药学学报第25卷第1～12期关键词索引

阿司匹林’(2):137阿司匹林,复方(2):137阿托品(一):6;(6):451阿魏酸、(6):412矮麻黄(l):54氨基毗林(3):204;(8):626氨基甲酸醋,N,N一二甲基一5代1,‘3,3一三甲基叫噪满)一(l1)二80】氨节青霉素(6):411胺类药物(12):910胺缩棉酚,.(6):423bibianbiaobingbU苯氧烷胺(2):153苯乙胺,二一甲荃一(6):引7苯扎澳按([):35毗哇烷酮(9):684蝙蝠葛碱(l):6节胺,:一甲墓一(6):417变色动力学(7):543表jJ谋碱(4):291柄果花椒酸胺’〔12):928丙胺一2,苏(一)或( )一1戒对硝基苯基)一1,3一二经基一(6):430玻碳电极.(12):939伯氨唆(3):一67薄盖灵芝(7):559;(8)…     

盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收     

关键词索引(1993;Volume 7)

(按汉语拼音字母顺序排列)阿拉伯艾高阿霉素阿司匹林阿塘胞昔鹤鹑胺碘酮白介素1白介素2白三烯B白芍总贰半乳糖胺钡苯环利定2一苯甲酞拼叉一1,3一二唾茂烷咄哇酮节基四氢巴马汀变力作用变时作用表皮表位分析丙二醛丙戊酸镁超氧化物歧化酶迟后去极化重现性重组重组,基因川苟嗓串终板电位初始段衰减次黄嗦吟磷酸核糖基转移酶达哇氧苯大鼠,毁脑脊髓代谢产物代谢解毒代谢解毒,药物丹参酮nA胆固醇蛋白激酶C电生理学电子显微镜电子自旋共振 (4):305 (4):267 (2):130 (3):183 (2):87 (2):1 12 (4):290 (l):52;(4):290 (3):186 (3):193(2):81;(3):1…     

中药石杉碱的苯并等排物的合成

石杉碱甲和乙是从中药蛇足石松(Lycopodium serratum Thunb)中分离得到的二个石松属生物碱,结构式为:这一生物碱具有抗胆碱酷酶作用,能增进实验性动物的记忆力。本文旨在改变其结构,以苯环代替其中的毗吮酮环,借以说明毗吮酮环是否为其     

牛磺酸镁对乌头碱致大鼠心肌细胞心律失常模型钠离子通道的影响

目的研究牛磺酸镁配合物(taurine magnesium coordi-nation compound,TMCC)对乌头碱所致大鼠心室细胞心律失常模型的钠电流变化的影响,探讨其抗心律失常的作用机制。方法酶解法分离大鼠单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术记录不同浓度TMCC及胺碘酮对正常细胞及乌头碱所致大鼠单个心室肌细胞心律失常模型INa变化。结果TMCC对正常细胞INa呈浓度依赖性抑制作用。1μmol.L-1乌头碱使钠电流从(45.56±1.96)pA/pF增加到(59.19±11.49)pA/pF(n=5,P<0.01)。24.24μmol.L-1胺碘酮使电流减小到(34.23±1.33)pA/pF(n=5,P<0.01)。TMCC(100,200,400μmol.L-1)对乌头碱所致的细胞模型INa具有恢复作用,分别恢复为(51.61±5.96)pA/pF,(40.91±6.73)pA/pF,(41.50±5.50)pA/pF。胺碘酮则使之恢复为(40.22±1.47)pA/pF。结论TMCC能恢复乌头碱增大的钠电流,作用与胺碘酮相当,TMCC对钠电流的抑制作用可能是其发挥抗心律失常的机制之一。     

药学学报 第35卷 第1～12期关键词索引

ＡＡＴＰ酶 ( 1) :11;( 6) :40 8ＡｌｌｉａｎｃｅＨＰＬＣ系统 ( 5 ) :3 78ａ阿尔茨海默病 ( 8) :63 5 ;( 12 ) :881阿夫唑嗪 ( 6) :45 1阿拉伯鼠李半乳聚糖 ( 9) :675阿霉素 ( 3 ) :2 12 ;( 11) :85 4阿米洛利 ( 1) :7;( 12 ) :893阿片类依赖 ( 8) :5 66δ 阿片受体 ( 8) :5 66阿斯匹林 ( 2 ) :13 5 ;( 5 ) :3 2 1;( 6) :461;( 7) :5 3 1ａｉ艾普斯特 ( 10 ) :72 1ａｎ氨基比林 ( 9) :679氨基酸 ( 11) :847氨氯地平 ( 9) :64 5安全性和不良反应 ( 2 ) :160桉叶苷 ( 7) :5 11ａｏ奥旦丁酮 ( 4 ) :3 0 5澳洲茄胺 ( 11) :860Ｂｂａｘ基因 ( 6…     

关键词索引(1986-1987;Volume 1)

(按汉语拼音字母顺序排列)阿司匹林(2):93低血压(3):213巴马汀(s):535澳乌碱(2):,3,100半寿期(幻:105,(3):224电泳(2):i‘s半数致死里(3):224电子显微级术(s):161被动回避反应(i):57动作电位(叉):3:{4):263,265苯福林“):11,(s):35一窦房结(3):172苯硫嗓服(3):200毒理学(4):502B一HT933(1):11毒物(3),177毗咬困(4):257毒物动力学(s):155变活性拮抗作用(5),557毒性,急性(2):123,129节基四氢巴马汀《4):262毒性,生殖(2):143表观不均一性(2):51毒性,亚急性(2):123,155表观分布容积《3):224对硫咪哇(5):371丙烷,1‘(2,6一二甲基笨氧基卜2一多…     

罗格列酮对血管平滑肌细胞血管紧张肽Ⅱ受体2表达的影响

目的:观察罗格列酮对血管紧张肽Ⅱ(AngⅡ)诱导大鼠血管平滑肌细胞(VSMCs)血管紧张肽Ⅱ受体2(AT_2R)mRNA和蛋白表达的影响及其机制。方法:1μmol·L~(-1) AngⅡ孵育体外培养大鼠VSMCs 6h,然后随机分成7组,另设空白对照组。其中3组分别加入终浓度为20、30、50μmol·L~(-1)罗格列酮干预12h;另3组加入30μmol·L~(-1)的罗格列酮分别再干预6、12、24h;余1组为AngⅡ模型组。采用RT- PCR和免疫组织化学方法检测VSMCs AT_2R mRNA及蛋白的表达水平。结果:空白对照组AT_2R mRNA和蛋白表达量为[(57±s5)％,1.094±0.012],AngⅡ可下调AT_2R mRNA及蛋白的表达[(41±4)％,0.91±0.05](P<0.01,P<0.05);与AngⅡ组相比,罗格列酮20、30、50μmol·L~(-1)干预12h或30μmol·L~(-1)罗格列酮再干预6、12、24h均能使AT_2R mRNA和蛋白的表达明显上调[(63±6)％,1.18±0.04;(94±10)％, 1.35±0.03;(110±12)％,1.58±0.03;(40±4)％,1.23±0.03;(57±6)％,1.372±0.023;(90±10)％,1.64±0.03](P<0.05,P<0.01)。结论:基础状态下,体外培养的大鼠VSMCs AT_2R少量表达, AngⅡ下调AT_2R mRNA及蛋白的表达;一定浓度范围内,罗格列酮可剂量、时间依赖性地上调AngⅡ诱导的大鼠VSMCs AT_2R mRNA和蛋白的表达。     

吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏的保护作用

目的 :探讨胰岛素增敏剂吡格列酮对糖尿病大鼠肾脏的保护作用及其机制。方法 :将雌性SD大鼠 30只分为 3组 :正常对照组、糖尿病组和吡格列酮组。检测各组wk 4 ,8时血糖、糖化血红蛋白、肾功能、血脂 ,血转化生长因子 β1(TGF β1)水平等指标的变化 ,免疫组织化学检测纤维连接蛋白 (FN )和层粘连蛋白 (LN)表达水平。结果 :wk 8时吡格列酮组较糖尿病组尿蛋白排泄量明显减少 ,(2 0 .8±s 0 .7) μg·2 4h- 1vs (12 .6± 1.4 ) μg·2 4h- 1,P <0 .0 1;血TGF β1水平下降 (P <0 .0 1) ;wk 8时吡格列酮组肾小管FN和肾小球LN表达低于糖尿病组 ,P <0 .0 1和P <0 .0 5。结论 :吡格列酮对于糖尿病肾脏病变具有部分保护作用 ,可抑制血中TGF β1水平 ,减少细胞外基质的沉积。     

白屈菜碱在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学及CYP450酶特异性抑制剂对其代谢的影响

目的研究白屈菜碱在大鼠肝微粒体中代谢的酶动力学及CYP450酶特异性抑制剂对其代谢的影响。方法将系列浓度的白屈菜碱与大鼠肝微粒体进行体外共孵育,采用HPLC法测定孵育液中剩余白屈菜碱的浓度,利用Graph Pad Prism 6.0软件进行数据拟合并计算酶动力学参数;分别将5种CYP450酶的特异性抑制剂与白屈菜碱进行共孵育,考察抑制剂对白屈菜碱代谢的影响,探讨参与其代谢的酶亚型。结果在大鼠肝微粒体中,白屈菜碱的Vmax为(3.52±0.18)mmol·min-1·kg-1;Km为(12.02±2.92)μmol·L-1;CLint为292.4 L·min-1·kg-1;CYP450酶特异性抑制剂酮康唑、α-萘黄酮、氟康唑和奎尼丁可以显著地抑制白屈菜碱的代谢,而噻氯匹定对白屈菜碱的代谢没有明显影响。结论白屈菜碱在大鼠肝微粒体中广泛代谢,CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9是参与其代谢的主要代谢酶。     

高效液相-质谱法研究大鼠体内香贝注射液的药动学

目的:以苦木碱丁为检定物,测定SD大鼠血浆中苦木碱丁的含量,研究香贝注射液药动学过程。方法:2组SD大鼠分别经尾静脉注射2.5,10mL.kg-1的香贝注射液后采集血样,用高效液相-质谱联用(HPLC-MS)的检测方法,测定各时间点血浆中的药物浓度,应用实用药动学软件3P97拟合计算药动学参数。结果:SD大鼠尾静脉给药后的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,2.5,10mL.kg-12个剂量对应的主要药动学参数分别为:(1)t1/2α为0.58min和0.44min;(2)t1/2β分别为6.64min和7.06min;(3)曲线下面积(AUC)为192.24μg.L-1.min-1和1 060.73μg.L-1.min-1;(4)血浆清除率(CL)为:18.21mL.min-1和13.20mL.min-1。结论:香贝注射液静脉给药后,在大鼠体内具有分布很快,消除迅速的特点。     

国产与进口二甲双胍片剂人体生物等效性

目的 :评价国产和进口盐酸二甲双胍片剂的生物等效性。方法 :采用随机交叉试验方法 ,用HPLC法对国产和进口盐酸二甲双胍片在 2 0名中国健康男性受试者中的血药浓度进行了测定。药动学参数用 3P97程序进行模型拟合。结果 :国产与进口盐酸二甲双胍片的AUC0→t,AUC0→∞ ,cmax,tmax,T1/ 2 分别是 :(10 189± 2 743) ,(10 436± 30 0 4)h·ng·mL-1;(112 6 9± 30 77) ,(11486± 32 38)h·ng·mL-1;(16 5 0± 493) ,(16 2 4± 46 9)ng·mL-1;2 2 5 (1 5～ 3 0 ) ,2 0 (1 5～ 3 0 )h ;(4 34± 1 2 3) ,(4 70±1 0 8)h。国产盐酸二甲双胍片的相对生物利用度是 98 4 2 %。国产和进口盐酸二甲双胍片的主要药动学参数经统计学 (SPSS10 0软件的ANOVA)处理均无显著性差异 (P >0 0 5 )。AUC对数转换后的双单侧t检验结果表明无显著差别。结论 :国产和进口盐酸二甲双胍片具有生物等效性。     

盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性的影响

目的考察盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19)活性的影响。方法以溶剂为空白对照灌胃给予盐酸小檗碱250 mg/(kg·d),连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19活性。结果与空白对照组比较,盐酸小檗碱给药组大鼠肝微粒体蛋白含量及肝微粒体CYP450含量无明显差异(P>0.05)。盐酸小檗碱给药后,给药组大鼠的平均CYP3A4活性是空白对照组的1/2;而两组之间CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的活性相当。结论盐酸小檗碱对大鼠CYP3A4活性有一定抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的活性没有影响。     

左旋四氢巴马汀对可卡因条件性位置偏爱的影响

目的 :探讨不同剂量的左旋四氢巴马汀 (1 THP)对可卡因引起的条件性位置偏爱的影响以及自身是否引起条件性位置偏爱。方法 :采用倾向性实验程序 ,(1)♂SD大鼠ip可卡因 (10mg·kg- 1 )训练 8d ,d9测定大鼠对伴药侧的偏爱效应及测试前 30min注射不同剂量的 1 THP(0 6 2 5 - 5mg·kg- 1 )观察其对该效应的影响 ;(2 )测量注射 1 THP2 4h及 4 8h后的作用效应 ;(3)♂SD大鼠ipl-THP(1 2 5mg·kg- 1 及 5mg·kg- 1 )训练 8d ,d9测定大鼠对伴药侧产生的偏爱效应。结果 :10mg·kg- 1 可卡因可以诱导大鼠对伴药盒产生显著的条件性位置偏爱 ;测试前分别注射 2 5mg·kg- 1 和 5mg kg- 1 的l-THP可不同程度地降低可卡因诱导的条件性位置偏爱效应的表达 ,且 2 5mg·kg- 1 的l-THP 2 4h后效应仍比较显著。两个剂量的l-THP均不能诱导大鼠形成条件性位置偏爱。结论 :l-THP对可卡因的强化效应有抑制作用 ,且自身不引起条件性位置偏爱     

ND-55 酮咯酸(Ketorolac)

H(CH3)2一CON(CHs)2/P〕二b卜苯甲酞一1闷~二氢~3H一毗咯并[1,2一司毗咯一t一狡酸 COQH _八人~丫l}_{又一夕一C一一N一COOCH.(CH3)2非幽体消炎镇痛药 C妈HlsN03(,65.3) mP 130~161七1990年上市K2C03/CHaOH-~叫卜贫D-55HZNCH妈H刃HCO(CH抓刀OCHa):USI,78,405,969,(CAi978,89:,,i6h)---长卜CHaoOC一、__ ___)一NHcH式H矛JHCH3U叼七一,CHZBrCHO/CH3CN一—争色HZcoZOH1 .CHsS02CI/CH泌b抓、HzI 一麟3一。吩C一ND-55 酮咯酸(Ketorolac)@周建明$武汉制药厂研究所~~…     

长期应用西拉普利对血液透析病人心血管的保护作用

目的 :观察西拉普利对血液透析 (血透 )病人的心血管保护作用。方法 :70例血透病人分为治疗组 (n =36 ) ,用西拉普利 2 .5～ 5mg·d- 1和对照组(n =34) ,给予对心脏重构无影响的降压药。 6mo和 12mo时彩超测心脏指标 ,并测血透前后、血透次日血压。结果 :2组均有降压作用 ,治疗组等容舒张时间 (IRT)和左室重量指数 (LVMI)用药前及用药6 ,12mo分别为 (81±s 10 )ms ,(76± 10 )ms ,(6 9±10 )ms ,(2 18± 32 ) g·m- 2 ,(172± 30 ) g·m- 2 ,(15 3±32 ) g·m- 2 ;治疗后下降 (P <0 .0 5 )。左室射血分数(LVEF) ,心排量 (CO)和舒张早晚期速度比 (EV /AV)治疗前和用药 6 ,12mo分别为 (5 6 .2± 2 .1) % ,(6 0 .2± 1.8) % ,(74 .2± 1.6 ) % ;(5 .6± 1.2 )L·min- 1,(6 .3± 1.3)L·min- 1,(7.5± 1.5 )L·min- 1和 0 .91± 0 .0 4 ,1.0 1± 0 .0 4 ,1.2 1± 0 .0 3;治疗后升高 (P <0 .0 5 ) ,对照组无显著改变。结论 :长期应用西拉普利可有效降压、逆转血透病人的左室肥厚、改善左室舒缩功能     

中、低热量饮食,中等量运动和二甲双胍治疗青少年肥胖病人初探

目的 :探讨中、低热量饮食 ,中等量运动和二甲双胍治疗青少年肥胖的疗效。方法 :2 4例单纯性肥胖青少年志愿者 ,随机分为A ,B 2组。A组 1～ 8wk和B组 17～ 2 4wk服用二甲双胍 0 .2 5 g ,tid ;B组 1～ 8wk和A组 17～ 2 4wk服用安慰剂 1片 ,tid。结果 :A ,B 2组病人治疗前后的BMI分别为 (35±s 9vs 2 6± 6;35± 9vs 2 5± 6)kg·m- 2 ,WHR (1.0 2± 0 .10vs 0 .84± 0 .0 6;1.0 1± 0 .0 8vs0 .84± 0 .0 6) ,Fins[(80± 2 1) ,(5 9± 14) ;(80± 2 3) ,(5 4± 13)mU·L- 1],TG[(3.8± 1.6) ,(1.8± 1.0 ) ;(3.9± 1.5 ) ,(1.6± 0 .9)mmol·L- 1],TC[(6.8±2 .1) ,(5 .0± 1.1) ;(6.9± 2 .1) ,(5 .0± 1.7)mmol·L- 1],BUA[(4 93± 132 ) ,(35 6± 79) ;(4 91± 15 3) ,(378± 10 6) μmol·L- 1]和γ GT [(5 2± 13) ,(32±10 ) ;(5 1± 12 ) ,(32± 10 )U·L- 1]均明显降低 (均P<0 .0 5 ) ;A组 1～ 8wk服用二甲双胍时BMI ,WHR ,FIns ,TG ,γ GT的降低较B组更明显 ,而B组 17～ 2 4wk加用二甲双胍后与A组的差异消失。结论 :中、低热量饮食 ,中等量运动和二甲双胍对青少年肥胖病人有一定治疗作用     

利洛司酮对大鼠异位子宫内膜的抑制作用(英文)

目的 :观察利洛司酮对大鼠异位子宫内膜的抑制作用。方法 :用外科自体移植术建立大鼠子宫内膜异位症模型。灌胃给药 ,qd× 2 1d ,测量给药前、后异位内膜体积 ,计算药物对异位内膜的抑制率。结果 :用药后对照组大鼠异位子宫内膜比用药前略增大 ;给予利洛司酮 2 0 ,80mg·kg- 1和米非司酮 50mg·kg- 1后 ,异位内膜的体积比用药前明显缩小 ,抑制率依次为 (80± 2 7) % ,(88± 2 2 ) %和 (82± 31) %。结论 :利洛司酮和米非司酮一样明显抑制大鼠异位子宫内膜的生长     

莲心碱衍生物抗实验性心律失常的作用

目的:研究4种莲心碱衍生物抗心律失常的药理作用.方法:采用哇巴因、氯化钙、乌头碱3种抗心律失常模型.结果:4种莲心碱衍生物(5 mg&#8226;kg 1,iv)均能显著提高哇巴因致豚鼠、乌头碱致大鼠发生室性期前收缩(VE)、室性心动过速(VT)、心室纤颤(VF)及心脏停搏(CA)的用量,延长CaCl2诱发大鼠心律失常的出现时间,缩短生存大鼠的窦性心律恢复时间,减少死亡率.结论:4种莲心碱衍生物均有广泛的抗心律失常作用.     

关键词索引(2001;Volume15)

阿尔茨海默病 ( 3) :197,2 0 0阿米卡星 ( 5 ) :372阿扑吗啡 ( 4) :2 5 6阿托品 ( 1) :16昂丹司琼 ( 3) :2 35巴戟天 ( 4) :2 62白介素 1α ( 6) :40 7白介素 2 ( 4) :2 66白介素 6( 3) :2 2 0白介素 8 ( 6) :40 7白细胞 ( 1) :35膀胱 ( 2 ) :15 0苯巴比妥 ( 5 ) :382苯丙哌林 ( 4) :2 97苯环壬酯 ( 3) :2 0 7苯妥英 ( 1) :5 6蝙蝠葛苏林碱 ( 2 ) :12 0苄基四氢巴马汀 ( 5 ) :35 8丙二醛 ( 1) :47;( 2 ) :137;( 3) :2 39;( 5 ) :395 ,398;( 6) :418丙烯酰胺 ( 4) :2 76博来霉素 ( 5 ) :362ｃＤＮＡ序列 ( 4) :32 0柴胡 ( 3) :2 2 2超极化激…