冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

玄丹巴布剂中淫羊藿苷透皮吸收影响因素的初步研究

目的：对玄丹巴布剂中的主药淫羊藿透皮特性进行研究,探讨影响主要有效成分淫羊藿苷透皮吸收的主要因素。方法：以淫羊藿苷为指标性成分,采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验;采用高效液相色谱法对体外透皮吸收实验接收液中的淫羊藿苷进行含量测定。结果：淫羊藿苷在不同药液（淫羊藿提取液、淫羊藿浸膏、玄丹巴布剂药液）中具有不同的透皮吸收;2%氮酮＋2%薄荷脑合用时促渗效果更优;水与生理盐水为接受液透过率相近,酸水为接受液透过量最少。结论：淫羊藿苷体外透皮吸收良好。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

消定膏巴布剂的体外透皮吸收实验研究

目的：测定消定膏巴布剂体外透皮吸收的透过率。方法：采用自制的Franz扩散池，以离体的大鼠皮肤为屏障，对消定膏的含药贴进行体外透皮吸收实验。结果：消定膏的含药贴的透过率良好，测得结果为31．1％。结论：消定膏巴布剂有良好的药物透过率，适合临床使用。     

超微粉碎工艺对血竭透皮吸收的影响研究

目的：通过体外透皮吸收试验，研究经超微粉碎及常规粉碎血竭样品的透皮吸收行为，以考察超微粉碎对血竭透皮吸收行为的影响。方法：血竭样品分别经超微粉碎及常规粉碎，采用改良Franz扩散池法，采用高效液相色谱法检测透过的血竭，研究血竭的体外透皮吸收特性，并对不同粉碎方式进行比较。结果：经统计学分析，两种方式粉碎的血竭，其体外渗透过程均符合零级方程，但经超微粉碎能显著提高透过速率。结论：超微粉碎能促进药物的透皮吸收。     

丹参中丹酚酸B提取工艺优化及抗氧化活性分析

目的 在正交试验的基础上结合R语言探究丹参中丹酚酸B的最优提取工艺，利用方差分析研究丹酚酸B的体外抗氧化活性。方法 以丹酚酸B提取率为指标，采用单因素和正交试验的方法，结合R语言，利用BP神经网络及遗传算法对正交试验进行目标寻优，得到最优提取工艺；通过DPPH法考察丹酚酸B的抗氧化活性，并进行方差分析。结果 丹酚酸B的最优提取工艺的条件是提取1.5 h，提取3次，料液比为1∶8，网络预测值为95.22 mg/g，验证试验平均值为99.66 mg/g，相对误差为4.45%，具有较好的网络预测性；不同工艺提取液的体外抗氧化能力差异较大。结论 本实验使用的丹酚酸B提取优化工艺的数学方法为制药工业中丹参提取奠定基础，同时也为丹参临床应用提供参考。     

红花煎剂直流电导入体外透皮实验研究

采用20mA直流电，以小鼠皮为模型膜，对红花水煎液直流电离子导入体外透皮实验。以薄层扫描法测定红花黄酮类药物透过量表明离子导入法促进红花黄酮类药物透皮吸收；药物导入置随离子导入时间的延长而增加，在实验条件下药物导入量不很大，可适当增加透皮面积。     

肉桂酸透皮吸收的实验研究

目的：研究肉桂酸透皮吸收及一些常用助渗剂，pH值对其透皮特性的影响。方法：采用K—C扩散池进行体外扩散实验，选择离体小鼠皮肤为渗透屏障，从接收池取样，用HPLC检测法测定样品中肉桂酸的含量。结果：肉桂酸可以透过离体小鼠皮肤；其渗透系数随其浓度增加而增加；20％乙醇、30％乙醇、3％氮酮对肉桂酸有显著促渗透作用。结论：本研究将为含肉桂酸中药经皮给药提供实验依据。     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

川芎贴膏体外经皮渗透实验中接受液的选择研究

目的筛选川芎贴膏体外透皮实验中的最佳接受液。方法利用TP-5型智能透皮扩散仪，以川芎贴膏中亲水性成分盐酸川芎嗪为考察指标，采用分光光度法，比较不同溶媒系统对川芎贴膏的经皮渗透参数的影响以选择最佳接受液，为体外经皮渗透实验的规范化研究奠定基础。结果生理盐水和pH7．4磷酸盐缓冲液的透皮速率常数J最大；10％乙醇／生理盐水、10％丙二醇／生理盐水、10％PEG400／10％乙醇／生理盐水、10％PEG400／生理盐水的J值依次减少。10％PEG400／生理盐水透皮时滞最长，pH7．4磷酸盐缓冲液透皮时滞最短。结论对亲水性成分盐酸川芎嗪而言．生理盐水或pH7．4磷酸盐缓冲液均可作为其最佳接受液。     

蛇床子挥发油与其它促透剂合用促透效果研究

目的：研究蛇床子挥发油与其它促透剂合用的促透效果。方法：在离体透皮吸收实验装置上,采用离体兔皮用1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮预处理后作透皮吸收试验。结果：1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮,对1％双氯芬酸钠都有良好的促透作用（与对照组比较P＜0.01）,1％蛇床子挥发油比1％氯酮促透作用强1.6倍,但1％蛇床子挥发油和5％油酸合用,与1％蛇床子挥发油、5％油酸的促透效果比较差异无显著性（P＞0.05）。结论：蛇床子挥发油具有良好的促透效果,但其与油酸无协同作用。     

白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收试验

目的:考察白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收特性.方法:采用HPLC测定熊果酸含量.选择SD大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察熊果酸的透皮性能,并考察氮酮(azone)、桉叶油、冰片、白花蛇舌草水提取物和醇提取物对熊果酸透皮吸收的影响.结果:熊果酸很难透过皮肤,需加入透皮吸收促进剂才能有效地透过皮肤.不同质量分数促进剂对熊果酸促透作用顺序为5％醇提物＞5％醇提物+2％冰片＞5％水提物＞ 2％ azone+ 10％丙二醇(PG)＞2％桉叶油＞4％ azone ＞3％桉叶油＞ 2％ azone＞ 1％ azone.结论:Azone和桉叶油是白花蛇舌草中熊果酸的良好促透剂,复方水提取物和醇提物具有协同促透的作用.     

儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收研究

目的:通过研究儿泻康贴膜中的有效成分——胡椒碱的离体透皮吸收的行为及其定量分析,探讨儿泻康贴膜中的胡椒碱体外透皮的可行性,为中药内病外治提供理论依据。方法:采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定胡椒碱不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率。结果:胡椒碱经离体小鼠皮肤的透皮率随时间的增加而增加,52 h后胡椒碱的渗透率为78.51%,且保持基本不变。结论:胡椒碱能透皮吸收,且本方法简单,稳定易行,可控性强,重复性好,可用于儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收的测定。     

低频复合脉冲电流对蟾酥经皮吸收的动态影响

目的：考察蟾酥的经皮吸收规律以及低频复合脉冲电流对蟾酥经皮吸收的影响。方法：采用水平式三室离体经皮流通扩散池,用高效液相色谱仪测定蟾酥中蟾毒灵、华蟾酥毒基及脂蟾毒配基等成分的经皮吸收量并计算经皮吸收速率。结果：蟾酥中主要成分可经皮吸收,但皮肤透过量较少,外加低频复合脉冲电流可明显提高蟾酥主要成分经皮吸收的累积渗透量和经皮扩散速率,2h后出现差异,4h后差异显著。13．8Hz促进蟾酥经皮吸收的效果较好。结论：蟾酥的主要成分可以通过皮肤给药被吸收,低频复合脉冲电流可显著提高蟾酥的经皮吸收量和经皮吸收速率。     

艾纳香油对硫酸沙丁胺醇体外透皮吸收的影响

目的:研究艾纳香油对硫酸沙丁胺醇透皮吸收的影响,为艾纳香油的应用提供理论依据.方法:采用改良Franz扩散池装置,以豚鼠背部皮肤为体外渗透屏障,采用紫外分光光度计方法测定接收液中硫酸沙丁胺醇的含量,考察0.5％,1％,2％艾纳香油,1％氮酮,以及1％艾纳香油与1％氮酮联合运用对硫酸沙丁胺醇透皮吸收的影响.结果:0.5％,1.0％艾纳香油和1.0％氮酮单独应用时对硫酸沙丁胺醇透皮吸收和贮库效应均具有显著促进作用(P＜0.05).但1.0％艾纳香油与1.0％氮酮合用时其促透效果较单独使用时降低,2.0％艾纳香油对硫酸沙丁胺醇透皮吸收无显著的促进作用.结论:低浓度的艾纳香油随着浓度升高对硫酸沙丁胺醇透皮吸收有增强作用,但高浓度艾纳香油对硫酸沙丁胺醇透皮吸收无显著促进作用.     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价

目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

复方蟾酥镇痛巴布膏剂体外透皮吸收研究

目的:探讨复方蟾酥镇痛巴布膏剂中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响,以提高复方蟾酥镇痛巴布膏剂的疗效;方法:采有体外扩散池法,以复方蟾酥镇痛巴布膏剂中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的经皮渗透量为指标,模拟二者透皮吸收的动力学方程式。结果:加入氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收量和吸收速度。氮酮加入量的不同,对二者的吸收速度和吸收量及动力学方程亦不同。结论:复方蟾酥镇痛巴布膏剂中加入5%的氮酮能够显著增加华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的吸收速度和吸收量     

双指数方程拟合广藿香酮巴布剂体外透皮特性的研究

目的:建立广藿香酮巴布剂透皮吸收数据的双指数双相动力学拟和方程。方法:利用气相色谱仪测定广藿香酮巴布剂不同时间点接收液浓度,并以不同模型拟合。结果:双指数双相动力学方程为最优拟合模型。结论:可用双指数双相动力学方程进行药物透皮吸收数据的拟合。