阿魏酸钠单层渗透泵控释片的研制

目的 制备阿魏酸钠单层渗透泵控释片.方法 采用相似因子法考察影响药物释放速率的因素,并考察了其释药机理.结果 制备了阿魏酸钠单层渗透泵控释片,氯化钠用量,MCC用量、衣膜中增塑剂用量及包衣增重等对释药影响显著.结论 阿魏酸钠单层渗透泵控释片工艺稳定,呈明显的零级释药特征.     

丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化

目的 制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方.方法 以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303 (PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响.在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P＜0.05).最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75 mg,NaCl为20 mg;增塑剂PEG 4000用量为10％,包衣增重5％.氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12 h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02％).结论 氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12 h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求.     

淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察

目的：制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法：单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果：片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论：制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。     

珍珠菜总黄酮渗透泵控释片的制备研究

目的 制备珍珠菜总黄酮提取物渗透泵控释片。方法 以芦丁和柚皮素-7-O-葡萄糖苷为指标，通过体外释放度试验对衣膜处方及孔变量进行单因素考察，并通过均匀设计对衣膜处方进行优化。结果 衣膜增重、衣膜中PEG400及邻苯二甲酸二丁酯的用量是影响药物释放的主要因素，二者用量分别为醋酸纤维素的45%及8.5%，所制得的渗透泵控释片呈现良好的零级释药特征。结论 该处方工艺简便可行，所制得渗透泵控释片释药行为稳定，重现性好。     

葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价

目的 利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素（PU）泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制。方法 以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定最佳处方。结果 泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现。结论 成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12 h内呈现零级释放（r＞0. 999 0）,药物释放比较完全（累积释放度＞85%）,工艺简单。     

水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制

目的制备水杨酸钠渗透泵控释片。方法考察各因素对药物释放的影响,采用均匀设计优化处方中影响药物释放的主要因素,预测最优处方,制备水杨酸钠渗透泵控释片,进行体外释放试验。结果最佳处方为:酒石酸用量30 mg,DEP用量23%,PEG用量3%,包衣增重4%,3批样品在12 h内体外释放符合零级过程。结论微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行,可以达到设计的要求。     

人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察

目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.     

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究

目的 制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法 通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果 吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论 该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。     

丹参口服脉冲控释片的制备及体外释药研究

目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处方因素对药物体外释放的影响。结果崩解剂种类、HPMC粘度和用量对药物的体外释放度有显著性影响;该制剂在体外延迟释药时间4h-4.5h,释药达到50%,5h左右基本释药完全。结论丹参口服脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,并可根据时辰药理学原理,通过调整外衣层辅料中HPMC的粘度和用量实现不同时滞要求的脉冲释药效果。     

双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究

目的选用高分子材料制备双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium,DS）脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP—HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究。结果HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响。结论DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。     

微孔膜渗透泵型胶囊的制备和释药因素研究

目的：探索一种微孔膜渗透泵型胶囊剂的制备方法并研究其释药行为的影响因素,为开发该渗透泵控释制剂奠定基础。方法：以乙酸纤维素为囊膜材料,PEG-400为增塑剂,PEG-2000为致孔剂,采用蘸胶工艺制备胶囊壳,并考察不同的致孔剂用量、内容物促渗剂种类等研究其对对乙酰氨基酚释药行为的影响,通过维拉帕米和沙格雷酯来验证微孔膜胶囊的控释效果,并通过扫描电镜对囊壳表面及断面进行观察。结果：选择不同的致孔剂用量或调节囊内配方,均可使胶囊控制药物在规定时间内缓慢释放。结论：微孔膜渗透泵型胶囊比传统渗透泵控释片优点多,有望发展成为一种新型控释给药系统。     

苦参素微孔渗透泵片的研制

目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

非洛地平双层渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的对非洛地平双层渗透泵控释片的处方工艺和体外释放度进行研究。方法采用星点设计对处方进行优化,并计算自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子。结果最优化处方组成：含药层片芯中氯化钠30mg,助推层聚氧化乙烯110mg,羟丙甲基纤维素7mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇4000（polyethylene glycol4000,PEG4000）的比例为1.8：1、包衣增重为8%。最优处方的3批样品在14h内呈零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似（f2=65.8）。结论采用星点设计-效应面法,得到了非洛地平双层控释片处方优化模型,实现了该控释片的处方优化。自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂。方法 通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方。结果 以微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素（HPMC）K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇（PEG）400、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）的丙酮溶液为包衣液,制备了吲达帕胺微孔渗透泵控释片。16 h累积释放率达到90%,体外释药行为符合零级释药模型,r=0.995 9。结论 该处方工艺简单、有效、重现性好,制得的吲达帕胺微孔渗透泵片可达到理想的控释效果。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

溶蚀分散型盐酸地尔硫卓艹脉冲控释片的体内外研究

目的：以盐酸地尔硫为模型药物研制溶蚀分散型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法：以巴西棕榈蜡、蜂蜡和亲水性纤维素为主要包衣材料,采用干包衣法制备脉冲控释片;通过释放度实验考察处方及工艺因素对脉冲控释片体外释放的影响规律;通过溶蚀实验考察脉冲释药的机制;以高效液相色谱法测定4名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药物动力学。结果：该制剂在体外延迟释放时间 t 10为2.1 h,释放至最大的时间 t rm为4.0 h,脉冲释放时间 t 10-90为1.7 h;其体内的延迟释放时间 t lag为5.7 h,达峰时间 t max为8.5 h,从开始释放到达峰的时间 t psi为2.6 h。结论：溶蚀分散型盐酸地尔硫脉冲控释片在体外和体内都具有脉冲释放特性。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

克拉霉素纳米乳的制备及体外释放度研究

目的 制备克拉霉素(CLM)纳米乳,并对药物释放机制进行初步研究.方法 以乙基纤维素(EC)为阻滞材料,将CLM制成缓释纳米乳,考察EC的种类及用量、油水相比例、乳化剂用量和制备工艺等对其体外释放度的影响.结果 CLM纳米乳的体外释药符合Higuchi规律,释药速率主要受EC的种类及用量、乳化剂用量和制备工艺等因素的影响.结论 CLM纳米乳体外释药符合缓释制剂要求.