抗胆碱酯酶药对突触传递功能与离子通道的影响

抗胆碱酯酶（ＡｃｈＥ）药对突触传递功能及离通道产生多部位，多环节的影响，通过干扰运动神经末梢钾，钙离子电流，增加或减少乙酰胆碱（Ａｃｈ）的释放；作用于突触前Ａｃｈ释放的反馈调节系统，抑制Ａｃｈ的合成缩短突触后离子通道开放时间，引起通道阻滞与脱敏感阻滞，阻抑Ａｃｈ和受体的结合或自身与受体结合起兴奋作用。其结果是强化或抑制抗ＡｃｈＥ药逆转非去极化阻滞的效应。     

局麻药对突触传递功能的影响

局麻药对突触前膜神经纤维冲动的传导、神经递质的释放和突触电生理学均有抑制作用，不仅为Ｎａ＾＋通道抑制剂，亦可阻滞Ｋ＾＋通道。近年发现一类具有局麻药作用的新型阻滞形式Ｎａ＾＋通道激活剂，局麻药并非单一的非竞争性的开放性Ｎａ＾＋通道阻滞剂，由于存在强度与时相抑制之分，可能影响Ｎａ＾＋通道构形动态变化各环节，且至少存在两个用途部位。     

吸入全麻药对兴奋性氨基酸突触传递的影响

近年的研究表明，影响突触的电－化学传递过程可能是全麻药作用的重要机制之一。由于兴奋性氨基酸是哺乳动物中枢神经系统中最主要的兴奋性递质，本文就有关吸入全麻药对此类兴奋性突触传递影响的研究作一综述。     

吸入全麻药对兴奋性氨基酸突触传递的影响

近年的研究表明,影响突触的电-化学传递过程可能是全麻药作用的重要机制之一。由于兴奋性氨基酸是哺乳动物中枢神经系统中最主要的兴奋性递质,本文就有关吸入全麻药对此类兴奋性突触传递影响的研究作一综述。     

丙泊酚对中枢兴奋性突触传递的抑制机制

丙泊酚虽已广泛应用于临床，但其作用机制迄今尚未阐明。现就从突触水平上综述丙泊酚对中枢神经系统兴奋性突触传递的抑制机制。     

异丙酚对大鼠海马CA1区神经元兴奋性突触传递的影响

目的 研究异丙酚对大鼠海马CA1区神经元兴奋性突触后电流（EPSC）和自发性兴奋性突触后电流（sEPSC）的影响。方法 Wistar大鼠断头后分离海马脑组织，制成400μm厚度的海马脑片，脑片随机分为5组（n=10）。脂肪乳剂Ⅰ组、异丙酚Ⅰ组、SR95531＋异丙酚组：记录EPSC10min（基础值）后分别加入10％脂肪乳剂90μl,1％异丙酚90μl（相当于100μmol／L）、10μmol／LSR95531＋100μmol/L异丙酚，继续记录EPSC40min，分析EPSC幅值的变化。脂肪乳剂Ⅱ组、异丙酚Ⅱ组：细胞破膜后稳定10．15min，分别加入10％脂肪乳剂90出和1％异丙酚90出，记录sEPSC40min，分析sEPSC频率、幅值和半衰期的变化。膜钳制电压均为-70mV。结果 与基础值比较，给药后脂肪乳剂Ⅰ组和SR95531＋异丙酚组EPSC幅值差异无统计学意义，异丙酚Ⅰ组EPSC幅值降低；给药后异丙酚Ⅰ组EPSC幅值比脂肪乳剂Ⅰ组降低（P〈0．05）。与脂肪乳剂Ⅱ组比较，异丙酚Ⅱ组sEPSC的频率、幅值降低、半衰期缩短（P〈0．05）。结论 异丙酚主要通过增强大鼠海马CA1区神经元突触前膜和突触后膜的GABA．受体活性，产生突触前抑制和突触后抑制，从而抑制兴奋性突触传递。     

丙泊酚对中枢兴奋性突触传递的抑制机制

丙泊酚虽已广泛应用于临床,但其作用机制迄今尚未阐明。现就从突触水平上综述丙泊酚对中枢神经系统兴奋性突 触传递的抑制机制。     

咪达唑仑对大鼠海马CA1区突触传递的影响

目的 探讨咪达唑仑对大鼠海马CA1区突触传递的影响.方法 成年雄性Wistar大鼠35只,体重190～220 g,随机分为7组(n=5),单刺激下4组:对照组(C_1组)、荷包牡丹碱组(B_1组)、咪达唑仑组(M_1组)和荷包牡丹碱+咪达唑仑组(BM组);配对刺激下3组:对照组(C_2组)、荷包牡丹碱组(B_2组)和咪达唑仑组(M_2组).单刺激条件:刺激方波波宽0.1 ms、频率0.033 Hz,配对刺激条件:刺激方波波宽0.1 ms、频率0.033 Hz,两个配对刺激间隔30 ms,刺激强度为诱发兴奋性突触后电位(EPSP)峰值刺激强度的50%.C_(1,2)组和M_(1,2)组记录EPSP幅值的基础值,随后分别腹腔注射生理盐水3 ml/kg和咪达唑仑3 mg/kg;B_(1,2)组和BM组记录EPSP幅值的基础值,随后腹腔注射荷包牡丹碱2 mg/kg,20 min后BM组腹腔注射咪达唑仑3 mg,/kg.各组给药结束后再记录60 min,每10 min为一时段.单刺激下计算各时间段EPSP幅值与基础值的比值即相对幅值,配对刺激下记录两个配对刺激下的EPSP幅值(分别为E_1和E_2),计算E_2/E_1.结果 与C_1组比较,M_1组EPSP相对幅值降低(P<0.05或0.01),B_1组和BM组差异无统计学意义(P>0.05);与C_2组比较,B_2组E_2及E_2/E_1升高(P<0.05),E_1差异无统计学意义(P>0.05),M_2组E_1、E_2及E_2/E1_均降低(P<0.05);与B_2组比较,M_2组E_1、E_2及E_2/E_1均降低(P<0.05).结论 咪达唑仑可抑制大鼠海马CA1区兴奋性突触传递,呈可逆性,其机制可能与增强γ-氨基丁酸(GABA)能性突触前抑制性回路的兴奋性有关,而非直接影响GABA_A受体功能状态.     

七氟醚抑制突触后胆碱能突触传递而不影响短时程增强

背景：目前人们已了解全身麻醉对兴奋性和抑制性突触的作用。但全身麻醉影响突触可塑性，从而影响学习和记忆的机制在细胞水平上尚不清晰。本研究选取体细胞一体细胞之间一致的突触后神经元，验证临床浓度的七氟醚是否影响胆碱能突触传递的短时程增强。     

局麻药对突触传递功能的影响

局麻药对突触前膜神经纤维冲动的传导、神经递质的释放和突触电生理学均有抑制作用,不仅为Na~+通道抑制剂,亦可阻滞K~+通道。近年发现一类具有局麻药作用的新型阻滞形式-Na~+通道激活剂,局麻药并非单一的非竞争性的开放性Na~+通道阻滞剂,由于存在强度与时相抑制之分,可能影响Na~+通道构形动态变化各环节,且至少存在两个作用部位。     

异丙酚对大鼠海马CA1区突触传递可塑性的影响

目的研究异丙酚对海马CAl区突触传递和可塑性的影响。方法断头分离Wistar大鼠海马半脑,制备400μm厚度海马脑片。45张脑片分为六组。脂肪乳剂组和异丙酚组的脑片以印防己毒素预孵30min,然后加入450μl脂肪乳剂或异丙酚(相当于500μmol/L),观察对兴奋性突触后电流(EPSC)的影响。脂肪乳剂长时程增强(LTP)组、脂肪乳剂长时程抑制(LTD)组、异丙酚LTP组、异丙酚LTD组的脑片以90μl脂肪乳剂或异丙酚(相当于100 μmol/L)预孵60 min,给予高频刺激(HFS)或低频刺激(LFS),记录LTP或LTD的发生情况。结果 脂肪乳剂对EPSC无影响(P>0.05);500 μmol/L异丙酚使2/3细胞EPSC下降至基础值的67.5％(P<0.05),使1,3细胞EPSC上升至基础值的140.3％(P<0.05)。脂肪乳剂LTP组给予HFS后EPSC值为基础值的151.6％(P<0.05),脂肪乳剂LTD组给予LFS后EPSC值为基础值的57.9％(P<0.05);异丙酚LTP组给予HFS后,LTP可以产生但不能维持,HFS后EPSC值为基础值的98.8％(P>0.05),异丙酚LTD组给予LFS后EPSC值为基础值的40.8％(P<0.05),明显低于脂肪乳剂LTD组(P<0.05)。结论异丙酚对大鼠海马CAl区突触传递具有双重影响,出现抑制和兴奋两种效果;异丙酚损害大鼠海马CAl区锥体神经元LTP的维持而易化LTD。     

离子通道与阴茎勃起

近年研究发现某些疾病是离子通道基因缺陷与功能变异的结果 ,称为离子通道病。许多疾病虽然不属于离子通道病 ,但疾病发生的某一环节或阶段与离子通道的功能障碍有着密切的关系 ,而且还发现许多药物防治疾病是通过作用于离子通道起效的。因此 ,生理和疾病与离子通道关系的研究逐渐成为当前研究的热点之一。本文简要综述了近年来离子通道与阴茎勃起关系的研究进展。     

局麻药对炎性反应过程中性粒细胞功能影响

中性粒细胞在炎性反应过程中起着重要的作用。局麻药可通过作用于中性粒细胞参与炎性反应的多个环节而具有抗炎性反应的作用。     

抗高血压药物对中老年男性高血压患者勃起功能的影响

目的 探讨不同抗高血压药物对于男性勃起功能的影响.方法 问卷调查2008年10月至2008年12月来我院就诊的已婚男性、原发性高血压患者244例,年龄40～70岁.记录服用的抗高血压药物并应用国际勃起功能指数-5(IIEF-5)评估其勃起功能.结果 244例高血压患者勃起功能正常者69例(28.28%),勃起功能障碍(ED)者175例(71.72%).其中轻度障碍者120例(49.1 8%),中度障碍者16例(6.56%),重度障碍者39例(15.98%).β受体滞剂组IIEF分值低于非β受体阻滞剂组,ED发生率高于非β受体阻滞剂组,其他药物组如血管紧张素转换酶抑制剂组、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂组、钙离子拮抗剂组、利尿剂组间差异均无统计学意义.结论 高血压患者中ED的发生率较高(175/244,71.72%), 服用β受体阻滞剂对患者勃起功能有不利影响,而其他药物对于勃起功能影响相似.     

重症肌无力的围手术期抗胆碱酯酶药物的应用

1993年到 2 0 0 1年 ,我们共手术治疗重症肌无力 12例 ,现将围手术期药物治疗体会总结如下。临床资料　 12例中男 2例 ,女 10例 ;年龄 13～ 6 0岁 ,平均 35 3岁。病程 2～ 2 5个月 ,平均 14 7个月。按Ｏｓｓｅｒｍａｎ分型 :Ｉ型 1例 ,ＩＩａ型 3例 ,ＩＩｂ型 7例 ,ＩＶ型 1例。所有病人术前均每日给予吡啶斯的明 180～ 32 0ｍｇ ,分3～ 4次口服 ;9例加服强的松 10～ 30ｍｇ ,分 2～ 3次口服。手术当日晨、术前 1ｈ给予吡啶斯的明 1个剂量 ,同时给予东莨菪碱 0 3ｍｇ。手术全部采用全麻、单腔气管内插管、正中劈开胸骨切口。完整切除肿瘤…     

全麻药突触前作用机制的研究进展

影响突触传递是大多数麻醉药的作用机制,近来其突触前效应逐渐引起重视.本文阐述了麻醉药对神经递质释放和调节分子机制的最新研究进展,为分析全麻药对突触传递的效应及完整地揭示麻醉药影响的突触传递机制提供了良好的基础.     

灭吐宁对人体血浆胆碱酯酶的影响

对４０例病人静注灭吐宁前后进行了血浆胆碱酯酶活性测定，结果灭吐宁可明显抑制胆碱酯酶活性。注灭吐宁０．２～０．５ｍｇ／ｋｇ前后测定值差异均非常显著（Ｐ＜０．０１），胆碱酯酶活性抑制率与灭吐宁用量有关，ｒ＝０．４１３４。胆碱酯酶活性恢复至对照值需２０～１２０ｍｉｎ，用药量越大，所需时间越长。注药后１０～２０ｍｉｎ抑制最为严重，多在４０ｍｉｎ左右开始恢复。发、肝功能损害等病人及普鲁卡因静脉麻醉时使用琥珀     

离子通道与阴茎勃起的关系

阴茎海绵体平滑肌的舒张是阴茎勃起的必要条件。近年来的研究显示：位于阴茎海绵体平滑肌细胞上的离子通道,是凋节阴茎海绵体舒缩的重要结构。因此,研究阴茎海绵体平滑肌细胞上的离子通道同阴茎勃起的关系,是当前的热点之一。本文就近年来关于离子通道与阴茎勃起关系的研究进展进行综述。     

血清前白蛋白,胆碱酯酶及病理形态学计量与肝储备功能关系的临…

作者利用Ｌｕｚｅｘ－Ｆ图象分析仪对１４例正常和２５例行脾切除．门奇断流术和肝硬变，门静脉高压症患者进行病理形态学定量分析，计算了间质比和肝实质内肝细胞的面数密度（ＮＡ），同时用琼脂糖免疫扩散法和速率法测定了血清中前白蛋白（ＰＡ）含量，胆碱酯酶活性（ＣｈＥ）并与现行肝功能分级比较，结果表明，目前通用的肝功能分级对判定肝硬变肝储备功能有一定意义，但尚感不足。ＰＡ含量，ＣｈＥ活性，间质比可做为肝功能分级     

重症肌无力血清抗乙酰胆碱受体抗体和抗突触前膜抗体监测的临床意义

用ＡＢＣ－ＥＬＩＳＡ法对５０例重症肌无力（ＭＧ）病人血清中抗乙酰胆碱受体抗体（ＡｃｈＲａｂ）和抗突触前膜抗体（ＰｒＭａｂ）进行检测。结果发现：①ＭＧ患者抗体总阳性３７例（阳性率７４％），其中ＡｃｈＲａｂ阳性３３例（６６％），ＰｒＭａｂ２９例（５８％），二者均显示重症患者阳性率高于轻症。②血清中两种抗体滴度重症患者均明显高于轻症，胸腺肿瘤ＡｃｈＲａｂ滴度明显高于胸腺增生病例，抗体滴度与胸腺病理关系呈肿瘤＞萎缩或正常＞增生。③ＡｃｈＲａｂ和ＰｒＭａｂ高度相关。结果表明ＡｃｈＲａｂ与ＭＧ病情轻重和胸腺病理有一定关系，可用于ＭＧ的病情监测，ＰｒＭａｂ同样可以作为ＭＧ的一项免疫学诊断指标，有重要的临床应用价值。