紫杉特尔的临床药理研究

在80年代，为弥补紫杉醇（Taxol，Pac－litaxel）的资源不足，德国和法国的有关研宪人员联合制备了紫杉醇类似物——紫杉特尔（Taxotere，Docetaxel）。该药取自欧紫杉Taxusbaccata针叶，具有广泛的体内外抗肿瘤活性，已在乳癌、肺癌（非小细胞）、胃癌、头颈癌和卵巢癌以及黑色素瘤治疗中得到证实。目前正进行Ⅱ期临床试验。1作用机理紫杉特尔具有类似于紫杉醇的抗肿瘤作用机理，能增强微管的装配、抑制微管蛋白的解聚、导致细胞微管束形成。该细胞被阻止在细胞增殖的G2和M期，使其不能形成正常纺锤体和进行有丝分裂。但紫杉特尔不象紫…     

紫杉醇致骨关节疼痛患者的护理

<正>紫杉醇(Palitaxel,商品名Taxol,PTX)最初是从紫杉(红豆杉)树皮中分离提取的具有高效抗肿瘤活性的天然产物。现已通过合成、细胞培养、真菌发酵、基因工程等途径获得紫杉醇类化合物。近年来,紫杉醇类化合物被证实对卵巢癌、乳     

抗肿瘤药物埃坡霉素的研究进展

埃坡霉素(Epothilone)是由纤维素堆囊粘液菌分泌的一类十六员大环内酯类化合物，其作用机制与紫杉醇相同，但在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇，已引起了生物、医学、制药及有机合成等学科领域的高度重视，是目前学术界密切关注的、医药学界寄于厚望的前景广阔的一类新型抗肿瘤药物。     

护理程序在紫杉醇与顺铂联合化疗中的应用研究

紫杉醇是国际最新开发的一种具有独特抗肿瘤活性的新型药物,它的作用机制独特、抗肿瘤谱广、疗效显著,但具有一定的毒性,如中性白细胞减少、严重的过敏反应、低血压,心律（率）紊乱等,故对临床护理工作提出了新的要求。2006年6月至2009年6月,我科共有31例卵巢癌患者采用紫杉醇静脉输液＋顺铂腹腔给药联合化疗。我们严格应用护理程序对患者实施特殊护理,以应对其不良反应,取得良好效果,现报告如下。     

萘酰亚胺类化合物作为抗肿瘤药物的研发现状*

萘酰亚胺是一类具有良好抗肿瘤活性的化合物，主要分为单萘酰亚胺和双萘酰亚胺，处于临床研究阶段的分别有氨萘非特（amonafide）、米托萘胺（mitonafide）和依利萘法德（elinafide）、双萘法德（bisnafide）。具有抗肿瘤活性的萘酰亚胺类化合物大多是DNA嵌入剂，并且靶向拓扑异构酶Ⅱ。现以几个主要代表药物为例，介绍了萘酰亚胺类化合物的抗肿瘤活性、作用机制以及临床研究进展。     

紫杉醇的药理学研究进展

紫杉醇（paclitaxel，Taxol）是从紫杉树皮中分离提纯的天然产物，是一种具有独特作用机制的新的抗肿瘤药物。它可以促进微管的装配并抑制其解聚，从而影响细胞的有丝分裂和增殖。临床试验表明：紫杉醇对多种肿瘤具有较好的疗效，可能成为治疗卵巢癌和乳癌的一线药物。本文就以下几个方面对紫杉醇近年来药理学的最新研究进展做一简要综述。1抗肿瘤活性及机制紫杉醇对多种人肿瘤细胞系均有明显的细胞毒作用[1]，如卵巢癌、乳癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌、结肠癌、黑色素瘤、白血病、膀胱癌、肝肿瘤、中枢神经肿瘤等。紫杉醇在体外的抗…     

紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的药效评价

目的对紫杉醇／聚乙二醇一聚谷氨酸苄酯（PEG—PBLG）纳米胶束冻干粉针剂的抗肿瘤药效学进行考察。方法采用MTT比色法、荷瘤裸鼠模型,对紫杉醇／PEG—PBLG纳米胶束冻干粉针剂在体内外的抗肿瘤效果进行研究,并与市售紫杉醇聚氧乙烯蓖麻油注射液进行比较。结果当紫杉醇浓度≤10μg／ml时,紫杉醇／PEG—PBLG冻干粉针剂对体外HepG-2肝癌细胞的毒性低于相应浓度的市售紫杉醇注射剂（P〈0．01）;而冻干粉针剂在移植瘤的肝癌裸鼠模型中,具有与市售紫杉醇注射剂相当的抑制肿瘤疗效（P〉0．05）。结论紫杉醇／PEG—PBLG冻干粉针剂具有与市售紫杉醇注射液相当的抗肿瘤作用,并且细胞毒性降低,有较为广阔的临床应用前景。     

SPI-1620可增强紫杉醇的疗效

美国Spectrum医药公司称，其内皮素B激动剂SPI-1620（Ⅰ）的一项研究数据显示，该化合物在乳腺肿瘤模型中可显著增强紫杉醇（paclitaxel）（Ⅱ）的抗肿瘤疗效。这项在美国费城举行的分子靶和癌症治疗国际大会上公布的研究显示，与对照组相比，采用联合治疗的动物在肿瘤体积、进展及完全消退方面具有更好的治疗效果。     

海洋青铜小单孢菌FIM 02-523产生的脂肽类化合物FW523的分离鉴别和生物学活性

在筛选新免疫抑制剂的过程中，从海洋青铜小单孢菌Micromonospora chalcea FIM 02-523发酵液提取到脂肽类化合物FW523，经纯化得到5个组分。组分3（FW523-3）与抗肿瘤抗生素rakicidin B同质，但它具有与紫杉醇相当的抗肿瘤活性和与环孢菌素相当的免疫抑制活性。组分1和2（FW523-1，2）与rakicidin A分子量相同，组分4（FW523-4）比rakicidin B多1个-CH2，组分5（FW523-5）比rakicidin A少1个-CH2，它们是rakicidins的两个新同系物。     

新型晚期乳腺癌治疗药——Ixabepilone

Ixempra（Ixabepilone）是由美国Bristol—Myers Squibb（百时美施贵宝，BMS）公司开发一类属于epothilone B（埃博霉素B）内酰胺类似物的新一代抗有丝分裂药物，其作用机制与紫杉醇类药物（taxanes）类似，可与微管蛋白结合导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂，进而使癌细胞产生凋亡，在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇。Ixempra 2007年10月16日，获得FDA批准在美国上市用于晚期乳腺癌的治疗。     

多西他赛致意识障碍1例

多西他赛（docetaxel）是一种来源于欧洲紫杉针叶的人工半合成紫杉类化合物，具有高度的亲脂性，水溶性比紫杉醇好，抗微管蛋白活性高，还可调节免疫功能，抗肿瘤效果好，临床上广泛用于治疗卵巢癌、乳癌、非小细胞肺癌、食管癌、头颈部癌等多种肿瘤。以过敏反应、液体潴留、骨髓抑制不良反应多见报道，但尚未见单纯意识障碍的不良反应报道。我院近期应用多西他赛化疗,1例患者出现单纯意识障碍，报道如下。     

紫杉醇为主联合化疗治疗卵巢癌的护理

紫杉醇是国际最新开发的一种具有独特抗肿瘤活性的新药,抗瘤谱广、疗效显著,它的作用机理独特,是一种新型的具有抗微管作用的抗肿瘤药物,但具有一定的毒性,如中性白细胞减少、外周神经病变、严重的过敏反应、低血压,心律(率)紊乱和肌肉关节痛等,故对护理工作提出了新的要求。     

紫杉醇的基因诱变性

紫杉醇的基因诱变性马华智王治乔廖明阳（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）紫杉醇是一新型的天然抗肿瘤药物，具有独特的抗微管机制，临床试验证明它对多种肿瘤具有明显疗效．迄今，有关紫杉醇基因诱变作用的研究未见报道．本研究用大肠杆菌ＳＯＳ显色试...     

紫杉醇致过敏性休克1例

紫杉醇（Paclitaxel）是从红豆杉树皮中分离出的具有高抗癌活性的紫杉烷二萜类化合物。1971年，美国化学家首次发现并报道了“紫杉醇”具有独特的抗肿瘤作用。经多期研究，美国食品与药品管理局（FDA）于1992年正式批准紫杉醇用于临床。1995年，紫杉醇在我国上市后，很快被应用于肿瘤的临床治疗。作为一种新型的抗微管类药，与肿瘤细胞做管蛋白结合，     

天然抗肿瘤药物的发展趋势

通过查阅文献，回顾喜树碱和紫杉醇的开发历程，总结目前天然抗肿瘤药物的研究现状，发现天然抗肿瘤药物的发展方向可以归纳为以下几个方面。1）对现有药物进行结构改造以改善其药理学特性；2）以新的作用机理或作用靶点为指导寻找新的活性物质作为先导化合物；3）发现新的作用靶点；4）加强构效关系研究。     

紫杉醇心脏毒性研究进展

紫杉醇主要通过促进微管聚合、诱导细胞凋亡及体内免疫调节、抑制血管生成等机制发挥抗肿瘤作用。该药目前主要与其他药物联合用于肿瘤的化疗。该文详细介绍了紫杉醇与多柔比星、表柔比星、铂类化合物等联合应用时的心脏毒性,对紫杉醇心脏毒性发生率、临床特征、危险因素和防治进行综述。     

抗肿瘤药物埃坡霉素的研究进展

埃坡霉素(Epothilone)是由纤维素堆囊粘液菌分泌的一类十六员大环内酯类化合物,其作用机制与紫杉醇相同,但在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇,已引起了生物、医学、制药及有机合成等学科领域的高度重视,是目前学术界密切关注的、医药学界寄于厚望的前景广阔的一类新型抗肿瘤药物。1　埃坡霉素的化学结构EpothiloneA F是从SorangiumCellulosumStrain90分离得到的天然产物,是一类十六员大环内酯类化合物[1] 。从结构上看(见图1) ,EpothiloneA与B、EpothiloneC与D仅在碳12上取代基R不同,A、C中为氢,B…     

海洋来源真菌杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究一株海洋来源真菌Aspergullus versicolor NM-021杂色曲霉的化学成分及其抗肿瘤活性。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC等色谱技术对其化学成分进行分离、纯化;通过NMR、MS方法,结合与文献报道的数据比对,对化合物的结构进行鉴定。运用细胞毒活性筛选模型对其抗肿瘤活性进行初步评价。结果从该菌株中分离得到了2个蒽醌类化合物2H-6-O-Methylaverufin（1）和6-O-Methylaverufin（2）。生物活性测试结果表明,化合物1对人结肠癌和食管癌具有一定的抑制活性。结论从该菌株中分离得到1个新的具有细胞增殖抑制活性的蒽醌类化合物（1）。     

紫杉醇注射液无菌检查法考察

紫杉醇是具有明显抗肿瘤特性的二萜酰胺类化合物,1983年进入临床,特别是对卵巢癌、乳腺癌及黑色素瘤有突出疗效,对铂耐药的卵巢癌疗效较好。于1994年在中国上市,国产的紫杉醇注射剂1998年开始上市。为了确保临床用药安全,《中国药典》2005年版规定需进行无菌检查。     

21-9 aspirochlorine──一种高选择性和高活力的真菌蛋白质合成抑制剂

ａｓｐｉｒｏｃｈｌｏｒｉｎｅ（ＡＳＣ）是从黄曲霉发酵培养基中分离得到的一种ｅｐｉｐｏｌｙｄｉｘｏｐｉｐｅｒａｚｉｎｅ（ＥＴＰ）类化合物。它显示出良好的抗酵母活性。另外有报导它具有抗金黄色葡萄球菌和新城疫病毒的活性，进一步研究发现还具有抗鼠艾氏腹水癌细胞的活性。它对鼠的致死剂量是１００ｍｇ／ｋｇ，比多烯类抗生素，如两性霉素（４ｍｇ／ｋｇ）明显升高。ＡＳＣ的抗病毒和抗肿瘤活性可能是通过作用于ＲＮＡ和ＤＮＡ而发挥的。它的抗真菌和抗细菌机理仍有待阐明。Ｍｏｎｔｉ等对ＡＳＣ抑制真菌蛋白质的作用机理进行了研…