pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在正常人胃肠道的转运和崩解

为探讨pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在正常人体内的转运和崩解情况，采用γ－闪烁显像示踪法对6名健康志愿服用核素标记的微丸进行体内示踪观察。结果表明，HPMC包衣微丸在胃中崩解，Eueragit L－30D－55包衣微丸在十二指肠崩解，而Eudragit L／S100包衣微丸在空回肠部崩解：禁食状态下微丸在胃和小肠的转运的时间约为5h，标准餐后约为6h；微丸在到达回盲部前已完全崩解。结论：pH依赖型梯度释药鹿香保心微丸在人体内具有pH依赖型梯度崩解溶散的特征，预计该制剂12h服药一次是可行的。     

复方丹参pH依赖型延迟释药微丸在家犬体内的药效动力学

目的制备复方丹参pH依赖型延迟释药微丸填充胶囊并进行家犬体内药效动力学研究。方法分别用HPMC，Eudragit L-30D-55，Eudragit L100/S100 (1∶6)包衣制备pH依赖型延迟释药微丸，测定体外释放曲线，并用血清药理学方法进行家犬体内的药效动力学研究。结果制备了复方丹参pH依赖型延迟释药微丸，体外溶出曲线呈pH依赖特征。单剂量给药后自制速释片R的药效动力学参数T_max为0.58 h，E_max为34.63%，延迟释药胶囊T1和T2的T_max分别延长至2.42和3.17 h，E_max分别降低至13.57%和14.52%，相对生物利用度分别为99.3%和133.6%。多剂量给药后自制速释片R波动度DF 7.32，延迟释药胶囊T1和T2的波动度DF 3.40和3.03。结论复方丹参pH依赖型延迟释药胶囊体外释放具有pH依赖特征，体内具有明显的延迟释药作用，多剂量达到稳态时，药效动力学波动系数低于普通片。     

冠心苏合丸PH依赖型梯度释药微丸的制备工艺

本文用冠心苏合丸作为复方中药制剂模型药物，设计并研制PH依赖型梯度释药胶囊。实验采用β—CD对苏合香、冰片进行包合^[1]；以MCC为干燥剂，3％HPMC水溶液为粘合剂，用离心造粒法制各冠心苏合丸；以LE包材、PH依赖型包材、L30D一55和Eudragit Ll00、Sl00分别对微丸进行包衣，制备了三种微丸，将其按一定比例混合装入胶囊^[2]。所制备的微丸粒径在18—20目占87.9％，且在体内随PH在胃、十二指肠、小肠梯度释药。结果征明该制各工艺是可行的，能很好的适应工业生产的需要。     

pH依赖型梯度释药制剂的研究进展

目的:综述pH依赖型梯度释药制剂的应用现状,为开发更符合临床应用的新型缓释制剂提供参考。方法:查阅国内外近几年来有关pH依赖型制剂的研究文献,从制剂的概念、分类、辅料和包衣技术的应用来进行详细阐述分析。结果与结论:pH依赖型梯度释药系统作为目前口服缓控释制剂的研究方向之一,主要用于结肠靶向制剂的研究,有着很好的发展前景。该剂型克服了普通制剂受肝脏首关效应的影响,依据人体的生理特点释放药物,具有能提高生物利用度、局部刺激小等优点,但给药后的定位性较差及药物在各个消化道的转运时间尚不明确,药物释放度受体内环境的影响大等,都需要药学工作者进一步的研究完善。     

pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸家犬体内药动学研究

目的对pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸在家犬体内的药动学和相对生物利用度进行研究。方法建立了反相高效液相色谱法测定家犬血浆中盐酸环丙沙星的浓度；以市售普通片为参比，采用统计矩法对家犬血药浓度数据进行处理。结果pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸有良好的缓释效果，和参比制剂生物等效。结论该缓释微丸在维持血药浓度稳定方面优于普通片，不良反应少。     

麝香保心丸创新之路

对于一个现代药物学家来说,他可能首先想要弄明白的是：中药复方的物质是怎么组成的？其次,这些物质组成在药物中是否稳定可控？第三,这些物质进入人体后代谢情况如何？物质基础初步明确后,对阐明麝香保心丸的作用机制产生了积极的意义。     

麝香保心丸中麝香酮的含量测定

目的测定麝香保心丸中麝香酮的含量。方法采用薄层扫描法进行测定,以甲苯—醋酸乙酯(49:1)为展开剂。结果回收率97.38%(n=5),RSD=2.18%,线性范围0.1372～0.9604ug,线性方程为r=1158.43+104835.7x,y=0.9990。结论本法专属性强,重现性和准确性良好,能起到控制麝香制剂质量的作用。     

麝香保心丸的临床新应用

麝香保心丸临床主要应用于冠心病，胸闷，心绞痛，本文介绍近年来在慢性胃炎，妇女更年期综合征，高血压病，偏头痛，哮喘等治疗中的应用。     

Understanding peroral absorption: regulatory aspects and contemporary approaches to tackling solubility and permeability hurdles

Oral drug absorption is a process influenced by the physicochemical and biopharmaceutical properties of the drug and its inter-relationship with the gastrointestinal tract. Drug solubility, dissolution and permeability across intestinal barrier are the key parameters controlling absorption. This review provides an overview of the factors that affect drug absorption and the classification of a drug on the basis of solubility and permeability. The biopharmaceutical classification system (BCS) was introduced in early 90׳s and is a regulatory tool used to predict bioavailability problems associated with a new entity, thereby helping in the development of a drug product. Strategies to combat solubility and permeability issues are also discussed.