醋酸地塞米松片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的：评估中国健康成年受试者空腹及餐后口服醋酸地塞米松片受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法：按照随机、开放、单剂量、两周期双交叉的生物等效性研究。空腹组纳入24名健康受试者，餐后组纳入32名健康受试者，每周期服用受试制剂(T)2片(0.75 mg/片)或参比制剂(R)3片(0.50 mg/片)，共两周期。使用液相色谱-质谱联用技术对人血浆中醋酸地塞米松的浓度进行测定，采用WinNonlin 8.0软件按非房室模型对药代动力学参数进行计算，并对受试制剂与参比制剂二者的生物等效性进行评价。结果：受试者空腹状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与参比制剂后药代动力学参数如下：Tmax分别为1.13(0.50,4.00)和1.00(0.50,5.00)h,AUC0-t分别为(72.25±21.55)和(69.23±17.76)ng·mL^-1·h,Cmax分别为(14.53±4.51)和(14.52±3.68)ng/mL,AUC0-∞分别为(74.63±23.01)和(71.32±19.12)ng·mL^-1·h；受试者餐后状态下口服醋酸地塞米松片受试制剂与...     

琥珀酸索利那新片在中国健康受试者的生物等效性研究

目的:评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服琥珀酸索利那新受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂或参比制剂10 mg,采用LC-MS/MS法测定索利那新血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(13.99±3.34)和(13.27±3.20)ng/mL,AUC 0-t(675.60±210.46)和(653.31±238.59)h·ng·mL^-1,AUC 0-∞(728.28±240.20)和(718.14±275.63)h·ng·mL^-1,t max(5.00±1.41)h和(4.98±1.07)h,t 1/2(39.19±9.29)和(42.44±12.66)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为105.06%,按AUC 0-∞计算为104.07%。餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(15.65±5.30)和(15.02±4.42)ng/mL,AUC 0-t(808.85±271.19)和(793.76±256.78)h·ng·mL^-1,AUC 0-∞(917.02±347.82)和(875.49±310.77)h·ng·mL^-1,t max(4.29±1.48)h和(5.69±4.10)h,t 1/2(49.47±20.08)和(45.29±12.24)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为100.91%,按AUC 0-∞计算为102.97%。空腹/餐后条件下两制剂的主要药动学参数C max、AUC 0-t、AUC 0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%~125%。结论:琥珀酸索利那新的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均生物等效。     

利丙双卡因乳膏在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的评价利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法用单剂量、开放性、双周期、双序列、交叉、随机设计。本次研究共40例健康受试者入组(空腹),每周期于受试者双腿正面均匀涂抹受试制剂或参比制剂60 g/400 cm²,清洗期为14 d。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中利多卡因和丙胺卡因的浓度,用WinNonlin 6.4版软件计算主要药代动力学参数,并评估2种制剂的生物等效性。结果在受试者双腿涂抹等量受试制剂和参比制剂后,血浆中利多卡因的主要药代动力学参数:C_max分别为(179.78±93.10)和(182.89±92.68)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(1676.05±726.76)和(1657.15±673.00)ng·mL^-1·h,AUC_0-∝分别为(1691.72±724.67)和(1671.50±671.65)ng·mL^-1·h;丙胺卡因的主要药代动力学参数:C_max分别为(97.75±47.74)和(105.89±51.29)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(793.40±327.87)和(825.63±324.61)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(810.64±329.11)和(843.79±326.57)ng·mL^-1·h。2种制剂的C_max、AUC_0-t及AUC_0-∞经对数转换后的90%置信区间:利多卡因分别为93.10%~107.25%,97.03%~107.59%和97.20%~107.56%;丙胺卡因分别为87.70%~101.24%,92.02%~102.85%和92.08%~102.68%。结论在空腹条件下,单次使用利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂均具有生物等效性。     

瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内药动学和生物等效性研究

目的:研究瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内的药动学过程和相对生物利用度。方法:健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服瑞舒伐他汀钙胶囊(受试制剂)和瑞舒伐他汀钙片(参比制剂),剂量均为20 mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中瑞舒伐他汀钙的浓度,用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服瑞舒伐他汀钙受试和参比制剂后,血浆瑞舒伐他汀的tmax分别为(3.56±1.68)h和(3.63±1.56)h;Cmax分别为(21.17±13.74)ng·ml-1和(26.33±23.22)ng·ml-1;t1/2分别为(10.68±5.50)h和(9.04±6.00)h;AUC0-t分别为(219.31±146.09)ng·h·ml-1和(252.43±194.96)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(225.32±146.76)ng·h·ml-1和(257.24±194.61)ng·h·ml-1,AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为81.1%~106%,81.8%~105.4%和77.9%~104.5%。受试制剂的相对生物利用度F为(100.7±54.1)%。结论:瑞舒伐他汀钙受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种格列齐特片在中国健康人体的生物等效性研究

目的研究2种格列齐特片在中国健康受试者的药动学和生物等效性。方法采用单中心、随机、自身交叉对照、双周期试验设计,24名健康志愿者(包括16名男性和8名女性)单剂量空腹给予80 mg(1片)格列齐特片受试制剂或参比制剂后,用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆格列齐特浓度,计算药动学参数,进行生物等效性判定。结果格列齐特片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:tmax分别为(4.50±1.89)h和(4.21±1.61)h,Cmax分别为(5959.86±1251.32)ng·mL~(-1)和(6003.26±1357.84)ng·mL~(-1),AUC0~72分别为(100 251.84±42 195.63)ng·h·mL~(-1)和(102 778.12±46 622.56)ng·h·mL~(-1),AUC0~∞分别为(105 221.44±48 385.47)ng·h·mL~(-1)和(108 360.52±53 614.41)ng·h·mL~(-1),t1/2分别为(13.67±5.51)h和(14.05±6.16)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.01±11.40)%。经对数转换后,受试制剂的Cmax、AUC0~72、AUC0~∞90%置信区间分别为95.11%~105.02%、86.33%~111.13%、86.89%~110.77%,均在参比制剂的80%~125%内。方差分析结果表明,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数之间差异无统计学意义(P>0.05);tmax的配对Wilcoxon检验结果表明,2种药物的tmax差异无统计学意义(P>0.05);双单侧t检验结果表明,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。试验期间无任何不良事件发生。结论 2种格列齐特片具有生物等效性。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价空腹和餐后口服2种盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的生物等效性,以及评估两制剂的安全性。方法 空腹和餐后分别采用随机、开放、两制剂、四周期/三周期、双序列/三序列、完全重复/部分重复(仅重复参比制剂)的平均生物等效性试验设计。空腹和餐后分别入组46例和36例健康受试者,随机交叉单次口服盐酸帕罗西汀肠溶缓释片受试制剂和参比制剂25 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中帕罗西汀的浓度。使用SAS V9.4软件进行药代动力学分析、生物等效性评价和安全性统计分析。通过参比制剂标度的平均生物等效性(RSABE)的方法来评价两种制剂的生物等效性。结果 空腹组受试制剂和参比制剂帕罗西汀的主要药代动力学参数C_max分别为(6.10±5.34)和(5.11±4.91)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(178.46±228.48)和(155.52±228.22)ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(193.95±284.85)和(174.57±315.52)ng·h·mL^-1     

盐酸曲美他嗪片的生物等效性研究

目的:研究盐酸曲美他嗪片的人体生物利用度和生物等效性。方法:22名男性健康受试者,随机双交叉口服剂量为20mg的受试制剂和参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS2.1.1软件对各药代动力学参数进行计算,同时对其生物等效性进行统计分析。结果:22名健康受试者服用20mg盐酸曲美他嗪片受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(42.64±17.00)ng/ml和(41.32±19.66)ng/ml,Tmax分别为(2.2±1.5)h和(2.7±1.7)h,AUC0-t分别为(418.1±177.4)ng·h/ml和(397.8±147.1)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(428.5±181.1)ng·h/ml和(407.9±150.5)ng·h/ml,t1/2分别为(5.9±1.6)h和(5.6±1.3)h。受试制剂中曲美他嗪Cmax的90%置信区间为参比制剂的100.1%～111.1%,AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的97.0%～111.9%,AUC0-∞的90%置信区间为参比制剂的96.9%～111.9%。以AUC0-t计算,受试制剂中曲美他嗪的相对生物利用度为(105.9±18.6)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、2周期、双交叉、单剂量设计。空腹试验和餐后试验各入组26例健康受试者,每周期单次口服盐酸克林霉素胶囊受试制剂和参比制剂0.15 g。用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定克林霉素血药浓度,用SAS 9.4、Phoenix WinNonlin^? 7.0软件计算药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。结果 空腹试验盐酸克林霉素受试制剂和参比制剂的药代动力学参数：C_max分别为(2 802.00±655.00)和(2 548.00±631.00)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(8 336.72±3 729.41)和(8 001.35±3 044.83)ng·mL^-1·h, AUC_0-∞分别为(8 581.60±3 872.29)和(8 205.41±3 095.73)ng·mL^-1·h。餐后试验盐酸克林霉素受试制剂和参比制剂的...     

富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^-1·h,C_max分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^-1,t_max分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_0-t分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^-1·h,AUC_0-∞分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^-1·h,C_max分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^-1,t_max分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、单次给药、两周期、两制剂、两序列交叉试验设计,受试者单次口服盐酸二甲双胍片受试药物或参比药物0.25 g,采用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中二甲双胍浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试药物与参比药物的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(766.00±280.00)和(784.00±249.00)ng·mL^-1;t_max分别为2.50(1.00,4.00)h和2.50(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.67±0.92)和(3.39±0.92)h;AUC_0-t分别为(4910.00±1770.00)和(4980.00±1610.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(5000.00±1750.00)和(5090.00±1610.00)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(496.00±91.50)和(482.00±56.60)ng·mL^-1;t_max分别为3.50(1.50,4.00)h和4.00(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.46±0.82)和(3.50±0.77)h;AUC_0-t分别为(3710.00±623.00)和(3660.00±611.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(3840.00±624.00)和(3760.00±582.00)h·ng mL^-1。两药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值的比值及其90%置信区间空腹状态下分别为93.90%(85.30%~103.37%),95.05%(87.61%~102.98%)和93.90%(88.24%~102.40%);餐后状态下分别为102.39%(97.67%~107.33%),101.79%(96.22%~107.69%)和102.37%(97.30%~107.70%)。结论在空腹和餐后状态下,两种盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数相近,吸收速度和程度均一致,两制剂生物等效,同时两制剂在中国健康受试人群中具有相似的安全性和耐受性。     

利福喷丁胶囊的人体生物等效性研究

目的研究利福喷丁胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定人血浆中利福喷丁浓度，18例健康受试者随机交叉口服单剂量600mg利福喷丁试验制剂和参比制剂进行生物等效性评价。结果采用DAS2．0计算试验制剂和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为：（13．1±3．4）和（13．2±4．0）mg·L^-1；tmax分别为（7．0±5．2）和（5．5±2．3）h；t1／2分别为（18．7±3．7）和（17．3±4．9）h；AUC0～72分别为（402．5±141．0）和（402．7±128．6）mg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（445．5±169．2）和（438．4±148．0）mg·h·L^-1。Cmax、AUC0～72、AUC0～∞的90％可信区间为（95．2％～115．2％）、（88．0％～100．5％）、（85．9％～99．3％）。结论试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为（95．2％±15．5％），两制剂具有生物等效性。     

赛洛多辛胶囊在健康中国男性的生物等效性

目的评价2种赛洛多辛胶囊在健康中国男性的生物等效性。方法用开放、单剂量、双周期、随机交叉设计,32名健康男性受试者随机分为2组,单次口服赛洛多辛胶囊试验药物或对照药物4 mg,用LC-MS/MS测定血浆赛洛多辛血药浓度,用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果试验药物与对照药物药代动力学参数分别如下:Cmax为(28.14±10.12),(29.43±10.28)ng.mL-1;tmax为(0.98±0.65),(1.06±0.76)h;t1/2为(7.27±1.75),(7.50±1.42)h;AUC0-24 h为(120.22±35.08),(114.59±31.24)ng.h.mL-1。Cmax、AUC0-24 h和AUC0-∞的90%可信区间分别为85.6%～106.0%、97.5%～111.6%和97.2%～110.9%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(106.7±22.2)%。结论 2种赛洛多辛胶囊剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。     

盐酸特比萘芬片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

目的 研究盐酸特比萘芬片在中国健康受试者中的药代动力学,评价国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性.方法 采用空腹/餐后、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉试验设计.空腹试验和餐后试验各入组36例健康受试者,随机分为2组,每周期单次空腹或餐后口服盐酸特比萘芬片受试制剂或参比制剂125 mg.用液相色谱-串联质谱...     

氨苄西林丙磺舒胶囊剂人体生物等效性研究

目的比较两种氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学参数及人体生物等效性。方法20例健康男性受试者随机交叉口服受试制剂及参比制剂0．75g，采用高效液相色谱法分别测定血浆中氨苄西林和丙磺舒的质量浓度，利用3P97生物等效性程序自动进行相对生物利用度（F）和生物等效性分析。结果受试制剂和参比制剂中氨苄西林药-时曲线下面积（AUC0→t）分别为（19．527±5．835）μg·h／L和（18．464±5．807）μg·h／L，峰浓度（Cmax）分别为（5．465±1．460）μg／L和（5．360±1．936）μg／L，达峰时间（Tmax）分别为（2．250±0．866）h和（2．350±1．027）h，半衰期（t1/2）分别为（1．188±0．364）h和（1．203±0．382）h；受试制剂和参比制剂中丙磺舒AUG0→t分别为（92．964±17．176）μg·h／L和（87．558±22．587）μg·h／L，Cmax分别为（13．635±2．308）μg／L和（13．931±2．976）μg／L，Tmax分别为（2．450±1．145）h和（2．650±0．961）h，t1/2分别为（3．747±1．749）h和（3．784±0．711）h。以AUG0→t计算，氨苄西林的F平均为（112．7±38．1）％，丙磺舒的F平均为（112．0±34．0）％。结论两种氨苄西林丙磺舒胶囊具有生物等效性。     

盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的药代动力学及生物等效性研究

目的评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价两种制剂的生物等效性。方法空腹、餐后各入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期双交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸克林霉素胶囊受试药物和参比药物150 mg,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中克林霉素的浓度,使用WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果单剂量空腹给药受试药物和参比药物克林霉素的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(2.91±0.86),(2.83±0.83)μg·mL^-1,AUC0-t分别为(7.86±3.06),(7.39±2.39)μg·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(8.06±3.23),(7.59±2.50)μg·h·mL^-1。单剂量餐后给药受试药物和参比药物克林霉素后的主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.98±0.52),(2.05±0.41)μg·mL^-1,AUC0-t分别为(9.68±3.35),(9.16±2.66)μg·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(9.53±2.98),(9.60±3.24)μg·h·mL^-1。两药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90%置信区间空腹状态下分别为94.75%~111.37%,198.81%~111.74%,98.34%~111.66%;餐后状态下分别为84.81%~104.19%、94.33%~112.92%,93.99%~113.64%。结论空腹和餐后状态下,两种盐酸克林霉素胶囊的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的生物等效性。方法:24名受试者单剂量、交叉口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂或参比制剂1000mg后,采用高效液相色谱法,二极管阵列检测器和荧光检测器串联检测霉酚酸(MPA)及霉酚酸葡糖醛酸酯(MPAG)的血药浓度,以DAS2.0.1程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果:受试制剂与参比制剂的MPA,其Cmax分别为(45.728±16.006)、(49.323±16.098)μg·mL-1,tmax分别为(0.610±0.242)、(0.534±0.260)h,t1/2分别为(14.214±6.308)、(12.707±6.575)h,AUC0～60分别为(84.697±19.917)、(84.312±18.639)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(89.750±20.728)、(102.995±68.151)μg.h.mL-1;受试制剂与参比制剂的MPAG,其Cmax分别为(54.917±14.715)、(53.916±10.703)μg.mL-1,tmax分别为(1.521±0.454)、(1.396±0.294)h,t1/2分别为(13.542±6.685)、(11.885±3.130)h,AUC0～60分别为(486.686±145.059)、(446.812±100.383)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(524.357±127.385)、(471.725±101.297)μg.h.mL-1;MPA的相对生物利度为(100.39±16.9)%,MPAG的相对生物利度为(106.89±18.6)%。结论:吗替麦考酚酯胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸二甲双胍片(口服降糖药)在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸二甲双胍片试验药物和对照药物,各1.0 g。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数如下:Cmax为(2.83±0.53),(2.57±0.57)mg.L-1;Tmax为(1.55±0.39),(1.63±0.36)h;t1/2为(3.70±1.76),(3.36±0.72)h;AUC0-24为(10.20±1.95),(9.71±2.56)mg.h.L-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为99.1%～114.6%、99.1%～113.8%和100.6%～110.4%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(108.3±20.5)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

两种齐多夫定胶囊在健康人体的药动学和生物利用度比较(英文)

目的：建立灵敏、简便的高效液相色谱法测定血浆齐多夫定药物浓度,并研究2种齐多夫定胶囊(每粒100 mg,300 mg)的健康人体的药动学。方法：18名健康志愿者单剂量交叉口服齐多夫定参比和受试制剂各300 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果：2种齐多夫定胶囊在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数如下：c_(max)分别为(2 252±s 837)μ·L~(-1)和(2 300±1 099)μg·L~(-1)；t_(max)分别为(0.49±0.19)h和(0.5±0.3)h；t_(1/2ke)分别为(0.93±0.19)h和(0.99±0.24)h；AUC_(0-t)分别为(2 530±452)μg·h·L~(-1)和(2 467±605)μg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(2 689±414)μg·h·L~(-1)和(2 583±575)μg·h·L~(-1)。2制剂的AUC_(0-t),AUC_(0-∞)和c_(max)对数转换后方差分析和双单侧t检验结果证明2种制剂生物等效。结论：该方法灵敏、便捷、准确、精密,适用于齐多夫定药动学研究；2种齐多夫定胶囊为生物等效制剂。     

左旋多巴片在健康人体的生物等效性

目的评价2种左旋多巴片(抗震颤麻痹药)在健康人体内的生物等效性。方法 18名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次口服左旋多巴片的试验药物或对照药物250 mg,用高效液相色谱法测定左旋多巴的血药浓度,计算2种药物的药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果口服左旋多巴片试验药物及对照药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.06±0.31),(1.02±0.40)h;Tmax分别为(0.53±0.39),(0.54±0.37)h;Cmax分别为(1.69±0.66),(1.61±0.68)μg.mL-1;AUC0-t分别为(2.00±0.64),(1.85±0.50)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(2.10±0.64),(1.95±0.55)μg.h.mL-1。试验药物相对于对照药物的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(110.9±33.1)%,AUC0-∞为(111.1±32.4)%。结论 2种左旋多巴片生物等效。     

两种米非司酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种米非司酮制剂的人体生物等效性。方法:将24名健康女性志愿者随机交叉单剂量口服米非司酮片(受试制剂)与米非司酮片(参比制剂)50mg,采用LC-MS/MS法测定人血浆中米非司酮浓度,用BAPP2.2版软件和DAS2.1.1版软件计算药动学参数和生物利用度。结果:口服受试制剂与参比制剂后的人体药动学参数分别为Cmax(1405.70±380.50)和(1263.80±258.80)ng·h·mL-1,tmax(0.70±0.30)和(0.60±0.30)h,t1/2β(31.70±7.80)和(28.70±9.40)h,AUC0~120(17821.50±4316.90)和(17612.90±6667.40)ng·h·mL-1,AUC0~∞(19286.40±5024.80)和(19053.40±7742.30)ng·h·mL-1。受试制剂的相对生物利用度为114.60%,AUC0~96的90%置信区间在参比制剂的等效范围内。结论:2种米非司酮制剂生物利用度等效。