酮洛芬聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的：制备酮洛芬聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ KP-PBCA-NP）。方法：采用乳化聚合法制备空白PBCA—NP，以粒径为指标，应用L9（3^4）正交试验优化处方工艺；吸附法制备KP—PBCA—NP，以包封率、载药量为指标，应用U10（10^8）均匀法设计实验，进行条件优化。结果：制备PBCA—NP的优化条件为反应液pH2～3，Pluronic F68的含量为1．0％～1．5％，优化条件下制备PBCA—NP平均粒径为50nm；在制备KP-PBCA—NP时，当反应液的pH值为1，PBCA含量为0．5％，KP含量为0．8mg／ml时，可获得较高的包封率（平均为95．64％）和载药量（15．32％）。结论：控制工艺条件，可制备不同粒径的PBCA—NP作为各种药物载体，并且可以从此为载体制备可用于注射给药的KP—PBCA—NP。     

阿霉素磷脂毫微粒复合体的制备及药剂学特征研究

目的　制备阿霉素磷脂毫微粒复合体。方法　采用均匀设计等方法筛选处方和工艺。先制备阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒 ,再采用磷脂双分子层包裹 ,得到阿霉素磷脂毫微粒复合体。结果　制得的磷脂毫微粒复合体的平均包封率为(86 .6 5± 0 .97% ) ,平均粒径为 2 5 6 .2nm。稳定性较普通脂质体好 ,包封率比普通毫微粒高。结论　阿霉素磷脂毫微粒复合体达到设计要求 ,有可能成为一种新的药物靶向载体给药系统     

SPIO-PBCA-PEG纳米微粒的合成及MR成像

目的:探讨制备长循环SPIO聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒(SPIO-PBCA PEG)的方法,在动物实验中分析其肝脏成像效果,分析其潜在的应用价值.方法:采用界面聚合法制备SPIO-PBCA PEG;透射电镜下观察SPIO-PBCA-PEG的形态,采用Malvern- 3000HS激光粒度分析仪测定粒径及其分布,采用邻二...     

优化积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺

 目的 筛选积雪草苷非离子表面活性剂囊泡的最优处方和最佳制备工艺。方法 采用薄膜蒸发法制备积雪草苷囊泡,以包封率和载药量为指标对非离子型表面活性剂的种类和用量、投药量、胆固醇用量、孵化时间、孵化温度等处方因素和工艺条件进行单因素考察,正交设计筛选处方、优化制备工艺,并对积雪草苷囊泡的最优处方和工艺进行验证。结果 因素考察试验中,对积雪草苷囊泡包封率和载药量影响的顺序依次为:投药量>孵化温度>孵化时间。优化处方及工艺为:积雪草苷36 mg,孵化温度30 ℃,孵化时间30 min,其包封率和载药量分别为89.56%和25.26%,镜下观察成典型囊形。结论 采用薄膜蒸发法所制备的积雪草苷囊泡呈圆形,分散性好,囊泡的包封率和载药量均较高。     

基于普朗尼克双配体修饰的载药纳米靶向聚合物胶束制备工艺的筛选及靶向性评价

目的 优选载多柔比星(阿霉素,DOX)纳米靶向聚合物胶束的制备工艺,并对其体外释放行为和体外靶向性进行考察.方法 以琥珀酰亚胺法合成靶向聚合物材料,以包封率、载药量和总评归一化值为评价指标,利用星点设计-响应面法优化薄膜水化法设计考察投药量、有机溶剂体积、水化体积对纳米胶束制备的影响,并优选处方.以与羟基磷灰石(HA)和离体骨片共同孵育考察骨靶向性;以乳腺癌细胞(MDA-MB-231)为模型做体外细胞摄取考察肿瘤细胞靶向性.结果 成功合成靶向聚合物材料P123-ALN和P123-DP-8,优选纳米胶束最佳制备工艺为:DOX投药量5.48 mg,有机溶剂体积7.28 ml,水化体积8.58 ml.根据筛选出的最佳制备工艺,确定混合载体材料的比例为4∶1时,制备的双配体修饰的纳米靶向聚合物胶束P123-ALN/P123-DP-8@DOX符合纳米制剂的制备要求,包封率为76.97％,载药量3.70％,粒径122.97 nm,ζ电位-12.60 mV,缓释和体外靶向性良好.结论 用最优处方制备的纳米靶向聚合物胶束可为后续骨靶向给药奠定基础.     

载药肿瘤微血管栓塞颗粒制备及其抗肿瘤作用初探

目的 制备加载化疗药物的纳米微粒,研究其性质及体外释药特点,探讨体外对人原代肝癌细胞的毒性作用,为用于临床肿瘤微血管介入栓塞提供理论依据.方法 以盐酸吉西他滨-复方甘草酸苷共聚物为药物载体,加载化疗药物多柔比星制备载药纳米微粒.扫描电镜观察微粒形态,纳米粒度电位仪检测微粒粒径分布及电位,高效液相色谱法计算载药率及包封率,透析袋扩散法作体外释放动力学试验,体外考察纳米药物稳定性及释药性能.CCK-8法检测纳米药物在体外对人原代肝癌细胞的毒性作用.结果 本法制备的载药纳米微粒外观呈圆球形,平均粒径(62.83±5.19) nm,平均电位-17.9 mV;载药率、包封率分别为3.16％、66.27％;有良好的缓释特性,对人原代肝癌细胞生长有明显抑制作用.结论 本法制备的载药纳米微粒具有较好的药物缓释性及抗肿瘤效应,是一种具有良好应用前景的抗肿瘤纳米药物.     

组织间隙注射Gd-PBCA纳米微粒鉴别良恶性淋巴结的实验研究

目的:制备Gd-DTPA聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒(Gd-PBCA-NP),组织间隙注射Gd-PBCA-NP,评估其在良恶性淋巴结诊断和鉴别诊断中的价值.方法:采用阴离子乳化聚合法制备Gd-PBCA-NP,测定其粒径及分布、包封率及载药量,透射电镜观察其形态.选取健康成年新西兰白兔12只,采用随机数字法将其分为反应性增生淋巴结组及肿瘤转移淋巴结组2组.MRI平扫后2只反应性增生淋巴结于兔后脚掌注射后第1、3、6、12、24和48 h点扫描,其余为给药后第24 h扫描.测量淋巴结大小、平扫及增强后各组淋巴结信号强度并作统计学分析,观察增强后各组淋巴结MRI表现.结果:透射电镜观察Gd-PBCA-NP呈类圆形,大小均匀,表面平滑完整,粒子之间无粘连,具有明显的核-壳结构,其平均粒径65.7 nm,粒径分布为0.09,平均包封率和载药量分别为81.97%、51.23%.反应性增生淋巴结和肿瘤转移性淋巴结均制作成功,平扫两组淋巴结在4个序列图像上的SNR、大小差异均无显著性意义.组织间隙注射Gd-PBCA-NP后,反应性增生淋巴结信号强度呈缓慢上升,于24 h左右达到高峰,在T1WI、T1WI FS上表现为显著均匀强化,而肿瘤转移淋巴结表现为不均匀强化或无强化,两组SNR对比差异有显著性意义;在T2WI、T2*WI像上两组均未见强化,两组对比差异无显著性意义.结论:组织间隙注射Gd-PBCA-NP后,反应性淋巴结与肿瘤转移性淋巴结表现出不同的强化特征,在良恶性淋巴结鉴别中具有潜在的应用价值.     

牛血清白蛋白乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备

目的 以牛血清白蛋白为模型蛋白,以乳酸-羟乙酸共聚物（PLGA）为包裹材料,探索粒径小于10μm的微球的制备方法并优化工艺。方法采用复乳溶剂挥发法制备蛋白质微球,以BCA法及微量BCA法测定微球的蛋白含量及蛋白从微球的释放。考察BSA浓度,内外相体积比,PLGA浓度,超声功率,匀浆转速,PVA浓度,PVA体积,PLGA分子量等因素对微球包封率、粒径、载药量及突释量的影响。结果通过控制不同的因素,可以得到较高的载药量及包封率、粒径在5μm左右的微球。结论采用复乳溶剂挥发法通过控制不同的因素,可得到粒径5μm左右不同载药量及突释量的具有较高包封率的微球。     

PEG表面修饰黄芩苷脂质体制备工艺研究

目的：通过优化手段筛选最佳处方及工艺，并制备PEG表面修饰黄芩苷脂质体。方法：在建立黄芩苷含量测定方法基础上，通过HPLC法、显微镜法、激光散射法等定性及定量方法考察脂质体的包封率、微粒外观、粒径及其分布等指标，首先单因素对脂质体制备方法、表面活性剂种类、类脂组成比，以及药物使用量进行筛选，确定影响制备脂质体的主要因素，然后采用正交试验法优化黄芩苷脂质体的处方组成及制备工艺。结果：优化后的脂质体其包封率在95．0％以上，50．0％体积径D(0．5)为2．358／μm，体积粒径范围在1．173-12．022μm，占总数98．52％，粒径跨度为0．887。电镜照片显示，脂质体外观圆整而均匀。结论：优化方法科学、可靠，脂质体制备工艺合理。     

99Tcm-Cl2MDP-明胶微粒的制备及其肝脾靶向性研究

目的 研究粒径300-500nm、表面带正电荷的明胶微粒对二氯亚甲基二膦酸盐(Cl2MDP)的包封技术，并观察明胶微粒和载药明胶微粒在SD大鼠体内的分布。方法 通过静电吸附将Cl2MDP连接到明胶微粒表面完成药物包封。用^99Tc^m标记，进行SD大鼠生物学分布实验和显像，观察明胶微粒和Cl2MDP-明胶微粒的组织靶向特征。结果 通过静电吸附法可将Cl2MDP连接到明胶微粒表面，其药物包封效率约为20%，最大载药量达6mg/mg明胶微粒；生物学分布实验和放射性核素显像示其具有较好的肝脾靶向性，可将Cl2MDP定向输送到巨噬细胞，肝脾的摄取超过注射量用60%。结论 该明胶微粒具有良好的肝脾网状内皮系统靶向性，是较理想的肝脾巨噬细胞为作用靶点的药物靶向输送载体；明胶微粒通过静电吸附的方法包封Cl2MDP简便要行，具有较高的药物包封效率和载药量。     

正交试验法优选小儿清热解毒微型灌肠剂的制备工艺

目的：通过小儿清热解毒微型灌肠剂的制备工艺研究，确定其最佳工艺条件。方法：采用正交设计重复试验法，以黄芩苷含量为指标，系统的考察了加水量(12，10，8倍)，煎煮次数(1，2，3次)，煎煮时间(1，1．5，2h)，醇沉浓度(60％，55％，65％)对小儿清热解毒微型灌肠剂质量的影响。结果：确立了其最佳工艺为大黄70％乙醇提取，金银花、荆芥、薄荷提取挥发油，残液及剩余药材加入10倍量的水，煎煮两次，煎煮时间每次为1．5h，醇沉浓度为60％。结论：该制备工艺科学合理，质量稳定，为小儿清热解毒微型灌肠剂的最佳工艺。     

冠舒滴丸的成型工艺研究

目的 通过正交试验确立冠舒滴丸的最佳成型工艺.方法 通过预试验确定选用基质、药材提取物与基质配比及冷却剂,以滴丸成型率(％)为筛选指标,以滴丸滴制温度、滴制过程的滴速和冷凝柱长度为考察因素,采用正交试验法优选冠舒滴丸的最佳制备工艺.结果 滴制温度为85℃、滴速为60～ 70滴/min、冷凝柱长度为80 cm,制备滴丸成...     

双氯芬酸钠壳聚糖-海藻酸钠微球的制备和性质简

目的制备双氯芬酸钠微球,获得理想的释药行为。方法以微球的载药量、包封率及体外释药行为评价指标,采用单因素考察确立了最佳处方;结果最佳处方为：壳聚糖分子量为150kD,海藻酸钠：壳聚糖=3：1,药物：空白微球=1：4,吸附时间为12h,吸附温度为37℃,得到药物浓度为5．0mg·ml-1结论以该最佳处方制备的微球,具有均匀的粒径和理想的释药行为。     

不同型号大孔树脂对分蘖葱头总黄酮吸附的研究

目的 研究不同型号大孔吸附树脂分离纯化分蘖葱头总黄酮的工艺条件和参数,优选分离纯化分蘖葱头总黄酮的大孔吸附树脂。方法 比较了9种大孔树脂对分蘖葱头总黄酮的吸附性能,以分蘖葱头中的代表成分槲皮素为考察指标,对大孔树脂纯化分蘖葱头的工艺进行筛选。结果 AB-8树脂对分蘖葱头总黄酮的吸附性能最好,达到静态交换容量为36．05mg·g^-1干树脂,吸附率为97．29％,动态吸附量为5．07mg·g^-1干树脂,吸附率为83．3％,解吸率为76．9％。结论 AB-8树脂吸附分蘖葱头总黄酮的纯化方法可取,具有良好的应用前景。     

星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺。方法采用高压乳匀法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察卵磷脂,F68,投药量对包封率,载药量以及药物利用率的影响,应用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果采用二项式方程拟合实验结果,相关性较好(r>0.9),采用优化后处方条件对预测值进行验证,包封率为(93.09±0.13)%,载药量为(6.34±0.18)%,药物利用率为(84.53±2.45)%,与预测值偏差较小。结论采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒处方工艺,快速简单,预测准确度高,是较为理想的处方设计及优化方法。     

Variable resistance loadings in anaerobic power testing.

The aim of this study was to establish optimal test conditions for maximal anaerobic testing on a frictionloaded bicycle ergometer. Power and work outputs of 15 subjects during a 60-s all-out effort were tested under five conditions on a specially modified Monark ergometer. Test conditions were produced by altering the commencement resistance loading and either holding it constant (0.065C, 0.075C kg/kg. BW) for the entire duration of the 60-s work test or by reducing it by a specific amount to a more manageable load if pedalling rate dropped below 90 rpm (0.075R, 0.085R, 0.095R kg/kg. BW). Resistance and pedalling rate were continuously monitored with power outputs being determined every 100 ms, breath by breath oxygen consumption (VO2) was measured and capillary blood lactate (HLa) analyzed before and 5 min post each test condition. The test condition with the highest initial load (0.095R) produced the greatest peak power (PP). The reduced test procedure with the higher initial loads resulted in the greatest mean power (MP) and total work outputs (0.095R and 0.085R). Post-exercise blood HLa was not significantly different in any test condition. Peak power and MP correlated highly with both body weight (r = 0.77-0.85 and r = 0.75-0.83) and lean body weight (r = 0.84-0.88 and r = 0.90). During the last 30 s of the test, subjects reached between 90-100% of their measured maximal aerobic capacity (VO2max). The results of this study indicate that for a 60-s maximal all-out effort, a reduced test condition with a high initial resistance setting is required to produce the highest anaerobic test parameters.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)     

利多卡因/丙胺卡因复方凝胶制备工艺的研究

目的通过离体皮肤渗透试验优化利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺。方法采用正交设计优化制备工艺,以乳化剂,卡波姆,月桂氮酮和丙二醇为考察因素,以盐酸丙胺卡因和盐酸利多卡因释放速率为考察指标,优选最佳制备工艺。结果利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺为：卡波姆2%？乳化剂2%？月桂氮酮1%？丙二醇3%。结论优选的凝胶制备工艺简单,方便、可行。     

叶酸受体靶向载紫杉醇高分子造影剂体外寻靶及超声显影实验研究

目的探讨叶酸受体靶向载紫杉醇（PTX）高分子造影剂（FOL—PLGA—PTX）的体外寻靶能力与超声显影情况。方法通过单乳化法及碳二亚胺法制备叶酸受体靶向载PTX高分子纳米微球,利用Malvern激光仪检测造影剂平均粒径和表面电位,用HPLC检测包封率和载药量,并通过免疫荧光法和流式细胞术检测造影剂表面叶酸连接情况及和荧光抗体的结合率。体外培养人卵巢癌SKOV3细胞,观察靶向造影剂与细胞的结合情况,评价其体外寻靶能力。考察靶向造影剂经高强度聚焦超声（HIFU）辐照后增强超声显影特性,并以DFY型定量仪进行定量。采用两独立样本t检验及单因素方差分析分析数据。结果叶酸受体靶向载PTX高分子超声造影剂的平均粒径为（244．43±13．32）nm,包封率及载药量分别为（86．23±1．23）％和（8．62±0．12）％;流式细胞术测得FOL—PLGA-PTX表面叶酸平均连接率高达（98．49±1．28）％,体外细胞寻靶实验中FOL—PLGA-PTX与SKOV3细胞平均结合率为（84．32±4．25）％,高于非靶向造影剂组（16．45±2．89）％（F=289．45,t=10．654,P〈0．01）和游离叶酸干预组（36．33±3．23）％（t=8．923,P〈0．01）;FOL-PLGA—PTX经HIFU体外辐照前后平均灰度值分别为39．32±3．64和126．44±7．15,差异有统计学意义（t=4．829,P〈0．01）。结论成功制备了叶酸受体靶向载PTX高分子超声造影剂,其包封率与载药量均较高,具备良好的体外寻靶能力与HIFU辐照增强超声显影特性。     

The shock attenuation characteristics of four different insoles when worn in a military boot during running and marching

A study was undertaken to determine if placing shock absorbing insoles in the boots of Royal Marine recruits would attenuate the peak pressure at the foot-boot interface, when marching at 4.8 kph carrying a 32 kg (70 lb) Bergen and running at 12.8 kph in loose order plus webbing weighing 10 kg (22 lb). Four types of insoles were assessed: viscoelastic polymetric insole (Cambion(R)) polymetric foam insole (PPT(R)) Saran insole (military issue) and Sorbothane(R). There was a fifth control condition in which no insoles were used. Pressure measurements during heel strike and forefoot loading were taken using Paratec equipment with pressure measuring insoles placed in the boots. Data were obtained from eleven subjects and indicated that all the insoles significantly (P<0.05) attenuated the peak pressures generated during heel strike and forefoot loading. The performance of the four insoles in terms of peak pressure attenuation ranked in order with the best first were: Sorbothane Cambion PPT Saran. The Sorbothane insole was substantially and significantly (P<0.05) better than the other insoles in terms of attenuating peak pressures during heel strike. During running, mean peak pressure at heel strike was 494 kPa in the control condition, this was reduced to 377 kPa when wearing Sorbothane insoles (a reduction of 27%). When marching the Sorbothane insoles reduced the mean peak pressure at heel strike from 395 kPa (control) to 303 kPa (23% reduction). During forefoot loading the peak pressure attenuation of all four insoles was similar, although on average the Sorbothane insole performed slightly better than the others and was significantly different (P<0. 05) to the Cambion insole. Mean peak forefoot loading pressure in the control condition when running was 413 kPa, with the Sorbothane insole it was 367 kPa, during marching the respective mean peak pressures were 397 and 323 kPa. It is concluded that of the four types of insoles assessed the Sorbothane insoles attenuated the greatest amounts of the peak pressure generated at heel strike and during forefoot loading when running and marching wearing military boots.