西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

影响萘哌地尔缓释骨架片释放的因素和机理研究

目的：研究萘哌地尔缓释骨架片的释放度影响因素和释放机理。方法：通过单因素考察,研究了羟丙基甲基纤维素（HPMC）的粘度、用量、粒径及乳糖、粘合剂、卡波姆用量对萘哌地尔缓释骨架片释放的影响,运用Ritger-Peppas方程及Peppas修正式分析了释放机理。结果：HPMC的种类、用量影响萘哌地尔缓释骨架片的释放,HPMC粒径、乳糖和粘合剂的用量在实验范围内不影响其释放,加入卡波姆可减慢释放,其释放为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用。结论：萘哌地尔缓释骨架片的释放受HPMC的种类、用量及卡波姆的影响,释放可以用Hixcon Crowell、Ritger-Peppas方程与Pappas修正式评价和定量分析。     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的 研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法 以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

拉莫三嗪缓释片的制备及体外释放行为考察

目的:改进原研制备工艺,仿制拉莫三嗪缓释片,并考察其体外释放行为。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)E4M CR和HPMC K100LV CR制备缓释骨架片芯,以尤特奇~?L30D-55为肠溶材料包衣,制备拉莫三嗪缓释片。以与原研制剂体外释放度的相似因子f_2为指标,采用单因素法筛选处方中乳糖用量、HPMC E4M CR和HPMC K100LV CR质量比、HPMC用量及包衣增质量。结果:片芯处方为拉莫三嗪50 mg、HPMC K100LV CR 40 mg、HPMC E4M CR 61.4 mg、乳糖128 mg,最佳包衣增质量为3%。自制制剂和原研制剂在含0.5%十二烷基硫酸钠的pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸-乙酸钠缓冲液和水中的体外释放行为均相似。结论:成功仿制了拉莫三嗪缓释片,且工艺比原研制剂更加简单、易行。     

乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

乌拉地尔HPMC骨架片的研制及释放度的考察

以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了乌拉地尔缓释片。以体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 :乌拉地尔HPMC骨架片的释放符合Higuchi方程 ,其释药速度受到许多因素的影响 ,如HPMC的型号、HPMC的用量、附加剂、湿颗粒的大小及压力的调节和控制     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

四逆散凝胶骨架片的制备

目的:制备四逆散凝胶骨架片,维持平稳的血药浓度,提高病人顺应性。方法:分别将各因素处方在2,4,6,8,10,12h测定累积释放度,并以f2相似因子对各因素进行相似性判断,以考察不同因素对释放行为的影响。结果:初步确定凝胶骨架片处方为:主药含量为70mg,HPMCK4M用量为9%,乳糖用量为240mg,硬脂酸镁用量为1%。结论:HPMC的粘度及用量、填充剂的类型及用量对释放有较大的影响;硬脂酸镁的用量及压片压力对释放度无显著影响。     

Development of a buccal bioadhesive nicotine tablet formulation for smoking cessation

Bioadhesive buccal tablet formulations for delivery of nicotine into the oral cavity were developed. Carbomer (Carbopol)974P NF) (CP) and alginic acid sodium salt (NaAlg) were used as bioadhesive polymers in combination with hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) at different ratios. Magnesium carbonate was incorporated into the formulations as a pH increasing agent. In vitro release and bioadhesion studies were performed on the developed tablets. In the formulations containing CP:HPMC, the NHT released increased with the increasing HPMC concentration whereas a decrease was observed with increasing HPMC concentration in formulations containing NaAlg:HPMC. The bioadhesive properties of the tablets containing NaAlg:HPMC was not affected by the concentration of the NaAlg (P>0.05) but increased significantly with the increasing CP concentration (P>0.05). A decrease in pH of the dissolution medium to acidic values was avoided by incorporation of magnesium hydroxide into the formulations. The developed formulations released NHT for 8h period, and remained intact except for the formulation containing CP:HPMC at 20:80 ratio.     

尼索地平口腔黏附片的制备及影响因素考察

目的：考察尼索地平口腔黏附片处方工艺对体外释放度和生物黏附力的影响。方法：测定各处方工艺条件下黏附片的释放度及黏附力。结果：保护层用量〉41．66％时，可保证药物的单向释放；含药层中卡波姆比例增加、乳糖比例减少及硬度的增大会使释药速度减慢；黏附力随卡波姆比例增加而增大，随乳糖增加而减少，硬度为5kg时黏附力较大。结论：处方中卡波姆比例、乳糖用量、黏附片硬度对体外释药速度和黏附力有显著影响。     

小檗碱生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的 测定小檗碱生物黏附缓释片和大鼠离体胃组织的黏附力,探究其体外释药作用,制备小檗碱生物黏附缓释片。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(carbopol,CP)为生物黏附材料,通过正交试验对辅料用量进行优化。测定生物黏附缓释片的释放度,溶出介质为人工胃液(pH=1.2)。通过自制黏附力测定装置测定、比较小檗碱生物黏附缓释片和盐酸小檗碱片对大鼠离体胃组织的黏附力。结果 每片生物黏附缓释片中974P/971P为1/3,卡波姆用量为20 mg,羟丙基甲基纤维素为15 mg。生物黏附缓释片的体外释放达到缓释制剂要求,与普通片剂相比其对大鼠离体胃组织的黏附力更大。结论 小檗碱生物黏附缓释片的处方和工艺能够达到设计要求。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。     

葛根总黄酮生物粘附性缓释片体外组织粘附力及释放度研究

目的 :探讨葛根总黄酮缓释片的体外释放度及其释药动力学 ,测定、比较生物粘附性缓释片和普通片与家兔离体胃、小肠组织的粘附力。方法 :采用转篮法 ,以0 1mol/LHCl900ml为溶出介质 ,转速100r/min测定其累积释放度 ,并分别用单指数模型、威布尔分布函数、Higuchi方程、零级释放模型对释放度进行释药动力学模拟 ,根据各模型拟合的AIC计算值与实测值的绝对误差和相对误差确定缓释片的最佳拟合模型 ,同时以自制粘附力测定装置测定、比较生物粘附性缓释片及普通片与家兔离体胃、肠组织的粘附力。结果 :缓释片以单指数模型拟合最佳 ,生物粘附性缓释片与家兔离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通片 (P<0 01) ,且与小肠的粘附力大于胃 (P<0 05)。结论 :缓释片在体外释药动力学符合单指数模型 ;生物粘附性缓释片在胃、肠道具有较强的粘附作用。     

卡托普利亲水凝胶缓释片的制备及体外释放影响因素

目的 :制备卡托普利亲水凝胶缓释片 ,并考察其体外释放影响因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素为骨架材料 ,粉末直接压片制备卡托普利缓释片。以释放度为指标 ,评价多种因素对释放度的影响。结果与结论 :制得片剂体外释药行为符合Higuchi方程 ;羟丙基甲基纤维素用量达15 %即有缓释效果 ,用量为60 %时缓释效果最佳 ;MethocelK系列比60RT、75RT系列释放慢 ;填充剂以乳糖为佳 ,提高填充剂用量可明显减慢卡托普利的释放 ;浆法较转篮法释放略快 ;压片力和释放介质 pH值对溶出无明显影响。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的 制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法 采用HPMC K4M、K15M为凝胶骨架材料，进行了处方研究；通过测定制剂体外释放度，评价了该缓释片处方。结果 曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程，其释药速率常数Kr为0．193h^1/2。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论 缓释片具有明显的缓释作用，可缓慢释药12h。     

制霉菌素口腔粘附片的研制及粘附性考察

目的:研制制霉菌素口腔粘附片,并考察其生物粘附性。方法:以卡波姆(CP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)为粘附材料和缓释骨架制备不同处方配比的制霉菌素口腔粘附片,测定其粘附力、粘附时间、溶胀百分比和表面pH值。结果:不同处方配比制备的粘附片生物粘附性差异较大,以CP∶HPMC为1∶1的处方制备的粘附片效果较好。结论:成功制备了制霉菌素口腔粘附片,其可用于进一步的体内、外研究。     

伊普黄酮合成工艺改进

伊普黄酮合成工艺改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＩＰＲＩＦＬＡＶＯＮＥ姜晔（南京药物研究所，江苏２１０００９）ＪＩＡＮＧＹｉ（ＮａｎｊｉｎｇＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１０００９）伊普黄酮（１）为异丙氧...