几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响

目的:考察蒿甲醚的体外透皮性能及几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响,为蒿甲醚经皮给药系统的开发奠定基础。方法:采用TK-12A型透皮扩散仪,给药室加入几种含不同浓度的常用促渗剂的蒿甲醚样品,用离体大鼠皮肤进行体外透皮实验;以HPLC测定一定时间点接收池中的药物浓度,求算累积透过量、稳态透皮速率及24 h药物在皮肤中的滞留量。结果:蒿甲醚的稳态渗透速率Js:(2.78±0.78)μg.cm^-2.h^-1,24 h累积透过量Qr:(69.07±3.01)μg.cm^-2,24 h皮肤滞留量Q s:(58.93±3.56)μg.cm^-2;几种不同浓度的促渗剂均能不同程度地提高蒿甲醚的稳态渗透速率、累积透过量和皮肤滞留量,且皮肤滞留量与累积透过量之间存在线性相关性。结论:蒿甲醚是一种理想的经皮给药候选药物,几种常用的促渗剂均能不同程度促进蒿甲醚的渗透,蒿甲醚有望开发成经皮给药制剂。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

不同促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的:研究6种促渗机制不同的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度促渗剂和不同种类促渗剂作用下芍药苷的累积渗透量Q及相关参数。结果:不同促渗剂对芍药苷都有不同程度的促渗作用。结论:0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

一种α-蒿甲醚差向异构化为β-蒿甲醚的方法

在二氢青蒿素制备β-蒿甲醚的过程中,有10～30％的α-蒿甲醚生成。回收的α-蒿甲醚可以转化为β-蒿甲醚,两次转化后β-蒿甲醚的收率可达到70％。所建立的将α-蒿甲醚差向异构化为β-蒿甲醚的方法可有效提高β-蒿甲醚的制备收率。     

不同促渗剂对京万红中没食子酸透皮吸收的影响

[目的]考察、优选京万红凝胶剂的促渗剂。[方法]以离体大鼠腹皮Franz扩散法考察丙二醇、氮酮、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚的促透性,优选最佳促渗剂及用量。[结果]选择没食子酸作为指标成分,丙二醇的皮肤单位面积累积透过量优于其他促渗剂,稳态流量为0.721μg(/mm2.h),促渗倍率为1.646,最适用量为5%。[结论]从京万红的处方有效成分和基质互溶性分析,丙二醇是较合适的促渗剂,但由于丙二醇自身的黏滞性,其用量不宜过大。     

蒿甲醚控释体系制备与体外研究

为提高蒿甲醚的生物利用度,达到迅速和持久释药的双重目的,采用溶剂法制成速释和缓释两种固体分散体,差热分析鉴别药物在载体中的存在状态,并以体外溶出度试验选择载体及其与药物的配比,将蒿甲醚制成控释体系。结果：在体外溶出度试验中控释体系在１ｈ内即达到较高浓度,并以溶液形式释放蒿甲醚３７．０４％。在之后的４ｈ内能保持这个浓度,最终的累积释放率为９１．８６％。提示该控释体系具备临床上所需的迅速和持久的释药功能。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响

 目的考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选最佳透皮促渗剂的比例和浓度。采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用。结果月月月月酮和NMP合用促透效果最好,稳态渗透速率达到4.1712μg·cm^-2·h^-1。NMP与月月月月酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用最强。双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1)。结论采用浓度为3%,以此月月月月酮复合促透剂可取得对胡椒碱的最大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用。     

不同双黄膏剂体外扩散的实验研究

目的：研究3种双黄膏剂中黄芩苷在蛇蜕、小鼠腹皮的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法：使用智能透皮试验仪对双黄冰凝胶（A）、双黄冰乳膏（B）、双黄乳膏（C）3种膏剂进行体外经皮扩散实验,测定黄芩苷的累积透过量和经皮扩散速率。结果：小鼠腹皮的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕（P<0.01）。对于蛇蜕,各时间点A的累积透过量及经皮扩散率高于B、C（P<0.01）,而B与C相比差异无统计学意义;对于小鼠腹皮,3种软膏累积透过量和经皮扩散率均无统计学意义。结论：采用不同皮肤会造成实验结果的不同。对于可增加角质层水合作用的凝胶剂,蛇蜕灵敏度高,干扰因素少,结果稳定。     

不同pH值及氮酮对大黄酚透皮吸收影响

采用Ｖ－Ｃ扩散池及小鼠皮肤建立的透皮模型和紫外可见分光光度法,考察了不同ｐＨ值及其条件下氮酮对大黄提取物中大黄酚透皮吸收的影响。结果表明：大黄酚在酸性介质中的透皮效果最佳,且Ａｚｏｎｅ对其透皮吸收有显著增强作用。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

双黄乳膏不同皮肤体外扩散的实验研究

目的：研究两种氮酮（Azone）含量的双黄乳膏中盐酸小檗碱在不同皮肤的经皮扩散情况并对结果进行分析比较。方法：使用智能透皮试验仪对含氮酮1%（A）和4%（B）的两种双黄乳膏进行体外经皮扩散实验,测定累积透过量和经皮扩散速率。结果：鼠皮（背皮、腹皮）的累积透过量及经皮扩散速率均明显高于蛇蜕（P〈0.01）。对于蛇蜕,A乳膏累积透过量及经皮扩散率高于含B乳膏（P=0.037,0.028）;对于鼠皮,则累积透过量差异无统计学意义,经皮扩散率B乳膏反而高于A乳膏（P=0.046）。结论：采用不同皮肤会造成实验结果的不同。用蛇蜕筛选氮酮的用量,灵敏度高,干扰因素少,结果稳定。     

不同促透剂运用于隔药饼灸对高脂血症兔血脂及炎性反应因子的调节作用

目的:氮酮和冰片作为促透剂运用于药饼中对高脂血症兔进行隔药饼施灸,观察其对高脂血症兔血脂及炎性反应因子的调节作用。方法:将40只新西兰兔随机分为正常组、高脂模型组、无促透剂组、氮酮组和冰片组,每组8只。正常组普通饲料喂养其余各组用高脂饲料喂养12周成高脂模型,成模后采用不同促透剂运用于隔药饼灸施灸4周后,检测兔血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及TNF-α、INF-γ的含量。结果:3个隔药饼灸组均显著降低高脂模型兔血清TC、TG、LDL-C的含量(P 0.05)、显著升高HDL-C的含量(P 0.05);氮酮组降低TC和TG、冰片组降低TC、TG、LDL-C的效果优于无促透剂组(P 0.05);冰片组降低TC、TG、LDL-C的效果优于氮酮组(P 0.05);3个隔药饼灸组均能显著降低高脂血症兔TNF-α及INF-γ的水平(P 0.05),且氮酮组和冰片组降低TNF-α、INF-γ的疗效优于无促透剂组(P 0.05),冰片组降低TNF-α的效果优于氮酮组(P 0.05)。结论:隔药饼灸能有效调节高脂模型兔血脂及炎性反应因子水平,氮酮和冰片作为促透剂运用于药饼后施灸对实验性高脂模型兔血脂及炎性反应因子的调节作用更显著且冰片组作用比氮酮组更优,值得进一步研究。     

不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响

目的 考察不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定不同基质(1 %卡波姆、5 %CMC-Na、5 %HPMC)和不同促渗剂(氮酮、油酸、冰片和冰片-薄荷脑低共融物)对川芎嗪凝胶的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果 以1 %卡波姆为基质时透皮吸收效果最好,几种促渗剂均可较好的促进川芎嗪凝胶的经皮吸收,尤以5 %氮酮以及冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物的促渗效果最佳。结论 1 %卡波姆为最佳的凝胶基质,5 %氮酮或者冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物为川芎嗪凝胶最佳的促渗剂。     

风湿镇痛凝胶体外透皮实验

目的 优选氮酮加入比例。方法 以风湿镇痛凝胶中汉防己碱为指标,采用 Ｆｒａｎｚ小池扩散法。结果 氮酮的加入具有明显促透作用,不同比例氮酮对促透效果也有影响。结论本凝胶加入４％的氮酮促透作用最好。     

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

目的 探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响. 方法以离体小鼠皮为透皮屏障,采用改进Franz扩散池装置,采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素,大黄酚,大黄素甲醚,大黄酸的含量,计算累积透过量.结果 氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用,其促透作用强弱顺序为:2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮;6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇;2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸. 结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系.     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。