共查询到19条相似文献,搜索用时 78 毫秒
1.
3,5-二羟基-4-甲基己酸叔丁酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以2-甲基-3-碳基丁酸乙酯为原料,经3-经基-2-甲基丁酸乙酯和5-经基-4-甲基-3-碳基己酸叔丁酯合成了3,5-二经基-4-甲基己酸叔丁酯,总收率38%。 相似文献
2.
2,3,4-三氟硝基苯在NaH作用下与乙酰乙酸乙酯进行芳环亲核取代,然后在酸性条件下水解脱羧制得1-(2,3-二氟-6-硝基苯基)丙-2-酮,再经羟基化、甲酸铵/钯炭还原闭环制得4-氟-5-羟基-2-甲基吲哚,总收率约38%. 相似文献
3.
以乙醇为溶剂,KI为催化剂,用苄基氯对活泼试剂2,5-二羟基苯甲酸进行羟基保护得到2,5-二苄氧基苯甲酸,收率64%。 相似文献
4.
张精安 《中国医药工业杂志》2000,31(10):468-469
甲苯(或对硝基甲苯)用混酸硝化得2,4-二硝基甲苯,用铁粉和盐酸的乙醇溶液还原得2,4-二氨基甲苯,再经Schiemann反应得2,4-二氟甲苯,最后用高锰酸钾的吡啶水溶液及适量的相转移催化剂氧化得2,4-二氟苯甲酸。四步的总收率达29%(或34.6%)。 相似文献
5.
6.
7.
8.
目的研究合成肿瘤血管破坏剂Vadimeza的关键中间体3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸的合成方法。方法以乙醛酸(2)为起始原料,首先与乙酸酐反应生成2,2-二乙酰氧基乙酸(3),然后与氯化亚砜反应得到相应的酰氯后,与2,3-二甲基苯胺(5)进行酰化反应得到N-(2,2-二乙酰氧基)乙酰基-2,3-二甲基苯胺(6),再与盐酸羟胺反应得到N-(2-羟亚氨基)乙酰基-2,3-二甲基苯胺(7);最后经甲磺酸脱水环合、双氧水氧化开环和Sandmeyer反应得到目标产物3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸(1)。结果合成了3,4-二甲基-2-碘代苯甲酸,7步反应总收率达到45.0%,目标产物结构经ESI-MS、1H-NMR确证。结论本合成方法原料易得,反应条件温和,适合大规模制备。 相似文献
9.
近年来,由于人们生活水平的提高和不良饮食习惯的形成,2型糖尿病的发病率逐年升高,严重威胁着人类健康。我国糖尿病患病人群居世界第二,现有3000多万人正遭受着2型糖尿病的折磨,而且每年以新增病历100万的速度在增长,年龄亦日趋年轻化。新型的2型糖尿病治疗药物二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase Ⅳ,DPP-IV)抑制剂正处于新型降糖药研发领域的前沿。由美国默克公司研发的用于治疗2型糖尿病的首个DPP-IV抑制剂磷酸西他列汀(Sitagliptin 相似文献
10.
3,5—二羟基苯乙酮的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
3,5-二羟基苯乙酮(1)是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Mauther[1]以3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合,水解脱羧得3,5-二甲氧基苯乙酮(6)(亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取[2]),再脱甲基得1,但这... 相似文献
11.
乙酰丙酸经酯化、溴化得到5-溴或3-溴-4-氧代戊酸甲酯混合物,无需分离,直接与邻苯二甲酰亚胺钾在DMF中反应得N-[(2-氧代-4-甲氧羰基)丁基]邻苯二甲酰亚胺,最后经稀盐酸酸解得到5-氨基-4-氧代戊酸盐酸盐,总收率接近44%。 相似文献
12.
李辉 《中国医药工业杂志》2003,34(8):379-379
3,5 -二碘水杨酸 ( 1 )是多种农药、兽药和生化试剂的合成中间体。文献[1,2 ] 以冰醋酸或甲醇为溶剂 ,由水杨酸 ( 2 )和氯化碘反应制得 ,此法消耗大量溶剂 ,成本较高 ;另有报道[3 ] 以苯和水做溶剂 ,由 2和70 %双氧水及碘反应制得 ,收率 96% ,但纯度仅90 %。本文直接以水做溶剂 ,加氯化铜为催化剂 (不加催化剂时收率 85 % ,含量 94% ) ,用氯化碘进行碘化制得 ,收率 98% ,纯度 98% ,操作简便 ,成本低 ,是一种较好的工艺路线。反应式如下 :实验部分将 2 ( 1 0 g,0 .0 72 mol)、氯化铜 ( 1 0 g)和水 ( 1 0 0ml)搅拌均匀 ,加热至 5 0℃ ,在 40 m… 相似文献
13.
以2,3,5-三甲基吡啶经N-氧化、硝化、甲氧基取代、乙酰化、水解、卤代及成盐等反应制得奥美拉唑中间体2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐,总收率63.6%.原料易得,反应条件温和,操作简便. 相似文献
14.
3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
4-甲基水杨酸经硫酸二乙酯同时酯化和醚化得到的2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再经羧基化和选择性水解反应得到3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸,总收率58%. 相似文献
15.
对甲氧基苯甲酸和多聚甲醛在三氯化铝和溴化四丁铵双重催化作用下,经Blanc氯甲基化反应制得3-氯甲基-4-甲氧基苯甲酸,再经氧化、脱甲基反应制得4-羟基间苯二甲酸,总收率约78%. 相似文献
16.
异香草醛经苄基化及Darzens反应制得3-苄氧基-4-甲氧基苯乙醛,用NaClO2/H2O2在异丙醇中氧化制得3-苄氧基-4-甲氧基苯乙酸,总收率72%。 相似文献
17.
β-蒎烯经氧化、酸催化开环后重排得到二氢对位枯茗酸,再经氢化、表异构化合成反-4-异丙基环己甲酸,总收率29%. 相似文献
18.
4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
以对氨基水杨酸钠为原料,经甲酯化,酰胺化、O-乙基化、氯化和酸性水解反应得到枸橼酸莫沙必利的重要中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸。以溴乙烷为O-乙基化试剂,并预先加入催化量的碘化钾,可提高收率,缩短反应时间,总收率59%。 相似文献
19.
来氟米特中间体5-甲基-4-异噁唑甲酸的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,经缩合得到乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯 ,然后与盐酸羟胺环合形成 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸乙酯 ,再经水解得 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 ,后两步收率可达 5 0 %以上 ,总收率 4 1% ,产品纯度提高到 99%。 相似文献