在当归精油新剂型研究中的应用

目的 :制备当归精油的 β-环糊精包合物并测定包合物中当归精油的包合率、释放率、溶出速率 ,探讨当归精油制成固体药物的可行性。方法 :用气相色谱 质谱法、X射线衍射法、薄层层析法对包合前后的挥发油进行研究。结果 :X射线衍射分析表明包合物完全不同于当归精油与 β-环糊精的混合物 ,已形成一种全新的物相 ,气相色谱 质谱法与薄层层析法检验结果证明当归精油的化学成分在包合前后没有发生变化。结论 :当归精油经 β-环糊精包合后其化学成分没有改变 ,增强了稳定性 ,制成制剂具有用量少、药效时间长、易于保存、服用方便等优点。     

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

 目的制备灯盏花素包合物冻干粉针并初步考察其安全性。方法以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包合物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性。结果包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性。结论羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性。     

连翘、薄荷混合挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的：本研究旨在探究β-环糊精包合连翘、薄荷混合挥发油的最佳工艺。方法：以挥发油包合率、包合物得率为综合评价指标,采用饱和水溶液法制备连翘、薄荷混合挥发油β- 环糊精包合物,通过L₉（3⁴）正交实验考察了挥发油与β- 环糊精的配比、包合温度及包合时间对制备工艺的影响,找出最佳的制备工艺条件并进行了放大验证。并用TLC、显微镜鉴别的方法对包合物进行了表征和分析。结果：优选出最佳制备工艺条件为：挥发油与β-环糊精的配比为1∶8,包合温度为55℃,包合时间为3h。结论：本实验为连翘、薄荷混合挥发油包合工艺获得最佳工艺参数及产业化放大提供了试验依据。     

麝香酮的2种不同包合物及脂质体载体经皮扩散比较研究

目的:比较麝香酮(muscone)在β-环糊精、HP-β-环糊精分子包合物中以及脂质体载体中的透皮扩散情况。方法:采用Franze扩散池,进行小鼠离体皮肤渗透扩散试验,比较其透皮扩散特征。结果:麝香酮HP-β-环糊精分子包合物以及脂质体后的经皮渗透速率明显大于麝香酮,麝香酮β-环糊精包合物则较低。结论:麝香酮HP-β-环糊精包合或脂质体化后能够促进麝香酮的经皮渗透。     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

β-环糊精包合莪术油的工艺研究

目的 研究制备莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用对比试验,以挥发油的包合率为指标评价包合方法;采用正交实验,以莪术油包合率与利用率的评分为指标,评价莪术油β-环糊精包合的工艺条件;采用单因素试验,以包合物中的含油量为指标,研究制备过程中添加吸收剂对β-环糊精包合物中挥发油保存量的影响.结果 最佳包合工艺条件为:饱和水溶液法,莪术油与β-环糊精之比为1:4,20℃,包合1 h;添加糊精或可溶性淀粉可提高包合物中油含量.结论 饱和水溶液法优于研磨法,添加吸收剂可提高包合物中的含油量.     

缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物。通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方。差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性。饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率。在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)%,挥发油的包合率(86.23±2.48)%,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性。     

小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:优选小檗碱-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物的收率、包合率为评价指标,优选包合温度、包合时间、主客分子投料比,确定最佳包合条件。结果:饱和水溶液法制备小檗碱-β-环糊精包合物的最佳工艺为:温度为80℃,包合2 h,主客分子投料比为4∶1(g.g-1)。结论:优选的包合条件包合物收率及小檗碱包合率高,工艺切实可行。     

穿蛭膏药材挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究β-环糊精包合穿蛭膏药材中挥发油的最佳工艺条件.方法 以包合物收得率、挥发油利用率、丹皮酚包合率为指标,比较超声法、饱和水溶液法、研磨法的包合效果,确定最优包合方法;采用正交试验方法优选超声法制备挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件.并对制成的包合物进行鉴别和稳定性考察.结果 最佳包合工艺条件为:挥发油与β-环糊精比例1:6(mL:g);包合时间30 min;包合温度50℃;超声功率250 W.结论 优选的包合工艺条件制备的包合物质鼍稳定,包合率及收率较高.     

薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺研究及粉体学性质考察

目的 研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺及进行粉体学性质考察.方法 针对影响包合物的因素,以包合物的收率、挥发油包合率和包合物含油率为考核指标,进行综合评分,用正交设计法优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺条件.结果 正交实验最佳的工艺条件为:薄荷油与β-环糊精比例为1∶8,包合温度45℃,包合时间2h;粉体性质良好.结论 此方法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备.