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Wick曾报道多巴甲酯(1)对小鼠L_(1210),P_(388)淋巴白血病和B_(16)黑色素瘤有明显抑制作用,并能选择性地抑制B_(16)细胞DNA的合成和黑色素的形成。3,4-二羟基苯乙胺(2)也具有和化合物(1)相似的抗肿瘤作用。 相似文献
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5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其体外抗病毒活性 总被引:1,自引:1,他引:1
目的 设计合成5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法 经1H-NMR和MS确证目标化合物结构,并经体外抗病毒试验测定其抗病毒活性.结果与结论 合成了11个未见文献报道的5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物.初步活性试验表明,11个目标化合物均具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物X9的体外抗病毒作用与阳性对照药物金刚烷胺相当. 相似文献
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本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ_(11))和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ_(24))最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。 相似文献
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目的 合成新的3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物,并初步筛选其降糖活性.方法 运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果.合成方法是以间甲酚为原料,通过Pechmann缩合反应得到4,7-二甲基香豆素,经溴加成、脱溴化氢、氯磺化得磺酰氯,再经氨化得磺胺,最后与异氰酸酯反应得目标化合物.结果 合成了12个3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物(BMSU-1~BMSU-12),其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.结论 初步药理实验表明:目标化合物BMSU-3、BMSU-10、BMSU-12对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01). 相似文献
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6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 设计合成6-溴-5,羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物。并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法 以对苯醌、3-乙氨基-2-丁烯酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;并在MDCK和HeLa细胞内。采用细胞病变法,检测目标化合物对甲3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果 与结论共制得12个新化合物,经^1H—NMR、MS确证其结构。体外试验表明。目标化合物具有不同的抗病毒活性,其中Ⅵj的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。 相似文献
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血吸虫病化学治疗的研究 ⅩⅩⅩⅥ.4-苯基(或烯丙基)-5-(吡嗪-2)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报导28个4-苯基(或烯丙基)-5-(吡嗪-2)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物的合成。这类化合物的合成是以吡嗪甲酸乙酯与水合肼反应得2-吡嗪甲酰肼,再与不同的异硫氰酸酯作用后,在2N氢氧化钠溶液中环合而得Ⅱ或Ⅲ,然后经烷化、酰化及Mannich反应,分别制得相应的化合物。其中Ⅲ1和Ⅲ2对感染日本血吸虫小白鼠有明显肝移作用。 相似文献
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摘 要:目的 设计合成一系列7-羟基喹啉-3-羧酸乙酯类化合物,并对其抗乙肝病毒活性进行初步评价。方法 以香兰醛为起始原料,经7~9步反应合成目标化合物;测定目标化合物对HepG2.2.15细胞中乙肝病毒的抑制作用及其细胞毒性。结果与结论 共合成12个新化合物,其结构经MS、IR和1H-NMR谱确证。体外活性测试表明,多数化合物显示出不同程度的乙肝病毒抑制活性,其中,化合物11a、12c的活性优于对照药拉米夫定。 相似文献
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目的:体内外研究N-异喹啉-3-羧酸-L-亮氨酸苄酯(N-isoquin01ine-3-carbonyl-L-Leucine-benzylester,IQ-L-OBzl)对人食道癌细胞体抗肿瘤作用。方法:MTT法检测细胞活性;检测食管癌裸鼠移植瘤模型的瘤重,计算抑瘤率及外周血白细胞数;流式细胞仪检测细胞内活性氧(intra-cellular reactiveoxygen species,ROS)的水平。结果:在体外实验中IQ-L-0Bzl组的食管癌(Eca-109、EC-9706)IC5。分别为(405.06±23.49)nmol/L、(485.79-t-48.47)nmol/L;体内实验中最高抑瘤率为(42.42±7.47)%,化合物的抑瘤率及瘤重有明显的浓度相关性;IQ-L-OBzl组细胞内ROS水平为(98.68±13.19)平均荧光强度(MFI),高于对照组(P〈0.05)。结论:IQ-L-OBzl的体内、外抗食道癌作用与细胞内ROS有关,且对白细胞无明显毒副作用。 相似文献
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血吸虫病化学治疗的研究 ⅩⅩⅩⅥ.4-苯基(或烯丙基)-5-(吡嗪-2)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报导28个4-苯基(或烯丙基)-5-(吡嗪-2)-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物的合成。这类化合物的合成是以吡嗪甲酸乙酯与水合肼反应得2-吡嗪甲酰肼,再与不同的异硫氰酸酯作用后,在2N氢氧化钠溶液中环合而得Ⅱ或Ⅲ,然后经烷化、酰化及Mannich反应,分别制得相应的化合物。其中Ⅲ_1和Ⅲ_2对感染日本血吸虫小白鼠有明显肝移作用。 相似文献
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目的选择了所需原料廉价,并对反应条件进行优化与改进,反应设备与条件要求低,反应步骤较少。方法以苯肼为原料,以醋酸乙酰化反应得乙酰苯肼,再与水合氯醛,盐酸羟胺反应,最后通过浓硫酸环合、Beckmann重排水解得到1H-吲唑-3-羧酸。结果该合成方法合成的产品1H-吲唑-3-羧酸熔点为256-260℃,合成的总收率为28.2%。结论简化了操作,适合于工业生产。 相似文献
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本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ11)和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ24)最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。 相似文献