全蝎炮制前后质量比较研究

目的:观察不同加工方法对全蝎药材质量的影响,为临床安全用药提供依据。方法:分别用盐制法、先盐制再醋炙法、用壳聚糖炮制法炮制全蝎,以测定其含水量、水溶性浸出物含量、醇容性浸出物含量、含盐量、总灰分含量、重金属总含量等为指标,进行差异比较,并与直接冷冻死的全蝎进行综合评价。结果:盐水蝎含水量最低,先盐制再醋炙全蝎水溶性浸出物含量和醇溶性浸出物含量最高,壳聚糖炮制的重金属总含量最低。结论:临床应用全蝎须炮制。     

季铵化水溶壳聚糖的制备及其保湿、抑菌作用研究

壳聚糖具有良好的生物相容性、降解性,对创面有止血、促愈合作用,因而成为近年来医药工作者研究的热点之一;但由于其水溶性很差,从而使其应用范围受到了限制,所以研制水溶性壳聚糖衍生物已成为一个新的研究热点。探讨采用缩水甘油三甲基氯化铵与壳聚糖的氨基反应制备水溶性羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖的方法,并对其吸湿性及抗菌性进行表征。     

茯苓全粉羧甲基化改性工艺研究

目的 确定羧甲基化改性茯苓粉的工艺参数,提高茯苓粉的水溶性和在中药生产中的应用范围.方法 以茯苓全粉为原料,通过单因素试验研究羧甲基化改性获得最大产物取代度的条件,并对改性产物的水溶性进行评价.结果 当反应介质为85%乙醇溶液,反应温度50℃,先碱化反应2 h后醚化反应6 h,碱酸用量摩尔比控制在2.5:1～3;1时,反应产物达到最大取代度,且改性粉水溶性有很大提高.结论 利用乙醇反应介质、两次加碱法进行羧甲基化改性工艺生产改性茯苓粉是可行的,其水溶性得到改善.     

新型絮凝材料——羧甲基壳聚糖的合成新工艺研究及其性能表征

目的 采用新型的连续加碱法制备水溶性羧甲基壳聚糖,并对合成工艺进行优化.方法 以壳聚糖、氯乙酸为原料,苄基三乙基氯化铵(TEBA)为催化剂,采用连续加碱法制备羧甲基壳聚糖,考察催化剂使用量、反应温度、反应时间和投料比对羧甲基壳聚糖取代度(DS)和溶解性的影响.结果 最佳反应条件为:以6%的苄基三乙基氯化铵作催化剂,m(壳聚糖):m(氯乙酸)为1∶5,反应温度90℃,反应时间5h时,羧甲基壳聚糖的取代度(DS)和溶解率分别达到1.35和99.10%.结论 本法制备的羧甲基壳聚糖具有优越的水溶性能,是一种制备羧甲基壳聚糖的有效方法.     

羧甲基壳聚糖作为药物载体的研究进展

 目的 综述羧甲基壳聚糖（carboxymethyl chitosan, CMCS）的性质及其在药物载体方面的应用研究进展。方法 对近年来国内外羧甲基壳聚糖作为药物载体的研究进行总结和分析,介绍羧甲基壳聚糖在药物载体研究中的应用。结果与结论 羧甲基壳聚糖理化性质优良,具有良好的生物相容性,作为药物载体材料可以达到缓释、控释以及靶向给药的目的。羧甲基壳聚糖为新一代药物载体的研发提供了方向,应用前景广阔。     

壳聚糖复合絮凝剂处理玉屏风口服液的工艺研究

目的优选壳聚糖复合絮凝剂处理玉屏风口服液的最佳工艺条件。方法以黄芪总皂苷保留率、鞣质去除率和透光率为考察指标,研究不同壳聚糖复合絮凝剂处理玉屏风水提取液的絮凝效果,并与乙醇沉淀法、壳聚糖絮凝法相比较。结果优选出壳聚糖复合絮凝剂的最佳处理工艺为:膨润土经450℃灼烧4 h改性后负载壳聚糖制成复合絮凝剂,絮凝剂用量为60g/L,处理时间为6 h。结论膨润土经高温灼烧改性后负载壳聚糖制成的复合絮凝剂处理玉屏风口服液具有优良的絮凝效果。     

改性壳聚糖在药物传递中的应用进展

天然聚合物壳聚糖优良的可生物相容和生物降解性，以及独特的荷正电性使其受到研究者的广泛关注。为了解决壳聚糖的溶解性和增加其药用功能性，研究人员设计合成了一系列壳聚糖衍生物。本文综述了近年来化学改性的壳聚糖在药物传递系统中的应用。     

大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备

目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.     

蜣螂疏水壳聚糖的制备及其止血活性研究

目的制备蜣螂疏水壳聚糖,研究其止血性能。方法以蜣螂壳聚糖为原料,通过与月桂酸酐酰基化反应,进行疏水改性与表征,同时采用离体凝集实验与小鼠肝创面实验研究其凝血性能。结果制备的蜣螂疏水壳聚糖疏水基取代度为(11.69±0.14)%,高于疏水市售壳聚糖;离体凝集实验表明其与血液混合后质量分数达6.0 mg/g时即可快速凝血(3.42±0.39)s,较蜣螂壳聚糖与市售疏水壳聚糖效果更优;小鼠肝创面实验显示蜣螂疏水壳聚糖的止血时间较蜣螂壳聚糖与疏水市售壳聚糖明显缩短。结论采用疏水改性可明显提高壳聚糖的凝血性能,且蜣螂疏水壳聚糖最为优良,有望成为一种有巨大潜力的新型止血材料。     

水溶性药物脂质体制备方法的研究进展

根据目前水溶性药物易泄漏、包封率低的不足,查阅近几年国内外相关文献,对其制备方法进行综述。总结水溶性药物脂质体制备方法的研究进展,为水溶性药物脂质体制备提供参考。脂质体包载水溶性药物在实验室研究中已取得不错的成果,但大工业生产较困难,还需深入研究。     

甲壳素及其衍生物在中药制药中的应用和前景

综述了近年来甲壳素及其衍生物在中药制药中的研究和应用。甲壳素及其衍生物作为絮凝剂可以有效地保留药液中的有效成分,保持制剂的稳定性;降低药液中的重金属离子含量;甲壳素及其衍生物可生物降解,有良好的生物相容性和成膜性,是中药辅料的理想材质;对壳聚糖进行结构修饰和改性,大大提高其在中药制药中的应用范围。另指出目前存在的问题,并对今后的应用前景作了展望。     

基于刺激响应及靶向因子修饰载多烯紫杉醇纳米递送系统的研究进展

多烯紫杉醇是天然抗肿瘤药物紫杉醇的衍生物,具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其溶解性低、组织分布广,限制了临床应用。刺激响应型纳米递送系统凭借其载体材料结构的多元性、环境敏感释药性,有效改善了多烯紫杉醇这些缺陷,在此基础上,修饰靶向因子可使药物靶向递送,改变药物的组织分布,进一步提高抗肿瘤效果。综述近年多烯紫杉醇刺激响应型及靶向因子修饰纳米递送系统的研究进展,提出其发展面临的挑战及未来趋势等关键问题,以期为多烯紫杉醇在抗肿瘤药物的研究开发方面提供参考。     

淫羊藿素药理作用及其新型给药系统的研究进展

淫羊藿素是淫羊藿Epimedii Folium所含的活性成分之一,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、神经保护、心血管保护、免疫调节、骨保护等多种作用,但因其水溶性差、口服吸收差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。利用新型给药系统可大幅提高淫羊藿素的溶解度、口服吸收和生物利用度,具有良好的应用前景。基于近年来的淫羊藿素研究进展,对淫羊藿素的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为淫羊藿素的临床应用与新药研发提供依据。     

异甘草素抗肿瘤新型给药系统的研究进展

异甘草素是甘草中的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现异甘草素具有广谱高效的抗肿瘤活性,但因其水溶性差、生物利用度低、非特异性靶向等缺点而限制了临床的广泛应用,新型给药系统的出现有望改善异甘草素的溶解度、提高生物利用度、降低不良反应等,具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中关于异甘草素的理化性质、抗肿瘤药理活性及其纳米粒、脂质体、聚合物胶束等抗肿瘤新型给药系统研究进展的梳理,为异甘草素新型给药系统在肿瘤治疗领域的发展与应用提供参考与借鉴。     

微球载体材料研究概况及其在中药领域中的展望

回顾近10年微球制剂的研究,对常见的载体材料,新型载体材料进行了介绍,其中常见的载体材料包括蛋白类、多糖类、聚酯类、聚多元醇类等;新型载体材料包括聚氰基丙烯酸二乙酯聚合物、药物缓释星型聚合物、修饰的壳聚糖等,并总结目前微球制备存在的问题。微球制剂具有缓释、靶向作用,在化药研究领域已经取得了一些成果,在临床上得到了应用,而对于中药目前还处于基础研究阶段。该技术在中药制剂领域取得较大发展,利用载体材料的特性,将现代技术与中医药理论结合,研究制备中药微球制剂,可改善传统剂型的不足,扩大中药临床应用,有利于中药现代化。     

以槲皮素为先导化合物的抗癌剂研究进展

槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用,但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来,研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物,并进行了体外抗癌活性检测。因此,对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。     

金属有机骨架材料在中药研究的应用进展

金属有机骨架材料(metal organic frameworks,MOFs)是由金属离子中心与有机配体连接而成的杂化多孔晶体材料,具有比表面积大、孔径可调、活性位点丰富、生物相容性良好的优点,被广泛用于气体储存、吸附、提取、催化及药物递送等领域。近年来,MOFs在中药研究领域的应用也越来越广泛,主要用于中药有效成分的缓控释放、靶向递送、改善药物的溶解性、增加药物的稳定性、降低药物的毒副作用等。此外,MOFs在中药成分的提取分离及检测方面也有诸多应用。综述近年来MOFs在中药研究领域的应用进展,以期为MOFs在中药研究中的进一步应用提供参考,为中药成分的新型递药系统研究提供新思路。     

中药心脏毒性及临床评价方法的思考

中医药发展有数千年的历史,临床应用有独特的优势。临床普遍认为中药毒副作用少、服用安全,但是随着近几年中药肝毒性、肾毒性、心脏毒性等临床病例及基础研究报道逐渐增多,中药毒性备受关注。心脏毒性评价是药物临床试验前必须考量的重要指标,对中药新药研发、中医药的临床安全规范应用也有着至关重要的作用。如何识别中药心脏毒性,掌握其临床特点、检测指标、评价方法、诊断要素是目前面临的主要问题。就近年来中药心脏毒性的研究及临床前评价技术进行总结,并对中药心脏毒性的临床评价方法进行探讨与思考。     

糖基化改性甜菊苷、橙皮苷及芦丁苷作为新型药物载体的研究与应用

新型药物载体的开发对药物制剂的研究起到重要作用,随着纳米技术的发展以及药物载体研究的深入,基于糖基化改性的食品添加剂作为药物载体的研究受到了广泛关注。近年来用作药物载体的糖基化改性食品添加剂主要包括糖基化改性甜菊苷(St-G),糖基化改性橙皮苷(Hsp-G)及糖基化改性芦丁苷(Rut-G)。甜菊苷、橙皮苷、芦丁自身具有良好的生物活性与保健功能,作为食品添加剂被广泛应用于食品工业中,但存在味质差或者溶解度低等缺点,通过糖基化改性能够增加甜菊苷、橙皮苷、芦丁结构和功能的多样性,使其在水中能够自组装形成不同聚集数的核-壳纳米结构。因此将糖基化改性食品添加剂作为药物载体具有独特的优点,可使难溶性药物有效增溶,提高生物利用度,同时具有良好的安全性。本文综述了这3种糖基化改性食品添加剂的特点和生物安全性、生物合成方法及其作为药物载体的应用情况,为其在医药领域的应用研究提供新方法和新思路。