重楼总皂苷的现代研究进展与展望

重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的作用，重楼皂苷是重楼的主要活性成分。研究表明，重楼总皂苷抗肿瘤作用显著，对乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌等实体瘤和白血病等非实体瘤有明显的抑制作用，其机制与抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，调控细胞周期，诱导凋亡和非凋亡的死亡途径，调节机体代谢与肿瘤微环境等密切相关。此外，重楼总皂苷在抗炎、抗氧化、抑菌、止血、缩宫等方面也表现出很好的药理活性。与此同时，重楼总皂苷可能诱导正常细胞凋亡、诱发炎症反应与氧化应激、导致机体代谢紊乱，近年来其肝损伤、生殖损伤、胃肠损伤、溶血等不良反应报道逐渐增多。药代动力学研究显示，不同给药方式的重楼总皂苷在机体内代谢存在着较大的差异，注射给药清除速度较快，口服则可能存在肝肠循环，同时由于溶解度低、并能激活P-糖蛋白（P-gp），导致其原型吸收差、在肠道渗透率和回收率低，影响重楼总皂苷的生物利用度，借助现代技术制备新剂型或新型载药系统一定程度上可提高其生物利用度。基于上述研究，该文将“重楼总皂苷”“Rhizoma Paridis Total Saponins”作为关键词，通过检索中国知网、维普、Web of Science等国内外中...     

重楼化学成分和药理作用研究进展

重楼主产于我国云南省，具有重要的药用价值。其主要化学成分为甾体皂苷，并含有β-蜕皮激素、多糖、黄酮苷及氨基酸；具有较强的生理和药理活性，包括抗肿瘤、止血止痛、抑菌消炎、免疫调节等作用，广泛应用于临床。现归纳近年来重楼化学成分、药理作用和临床应用等研究成果，指出重楼良好的开发前景，特别是作为抗肿瘤药和妇女用药，值得进一步的开发研究。     

重楼活性化学成分与药理作用研究进展

重楼(Paris polyphylla Smith)为百合科重楼属植物,含有黄酮、甾体皂苷、植物甾醇及植物蜕皮激素等多种化学成分,传统医学认为其具有清热、解毒、止痛、定惊、凉肝等功效。现代药理学研究表明,重楼具有抑制肿瘤生长、减轻疼痛、提高免疫力、杀菌消炎、止血等多重作用,对肝癌、胃癌、白血病等多种癌症具有良好疗效。查阅整理近年来有关重楼的国内外研究文献,总结其活性化学成分及药理作用研究进展,为其进一步开发利用提供科学依据。     

重楼的化学成分和药理作用

现在已经从重接中分离并鉴定了50多种化合物,主要是甾体类,包括甾体皂苷、植物甾醇、植物蜕皮激素,还有氨基酸类和微量元素.重楼具有止血、抗肿瘤、抑菌、抗菌、抗炎及清除活性氧和抗氧化作用.     

重楼皂苷Ⅱ的药理作用、药代动力学及不良反应研究进展

重楼作为我国传统的名贵中药材,主要分布在云南、广西、贵州等西南一带,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效,治疗铁打伤痛、毒蛇咬伤、凉风抽搐等具有奇效,迄今已经有2 000多年的应用历史。重楼皂苷Ⅱ结构上属于薯蓣皂苷,是重楼的主要活性成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、免疫调节、抗氧化、逆转多药耐药等多种药理活性,展现出良好的应用前景。其中,重楼皂苷Ⅱ的抗肿瘤作用受到广泛关注,其作用机制与抑制增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期阻滞、凋亡和自噬,抑制血管生成,调节肿瘤微环境等有关。药代动力学显示,重楼皂苷Ⅱ由于其溶解度低、吸收差、体内分布不理想、代谢慢等因素,导致其体内生物利用度低,严重限制其临床应用。近年来,重楼皂苷Ⅱ的不良反应报道增多,如具有较强的溶血活性,并对肝、肾、心肌、心血管细胞等产生明显细胞增殖抑制作用。以“重楼皂苷Ⅱ”“PolyphyllinⅡ”“Paris SaponinⅡ”为主要关键词,通过检索“中国知网”“维普”“万方”“PubMed”“Web of Science”“Elsevier SD”等中英文数据库,现从药理作用及其机制、药代动力学研究、不良反应3个方面对其...     

三七总皂苷的药理作用研究进展

目的综述三七总皂苷的药理作用研究进展。方法查阅有关文献资料,并进行分析、归纳和总结。结果三七总皂苷在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面具有广泛生理活性。结论三七总皂苷值得进一步开发应用。     

重楼皂苷类化合物溶血作用研究

目的 通过研究重楼皂苷类化合物的溶血作用,为重楼的进一步开发和利用提供依据.方法 以分离纯化获得重楼总皂苷、偏诺皂苷PHAC-A和薯蓣皂苷PHAC-B为实验材料,经梯度稀释后用常规肉眼观察法和分光光度法测定样品对兔血红细胞的溶血度.结果 当重楼总皂苷和(PHAC-A)在浓度大于等于50 μg·ml-1时、 (PHAC-B)浓度大于等于75 μg·ml-1时溶血率＞5%,3种样品的溶血作用均表现出剂量依存关系.结论 重楼皂苷中主要产生溶血作用的化合物为PHAC-A.重楼皂苷类化合物在特定浓度下不具有溶血作用,将其运用于静脉注射具有一定的可能性.     

滇重楼化学成分、药理作用和临床应用研究进展

滇重楼Paris polyphylla var. yunnanensis是临床常用的清热解毒药,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊功效,在临床实践中有广泛应用。目前从滇重楼中分离鉴定出的化学成分共125种,按照结构类型的差异可分为甾体皂苷类（72种）、C₂₁甾体类（6种）、五环三萜类（19种）、植物甾醇类（3种）、黄酮类（7种）和其他化合物（18种）,具有抗肿瘤、抑菌、抗氧化、镇痛、止血等活性。根据国内外文献报道,总结并综述了滇重楼的化学成分、药理作用和临床应用3方面的研究进展,以期为滇重楼资源的开发及临床合理应用提供参考。     

重楼总皂苷提取工艺研究

目的:优选重楼总皂苷提取工艺。方法:以总皂苷得率为评价指标,采用单因素试验和正交试验优选最佳提取工艺。结果:优化后重楼总皂苷的提取工艺为:70%乙醇提取两次,第一次用10倍量提取2 h,第二次用8倍量提取1.5 h;按优选出的工艺进行提取,总皂苷得率为4.24%,重楼总苷Ⅰ、Ⅱ总提取率为93.28%。结论:验证试验结果表明,优选出的工艺稳定、合理、可行。     

重楼属药用植物的研究进展

重楼属药用植物作为一种中药,疗效确切,中医学使用广泛。本文综述了近5年重楼属植物在植物分类、植物化学及药理毒理三个方面的研究进展,为重楼属植物的进一步研究提供参考。     

HPLC-ELSD法分析重楼商品药材中甾体皂苷的含量

目的：建立重楼药材中主要生物活性成分甾体皂苷的HPLC-ELSD测定方法。方法：应用蒸发光散射检测器，以乙腈-水为流动相梯度洗脱，流速1 mL·min^-1，在反相C₁₈ (4.6 mm×150 mm, 5 μm)柱上，测定重楼药材中11个甾体皂苷的含量。结果：在30 min以内，成功地分离分析11个甾体皂苷。精密度、稳定性RSD均小于3%，加样回收率在95%～97%。结论：此方法对这11个甾体皂苷的测定具有良好的精密度。结果表明该方法简便、快速、选择性好，适用于常用中药重楼的质量分析。     

多基源重楼的质量等同性研究

目的： 对不同种属、不同产地重楼属植物中甾体皂苷（重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ）含量进行对比研究,为重楼属药材合理利用提供理论依据。 方法： 采用HPLC-UV法测定重楼属4种药材中重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅵ、重楼皂苷Ⅶ的含量。Agela Venusil XBP-C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相A相为乙腈,B相为水,梯度洗脱（0~5 min,34%~44%A;5~15 min,44%~49%;15~18 min,49%~50.5%;18~22 min,50.5%~51.8%;22~25 min,51.8%~52.5%;25~30 min,52.5%~53.5%）,检测波长203 nm,流速1.0 mL·min^-1,柱温25 ℃,进样量20 μL。 结果： 不同种属、不同产地的重楼属植物中甾体皂苷含量和组成有显著性差异。 结论： 4种重楼属植物具有化学等同性,花叶重楼、毛重楼可替代重楼使用。     

重楼药材和混伪品中5种皂苷的含量及对《中国药典》2015年版重楼含量测定修订的探讨

重楼为百合科植物云南重楼Paris polyphylla var.yunnanensis或七叶一枝花P.polyphylla var.chinensis的干燥根茎。针对现行重楼药材标准存在的问题,前期研究提出"删除重楼皂苷Ⅵ,增补重楼皂苷H,以重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,H和Ⅶ的总量进行限度控制"。为了考察更广范围内重楼样品中重楼皂苷H的含量以及重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ的总量,该研究基于2015年版《中国药典》重楼标准定量方法的色谱条件,进行了同步测定重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ含量的方法学验证,测定了69批不同来源重楼样品的含量;同时,测定了易混伪药材头顶一颗珠以及重楼属7种近缘植物根茎中5种重楼皂苷的含量。结果表明重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ分别在0.006 48~0.828,0.006 52~0.834,0.006 17~0.790,0.006 31~0.808 g·L-1线性关系良好,平均加样回收率在100.2%~101.4%,RSD均小于3.5%。方法学验证均符合含量测定要求。36批不同产地的七叶一枝花样品中重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ的总量在0.050 9%~3.99%(不含3批未检出);33批不同产地的云南重楼样品中4种成分总量在0.115%~3.23%。同属近缘植物中,球药隔重楼和长柱重楼中甾体皂苷含量较高,狭叶重楼、金线重楼、黑籽重楼含量较低,毛重楼几乎不含皂苷。饮片易混伪品头顶一颗珠中重楼皂苷Ⅵ在0.526%~1.55%,并且不含重楼皂苷H。建议以干燥品计,含重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H和重楼皂苷Ⅶ的总量不得少于0.80%进行限度控制,以提升商品重楼药材质量,遏制低含量的重楼属近缘种(比如毛重楼、黑籽重楼和狭叶重楼等)以及头顶一颗珠的混伪现象。     

UPLC-ELSD法同时测定重楼中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ

目的建立同时测定重楼中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ的超高效液相色谱-蒸发光散射(UPLC-ELSD)分析方法。方法采用WatersAcquity UPLC H-Class色谱系统,ELSD检测器,BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为乙腈-水,以体积流量0.45 mL/min进行梯度洗脱,柱温30℃。结果被测成分在线性范围内均具有良好的线性关系(r>0.999 5);平均回收率在98.36%～100.11%,RSD≤1.56%。结论 UPLC法分离效果及重现性好,且快速、简便,可作为重楼的质量控制方法。     

Phytochemistry, Pharmacology, Toxicology, and Structure-Cytotoxicity Relationship of Paridis Rhizome Saponin

The rhizomes of Paris polyphylla var. yunnanensis and P. polyphylla var. chinensis are used as traditional herbal medicines in many parts of China. The Paridis Rhizome saponin (PRS),as the active ingredient,has played an important role in hemostasis,antibacterial action,and inflammation counteraction,bearing some analogy to Gongxuening and Yunnanbaiyao in efficacy. Modern pharmacological experiments have proved that PRS possesses two main sapogenins: diosgenin and pennogenin,which could provide a lot of clinical treatment effects (anti-oxidation,anti-inflammation,anti-apoptosis,anti-metastasis,and immunostimulant,etc.). In the past,several main steroid saponins have been studied in a number of randomized controlled trials for their effects and mechanisms mainly on antitumor performance. The extensive results have demonstrated that PRS was an effective group of active components to antitumor clinical trials. In this article,we reviewed the reported phytochemical,pharmacological,and toxicological properties of PRS and compared the structure-cytotoxicity relationship of PRS in antitumor effects.     

重楼抗肿瘤作用机制研究进展

介绍中药重楼抗肿瘤的作用机制.通过中国知网和Pubmed检索工具,查阅近年来34篇相关资料,对中药重楼抗肿瘤作用机制的文献进行整理和分析.中药重楼可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞转移、调节机体免疫等机制发挥抗肿瘤的作用.诱导肿瘤细胞凋亡为其主要途径,但某些作用机制尚需进一步研究.     

重楼类中药镇痛和镇静作用的研究

对重楼类中药的6个常用种和变种作了镇痛和镇静作用研究,实验表明均有较明显作用。其中镇痛试验中七叶一枝花、滇重楼强于其它种;各药的镇静作用均显著,尤以球药隔重楼、七叶一枝花、黑籽重楼为强。并作了重楼皂甙A和纤细薯蓣皂甙的药理试验。     

几种重楼属植物的POD同工酶分析

目的通过对几种重楼属植物间同工酶的分析,了解不同种重楼在分子生化水平上的差异。方法采用垂直板聚丙烯酰胺凝胶电泳技术,对野外收集回的六种重楼的叶片进行过氧化物酶（POD）同工酶的测定比较。结果POD同工酶在不同种、变种或变型间存在差异。通过对差异的表现分析,用以进行比较的六种重楼间的亲缘关系与李恒先生在《重楼属植物》一书中对重楼属植物的分类相一致。结论重楼属内不同的类群常有很大的变异,利用同工酶分析技术,可以区分类群间及类群内不同种之间的内在差异大小,从而为重楼的鉴定、分类以及重楼的野生驯化提供一定的理论参考依据。     

中药重楼研究进展

重楼为百合科植物云南重楼Paris polyphylla var.yunnanensis或七叶一枝花Paris polyphylla var.chinensis的干燥根茎。对近年来重楼甾体类、氨基酸类无机元素、其他化合物以及止血作用、抗肿瘤作用、抗菌、抗炎作用、大脑与肾脑的保护作用,临床作用进行了归纳总结。认为甾体皂苷是重楼的主要活性物质,具有抗肿瘤、消炎、止血、抗氧化、促进子宫收缩和保护血管内皮细胞等药理作用。临床内服用于止血、止痛、抗癌抗肿瘤,外用抗感染、抗炎镇痛。目前,还未开发出具有很好活性的创新药物,需要加快重楼的药物创新研究。