温州南麂海域冈村凹顶藻化学成分研究

目的:对采自温州南麂海域的红藻冈村凹顶藻Laurencia okamurai化学成分开展研究,并对化合物抗污损活性进行初步筛选.方法:采用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱技术对冈村凹顶藻的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,运用现代波谱学方法鉴定化合物结构,并利用纹藤壶幼虫模型对所得化合物抗污活性进行测试.结果:从冈村凹顶藻中分离并鉴定了8个倍半萜类化合物,分别为lauinterol (1),isoaplysin (2),asplysin (3),isolaurinterol (4),laurokamurenes A(5),debromoisolauinterol (6),debromolauinterol (7)和10-bromoisoaplysin (8);其中化合物1、3-6表现出显著的抗纹藤壶幼虫附着活性.结论:本研究首次发现冈村凹顶藻中的倍半萜类化合物具有抑制纹藤壶幼虫附着的抗污功能,为该海藻资源的后续开发利用提供了科学依据.     

基根硬毛藻中的倍半萜及其衍生物

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC等技术进行分离纯化,借助MS、IR和NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离鉴定了3个倍半萜类化合物和3个降碳倍半萜类化合物,分别为2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅰ)、4-溴-2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅱ)、海兔阿普里素(Ⅲ)、6α-羟基-紫罗-4,7-二烯-3,9-二酮(Ⅳ)、3β-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗烯酮(Ⅴ)、(3R,6R,7E)-3α-羟基-紫罗-4,7-二烯-9-酮(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属植物中分得,其中Ⅳ、Ⅴ为首次从绿藻中分离得到,Ⅵ为首次从海洋生物中分离得到。     

滇姜花中倍半萜成分的研究

目的:研究滇姜花(Hedychium yunnanense Gangep.)的萜类成分。方法:采用柱色谱法,从滇姜花根茎中分离倍半萜成分,根据化合物的光谱数据鉴定结构。结果:从滇姜花根茎中分离得到6个化合物,分别鉴定为:γ-cadinene(1),δ-cadinene(2),α-muurolene(3),epicubenol(4),橙花叔醇(5),oplo-panone(6)。结论:所有6个化合物均为首次从该植物分离得到。     

旋覆花中倍半萜二聚体类成分研究

目的研究旋覆花的化学成分.方法通过各种柱色谱方法对旋覆花进行成分分离,用波谱法鉴定其成分的结构.结果从旋覆花的95%乙醇提取物中分离得到5个倍半萜二聚体类化合物,分别鉴定为:japonicone A(1),japonicone B(2),japonicone C(3),inulanolide A(4),neojaponicone A(5).结论化合物1,2,3,5为首次从该植物的花中分离得到.     

雷公藤中3个新的倍半萜吡啶生物碱tripfordine A～C及其抗HIV的构效关系

〔英〕/Horiuch M…∥J Nat Prod.-2006,69(9).-1271~1274从雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.的根中分离得到3个新的倍半萜吡啶生物碱tripfordine A、B、C(1、2、3)和8个已知的吡啶生物碱,并检测了这些化合物的体外细胞毒活性及其抗HIV活性。将雷公藤根皮干燥、粉碎后用乙     

白术倍半萜成分的化学研究

本实验用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)从长白山白术中分离鉴定了10种倍半萜成分,并测定了相对含量。     

凹叶厚朴挥发油成分的研究

厚朴来源于木兰科植物厚朴Ｍａｇｎｏｌｉａ　ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓＲｅｈｄ．ｅｔＷｉｌｓ．或凹叶厚朴Ｍ．ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓＲｅｈｄ．ｅｔＷｉｌｓ·ｖａｒ·ｂｉｌｏｂａＲｅｈｄ·ｅｔＷｉｌｓ．的干燥干皮、根应及枝皮。福建是厚朴的主产地之一,药材主要来源为四叶厚朴。厚朴的主要有效成分为厚朴酚等酚类成分和少量挥发油［１］。据报道从日本的和厚朴Ｍａｇｎｏｌｉａｏｂｖａｔａ的树皮中分离出１１个挥发油组分［２］。本文对福建产凹叶厚朴的挥发油成分作了分析,考察了不同树龄及不同部位的样品的挥发油含量,对可能影…     

没药倍半萜成分的分离鉴定及抗肿瘤活性

目的从没药提取物中分离纯化倍半萜单体成分,并探讨其抑制肿瘤细胞增殖的生物活性。方法没药石油醚提取部分经硅胶柱层析分离得到二十多个倍半萜类化合物。其中化合物1和2的结晶分别经熔点测定、薄层层析、1H-NMR和13C-NMR数据分析以及与已知化合物比较,确定其化学结构。 利用MTT法检测化合物1和2对大肠癌细胞HT-29和激素非依赖型前列腺癌细胞PC-3、PC-3M、DU-145及正常肝的永生化细胞LO2细胞增殖的影响。结果经理化性质鉴定、波谱分析,确定化合物1的结构为［1(10)E,2R,4R]-2-甲氧基-8,12-环氧吉玛-1(10),7,11-三烯-6-酮;化合物2的结构为2-甲氧基-5-乙酰基-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮,二者同属没药吉玛烷型倍半萜类化合物。MTT结果表明,化合物1和2对大肠癌细胞增殖的抑制作用较弱。而对三种激素非依赖型前列腺癌细胞的增殖有非常显著的抑制作用（P＜0.01）,且呈剂量依赖性。另外,化合物对正常肝永生化细胞的增殖无明显影响。结论经分离纯化、理化性质鉴定和波谱分析,确定了没药吉玛型倍半萜化合物1和2的结构,该化合物对前列腺癌细胞的增殖有明显的抑制作用。     

大孔树脂富集三裂叶蟛蜞菊倍半萜内酯A和B的研究

目的 大量富集三裂叶蟛蜞菊倍半萜内酯A，B(WTA，WTB)。方法 采用气相色谱法测定WTA和WTB，并以WTA和WTB的含量、洗脱率、精制度为考察指标，研究D101大孔树脂吸附WTA和WTB的工艺条件及参数。结果 通过大孔树脂吸附后，WTA和WTB的洗脱率达90％，50％乙醇洗脱部分中WTA和WTB的含量为总固物的4．01％～4．09％。结论 可以采用大孔树脂富集WTA和WTB。     

没药的化学成分和药理作用

没药是一种很古老的植物药与香料,在很多国家都有应用.现代化学与药理研究表明没药中含有挥发油、树脂、树胶和苦味素等成分,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、降血脂、粘膜保护等多种药理活性.     

雪莲倍半萜内酯研究

本文报告从新疆雪莲(Saussurea involucrata Kar.et Kin.)中分离得一个倍半萜内酯,经光谱和化学分析鉴定其结构为3β,8α—二羟基—11α—甲基愈创木内酯。     

南方红豆杉枝叶中黄酮组分的含量测定及抗氧化活性研究

目的考察南方红豆杉枝叶乙醇提取物不同萃取组分中黄酮的含量及体外抗氧化作用。方法南方红豆杉枝叶乙醇提取物经过滤、浓缩、石油醚除杂后,分别用乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,萃取后水混悬液部分用60%乙醇溶液定容,得到3种不同黄酮组分（TMA,TMB,TMC）,采用分光光度法测定3种组分中黄酮的含量;通过1,1-二苯基-2-苦肼基（DPPH）清除率、还原力、总抗氧化活性3个体外抗氧化试验模型,研究并比较不同组分的抗氧化作用差异。结果南方红豆杉TMA,TMB,TMC中黄酮含量分别占总黄酮含量的50.17%,38.25%,11.58%。其清除DPPH自由基的能力、总抗氧化活性和还原力均随总黄酮质量浓度的增加而增强,3种组分抗氧化能力与所含黄酮的含量有一定的相关性。结论南方红豆杉3种黄酮组分均具有较强的抗氧化能力,对体外自由基有较好的清除作用。     

芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性

目的 研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性。结果 从芫花中分离得到6个化合物,分别鉴定为异芫花酯甲（1）、芫花酯甲（2）、芫花酯丁（3）、芫花酯庚（4）、异芫花酯乙（5）、芫花酯乙（6）。结论 化合物1为新化合物。化合物1～6对人乳腺癌SK-BR-3细胞株显示了较强的细胞毒活性,IC₅₀值分别为217.1、172.6、170.2、809.4、83.7、61.6 nmol/L,而对肺癌NCI-H1975细胞株未显示细胞毒活性。     

正交设计优化地枫皮ISSR-PCR反应体系

目的 建立稳定性高、重现性好,适合地枫皮遗传差异分析的ISSR-PCR反应体系。方法 利用正交试验设计,对地枫皮ISSR-PCR反应的5个因素（Mg²⁺、dNTPs、引物、Taq酶和模板DNA浓度）进行优化,PCR结果用SPSS统计软件分析,在此基础上对PCR反应过程中的退火温度和循环次数进行梯度检测。结果 大部分因素的不同水平对PCR反应有显著影响,其中Taq酶影响最大;地枫皮ISSR-PCR最佳反应体系（20 μL）为：Mg²⁺ 1.60 mmol/L、dNTP 0.22 mmol/L、引物0.90 μmol/L、Taq酶0.50 U、模板DNA 70.00 ng;最佳退火温度和循环次数分别为51.8 ℃和40次;从62条引物中筛选出13条扩增稳定、多态性丰富的ISSR引物。结论 建立的地枫皮ISSR-PCR反应体系,经过16份地枫皮样品检验,证明该体系稳定可靠,可用于地枫皮遗传差异分析。     

Anticancer Effects of Crude Extract from Melia toosendan Sieb. et Zucc on Hepatocellular Carcinoma In Vitro and In Vivo

Objective:To investigate the anti-cancer effects of crude extract from Melia toosendan Sieb.et Zucc and its possible molecular mechanisms in vitro and in vivo.Methods:Transonic alcohol-chloroform extraction method was used to extract toosendanin from the bark of Melia toosendan Sieb.et Zucc,and the content of toosendanin in the crude extract was measured by high performance liquid chromatography(HPLC).Anti-cancer effects of crude extract from Melia toosendan Sieb.et Zucc were investigated in in vivo and in vitro studies.In the in vitro experiment,human hepatocellular carcinoma cell lines SMMC-7721 and Hep3 B were co-incubated with toosendanin crude extract of different concentrations,respectively.In the in vivo experiment,BALB/c mice were subcutaneously inoculated with mouse hepatocellular carcinoma H22 cells and treated with crude extract.Results:HPLC revealed the content of toosendanin was about 15%.Crude extract from Melia toosendan Sieb.et Zucc inhibited cancer cells growth in a dose- and time-dependent manner.The 50%inhibitory concentration(IC_(50),72 h) was 0.6 mg/L for SMMC-7721 cells and 0.8 mg/L for Hep3 B cells.Both high-dose[0.69 mg/(kg·d)]and low-dose[0.138 mg/(kg·d)]crude extract could markedly suppress cancer growth,and the inhibition rate was greater than 50%.Hematoxylin and eosin staining showed necrotic area in cancers and transmission electron microscopy displayed necrotic and apoptotic cancer cells with apoptotic bodies.Immunohistochemistry showed that the expression of Bax and Fas increased and the expression of Bcl-2 reduced.Conclusions:Toosendanin extract has potent anti-cancer effects via suppressing proliferation and inducing apoptosis of cancer cells in vivo and in vitro.The mechanism of apoptosis involves in mitochondrial pathway and death receptor pathway.     

产气肠杆菌突变株EAM-Z1的培养和核苷磷酸化酶活力的研究

目的：大规模培养具有高活力核苷磷酸化酶的产气肠杆菌突变株(E．aerogenes EAM-Z1),利用静息细胞酶法合成抗肿瘤核苷药物中间体5—氟尿苷(FUR)。方法：补料分批培养产气肠杆菌,发酵过程流加葡萄糖、控制发酵液的pH和pO2,摇瓶培养基中加入底物胞苷诱导核苷磷酸化酶,通过酶法合成FUR时菌体对底物尿苷的转化率来研究菌体的核苷磷酸化酶活力。结果：葡萄糖既可满足产气肠杆菌碳源的需要,又能维持培养液的pH,培养24h发酵液菌体温重为19．1g／L,以尿苷(UR)和5—氟尿嘧啶(FU)为底物,产气肠杆菌游离湿菌体对UR的酶转化率为56．7％;摇瓶培养基中加入3．0g/L胞苷诱导核苷磷酸化酶,静息细胞的酶转化率提高了10．2％;酶反应间隙流加底物UR浓度达30mmol/L时,产物FUR的浓度最高,进一步增加底物浓度则抑制产物的合成。结论：通过大规模培养可获得产高活力核苷磷酸化酶的产气肠杆菌,其静息细胞可用于抗肿瘤核苷药物中间体FUR的制备。     

狭叶五味子中化合物扁枝杉香豆素和 (-)-表儿茶酸体外抗乙型肝炎病毒活性研究

目的 研究从狭叶五味子 Schisandra lancifolia 中分离化合物扁枝杉香豆素 (phyllocoumarin) 和 (-)-表儿茶酸［(-)-epicatechin］的体外抗乙型肝炎病毒 (HBV) 活性。方法 为了筛选和确认扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸体外抗 HBV 活性,以 HepG2.2.15 细胞为体外研究 HBV 模型,分别用 RPMI 1640 完全培养基稀释不同质量浓度的药物作用于细胞,培养 3 d 后收集上清,采用 MTT 法检测药物对 HepG2.2.15 细胞的生长影响和 ELISA 法检测培养上清中 HBsAg 和 HBeAg 的水平,评价扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸对 HBsAg 和 HBeAg 的影响。结果 扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸具有一定的体外抗 HBV 活性,其细胞毒性非常小,CC₅₀ 均大于 200 μg/mL。扁枝杉香豆素具有较强的抑制 HBsAg 和 HBeAg 分泌作用。阳性对照药物阿德福韦酯也抑制 HBV HBsAg 和 HBeAg 分泌,但在相同质量浓度 (1.6 μg/mL) 下其抑制作用较扁枝杉香豆素弱。结论 狭叶五味子中化合物扁枝杉香豆素和 (-)-表儿茶酸具有一定体外抑制 HBV HBsAg 和 HBeAg 分泌的作用,从而起到抗 HBV 作用。     

南海海洋真菌帚状弯孢聚壳次级代谢产物及其抗肿瘤活性研究

目的 研究南海海洋真菌帚状弯孢聚壳Eutypella scoparia的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱技术和重结晶进行分离纯化,通过波谱分析进行结构鉴定;以神经胶质瘤细胞SF-268、乳腺癌细胞MCF-7、大细胞肺癌细胞NCI-H460为供试细胞株,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果 从发酵物中分离并鉴定了10个化合物,其中6个为海松烷型二萜,分别为isopimara-8(14),15-diene（1）、libertellenone A（2）、scopararane B（3）、diaporthein A（4）、diaporthein B（5）、11-deoxydiaporthein A（6）;4个为麦角甾醇类化合物,分别为麦角甾酮（7）、麦角甾醇（8）、过氧化麦角甾醇（9）、啤酒甾醇（10）,其中化合物5对3种肿瘤细胞株的IC₅₀分别为9.2、4.4、9.9 μmol/L。结论 化合物1、2和6～10均为首次从该属真菌中分离得到,化合物5具有显著的细胞毒活性。