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目的 设计并合成4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物,研究其抗炎活性和构效关系。方法 以取代苯甲酸为原料合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成7个化合物(其中6个化合物未见CA报道),经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其结构,部分化合物对二甲苯致耳肿胀具有较强的抑制作用,并初步总结了构效关系。结论 4-苯甲酰胺基苯磺酰胺类化合物具有较强的抗炎活性。 相似文献
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水杨酰苯胺类化合物的合成及其抗炎、抗变态反应活性 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了12个水杨苯胺类化合物及类似物,对目标化合物进行了初步的活性筛选,发现部分化合物具有一定的抗炎、抗变态反应活性,其中N-(3-硝基-4-乙氧基苯基)-2-羟基苯甲酰胺对2,4-二硝基氯苯诱导的小鼠迟发性变态反应的抑制作用与乙氧苯柳胺相近。 相似文献
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目的设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物,并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料,通过一条经4步反应制得目标化合物,并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物E_1~E_(11),均经波谱技术确证结构。药理结果表明,11个化合物均对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中化合物E_(10)的调血脂活性与阳性药辛伐他汀相当。结论化合物E_1~E_(11)均为未见文献报道的肉桂酰苯乙胺类新化合物,具有潜在的调血脂生物活性,值得进一步深入研究。 相似文献
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目的寻找新型降糖活性的化合物。方法运用拼合原理将磺酰脲类降糖活性化合物的药效团磺酰脲基与有降糖活性的香豆素拼合,设计合成了香豆素磺酰脲类化合物。结果设计并合成了6个新的化合物,该类化合物未见文献报道,结构均经IR、1H-NMR、MS鉴定。结论初步药理实验表明MSU-3在2h和4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01,与0.5%CMC-Na组比较)。 相似文献
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多取代香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的合成新的多取代香豆素磺酰脲类化合物.方法运用骈合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在其结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果.结果与结论合成了13个多取代香豆素磺酰脲类化合物(BMSU-1~BMSU-13),所有目标化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步药理实验表明:目标化合物BMSU-3、BMSU-4、BMSU-5、BMSU-9、BMSU-10对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P《0.01). 相似文献
7.
目的为寻找具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。方法以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化、氨化、再氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺;各种取代苯胺与三光气反应制得一系列取代苯异氰酸酯;2-苯并噻唑磺酰胺与各种取代苯异氰酸酯反应,得到一系列N′-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物。结果与结论合成了15个N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲类化合物,除化合物6b外其余14个未见文献报道。目标化合物的结构均经承、1H-NMR和MS确证。初步体外活性筛选结果表明,目标化合物6b、6e、6n有一定的抗肿瘤活性,进一步的抗肿瘤活性测试正在进行中。 相似文献
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《中南药学》2017,(12):1725-1730
目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_(50)及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC_(50):2.06μmol·L~(-1),SI:26.35)、5b(IC_(50):0.95μmol·L~(-1),SI:69.58)和5c(IC_(50):4.36μmol·L~(-1),SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC_(50):12.57μmol·L~(-1),SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a~5c具有进一步研究的价值。 相似文献
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目的 合成新的3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物,并初步筛选其降糖活性.方法 运用拼合原理,以具有降血糖活性的香豆素为母环,在结构中引入溴和磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果.合成方法是以间甲酚为原料,通过Pechmann缩合反应得到4,7-二甲基香豆素,经溴加成、脱溴化氢、氯磺化得磺酰氯,再经氨化得磺胺,最后与异氰酸酯反应得目标化合物.结果 合成了12个3-溴-4,7-二甲基-6-磺酰脲香豆素类化合物(BMSU-1~BMSU-12),其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.结论 初步药理实验表明:目标化合物BMSU-3、BMSU-10、BMSU-12对正常小鼠都有明显的降血糖作用(P<0.01). 相似文献
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《中国药物化学杂志》2020,(2):82-86
目的设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物。方法以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目标化合物,其结构均经质谱和核磁共振波谱确证。以ADP为诱导剂,采用Born比浊法,吡考他胺为对照药,对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果体外活性筛选结果表明,在1. 3μmol·L~(-1)浓度下,目标化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,5个化合物(Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱf和Ⅱg)高于阳性对照药吡考他胺,Ⅱb的活性最高,抑制率为61. 5%。结论初步构效关系研究表明,在两个侧链苯环的邻位上引入吸电子基团以及具有一定体积的烷基,有利于化合物体外抗血小板聚集活性的增加。 相似文献
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以反式二氯菊酰氯和4-甲基-4-庚烯-1-炔-3-醇反应合成了2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸α-乙炔基-2-甲基-2-戊烯基酯,为一反式戊烯氯菊酯。对蚊虫、家蝇、蜚蠊等卫生害虫进行了杀虫活性测试,结果满意。 相似文献
12.
取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性 总被引:7,自引:0,他引:7
粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α1-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。 相似文献
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二氢吲哚类化合物的合成及其抑酶活性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报道了一系列二氢吲哚衍生物的合成,并测定其抑制胆碱酯酶活性,发现二氢吲哚环被二氢吲哚酮结构所取代,3位季碳被仲碳原子所取代,5位以可能有抑制酶活性的环磷酰基或磺酰基代替二甲氨甲酰基,均使抑酶活性几乎完全消失。在合成过程中,使1位N-烃化或5位O-酰化选择性地进行。 相似文献
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以氟哌酸为原料,合成了5种尚未见报道的衍生物,经体外抗菌试验验证,部分衍生物的活性优于氟哌酸,并对其结构与活性的关系作了探讨。 相似文献