一种山奈酚环糊精包合物的制备

目的 制备难溶性药物山奈酚一种环糊精包合物,提高山奈酚的溶解度,拓宽山奈酚的给药途径.方法 利用研磨法制备山奈酚羟丙基-β-环糊精、山奈酚β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的山奈酚环糊精包合物进行鉴定和表征分析.结果 山奈酚与羟丙基-β-环糊精、β-环糊精分别形成了包合物,包合前后水溶解性考察表明形成包合物后山奈酚的溶解度分别增加了26.7与9.7倍.结论 山奈酚环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于山奈酚的进一步开发利用.     

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

目的 制备灯盏花素包舍物冻干粉针并初步考察其安全性.方法 以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包舍物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性.结果 包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性.结论 羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性.     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

响应曲面法优化姜黄素包合物的制备

目的:探讨姜黄素羟丙基β-环糊精包合物curcumin HP-β-cyclodextrin inclusion complex,CUR-HP-β-CD)的包合工艺。方法:以包合物的产率为考查指标,考查温度、搅拌时间、乙醇浓度对产率的影响。采用响应曲面法对实验进行设计,采用饱和水溶液法制备包合物,通过紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物的最佳条件为乙醇浓度为40%,饱和温度50℃,反应时间4 h。紫外扫描和差示扫描量热法证明了所得产物为包合物;结论:本工艺适用于制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察

目的制备尼莫地平前体脂质体片剂(Proliposome Tablet,PT),考察其体外的释放特性.方法以磷脂/β-环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂;建立反透析法测定脂质体包封率;观察脂质体混悬液的粒径和形态;研究PT在不同溶出介质中的释放行为并考察压力、前体脂质体的粒子大小对药物释放的影响.结果尼莫地平前体脂质体片剂介质中释放符合Hixcon-Crowell方程,释放形成的脂质体溶液,平均粒径在212.7±12.98 nm,包封率达到71.8%.结论前体脂质体片剂制备方法可行,药物的体外释放符合Hixcon-Crowell方程.     

苍艾挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其表征

目的　制备苍艾混合挥发油的羟丙基-β-环糊精（β-CD）包合物并且对其进行鉴别。方法　以苍艾挥发油的包合率和包合物收得率作为综合评价指标,对饱和水溶液法,采用正交试验优选包合工艺条件;通过差示扫描量热分析仪法（DSC）、紫外扫描（UV）以及薄层色谱法（TLC）对包合物进行分析。结果　最佳包合工艺：挥发油与羟丙基-β-环糊精投料比为1∶15（mL∶g）,包合温度40 ℃,搅拌时间3 h,DSC及TLC均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论　优选包合工艺可行,苍艾挥发油经包合后,溶解度及稳定性得到了改善;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据。     

黄芩苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

1实验部分 1．1仪器与材料 (1)仪器：高效液相色谱仪，BIO-TEK522泵，535紫外检测器，WDL-95色谱工作站；DSC-7型差示热分析仪(德国，NETZSCH 公司)；AET-40SM型1／10万电子天平(日本Shimad公司)。HKCB-3型恒温磁力搅拌器(温州市医疗电器厂)。     

茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的研究茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用正交实验设计,以包合率为指标评价包合物制备工艺。结果最佳包合条件为：茜草双酯与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶2,包合时羟丙基-β-环糊精浓度为15%,包合时间为1h。结论优选得到的工艺稳定可行。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究珅

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精（CUR-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素（CUR）的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察。结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40 ℃、CUR与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量比为1∶5（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物。经验证包合率达97%、包合物得率达99%,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功。25 ℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈A_L型,表观溶解度35 μg/mL。样品溶液在室温（25～30 ℃）自然放置50 d后测得包合物质量分数为95%,而CUR原料药则全部分解。结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性。     

桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的研制

目的应用固体分散技术提高难溶性药物桂利嗪的溶解度和体外溶出速率。方法采用溶剂法制备桂利嗪-聚乙烯吡咯烷酮(polyvidone,PVPk30)固体分散体并测定其溶解度和体外溶出度。结果桂利嗪-PVPk30固体分散体的水中溶解度及体外溶出度均高于原药,且载体加入量越大,溶出速率越快;比例相同的固体分散体的溶出度明显高于其物理混合物。结论本实验所制备的桂利嗪-PVPk30固体分散体能加速体外溶出度和增大溶解度。     

鹅不食草鼻腔喷雾剂的制备

目的制备鹅不食草鼻腔喷雾剂,使有效成分直接达到治疗部位,同时增加患者的顺应性。方法以二氧化碳超临界萃取鹅不食草油作为主药,以饱和水溶液法用羟丙基-β-环糊精进行包合,采用正交试验优选鹅不食草油包合物最佳工艺,以该包合物为原料,制备鹅不食草鼻腔喷雾剂。结果最佳包合工艺为鹅不食草贮备液与羟丙基-β-环糊精的比例为10 mL∶10 g,包合温度为60℃,包合时间为1.5 h,鹅不食草鼻腔喷雾剂中药物含量可控制为0.5%。结论鹅不食草鼻腔喷雾剂中,主药水溶性好,含药量高,制备工艺合理。     

灯盏花素包合物冻干粉针的含量测定及安全性检查

【目的】建立灯盏花素包合物冻干粉针含量的测定方法并检查其安全性。【方法】采用HPLC法测定其含量,对冻干粉针进行溶血性试验及血管刺激性试验。【结果】在2.0～100.0μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为98.9%,RSD为1.2%（n=5）。【结论】所建立的方法简便、灵敏、准确,制得的冻干粉针安全性较好。     

载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的理化特性和药代动力学

目的 考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体（AHL）的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法 采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶（L-ASN）,给药后定时眼眶下静脉丛取血,测定血浆样品中L-ASN的活性并绘制活性-时间曲线,采用DAS 2.1.1软件分析计算主要的药代动力学参数。结果 AHL的平均包封率为（53.53±0.58）%,平均粒径为（388.99±2.02）nm,平均zeta电位为（-8.56±0.75）mV,透射电镜下观察为类球形。AHL的活性-时间曲线下面积大于L-ASN,AHL和L-ASN的0~48 h曲线下面积分别为（198.79±9.15）、（57.78±2.90）U/（mL · h）,0~48 h平均滞留时间分别为（4.61±0.09）、（2.09±0.05）h,峰浓度分别为（32.32±1.33）、（26.82±1.38）U/mL,达峰时间分别为（1.08±0.20）、（0.10±0.04）h。AHL相对L-ASN的生物利用度为344.05%。结论 AHL能改善L-ASN的药代动力学特性,提高其生物利用度。     

人参皂苷Rh2-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学参数考察

目的研究人参皂苷Rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液中形成的包合物的鉴定及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用薄层色谱法、差热扫描法、红外光谱法和相溶解度法研究人参皂苷Rh2与HP-β-CD的包合产物及包合过程中的热力学参数变化。结果在水溶液中,人参皂苷Rh2与HP-β-CD形成包合物的相溶解度图呈AL-型;人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减过程(ΔS<0)。结论人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中可自发形成包合物,使其溶解度增加近80倍。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。     

羟丙基-β-环糊精包合物中尼非韦罗含量测定和稳定性考察

目的尼非韦罗是一种新型抗艾滋病药物,羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物增加尼非韦罗的水溶性和稳定性。文中采用反相高效液相色谱法测定环糊精包合物中尼非韦罗含量及考察其相关稳定性。方法采用GL Sciences Inertsil ODS柱(4.60×250 mm,5μm),检测波长265 nm,柱温30℃。以甲醇(A相)-复方醋酸缓冲液(B相,pH4.5)(65∶35,v/v)为洗脱流动相,采用等速度洗脱,流速为1 ml/min,采用外标法定量。结果尼非韦罗与各有关物质分离良好。在20.10~180.90μg/ml的浓度范围内,尼非韦罗峰面积与浓度具有良好线性关系(r=0.9999);重复性好[相对标准差(relative standard deviation,RSD)<1.5%];稳定性好(RSD<1.5%);加样回收率为100.5%(n=9)。结论此方法检测包合物中尼非韦罗含量操作简便、准确、灵敏度高、可靠。尼非韦罗经HP-β-CD包合后相关稳定性有明显提高。     

右旋布洛芬包合物的制备

目的：优选右旋布洛芬包合物的包合工艺。方法：以收得率和包合率为指标,运用L9（34）正交试验优选最佳包合工艺,采用相溶解度法、TLC、UV、IR对包合物进行鉴定。结果：右旋布洛芬的最佳包合工艺为右旋布洛芬与β－环糊精摩尔比为1：1,包合温度50℃,包合时间4 h。结论：右旋布洛芬的包合工艺简单、合理可行。     

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨

目的 确证双硒唑烷(Eb)的羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物的形成,及探讨包合机制和可能的包合物结构图.方法 分别通过相溶度法、UV-vis、FTIR、DSC和1H-NMR等方法验证Eb/HP-β-CD包合物的形成.应用Chem3D软件,结合FTIR和1H-NMR数据,用计算机模拟包合物结构图,并对主客分子间的相互作用和包合机制进行探讨.结果 经多种方法验证,均确证包合物形成.热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行.FTIR和1H-NMR数据显示Eb的苯环结构可能被HP-β-CD的空穴所包合.结论 Eb与HP-β-CD在一定条件下反应可形成分子比为1:1的包合物,经测定其水溶解度增加了3 000多倍.初步推测本包合的主要驱动力是HP-β-CD空穴内的富焓水被客体Eb替换,是一个由热焓变化驱动的包合过程.