4种川芎化学成分与心肌细胞膜受体作用的研究

目的 :研究川芎化学成分与心肌细胞膜受体的作用。方法 :通过 4种川芎化学成分 (川芎嗪、香兰素、大黄酚和阿魏酸 )在心肌细胞膜固定相色谱柱上的保留特性 ,研究其与心肌细胞膜受体的作用 ;进一步将这些保留特性与心肌细胞膜上已知受体拮抗剂和激动剂的色谱保留特性比较以研究作用的受体类型。结果 :川芎嗪、香兰素、大黄酚在心肌细胞膜固定相色谱柱上有保留特性 ,阿魏酸无保留 ;川芎嗪的保留特性与α受体拮抗剂和α受体激动剂相近 ,香兰素的保留特性与 β₁受体激动剂相近。结论 :川芎嗪、香兰素、大黄酚均可作用于心肌细胞膜受体 ,阿魏酸不与心肌细胞膜上的受体作用 ;川芎嗪有可能作用于α受体 ,香兰素有可能作用于 β₁受体。     

复方龙脉宁提取液对小鼠急性心肌缺血缺氧损伤的保护作用

目的研究复方龙脉宁水提液和醇提液对小鼠耐缺氧以及对小鼠急性心肌缺血损伤的保护作用。方法取昆明种小鼠随机分为9组,每组8只,分别为正常组,模型组,地奥心血康组(0.166 g·kg-1),复方龙脉宁水提液高、中、低剂量组(24,16,8 g·kg-1),复方龙脉宁醇提液高、中、低剂量组(24,16,8 g·kg-1),连续灌胃给药7 d,每天1次,正常组与模型组给予等量生理盐水。除正常组外,其余各组于末次灌胃30 min后,皮下注射异丙肾上腺素(ISO,20 mg·kg-1)诱发小鼠心肌缺氧实验以及建立小鼠急性心肌缺血模型,观察复方龙脉宁水提液和醇提液对小鼠密闭缺氧存活时间的影响,以及对心脏质量指数、乳酸脱氢酶(LDH)活力、肌酸激酶(CK)活力、丙二醛(MDA)含量以及心肌组织病理形态学的影响。结果复方龙脉宁水提液和醇提液的高、中剂量组小鼠存活时间均不同程度高于模型组(P0.05,P0.01);与模型组比较,复方龙脉宁水提液和醇提液中剂量组可降低血清LDH、CK活力(P0.05,P0.01),减少MDA含量(P0.05),复方龙脉宁醇提液的高剂量组可降低小鼠缺血心肌的心脏质量指数(P0.05),改善缺血性心肌肥厚;复方龙脉宁两种提取液的高、中剂量组均对心肌组织病理损伤有不同程度的改善作用。结论复方龙脉宁不同提取液的适宜剂量能提高小鼠耐缺氧能力以及对小鼠急性心肌缺血损伤具有明显的保护作用,其作用机制可能与减少心肌耗氧、保护心肌细胞膜、抗氧自由基等有关。     

猴头菌醇提浸膏和水提浸膏甾醇类化合物的比较研究

目的 :研究猴头菌甾醇类化合物 ,探讨醇提和水提浸膏疗效差异的药化基础。方法 :利用GC-MS方法对猴头菌甾醇类物质组成进行分析 ,并采用气相色谱、反相HPLC及其他生化分析手段比较了猴头菌及其 2种方法提取物的成分。结果 :醇提浸膏较水提浸膏在粗多糖、水溶性蛋白、脂肪酸方面没有明显优势 ,但醇提与水提浸膏在甾醇类物质含量上存在显著差异。在猴头菌丝体中存在含量较高的不同双键形式的麦角甾醇类化合物、β谷甾醇和 4个双键的C₂₈甾醇化合物。结论 :猴头菌甾醇类化合物主要存在于醇提浸膏中 ,其中麦角甾醇含量最高。同时首次发现猴头菌含有麦角甾 8(14) 烯 3β-醇、β-谷甾醇和 4个双键的C₂₈甾醇化合物。     

天门冬对D-半乳糖衰老模型小鼠红细胞膜、肝细胞膜MDA影响的实验研究

为探讨天门冬的抗衰老机制。采用Ｄ－半乳糖衰老模型小鼠,ｉｇ天门冬不同溶媒提取液３０ｄ,测定红细胞和肝细胞膜ＭＤＡ含量。实验结果表明,天门冬氯仿、乙醇和水提液均可显著降低衰老模型小鼠肝细胞膜ＭＤＡ水平;天门冬氯仿提了诃显著降低红细胞膜ＭＤＡ含量,而醇提液和水提液不能降低红细胞膜ＭＤＡ含量。     

超临界CO2萃取技术提取夏天无成分的研究

目的 :对夏天无的提取工艺进行研究。方法 :比较水提醇沉、醇提碱沉、酸提 交换树脂、超临界CO₂萃取等工艺路线提取夏天无的有效成分 ,优化工艺条件。结果与结论 :超临界CO₂ 萃取工艺提取夏天无所得固含物较少 ,有效成分含量高 ,其中延胡索乙素提取率达 89.3%。该法具有低温操作、耗能低、时间短、无有机残留等优点。     

当归-川芎配伍对小鼠原发性痛经的影响

目的:通过观察当归-川芎不同配比(1∶0,2∶1,1.5∶1,1∶1,1∶1.5,1∶2,0∶1)、不同制法(水提液、50%醇提液、先水提后95%醇提液)对痛经模型小鼠的影响,初步探讨当归、川芎药对的配伍用方机制。方法:采用原发性痛经模型小鼠,观察药物对小鼠30 min内扭体次数及对子宫匀浆中NO和Ca2+含量的影响。结果:不同制法当归、川芎药对,先水提后醇提液作用最强,醇提液次之,水提液最弱;不同配比当归、川芎药对,先水提后醇提液及醇提液的1.5∶1配比作用最强;其不仅能显著降低痛经模型小鼠的扭体次数,而且能显著增加子宫组织内NO含量,降低Ca2+含量。结论:当归-川芎配比用量不同,制法用法不同,对痛经模型小鼠的镇痛作用强度所呈现的趋势不同可能与其所溶出的效应物质有关。     

川芎酒炙前后整体化学成分变化研究

目的：研究川芎酒炙前后化学成分的整体变化。方法：取川芎生品和酒炙品,分别用甲醇和水提取。将提取液进行高效液相色谱分析。比较川芎生品和酒炙品醇提液和水煎液的色谱图。结果：酒炙品川芎化学成分发生了明显的量的和质的变化。结论：川芎酒炙品药性的显著变化正是其化学成分整体变化所导致．的,有效成分溶出增加,药效增强。     

α1D受体cDNA转染细胞、大鼠主动脉组织及其培养细胞的细胞膜色谱研究

 目的为了增加细胞膜色谱法的选择性和特异性,用细胞膜色谱法分别研究不同浓度药物BMY7378(α_1D-AR亚型高选择性药物)与大鼠主动脉组织、原代培养大鼠主动脉平滑肌细胞和α_1D-AR转染细胞膜色谱柱的生物亲和作用。方法根据大鼠主动脉细胞表达以α_1D-AR占优势,分别构建大鼠主动脉组织匀浆细胞膜色谱柱、培养大鼠主动脉平滑肌细胞膜色谱柱和受体质粒转染所得受体高表达HEK293α_1D细胞膜色谱柱。用细胞膜色谱法研究6种浓度的BMY7378与受体的亲和色谱特性,分别测定其容量因子并进行相关性分析。结果在大鼠主动脉组织制备的细胞膜固定相(cell membranestationary phase,CMSP)上,最小检测到的BMY7378浓度为1.00 mmol·L^-1;在大鼠主动脉平滑肌细胞CMSP上,最小检测到的BMY7378浓度为0.03 mmol·L^-1;在α_1D-AR细胞CMSP上,最小检测到的BMY7378浓度为0.10 mmol·L^-1。结论与组织器官制备的CMSP的传统细胞膜色谱法比较,培养的细胞或细胞株色谱系统具有更高的灵敏度。可扩大细胞膜色谱法的应用范围,试用于受体亚型选择性药物的高效筛选。     

超临界CO2萃取在厚朴提取工艺中的应用研究

目的 :对厚朴进行提取工艺研究。方法 :比较厚朴的水提、醇提、碱提、碱提大孔树脂精制、超临界CO₂萃取等工艺路线 ,优化工艺条件 ,并进行中试放大生产。结果与结论 :采用超临界CO₂ 萃取 ,避免了因水、碱及醇提取过程中湿、热等引起挥发、氧化等物理化学变化而带来的有效成分损失 ,实现对厚朴高效提取分离过程。     

蜂胶对大鼠佐剂性关节炎的作用及其机制的研究

 目的观察蜂胶液对佐剂性关节炎的作用及其机制。方法采用大鼠佐剂性关节炎模型进行观察比较蜂胶水提液和蜂胶醇提液的抗炎免疫作用。结果蜂胶醇提液和水提液均能够减轻局部组织的炎症反应,抑制足跖肿胀。通过测定大鼠关节炎渗出液中IFN-γ,IL-2,PGF₂和IL-6含量,发现蜂胶液对IL-6和PGE₂的产生有显著的抑制作用,而对IL-2和IFN-γ无明显影响。结论蜂胶具有良好的抗炎作用,其作用机制可能是通过抑制单核巨嗜细胞的活化和分化发挥抗炎作用。     

细胞膜色谱法在中药研究中的应用进展

细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)是由贺浪冲教授在1996年创建的一种新型的具有生物活性的亲和色谱技术.该技术将高效液相色谱、细胞生物学与受体药理学结合起来,通过将活性细胞膜固定在特定载体表面,制备成细胞膜固定相,用液相色谱的方法研究药物与固定相上细胞膜及膜受体的相互作用,利用药物与膜受体间存在的特异亲和力,将药物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟.该文重点针对CMC的原理、特性及在中药等方面的典型应用研究进行概述,为进一步深入研究和开发利用CMC提供理论依据和实践指导.     

Affinity of Iresine herbstii and Brugmansia arborea extracts on different cerebral receptors

Iresine herbstii Hook. (Amaranthaceae) and Brugmansia arborea (L.) Lagerheim (Solanaceae) are used in the northern Peruvian Andes for magic-therapeutical purposes. The traditional healers use Iresine herbstii with the ritual aim to expel bad spirits from the body. Furthermore, Iresine herbstii was used in association with other plants, such as Trichocereus pachanoi Britt. et Rose, for divination, to diagnose diseases, and to take possession of another identity. Also, species of Brugmansia have been reported to be used during ritual practices for magical and curative purposes. Given the above evidence, the aim of the present study is to evaluate if the central effects of Iresine herbstii and Brugmansia arborea could be associated with interaction with SNC receptors. Two Iresine herbstii extracts (methanolic and aqueous) and one Brugmansia arborea aqueous extract were tested for in vitro affinity on 5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(2C), D1, D2, alpha(1), and alpha(2) receptors by radioligand binding assays. The biological materials for binding assay (cerebral cortex) were taken from male Sprague-Dawley rats. The extracts affinity for receptors is definite as inhibition percentage of radioligand/receptor binding and measured as the radioactivity of remaining complex radioligand/receptor. The data obtained for Iresine extracts have shown a low affinity for the 5-HT(1A) receptor and no affinity for 5-HT(2A) receptor. Otherwise the methanolic extract showed affinity for 5-HT(2C) receptor (IC(50): 34.78 microg/ml) and for D1 receptor (IC(50): 19.63 microg/ml), instead the Iresine aqueous extract displayed a lower affinity for D1 (48.3% at the maximum concentration tested) and a higher value of affinity for D2 receptors (IC(50): 32.08 microg/ml). The Brugmansia aqueous extract displayed affinity for D1 receptors (IC(50): 17.68 microg/ml), D2 receptors (IC(50): 15.95 microg/ml) and weak affinity for the serotoninergic receptors. None of the three extracts showed relevant affinity to the alpha(1), and alpha(2) receptors. The results of our experiments indicate that Iresine herbstii methanolic extract was able to interact with the central 5-HT(2C) and D1 receptors and Iresine herbstii aqueous extract showed affinity for D2 receptors, thus confirming their ritual use. Instead Brugmansia arborea was able to interact only with the central dopamine receptors tested. Parallel studies are currently in progress for evaluating the extracts affinity and active components towards these and other receptor types (GABAergic).     

麸煨肉豆蔻不同提取物对大鼠离体肠平滑肌的影响

目的研究麸煨肉豆蔻不同提取物对大鼠离体肠管自发活动的影响。方法采用RM6240B多道生理信号采集处理系统及大鼠离体十二指肠平滑肌进行实验,观察麸煨肉豆蔻不同提取物对离体肠运动功能的影响。结果麸煨肉豆蔻挥发油、醇提物、醇提物的石油醚提取物及乙酸乙酯提取物对离体大鼠十二指肠自主运动有抑制作用,抑制率分别为51.2%、29.2%、47.8%和59.2%(P<0.01);水提物、正丁醇提取物及醇提取物萃取后的水层无抑制作用。结论麸煨肉豆蔻的挥发油、醇提物的石油醚、乙酸乙酯提取物可能为麸煨肉豆蔻止泻的有效部位。     

卷柏中雌激素类成分的提取

目的:对不同提取方法所得的卷柏提取物进行雌激素活性筛选,探索卷柏发挥雌激素作用的活性部位。方法:采用小鼠子宫增重试验,将卷柏分别以70%乙醇回流所得总部位经聚酰胺柱分离;95%乙醇回流药渣经水提取;药渣水提物去除多糖等所得的卷柏各组分进行雌激素活性筛选。运用HPLC指纹图谱技术对卷柏95%醇提物、药渣水提物进行分析。结果:70%乙醇回流所得的卷柏总部位、药渣水提物高剂量、药渣水提物去多糖组与空白组比较,均能显著性增加小鼠子宫系数(P<0.01),卷柏其余各组与空白组相比无明显作用;HPLC指纹图谱显示卷柏95%醇提物中穗花杉双黄酮为其主要成分,而药渣水提物中基本不含穗花杉双黄酮。结论:95%乙醇回流药渣水提法与聚酰胺柱分离法相比,前者更适合于卷柏雌激素活性物质的提取分离;水溶性除多糖物质为卷柏中发挥雌激素样作用的有效部位;HPLC指纹图谱结果提示,穗花杉双黄酮不是卷柏发挥雌激素作用的成分。     

L02肝脂肪变性细胞膜快速筛选大黄调血脂活性成分

目的 构建L02肝脂肪变性细胞膜固相色谱耦合脂肪变性模型,并将其应用于大黄调血脂活性成分的快速筛选.方法 利用L02肝脂肪变性细胞膜作为固定相选择性地吸附大黄30％乙醇提取液中的活性成分,采用高效液相色谱(HPLC)测定吸附前后的化学成分;根据对照品的保留时间及紫外光谱信息,对比鉴定各亲和活性成分;并将筛选出的活性成分...     

2种当归芍药散提取物的镇痛活性与化学成分差异分析

目的:比较当归芍药散水提取物和50%乙醇提取物的镇痛活性与化学成分差异,为其临床合理应用和进一步探讨其物质基础提供依据。方法:采用水回流提取和50%乙醇超声提取方法,制备2种当归芍药散提取物,以醋酸致痛小鼠模型和缩宫素诱导的拟痛经小鼠模型评价二者的镇痛活性;并采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)和硫酸-苯酚法分别对2种当归芍药散提取物中的化学成分进行分析归属和总糖含量测定。结果:当归芍药散水提物2.5,10 g·kg-1及醇提物10 g·kg-1可显著或非常显著减少醋酸和缩宫素诱导的小鼠扭体次数,水提物2.5 g·kg-1抑制率高于醇提物2.5 g·kg-1;HPLC-DAD法可检测到当归芍药散提取物的20个主要指纹峰,水提物中来自于芍药的4个成分的色谱峰面积和总多糖含量高于相应的醇提物。结论:当归芍药散水回流提取物的镇痛活性强于50%乙醇超声提取物,与其所含大极性成分和多糖含量有关。     

Effect of the water extract and ethanol extract from traditional Chinese medicines Angelica sinensis (Oliv.) Diels, Ligusticum chuanxiong Hort. and Rheum palmatum L. on rat liver cytochrome P450 activity

Angelica sinensis (Oliv.) Diels (DG), Ligusticum chuanxiong Hort. (CX) and Rheum palmatum L. (DH), three well known traditional Chinese medicines (TCM), have been used widely for the treatment of various types of disorders in China. Herb-drug interactions, especially cytochrome P450 (CYP)-mediated interactions, cause an enhancement or attenuation in the efficacy of co-administered drugs. In this study, to assess the possible interactions between TCM and drugs, the effect of water and ethanol extracts of DG, CX and DH on cytochrome P450 were studied in rats. The activities of various CYP enzymes were determined by HPLC method. Treatment of rats with water extracts or ethanol extracts of DG, CX and DH at daily dosages equivalent to 3 g (dry herbal material)/kg all increased the microsome protein contents and decreased the total CYP levels. The water extract of DG strongly increased the activities of CYP2D6 and 3A and the water extract of DH significantly increased the activity of 2D6. The other water extracts all showed inhibition against CYP isoforms. Only the ethanol extract of DG and DH increased the CYP2D6 and 3A activities, respectively, and the other ethanol extracts all decreased the level of CYP isoforms. All extract treatments had significant effects on CYP isoforms activities, whether induction or inhibition, compared with the blank control. Thus, caution should be paid to possible drug interactions of DG, CX, DH and CYP substrates.     

玉米须降血糖活性部位的筛选研究

目的筛选中药玉米颂降血糖的活性部位。方法对玉米须进行提取分离,得到水提取物、60％乙醇提取物、水提醇沉物、正丁醇萃取物及水提醇沉上清液5个部位,以这5个部位分别灌胃给予四氧嘧啶造模的高血糖小鼠,观察它们对高血糖小鼠血糖的影响。结果玉米须水提物、60％乙醇提物和水提醇沉物均有降低高血糖小鼠血糖的作用,其中以水提醇沉物的降血糖作用趋势最明显;止丁醇萃取物组和水提醇沉上清液组对高血糖小鼠血糖值无影响（与模型组比较,P〉0．05）。结论吉林产玉米须中降血糖的滔性部位为多糖类成分。     

醋甘遂不同提取部位对癌性腹水大鼠泻水逐饮功效比较研究

目的 考察醋甘遂不同提取部位对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮功效的影响。方法 以Walker-256细胞株制备癌性腹水大鼠模型,分组ig给予醋甘遂粉末、醋甘遂醇提物、醋甘遂水提物和醋甘遂醇提加水提物340 mg/kg(生药量),连续7 d;给药后测定大鼠尿量、腹水量,试剂盒法检测尿液中钠、钾、氯离子浓度,检测尿液pH值,测定血清中肾素(PRA)、血管紧张素II(Ang II)及醛固酮(ALD)水平。运用UPLC-QTOF MS联用技术,初步分析醋甘遂各提取部位的成分差异。结果 与对照组比较,模型组大鼠尿量显著减少(P< 0.05);腹水,尿液中钠、钾、氯离子水平,尿液pH值,血清PRA、Ang II、ALD水平均显著增加(P< 0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠腹水均有减少的趋势;阳性药(呋塞米)组及醋甘遂粉末、醇提加水提组大鼠尿量显著增多(P< 0.05);醋甘遂水提组大鼠尿钠离子显著降低(P< 0.05);呋塞米组及醋甘遂粉末、醇提物、醇提加水提物组大鼠尿液中钠、钾、氯离子水平及尿液pH值,血清PRA、Ang II、ALD水平均显著降低(P< 0.05、0.01)。醋甘遂醇提物及醇提加水提物中均检测到二萜类成分,醋甘遂水提物中二萜类成分较少。结论 醋甘遂粉末与醋甘遂醇提加水提物对癌性腹水模型大鼠泻水逐饮作用较为显著,且二者无显著性差异,而醋甘遂水提物作用较弱,为醋甘遂临床用药多入丸散提供依据。醋甘遂二萜类成分可能是其泻水逐饮活性成分。