喜树碱多相脂质体渗漏动力学的研究

用经典法研究了喜树碱多相脂质体的渗漏动力学,实验测得的渗漏活化能为16.4kcal·mol~(-1)。同时考察了脂质体处方组成及血液成分对渗漏的影响。     

喜树碱多相脂质体包封率测定方法及渗漏的研究

本文应用一阶导数分光光度法,不经分离喜树碱多相脂质体中包封的喜树碱与游离的喜树碱直接测定了喜树碱多相脂质体的包封率,结果为73.±3.4%。同时考查了影响喜树碱多相脂质体渗漏的因素。     

喜树碱多相脂质体(代号139—10号)注射液中微粒的电泳性质研究

本文应用Zeta电位测定仪研究了139—10号注射液中微粒的电泳性质。实验结果表明:微粒是荷负电荷;随着分散介质离子强度的增加,微粒的ζ电位降低;微粒表面吸附人参多糖后,ζ电位降低。处方组成不同,ζ电位不同。     

喜树碱多相脂质体(PL-CSA)的研究

制成了喜树碱多相脂质体(PL—CSA)。动物实验显示,PL—CSA对ECA,ECS带瘤小鼠有抗癌作用,急性毒性为喜树碱的5～7/10,LD₅₀=130mg/kg。ECS带瘤小鼠单次静注后,喜树碱在体内的分布以胆(含胆汁)为最高,依次是肠(含内容物)、胃(含内容物)、肾、脾、心、肺、肝、骨髓、瘤和血。本文首次应用离心沉降法测定PL—CSA灭菌前后的粒径大小及其分布,D_a=1.3～1.4μm,D_v=1.7μm。联用超滤和超离心技术测定PL—CSA中喜树碱的包封率、吸附率和游离量,分别为32.4～47.0%,19.6～26.6%和13.5～17.0%。     

用正交函数分光光度法测定多相脂质体中的氟尿嘧啶

用正交函数分光光度法可以同时消除尼泊金和基质的干扰,简单、快速地测定抗癌药物新剂型—多相脂质体口服三号中氟尿嘧啶的含量。经实验表明,选择二次正交多项式(j=2),波长点数N=7,波长间隔△λ=1nm,中间波长λm=265.5nm时,测定准确度最高,适用于一般常规分析。     

Kalman滤波分光光度法同时测定多相脂质体口服液中氟尿嘧啶和尼泊金的含量

本文提出了对测量值平滑后,用Kalman滤波分光光度法同时测定多相脂质体口服液中氟尿嘧啶和尼泊金的含量,改善了滤波效果,较好地解决了复杂基质存在下多组分的同时测定。用人工合成样考察表明,在269～273nm间滤波结果较好。用分别相当制剂标示量80,100,120%的两组分九种可能组合人工合成样品考查结果表明,氟尿嘧啶和尼泊金的回收率分别为99.3～102.6%和97.8～103.0%;当存在系统误差时,回收率分别为99.4～102.7%和97.0～102.9%     

Kalman滤波分光光度法同时测定多相脂质体口服液中氟尿嘧啶和尼泊金的含量

本文提出了对测量值平滑后,用Kalman滤波分光光度法同时测定多相脂质体口服液中氟尿嘧啶和尼泊金的含量,改善了滤波效果,较好地解决了复杂基质存在下多组分的同时测定。用人工合成样考察表明,在269～273nm间滤波结果较好。用分别相当制剂标示量80,100,120%的两组分九种可能组合人工合成样品考查结果表明,氟尿嘧啶和尼泊金的回收率分别为99.3～102.6%和97.8～103.0%;当存在系统误差时,回收率分别为99.4～102.7%和97.0～102.9%     

甲氨喋呤(MTX)多相脂质体的包封率测定与渗漏研究

本文参照文献确立了一种快速、准确、简便、适合于多相脂质体包封率测定法——葡聚糖凝胶微型柱—荧光法。测得结果表明,葡聚糖凝胶微型柱对于脂质体内外的MTX具有良好的分离效果,MTX多相脂质体的包封率为22%。并研究了MTX的渗漏,结果表明只能由脂质体内相向外渗漏,而不被脂质体摄取。     

高三尖杉酯碱多相脂质体注射液物理性质的研究

研究了高三尖杉酯碱多相脂质体(代号139-5号) 注射液的重要物理性质:相转化温度、流变学性质及pH值对其荷电性的影响。测得139-5号注射液相转化温度为76.5℃。此注射液常温下为塑流型流体,随着温度升高,溶液趋于牛顿型流体。电泳测定表明,体系的粒子淌度在一定范围内随介质pH值升高而增大。     

混悬型多相脂质体139静脉输注液粒径及异物检查方法

脂质体(liposome)60年代末问世以来,一直引起国内外研究者极大的兴趣,许多学者对脂质体药物的靶向性特征及治疗学上的意义进行了大量研究。多相脂质体139(油酸多相脂质体)在物理化学稳定性上都达到静滴标准,我们又